Патенты принадлежащие МЕЙДЗИ СЕЙКА ФАРМА КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармакологически приемлемой соли, где R3 означает атом водорода, R4 означает 5-6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, выбранную из тиазола (необязательно замещенного метилом), фурана, пиразола (необязательно замещенного метилом), пиридина (необязательно замещенного фтором), оксазола, изотиазола, 1,2,4-тиадиазола и пиримидина; X означает группу, описывающуюся следующей формулой: -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2- или -CH2-O-CH2-; Z означает атом водорода или гидроксигруппу; R1 выбран из (i) атома водорода, атома галогена, гидроксигруппы, карбоксигруппы, цианогруппы, сульфамоильной группы и аминокарбонильной группы; и (ii) C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкильной группы; тиазола; тетрагидрофурана, тиоморфолина и пиперидина; C1-6 ациламиногруппы; C1-6 алкилоксигруппы; C1-6 алкилокси-C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкилоксигруппы; 6-членной моноциклической ароматической гетероциклилоксигруппы, содержащей 1 гетероатом, выбранный из атома кислорода; C1-6 алкилтиогруппы; C1-6 алкилсульфонильной группы; C1-6 алкилсульфинильной группы; моно-C1-6 алкилсульфамоильной группы, ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы; ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы, в которой две C1-6 алкильные группы могут образовать пирролидин-1-ильную группу или морфолиновую группу с соседним атомом азота; C1-6 алкилкарбонильной группы и C1-6 алкилоксикарбонильной группы; каждая из которых необязательно замещена 1-6 заместителями; и R2 выбран из (i) атома водорода, атома галогена, гидроксигруппы, карбоксигруппы, цианогруппы, сульфамоильной группы и аминокарбонильной группы; и (ii) C1-6 алкильной группы; C1-6 ациламиногруппы; C1-6 алкилоксигруппы; C2-6 алкенилоксигруппы; C1-6 алкилокси-C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкилоксигруппы; C1-6 алкилтиогруппы; C1-6 алкилсульфонильной группы; C1-6 алкилсульфинильной группы; моно-C1-6 алкилсульфамоильной группы; ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы; C1-6 алкилкарбонильной группы и C1-6 алкилоксикарбонильной группы.

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Средство для борьбы с болезнями растений, которое содержит замещенное пиридиновое соединение, представленное формулой (1) (1) в качестве активного ингредиента, где X1 и X4 являются одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой атом водорода, атом фтора или трифторметильную группу, по меньшей мере один из X1 и X4 представляет собой атом фтора или трифторметильную группу, X2 и X3 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой атом водорода, атом фтора или метильную группу, и когда один из X1, X2 и X4 представляет собой атом фтора, любой из оставшихся двух из них не является атомом водорода, Xa представляет группу формулы (2), (3), (4) или (5), (2) (3) (4) (5) Предлагаемое средство для борьбы с болезнями растений используют в способе для защиты растений от патогенных организмов, таких как грибы и бактерии.

Настоящее изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим антибактериальной активностью, к фармацевтической композиции на их основе, противобактериальному средству, к применению заявленных соединений и к способу профилактики или лечения бактериального инфекционного заболевания. , где R1 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу, R2 представляет собой атом водорода или аминогруппу, R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу или аминогруппу, R4 представляет собой атом водорода, атом галогена или аминогруппу, где R1 и R4 могут вместе образовывать двойную связь, R5 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу, R6 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу, R7 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу, R8 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу, R9 и R10, каждый независимо, представляют собой атом водорода, C1-6алкильную группу, амино-C1-6алкильную группу, гуанидино-C1-6алкильную группу, амино-C3-7циклоалкильную группу, амино-C3-7циклоалкил-C1-6алкильную группу, амидиногруппу, азетидиногруппу, необязательно замещенную C1-6алкильной группой, глицильную группу, саркозильную группу, L-аланильную группу, D-аланильную группу, L-серильную группу, D-серильную группу, β-аланильную группу, L-изосерильную группу или D-изосерильную группу; и R11 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или атом фтора, за исключением случаев, когда (ii) R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (iii) R1, R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, R2, R3, R4, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (a) R1 и R4 вместе образуют двойную связь, R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, и R2, R3, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (b) R1 и R4 вместе образуют двойную связь, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, и R2, R3, R5, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (c) R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, и R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу производства кристаллической формы I соединения, представленного формулой (I), имеющей характеристические пики, проявляющиеся при периоде решетки (d) при 7,34, 5,66, 5,53, 5,30, 5,02, 4,66, 4,37, 4,28, 4,06, 3,68, 3,62, 3,47, 3,36, 3,30, 3,16, 3,11, 3,03, 2,99 и 2,50 Å при 2θ в спектре порошковой рентгеновской дифракции, в котором соединение кристаллизуют путем добавления изопропанола к водному раствору, содержащему соединение и неорганическую соль в количестве от 0,1 до 10 мольных эквивалентов относительно соединения формулы (I).

Изобретение относится к области органической химии, способу получения производного диазабициклооктана формулы (IV), включающему взаимодействие соединения формулы (I) с R1OH, выбранной из 1-гидроксипирролидин-2,5-диона, 2-гидрокси-3a,4,7,7a-тетрагидро-1H-изоиндол-1,3(2H)-диона, 2-гидроксигексагидро-1H-изоиндол-1,3(2H)-диона и 4-гидрокси-4-азатрицикло[5.2.1.02,6]дец-8-ен-3,5-диона, с получением соединения формулы (II), где R2 представляет собой водород, OBn, P и R1 являются такими, как описано ниже, с последующим карбонилированием карбонилирующим агентом, выбранным из фосгена, дифосгена и трифосгена, с получением соединения формулы (II), где R2 представляет собой ClCO- или Cl3COCO-, OBn, P и R1 являются такими, как описано ниже, удаление защитной группы P и обработку основанием с получением соединения, представленного следующей формулой (III), и взаимодействие с соединением R3ONH2 с получением соединения формулы (IV), где OBn представляет собой бензилокси, P представляет собой NH-защитную группу, удаляемую кислотой, R1 представляет собой 2,5-диоксопирролидин-1-ил, 1,3-диоксо-3a,4,7,7a-тетрагидро-1H-изоиндол-2(3H)-ил, 1,3-диоксогексагидро-1H-изоиндол-2(3H)-ил или 3,5-диоксо-4-азатрицикло[5.2.1.02.6]дец-8-ен-4-ил, R3 выбирают из 2-(трет-бутоксикарбониламино)этила; 2-((трет-бутоксикарбонил)(метил)амино)этила; 3-((трет-бутоксикарбонил)амино)пропила; (2S)-трет-бутоксикарбонилазетидин-2-илметила; (3S)-трет-бутоксикарбонилпирролидин-3-ила; 1-(трет-бутоксикарбонил)азетидин-3-илметила; 2-(бензилоксикарбониламино)этила.

Изобретение относится к вариантам усовершенствованного способа получения производного диазабициклооктана формулы (VII), в том числе соединения (VII-1). Изобретение также относится к способу получения промежуточных продуктов IV и VI.

Изобретение относится к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где А является Ra(Rb)N- или RcO-; B является NH; С является SO3M, где М является Н или натрием; Ra и Rb, каждый, независимо друг от друга, являются С1-6 алкилом, формилом, бензоилом, фенилацетилом, С1-6 алкилкарбонилом, гетероциклилкарбонилом (где гетероциклил выбирают из тетрагидропирана, пиперидина, пирролидина, морфолина) или гетероарилкарбонилом (где гетероарил выбирают из фурана, пиррола и пиридина), или Ra и Rb могут быть закрыты связыванием с получением 5-6-членного гетероциклила, имеющего по крайней мере один атом азота или атом азота и атом кислорода; А является необязательно замещенным 1-2 заместителями Fn1, и Fn1, который модифицирует А, может быть дополнительно модифицирован Fn1; Rc является С1-6 алкилом или 4-6-членным гетероциклилом, содержащим один или два атома азота; Rc и В могут быть закрыты связыванием с получением 1,2-оксазолидинила или 1,2-оксазинанила; Fn1 является С1-6 алкилом, O=, С3-6 циклоалкилом или Rg-(CH2)0-3-; Rg является 4-6-членным гетероциклилом, содержащим от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота, 5-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота, RdO2S-, Re(Rf)N-, Re(Rf)NCO-, ReO- или трет-бутоксикарбонилом; Rd представляет МО-, где М представляет собой натрий; Re и Rf, каждый, независимо друг от друга, являются Н или С1-6 алкилом, или Re и Rf могут быть закрыты связыванием с получением 5-7-членного гетероциклила, содержащего 2 гетероатома, выбранных из атома азота и/или атома кислорода.

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Сельскохозяйственный водный суспензионный химический состав содержит соединение, представленное следующей формулой (I), или его приемлемую для сельского хозяйства и садоводства кислотно-аддитивную соль в качестве активного ингредиента, конденсат алкилнафталинсульфоната и формалина и одно, или два, или более соединений, выбранных из группы, состоящей из алкилсульфата, сульфата простого алкилового эфира полиоксиалкилена, алкилфосфорной кислоты и ее соли, простого алкилового эфира полиоксиалкиленфосфорной кислоты и ее соли, и простого алкилового эфира полиоксиалкиленуксусной кислоты и ее соли, где R1 представляет собой COR4’ или COOR5 (где R4' и R5 представляют собой C1-4 алкильную группу), R2 представляет собой C1-4 алкильную группу, R3 представляет собой C1-4 алкильную группу, X1 и X2, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C1-4 алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена, при условии, что X1 и X2 не являются одновременно атомом водорода, X3 представляет собой атом водорода, W1, W2 и W3 представляют собой C-Y1, C-Y2 и C-Y3 соответственно, Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5, каждый независимо, представляет собой атом водорода, C1-8 алкилоксигруппу или атом галогена (где C1-8 алкилоксигруппа замещена одним или несколькими атомами галогена, которые могут быть одинаковыми или разными, и/или C1-4алкилоксигруппой, замещенной одним или несколькими атомами галогена, которые могут быть одинаковыми или разными), при условии, что по меньшей мере один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет собой C1-8 алкилоксигруппу (где C1-8 алкилоксигруппа замещена одним или несколькими атомами галогена, которые могут быть одинаковыми или разными, и/или C1-4 алкилоксигруппой, замещенной одним или несколькими атомами галогена, которые могут быть одинаковыми или разными), или две соседние группы, выбранные из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5, могут быть взяты вместе для образования -O-(CH2)n-O-, замещенной одним или несколькими атомами галогена (где n равно 1 или 2), и Z представляет собой атом кислорода.

Изобретение относится к водным жидким фармацевтическим композициям для ингаляции, содержащим арбекацин и хлорид-ионы. Композиции хорошо переносятся при использовании в способе лечения или профилактики заболевания верхних или нижних дыхательных путей, в котором композиция аэрозолизирована и вдыхается пациентом.

Изобретение относится к соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям где Me представляет собой метильную группу, R1 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу (C1-6алкильная группа может быть замещена одним заместителем, выбранным из гидроксигруппы, C1-6алкоксигруппы, диС1-6алкиламиногруппы и группы, представленной формулой -NR78COR79 или формулой -NR80SO2R81, где R78 и R80 представляют собой атом водорода и R79 и R81, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой атом водорода или С1-6алкильную группу) или C1-6алкилсульфонильную группу, R2 представляет собой атом водорода, 4-8-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним гетероатомом, выбранным из атома азота (насыщенная гетероциклическая группа может быть замещена одним заместителем, выбранным из фенилС1-6алкильной группы и C1-6алкильной группы), C1-6алканоильную группу (С1-6алканоильная группа может быть замещена аминогруппой или диС1-6алкиламиногруппой) или C1-6алкильную группу, которая может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей 1, или R1 и R2 могут быть объединены вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием 4-8-членной насыщенной азотсодержащей гетероциклической группы, которая может дополнительно содержать 1 гетероатом, выбранный из атома азота (насыщенная азотсодержащая гетероциклическая группа может быть замещена 1 заместителем, выбранными из гидроксигруппы, аминогруппы, диС1-6алкиламиногруппы и C1-6алкильной группы (C1-6алкильная группа может быть замещена диС1-6алкиламиногруппой)).

Изобретение относится к соединениям формул (I) или (II) или к их фармацевтически приемлемым солям, которые имеют скелет 2-(1H-пиразол-1-ил)фенола, а также к противогрибковым средствам от дерматомикоза, содержащим в качестве активного ингредиента эти соединения.

Изобретение относится к оптически активному диазабициклооктановому производному формулы (F), где R1 обозначает CO2R, CO2M или CONH2, причем R обозначает метильную группу, трет-бутильную группу, аллильную группу, бензильную группу или 2,5-диоксопирролидин-1-ильную группу, и М обозначает атом водорода, неорганический катион, выбранный из лития, калия, натрия, или органический катион, причем органическим катионом является соль аммония, образованная из амина, выбранного из циклогексиламина; и R2 обозначает бензильную группу или аллильную группу.

Группа изобретений относится к области биохимии. Предложены способы получения пирипиропена А, характеризуемые культивированием трансформированного микроорганизма, в который введен по меньшей мере один конкретный полинуклеотид или содержащий его/их рекомбинантный вектор, с пирипиропеном Е и выделением пирипиропена А через пирипиропен О или с деацетилпирипиропеном Е и выделением пирипиропена А через пирипиропен Е и пирипиропен О.

Изобретение относится к способу получения соединения С, который включает одно-трехстадийное селективное ацилирование гидроксильной группы в 1-положении и 11-положении соединения, представленного формулой B1, ацилирующим агентом в растворителе, выбранном из N-метил-2-пирролидинона и N,N-диметилацетамида, в присутствии основания, выбранного из 2,4,6-коллидина и 2,6-лутидина, или в отсутствие основания.

Группа изобретений относится к области биохимии. Предложена конструкция нуклеиновой кислоты, содержащая кластер генов биосинтеза пирипиропена и маркерный ген.

Изобретение относится к получению промежуточных соединений для производства ценного гербицида, характеризующихся формулой (3): где R1 является Н, R2 представляет собой С1-4алкил или С1-4алкокси.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к кристаллической форме 2-этил-3,7-диметил-6-(4-(трифторметокси)фенокси)хинолин-4-илметилкарбоната. Также изобретение относится к способу получения указанной выше кристаллической формы и агрохимической композиции на основе указанной кристаллической формы.

Данное изобретение относится к способу получения производных пирипиропена, а именно соединению формулы C: где R представляет прямую цепь, разветвленную цепь или циклический C2-6алкилкарбонил, при условии, что, когда алкильный фрагмент в алкилкарбонильной группе представляет собой разветвленную цепь или циклическую группу, R представляет C3-6алкилкарбонил, включающий: селективное ацилирование гидроксильных групп в 1-положении и 11-положении соединения B1, представленного формулой B1: ацилирующим агентом через одну-три стадии в присутствии или отсутствии основания, причем (i) соединение C получают посредством ацилирования гидроксильных групп в 1-положении и 11-положении соединения В1 через одну стадию; (ii) способ, включающий получение соединения C посредством ацилирования через две стадии, состоящие из стадий: ацилирования гидроксильной группы в 11-положении соединения B1 ацилирующим агентом с получением соединения B2, представленного формулой B2: где R определен в формуле C; и дополнительного ацилирования гидроксильной группы в 1-положении соединения B2; или (iii) способ, включающий в себя получение соединения C посредством ацилирования через три стадии, состоящие из стадий: ацилирования гидроксильной группы в 11-положении соединения B1 с получением соединения B2, представленного формулой B2: где R определен в формуле C; переноса ацила в 11-положении соединения B2 к гидроксилу в 1-положении с получением соединения B3, представленного формулой B3: где R такой, как определено в формуле C; и ацилирования гидроксильной группы в 11-положении соединения В3. 3 н.

Изобретение относится к способу получения соединения С, которое представлено следующей формулой С: где R' представляет собой линейную, разветвленную или циклическую группу С2-6алкилкарбонильную группу.

Изобретение относится к способу получения используемых в производстве гербицидов оптически активных аминофосфинилбутановых кислот формулы (2) где R1 - С1-4-алкил, R2 - атом водорода или С1-4-алкил, R 3 - С1-4-алкил, С1-4-алкокси, арил, арилокси или бензилокси, R4 - атом водорода или С 1-4-алкил; * представляет собой асимметрический атом углерода.
Наверх