Патенты принадлежащие АБ СЬЯНС (FR)
Изобретение относится к медицине, а именно к способу лечения тяжелых форм системного мастоцитоза. Способ лечения тяжелых форм системного мастоцитоза у пациентов-людей, включающий пероральное введение маситиниба или его фармацевтически приемлемой соли либо сольвата маситиниба, где указанная тяжелая форма системного мастоцитоза ассоциирована по меньшей мере с двумя нарушениями, обусловленными высвобождением медиаторов из тучных клеток, выбранных из группы, включающей: зуд, приливы в течение недели, депрессию с оценкой по Шкале депрессии Гамильтона (HAMD-17), количество актов дефекации за сутки, количество актов мочеиспускания, патологическую усталость (астению) с оценкой, измеренной по Шкале оценки; причём по крайней мере одно из указанных по крайней мере двух нарушений, ассоциированных с высвобождением медиаторов из тучных клеток, выбирают из группы, включающей: зуд, приливы в течение недели, при этом нарушения имеют определенное значение в баллах, указанный системный мастоцитоз является вялотекущим системным мастоцитозом или индолентным системным мастоцитозом, где маситиниб или его фармацевтически приемлемую соль либо сольват маситиниба вводят в начальной дозе 3,0 мг/кг/сут в течение по меньшей мере 4 недель, затем в дозе 4,5 мг/кг/сут в течение по меньшей мере 4 недель и после этого в дозе 6 мг/кг/сут в течение не менее 4 недель, осуществляя контроль токсичности при каждом повышении дозы, при этом разделив суточную дозу на два приема.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые разрушают, ингибируют или предотвращают рост или распространение в окружающие ткани клеток, в особенности злокачественных клеток, участвующих в различных заболеваниях человека и животных.
СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНКИНАЗ // 2612972
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 - это водород или (С1-С10)алкильная группа; R2 - это Н, галоген, СООН, (С1-С6)алкил, необязательно замещенный группой -NR10R11, ОН или (С1-С4)алкокси, необязательно замещенным ОН; (С1-С6)алкокси, необязательно замещенный ОН, (С1-С4)алкокси или группой -NR12R13; группа -OR14, где R14 означает 5- или 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 атома азота; группа -CONR15R16, где R15 и R16 каждый независимо друг от друга означает Н или (С1-С4)алкил, необязательно замещенный (С1-С4)алкокси или 5- или 6-членным гетероциклоалкилом, содержащим 1 или 2 гетероатома, выбираемых из О и N; группа -NR17R18, где R17 означает Н или (С1-С4)алкил и R18 означает Н, (C1-С4)алкил, необязательно замещенный (С1-С4)алкокси, или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбираемых из О, S и N; группа -NR19COR20, где R19 означает Н и R20 означает (С1-С4)алкил, необязательно замещенный амино, (С1-С4)алкиламино или ди(С1-С4)алкиламино или 5- или 6-членным гетероциклоалкилом, содержащим 1 или 2 атома азота, указанный гетероциклоалкил является необязательно замещенным 1-3 (С1-С4)алкилами; или 5- или 6-членный гетероциклоалкил или гетероарил, содержащий 1 или 2 атома азота, указанный гетероциклоалкил или гетероарил является необязательно замещенным оксогруппой; R3 - это водород, галоген, циано, (С1-С10)алкильная группа или (С1-С10)алкокси группа, CF3; Q представляет собой О или S; W представляет собой N или CR21; X представляет собой N или CR25, где R25 - это Н; CN; (С1-С4)алкил; или группу -СОО(С1-С4)алкил; и А означает 5- или 6-членный гетероциклоалкил или гетероарил, содержащий 1-3 атома азота, указанный гетероциклоалкил или гетероарил является необязательно замещенным 1-3 заместителями, выбираемыми из оксогруппы; галогена; (С1-С4)алкила, необязательно замещенного амино, (С1-С4)алкиламино, ди(С1-С4)алкиламино или 5- или 6-членным гетероциклоалкилом, содержащим 1 или 2 атома азота.
ПОЛИМОРФНАЯ ФОРМА СОЕДИНЕНИЯ 2-АМИНОТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА КИНАЗЫ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ // 2491286
Изобретение относится к полиморфной форме соединения (IX), характеризующейся картиной дифракции рентгеновских лучей, включающей характеристические пики приблизительно 7.269, 9.120, 11.038, 13.704, 14.481, 15.483, 15.870, 16.718, 17.087, 17.473, 18.224, 19.248, 19.441, 19.940, 20.441, 21.469, 21.750, 22.111, 23.319, 23.763, 24.120, 24.681, 25.754, 26.777, 28.975, 29.609, 30.073 градусов 2 .
Изобретение относится к способу получения соединений формулы (I). .
Изобретение относится к соединению формулы I, где заместители А, В, В', Q и R1-R5 в формуле I определены следующим образом: А и В' являются одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N(CH2) n, где n является 0 или 1; (ii) (CH2)n , где n является 0, 1 или 2; (iii) C(O)(CH2)n , где n является 0 или 1; или, если каждый из А и В' представляют собой азот, они вместе могут образовать бивалентный радикал формулы: , где s и t каждый независимо является 1 или 2, и Х 1 представляет собой (СН2)n, где n является 0 или 1; В является одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N; (ii) кислородом; (iii) С= , где представляет собой кислород или серу; (iv) C(R6 )=C(R7); R6 и R7 каждый независимо являются водородом, C1-4-алкилом; R1 выбирают из групп, указанных ниже: (i) фенильной группы, замещенной одним или более заместителем, таким как галоген, выбираемый из F, Cl, Br или I, или алкильная1 группа; арильная1 или гетероарильная группа1; циано, NH-алкил1 , N(алкил1)(алкил1) и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную1 группу, или (ii) пиридинильной группы, которая может быть замещена одним заместителем, таким как галоген, выбираемый из I, F, Cl или Br; алкильная1 группа; арильная1 группа; циано, NH-алкил1, N(алкил 1)(алкил1), и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную 1 группу; каждый R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из водорода или линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 10 атомов углерода; Q выбирают из нижеуказанных групп: (i) алкил1 ; (ii) арил1; (iii) гетероарил1.
