Патенты принадлежащие ШАНХАЙ ХЭНЖУЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к конъюгату лиганд-лекарственное средство или его фармацевтически приемлемой соли формулы (Pc-L-Y-Dr), где Y представляет собой -O-(CRaRb)m-CR1R2-C(O)-; Ra и Rb представляют собой атом водорода; R1 представляет собой C3-6 циклоалкил или C3-6 циклоалкил-C1-6 алкил; R2 представляет собой атом водорода; или R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-6 циклоалкил; m составляет 0 или 1; n составляет от 1 до 10, которое может представлять собой целое или десятичное число; Pc представляет собой антитело; и L представляет собой линкерное звено.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. Изобретения представляют собой фармацевтическую композицию для лечения опухоли, содержащую от 0,5 мг/мл до 100 мг/мл слитого белка рецептора трансформирующего фактора роста бета (TGF-β), от 5 мM до 30 мM цитратного буфера, от 50 мг/мл до 100 мг/мл сахарозы или трегалозы и от 0,1 мг/мл до 0,8 мг/мл полисорбата 80; где слитый белок рецептора TGF-β содержит слитый пептид, образованный тяжелой цепью антитела против PD-L1 и внеклеточным доменом (ECD) TGF-βRII, с последовательностью SEQ ID NO: 23, и легкую цепь антитела против PD-L1 с последовательностью SEQ ID NO: 13, и структура слитого белка рецептора TGF-β показана на Фиг.1; рН фармацевтической композиции составляет от 6,0 до 6,5; и способ ее получения.

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает производное 6-оксо-1,6-дигидропиридазина формулы (I), промежуточные соединения формул (IA) и (IB) для получения соединения формулы (I), способы получения соединения формулы (I), фармацевтическую композицию, содержащую соединение формулы (I), и применение соединения формулы (I).

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает производные бензимидазола формулы (I), способы их получения, промежуточные соединения формул (IA), (IC), (ID), фармацевтическую композицию, способ ингибирования и применение.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к рекомбинантному получению моноклональных антител к GCGR (рецептору глюкагона), и может быть использовано в медицине для снижения концентрации глюкозы в крови.

Настоящее изобретение относится к биотехнологии, в частности, антителу, связывающему человеческий IL-4R, его антигенсвязывающему фрагменту и его медицинскому применению. Предложены химерное антитело и гуманизированное антитело, включающие область CDR из антитела, связывающего человеческий IL-4R, и его антигенсвязывающего фрагмента, фармацевтическая композиция, включающая антитело, связывающее человеческий IL-4R, и его антигенсвязывающий фрагмент, и их применение в качестве лекарственного средства, лечащего аллергическое заболевание.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. 1 объект представляет собой фармацевтическую композицию для лечения заболевания или состояния, связанного с SOST, содержащую от 80 до 100 мг/мл антитела к SOST (ген, кодирующий белок склеростин), от 10 до 30 мМ ацетатного буфера, от 45 до 95 мг/мл трегалозы или сахарозы, от 0,3 до 0,6 мг/мл полисорбата 80, от 4,5 до 20 мМ соли кальция, pH составляет от 5,0 до 5,5.

Изобретение относится к области биотехнологии и медицины, в частности к моноклональному антителу или его фрагменту против IL-5; к фармацевтической композиции для лечения заболевания, ассоциированного с человеческим IL-5; к выделенной молекуле нуклеиновой кислоты, кодирующей моноклональное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент против IL-5; к рекомбинантному экспрессионному вектору, содержащему вышеупомянутую молекулу нуклеиновой кислоты; к экспрессирующей клетке-хозяину, трансформированной вышеупомянутым вектором; к способу получения моноклонального антитела или его антигенсвязывающего фрагмента против IL-5; к способу и средству выявления или определения человеческого IL-5; к способу лечения заболевания, ассоциированного с человеческим IL-5; а также к применению вышеупомянутого антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, фармацевтической композиции, выделенной молекулы нуклеиновой кислоты, или их комбинации в получении лекарственного средства для предупреждения или лечения заболевания, ассоциированного с человеческим IL-5.
Группа изобретений относится к области химии и фармацевтики. 1 объект представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую от 0,1 до 1,0 мг/мл активного ингредиента 4-амино-N-[N2-[N-[N-[N-((R)-2-фенилпропил)глицил]-D-фенилаланил]-D-лейцил]-D-лизил]пиперидин-4-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, и 1-150 мМ буферный раствор, который представляет собой ацетатный буферный раствор, причем pH фармацевтической композиции составляет от 2,0 до 6,0.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к слитым белкам на основе рецептора TGF-бета, и может быть использовано в медицине для лечения PD-L1-опосредованной опухоли. Предложен бифункциональный слитый белок, содержащий нацеливающую часть - антитело против PD-L1 и внеклеточный домен TGF-бета RII.

Настоящее изобретение относится способу получения ингибитора фактора свертывания крови ХIа и его интермедиата, в частности к способу получения соединения формулы AI. Способ включает стадию, на которой проводят реакцию соединения формулы III с соединением формулы II: где кольцо А представляет собой 6-членный арил; все R1 являются разными и выбраны из галогена и -C(O)R5; R2 представляет собой С1-С6алкокси; L1 представляет собой алкилен, при этом указанный алкилен возможно дополнительно замещен одним или более заместителями, выбранными из атома дейтерия; все R3 являются одинаковыми или разными и каждый независимо выбран из -C(O)OR6; R4 выбран из группы, состоящей из С1-С6алкокси и 6-членного арила; R5 представляет собой С1-С6алкил; R6 представляет собой карбокси-защитную группу; LG представляет собой уходящую группу, такую как замещенный сульфонилокси; n равно 2; s равно 1.

Группа изобретений относится к биотехнологии. В настоящем изобретении представлены: фармацевтические композиции, содержащие антитело к CD40 или его антигенсвязывающий фрагмент, и их применение, лиофилизированный препарат для лечения заболеваний и способ его получения, а также набор для лечения заболеваний или симптомов, связанных с CD40.

Изобретение относится к производному пиридопиримидина, представленному общей формулой (I), где значения R1-R4, G1-G3, L1 определены в формуле изобретения, способу его получения, фармацевтической композиции, содержащей указанное производное, и его применению в качестве агониста толл-подобного рецептора 8 (TLR8).

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к антителу против бета-амилоида (Абета) или его антигенсвязывающему фрагменту, а также к композиции, его содержащей. Также раскрыты молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая вышеуказанное антитело или его фрагмент, а также клетка и вектор, ее содержащие.

Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая фармацевтическую композицию для лечения заболевания или состояния, связанного с LAG-3, способ получения вышеуказанной фармацевтической композиции, способ получения лиофилизированного препарата, содержащего антитело к LAG-3, лиофилизированный препарат для лечения заболевания или состояния, связанного с LAG-3 (варианты), способ получения восстановленного раствора, восстановленный раствор для лечения заболевания или состояния, связанного с LAG-3, применение фармацевтической композиции или лиофилизированного препарата или восстановленного раствора для получения лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, связанного с LAG-3, способ лечения и профилактики заболевания или состояния, связанного с LAG-3, и набор для лечения заболевания или состояния, связанного с LAG-3.

Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая антитело против B7-H3 или его антигенсвязывающий фрагмент, фармацевтическую композицию для лечения заболеваний, ассоциированных с B7-H3 позитивными клетками, молекулу нуклеиновой кислоты, кодирующую вышеуказанное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, рекомбинантный вектор для экспрессии антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, клетку-хозяин, трансформированную рекомбинантным вектором, для экспрессии антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, способ получения антитела или его антигенсвязывающего фрагмента и способ лечения заболеваний, связанных с B7-H3 позитивными клетками.

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли где G представляет собой N или CR4; кольцо А представляет собой фенил или фурил; каждый R1 является идентичным или отличным и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-6алкила; R2 выбран из группы, состоящей из циано, 6-10-членного арила и 5-10-членного гетероарила, имеющего от 1 до 2 гетероатомов N, где каждый из 6-10-членного арила и 5-10-членного гетероарила независимо возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-6алкила, C1-6алкокси, C1-6галоалкила, оксо, 3-6-членного циклоалкила и Rb; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-6алкила; R4 представляет собой водород или C1-6алкил; Rb представляет собой 6-членный гетероциклилС1-6алкил, где 1-2 атома гетероциклила представляют собой гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из N и О, при этом 6-членный гетероциклил 6-членного гетероциклилС1-6алкила возможно замещен одним или более С1-6алкилами; и n представляет собой 1, 2, 3 или 4.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу против LAG-3 или его антигенсвязывающему фрагменту. Также раскрыты молекула выделенной нуклеиновой кислоты, кодирующей указанное антитело; экспрессирующий вектор, содержащий указанную молекулу нуклеиновой кислоты; клетка-хозяин, содержащая указанный вектор; фармацевтическая композиция, содержащая указанное антитело.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей белковый комплекс IL-15 и буфер на основе лимонной кислоты и цитрата натрия, трегалозу и полисорбат 20. Фармацевтическая композиция по настоящему раскрытию демонстрирует высокую степень стабильности даже после хранения при температуре от 2 до 8°С в течение нескольких месяцев.

Настоящее изобретение относится к новому производному пиразоло-гетероарила, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой фенил; G представляет собой N; X1 представляет собой CH2; L1 выбран из группы, состоящей из -NR4-, -O-, -C(O)-, -N(R4)C(O)- и ковалентной связи; R1 представляет собой C1-6 алкил, где C1-6 алкил необязательно замещен одним или более C1-6 алкокси; R2 представляет собой водород или галоген; L2 представляет собой CH2; R3 представляет собой 4-6-членную насыщенную моноциклическую группу, где один кольцевой атом представляет собой N; R4 представляет собой водород; и n равно 0 или 1.

Настоящее изобретение относится к гетероарильному производному пиперазина формулы I, где кольцо A представляет собой фенил или пиридил; Y представляет собой N или CR5; Q представляет собой N или CH; R1 выбран из группы, состоящей из С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, 3-6-членного циклоалкила, 3-6-членного гетероциклила и фенила, где каждый из С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, 3-6-членного циклоалкила, 3-6-членного гетероциклила и фенила независимо друг от друга необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-6-алкила, С1-6-алкокси и гидрокси; R2 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-6-алкила, где С1-6-алкил необязательно дополнительно замещен одним или более С1-6-алкокси; каждый из R3 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-6-алкила; каждый из R4 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила и циано; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-6-алкила; n равно 0, 1, 2 или 3 и s равно 0, 1, 2, 3 или 4.

Изобретение относится к соединению формулы (AI): или его фармацевтически приемлемой соли, в котором: кольцо А представляет собой 6-членный арил или 5-10-членный гетероарил, имеющий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N в качестве атомов кольца, при этом указанный 6-членный арил возможно конденсирован с кольцом 5- или 6-членного гетероарила, имеющего 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N в качестве атомов кольца, или 3-8-членного гетероциклила, имеющего 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из О и N в качестве атомов кольца;или представляет собой R1 представляет собой -C(O)R7; каждый R2 является идентичным или отличным, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R3 выбран из группы, состоящей из C1-6 алкокси, где С1-6 алкокси, возможно замещен одним или более чем одним дейтерием; R4 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила и C1-6 алкокси, где C1-6 алкил, возможно замещен одной или более чем одной группой R9; каждый R5 является идентичным или отличным, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, оксо, галогена, C1-6 галогеналкила, циано, -C(O)R8, -C(O)OR8, -NR10R11, -C(O)NR10R11, -CH2NR10R11, -C(O)OCH(R10)R11 и -S(O)mR8, где C1-6 алкил возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена; R7 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6 алкила, C1-6 галогеналкила и 3-5-членного циклоалкила, где С1-6 алкил, возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из водорода, дейтерия и 3-5-членного циклоалкила; R8 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, амино и 3-5-членного циклоалкила; R9 выбран из группы, состоящей из водорода, дейтерия, C1-6 алкокси, 3-8-членного циклоалкила, 3-5-членного циклоалкилокси, 3-8-членного гетероциклила, имеющего один атом кислорода в качестве гетероатома, 6-членного арила и 5-6-членного гетероарила, имеющего 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из О, S и N в качестве атомов кольца, где каждый 3-8-членный циклоалкил, 3-8-членный гетероциклил, 6-членный арил и 5-6-членный гетероарил возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из дейтерия, галогена, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, циано, гидрокси, 3-5-членного циклоалкила, -NHC(O)R12 и R13; R10 и R11 являются идентичными или отличными, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила 3-5-членного циклоалкила, 5-членного гетероциклила, имеющего два атома кислорода в качестве гетероатомов, -C(O)OR8 и -OC(O)OR12, где каждый 5-членный гетероциклил возможно замещен одним или более чем одним C1-6 алкилом и оксо; R12 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила и 3-5-членного циклоалкила; R13 представляет собой 6-членный арил, где каждый 6-членный арил и гетероарил возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, и циано; n равен 0, 1, 2, 3 или 4; m равен 0, 1 или 2; и s равен 0,1, 2, 3 или 4.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где означает двойную или одинарную связь, G1, G2 и G3 являются одинаковыми или разными, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из C, CH, CH2 и N, кольцо A выбрано из группы, состоящей из фенила, пиридила, имидазолила, пиразолила и морфолинила, каждый из R1 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R2 представляет собой C1-6 галогеналкил, R3 выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, C1-6 гидроксиалкила, галогена и гидрокси, каждый из R4 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R5 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, амино, гидрокси, C1-6 гидроксиалкила, 3-6-членного циклоалкила и NR10R11, где каждый из C1-6 алкила и 3-6-членного циклоалкила независимо необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, C1-6 алкила, амино, 3-6-членного циклоалкила и 3-6-членного гетероциклила, каждый из R6 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R7 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила и 3-6-членного циклоалкила, где C1-6 алкил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитро и 3-6-членного циклоалкила, R8 и R9 являются одинаковыми или разными, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R10 и R11 являются одинаковыми или разными, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, амино, гидрокси, C1-6 гидроксиалкила и 3-6-членного циклоалкила, n равно 0 или 1, s равно 0 или 1, и t равно 0 или 1.

Изобретение относится к области биотехнологии. Предложено анти-PCSK9 антитело, его антигенсвязывающий фрагмент, кодирующие их нуклеиновые кислоты и экспрессионные векторы.

Изобретение относится к производному фенилпропанамида формулы (I), к способу его получения и к его применению в качестве агониста κ-опиоидного рецептора (KOR), и к его применению для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики боли и связанных с болью заболеваний.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I): или его таутомеру, мезомеру, рацемату, энантиомеру, диастереомеру, или их смеси, или их фармацевтически приемлемой соли.

Группа изобретений относится к биотехнологии и медицине, в частности к стабильному фармацевтическому препарату антитела к PD-1 и его применению. Предложен стабильный фармацевтический препарат антитела к PD-1, содержащий от 1 мг/мл до 60 мг/мл антитела к PD-1 или его антигенсвязывающего фрагмента, от 30 мг/мл до 120 мг/мл α,α-трегалозы дигидрата, от 0,01 мг/мл до 1 мг/мл полисорбата 20, от 2 мМ до 30 мМ ацетатного буфера.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), к его энантиомеру или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А выбрано из группы, состоящей из структур, указанных в формуле изобретения; R представляет собой атом водорода; каждый R1 идентичен другому или отличен от него и каждый выбран из атома водорода и атома галогена; R2 выбран из С1-6-алкила и С3-6-циклоалкила, где каждый указанный С1-6-алкил необязательно замещен 1 группой, выбранной из атома галогена; R3 выбран из С1-6-алкила; каждый R4 идентичен другому или отличен от него и каждый независимо выбран из атома водорода, С3-6-циклоалкила, атома галогена, циано, С2-6-алкинила, гетероциклила, С6-арила, гетероарила, -OR5, -NHC(O)OR5 и -NHC(O)NR6R7, где каждый указанный С2-6-алкинил, гетероциклил, С6-арил и гетероарил необязательно замещен 1-2 группами, выбранными из Rc, С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, гидрокси-С1-6-алкила, амино, оксо, С3-6-циклоалкила или гетероциклила; Rc представляет собой гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен 1 группой, выбранной из С1-6-алкила; R5 выбран из атома водорода, С1-6-алкила и гетероциклила, где указанный С1-6-алкил необязательно замещен 1 группой, выбранной из циано и -C(O)NR6R7; R6 и R7 идентичны или отличны друг от друга и каждый выбран из атома водорода, С1-6-алкила и С3-6-циклоалкила; Ra и Rb идентичны или отличны друг от друга и каждый выбран из атома водорода и С1-6-алкила; m равно 0, 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; где указанное С6-арильное кольцо может быть конденсировано с 5-6-членным гетероарилом; указанный гетероциклил представляет собой 5-6-членную насыщенную моноциклическую углеводородную группу, имеющую один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или указанное гетероциклильное кольцо может быть конденсировано с пиридином; и указанный гетероарил представляет собой 5-6-членную гетероароматическую систему, имеющую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, или указанное гетероарильное кольцо может быть конденсировано с фенилом или пиридином.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, а именно к антителу против PD-L1, антигенсвязывающим фрагментам и их медицинскому применению. Дополнительно настоящее изобретение относится к химерным антителам и гуманизированным антителам, содержащим CDR-участки данного антитела против PD-L1, а также к фармацевтической композиции, содержащей данное антитело против PD-L1 и его антигенсвязывающие фрагменты, и к их применению в качестве противоопухолевых препаратов.

Настоящее изобретение относится к производному бензопиперидина, способу его получения и содержащей данное производное фармацевтической композиции, а также к его применению в качестве модулятора рецептора эстрогена в профилактике и/или лечении опосредованных рецептором эстрогена или зависимых от него заболеваний или состояний.

Изобретение относится к производному бензофурана, представленному общей формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, в котором кольцо А выбрано из группы, состоящей из гетероциклила, который представляет собой 5-6-членную насыщенную моноциклическую углеводородную группу, имеющую один гетероатом, выбранный из N, О и S, и 3-6-членного циклоалкила; каждый R1 идентичен другому или отличается от него, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, циано, 3-6-членного циклоалкила, 5-6-членной насыщенной или частично ненасыщенной моноциклической углеводородной группы, имеющей один атом N, и -(CH2)xRa, где 5-6-членная насыщенная или частично ненасыщенная моноциклическая углеводородная группа необязательно замещена одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из С1-6-алкила; Ra выбран из группы, состоящей из гетероциклила, который представляет собой 5-6-членную насыщенную моноциклическую углеводородную группу, имеющую один или два гетероатома, выбранных из N и О, и -NR7R8, где каждый гетероциклил независимо и необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из С1-6-алкила, атома галогена и гидрокси-С1-6-алкила; R2 представляет собой С1-6-алкил, где алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из 3-6-членного циклоалкила; R3 выбран из группы, состоящей из С1-6-алкила, атома галогена и галоген-С1-6-алкила; каждый R4 идентичен другому или отличается от него, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-6-алкила и С1-6-алкокси; каждый R5 идентичен другому или отличается от него, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, оксо, атома галогена, галоген-С1-6алкила, -C(O)R6, -S(O)mR6 и -NR7R8; R6 выбран из С1-6-алкила; R7 и R8 идентичны или отличаются друг от друга, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из С1-6-алкила; m равно 2; n равно 2; р равно 0, 1 или 2; q равно 0 или 1; и х равно 1, 2 или 3.

Изобретение относится к производному имидазоизоиндола формулы (I), обладающему свойствами ингибитора индоламинпиррол-2,3-диоксигеназы (ИДО), к способу его получения и его фармацевтической композиции на его основе и его применению для получения лекарственного средства для лечения рака с патологическим признаком пути метаболизма триптофана, опосредованного ИДО.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, специфически связывающемуся со склеростином человека, молекуле ДНК, его кодирующей, а также к вектору и клетке-хозяину, содержащим вышеуказанную молекулу ДНК.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к белковому комплексу агонист ИЛ-15, состоящему из растворимого слитого белка (I) и растворимого слитого белка (II), где слитый белок (I) представляет собой ИЛ-15(L52C) с SEQ ID NO: 2, а слитый белок (II), выбран из ИЛ-15Rα-ECD(S40C)-Fc с SEQ ID NO: 5, Fc-ИЛ-15Rα-ECD(S40C) с SEQ ID NO: 6, ИЛ-15Rα-Sushi+(S40C)-Fc с SEQ ID NO: 7 или Fc-ИЛ-15Rα-sushi+(S40C) с SEQ ID NO: 8, и может быть использовано в медицине.

Изобретение относится к конъюгату лиганда с цитотоксическим лекарственным средством общей формулы PC-L-D, способу его получения и содержащим его фармацевтическим композициям для получения лекарственных средств для лечения рака.

Изобретение относится к производным пиридинкарбоксамида, представленным общей формулой (I), к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой C1-C6 алкил, где указанный C1-C6 алкил необязательно дополнительно замещен одним или более галогеном; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой ; R4 и R5 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6 алкила; n равно 0, 1 или 2.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению гетеродимерных белков IL-15/IL-15Rα, и может быть использовано в медицине для противоопухолевой терапии. Гетеродимерный белок IL-15 содержит белок (I) и белок (II), где указанный белок (I) пересобран и образован IL-15 или его вариантом, слитым с первым вариантом Fc; при этом белок (II) представляет собой второй вариант Fc или пересобран и образован IL-15Rα или его вариантом, слитым со вторым вариантом Fc.

Группа изобретений относится к области фармацевтики. Первое изобретение представляет собой конъюгат лиганд-цитотоксическое лекарственное средство со структурной формулой .Также группа изобретений включает способ получения указанного конъюгата, содержащего его фармацевтическую композицию, применение указанного конъюгата или композиции для получения лекарственного препарата для лечения рака, способ модулирования рецептора in vitro и способ лечения рака.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к моноклональному антителу против IL-17A. Также раскрыты вектор, экспрессирующий указанное антитело, фармацевтическая композиция, содержащая указанное антитело.

Настоящее изобретение относится к cоединению общей формулы (I), или его энантиомеру, или их смеси, или его фармацевтически приемлемым солям: В формуле (I) кольцо Р выбрано из пятичленного гетероарила, имеющего от одного до двух гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, в качестве атома кольца, и пятичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом N в качестве атома кольца; кольцо Q выбрано из фенила и пиридила; А, В или Y выбран из -СН- и N; R1 выбран из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R2 выбран из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R3 являются одинаковыми или разными и каждый из них независимо выбран из водорода, алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, пяти- или шестичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом О в качестве атома кольца, и оксо, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, гидроксила, алкокси, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и гидроксиалкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R4 выбран из фенила и пиридила, где каждый из указанных фенила и пиридила необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, где указанный галогеналкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, предпочтительно представляет собой трифторметил; s представляет собой целое число от 0 до 3; t представляет собой 0 или 1.

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойствами антагонистов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств для лечения или предотвращения заболеваний, связанных с рецептором ГнРГ, где заболевание выбрано из группы ракового заболевания, зависимого от половых гормонов, костного метастаза раковых заболеваний, зависимых от половых гормонов, гиперплазии предстательной железы, лейомиомы матки, эндометриоза, фибромы матки, преждевременного полового созревания, аменореи, предменструального синдрома, дисменореи, синдрома многокамерного яичника, синдрома поликистоза яичника, акне, алопеции, болезни Альцгеймера, бесплодия, синдрома раздраженного кишечника, доброкачественных или злокачественных опухолей, которые являются независимыми от гормонов и чувствительными к рилизинг-гормону лютеинизирующего гормона (ЛГ-РГ), или приливов; для получения репродуктивного регулятора, противозачаточной таблетки, эвокатора овуляции; или для получения лекарственных средств для предотвращения послеоперационного рецидива ракового заболевания, зависимого от половых гормонов, выбранного из группы, состоящей из рака простаты, рака матки, рака молочной железы и рака гипофиза.

Изобретение относится к производным пиридилкетона формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям: где: R1 выбран из группы, состоящей из фенила и пиридила, где независимо друг от друга каждый из фенила и пиридила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, алкила, галогеналкила, -OR7, -C(O)R7, -C(O)NHR7, -NHC(O)R7, -NHC(O)OR7 и -NHS(O)mR7; R2 представляет собой водород; R3 выбран из группы, состоящей из водорода и алкила, где алкил необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из -OR7; R4 представляет собой фенил, где фенил необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из галогена и алкила; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и алкила; R6 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и алкила; R7 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, С3-6циклоалкила, 5- или 6-членного гетероциклила, где независимо друг от друга каждый из указанных радикалов необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из алкила и галогена; где гетероциклил содержит один или два гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, О и S(O)m; независимо друг от друга каждый из R8 и R9 выбран из группы, состоящей из водорода или алкила; и m равно 2, и их применению в качестве ингибиторов MEK, и особенно в качестве терапевтических средств для лечения рака.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному оксотиоимидазолина формулы (I) или к его мезомеру, рацемату, энантиомеру, диастереомеру, или их смеси, где А представляет собой -CR' или N; R' представляет собой водород или галоген; Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой метил; R1 и R2 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из S или О; R3 выбирают из группы, состоящей из C1-С3-алкила, гетероциклила, выбранного из тетрагидрофурана, тетрагидропирана, пиперидина, диоксо-тетрагидротиопирана, азетидина, пирролидина, оксетана; С6-арила и -S(O)mR6; когда R3 выбирают из гетероциклила, выбранного из тетрагидрофурана, тетрагидропирана, пиперидина, диоксо-тетрагидротиопирана, азетидина, пирролидина, оксетана; или С6-арила, каждый из гетероциклила и арила необязательно замещен одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из C1-алкила, -OR6, -C(O)NR7R8, -S(O)mR6 и -C(O)R6; когда R3 представляет собой C1-С3-алкил, алкил замещен одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, циано, амино, С3-циклоалкила, тетрагидрофурана, -OR6, -C(O)NR7R8, -S(O)mR6 и -C(O)OR6, при этом циклоалкил необязательно замещен одной группой, выбранной из циано, амино, -OR6, -C(O)NR7R8 и -C(O)OR6; R4 и R5 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из циано, C1-алкила, галогена и -CF3; R6 представляет собой водород, C1-алкил или -CF3; R7 и R8 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-алкила, и m представляет собой 2.

Настоящее изобретение относится к полициклическим производным, представленным соединением общей формулы (I), где А представляет собой -О-; L представляет собой -О-; кольцо В представляет собой фенил; R1, R2 и R3 каждый независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидроксила, алкила, где алкил возможно замещен гидроксилом; R4 выбран из группы, состоящей из С3-12циклоалкила, гетероциклила и гетероарила, таких как , где циклоалкил, гетероциклил или гетероарил каждый возможно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксила, циано, нитро, алкила, алкокси, циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила, -C(O)OR5, -OC(O)R5, -C(O)R5 и -S(O)mR5; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, С3-12 циклоалкила, где алкил, циклоалкил каждый возможно замещен гидроксилом; m представляет собой 2; n представляет собой 0; р представляет собой 0 или 1 и q представляет собой 2, 3 или 4, или его рацематам, энантиомерам, диастереомерам и их смеси, и его фармацевтически приемлемым солям, а также к способам его получения, содержащим его фармацевтическим композициям и его применению в качестве терапевтических средств, в частности в качестве агониста GPR40, и к способам лечения и профилактики заболеваний, подобных диабету, метаболическому синдрому и т.д.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его энантиомеру, диастереомеру и их смеси и к его фармацевтически приемлемой соли, где А: СН или N; L: связь или С1-2алкил; R1 выбран из водорода, С1-4алкила, гетероарила, -(СН2)nC(O)OR15, -C(O)R15, -C(O)NR16R17, и -S(O)mR15, где каждый из алкила или гетероарила возможно замещен 1-3 группами, выбранными из галогена, гидрокси, циано, С1-2алкила, С1-2алкокси, С3циклоалкила, С6арила, пиридина и -(CH2)nC(O)OR15; R2 или R4 независимо выбран из водорода и C1-2алкила; R или R3 независимо выбран из водорода и галогена; R5 или R6 независимо выбран из водорода и C1-2алкила; R7, R8, R9 или R10 независимо выбран из водорода, С1-2алкила и гидроксиC1-2алкила; R11, R12, R13 или R14 независимо выбран из водорода или R11 и R12 или R13 и R14, взятые вместе, образуют оксогруппу; R15 выбран из С1-4алкила, С3циклоалкила, С2алкенила, С6арила и пиридина, где каждый из алкила, циклоалкила или гетероарила возможно замещен 1-4 группами, выбранными из галогена, гидрокси, циано, С1-4алкокси, С6арила, тетразола, -NR19R20, -S(O)mR18, -NHC(O)OR18 и -NHS(O)mR18; R16 или R17 независимо выбран из водорода, С1-3алкила и гетероарила, где гетероарил возможно замещен одной группой, выбранной из С1-2алкила, гидрокси, С1-2алкокси, С3циклоалкила, гидроксиC1алкила и -OR18; R18 выбран из С1-4алкила и гидроксиС1-4алкила; R19 или R20 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; m равен 0, 1 или 2; n равен 0 или 1; р равен 0, 1 или 2; q равен 0 или 1; s равен 1 или 2; и t равен 1 или 2.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, способу их получения и применению в медицине: где А представляет собой фенил, , или тиенил, где фенил замещен 1-5 атомами галогена и -OR7; R7 представляет собой C1-6 алкил, где C1-6 алкил возможно замещен одной или более группами, выбранными из дейтерия, галогена, C1-6 алкокси и C1-6 циклоалкокси; или указанный фенил замещен только -OR7, где R7 представляет собой C1-6 алкил, и указанный C1-6 алкил дополнительно замещен 1-3 группами, выбранными из галогена и С3-10 циклоалкокси; или, если А представляет собой или тиенил, тиенил возможно замещен одной или более группами, выбранными из галогена, C1-6 алкила и фенила, необязательно замещенного дейтерием или галогеном; R1, R2, R3 или R4 выбраны из водорода, C1-6 алкила или галогена; R5 и R6 выбраны из водорода и дейтерия.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к фармацевтически приемлемой соли (E)-N-[4-[[3-хлор-4-(2-пиридилметокси)фенил]амино]-3-циано-7-этокси-6-хинолил]-3-[(2R)-1-метилпирролидин-2-ил]проп-2-енамида (формулы (I)), где n равен 1, 2 или 3; и М представляет собой молекулу кислоты, где указанная соль выбрана из группы, состоящей из гидрохлорида, пара-толуолсульфоната, метансульфоната, малеата, сукцината и L-малата.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх