Патенты принадлежащие ЦЗЯНСУ ХЭНЖУЙ МЕДСИН КО., ЛТД. (CN)
БИСПЕЦИФИЧЕСКИЙ БЕЛОК // 2784486
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к рекомбинантному получению моноклональных антител к GCGR (рецептору глюкагона), и может быть использовано в медицине для снижения концентрации глюкозы в крови.
Группа изобретений относится к биотехнологии. Представлены: применение антитела к PD-1 в комбинации с фамитинибом для получения лекарственного средства для лечения опухолей, способ уменьшения побочной реакции, вызванной антителом к PD-1 или его антигенсвязывающим фрагментом, включающий введение фамитиниба или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с антителом к PD-1, способ снижения дозы антитела к PD-1 или его антигенсвязывающего фрагмента или дозы фамитиниба или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтический набор для лечения опухоли или рака, содержащий фамитиниб или его фармацевтически приемлемую соль и антитело к PD-1.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. 1 объект представляет собой фармацевтическую композицию для лечения заболевания или состояния, связанного с SOST, содержащую от 80 до 100 мг/мл антитела к SOST (ген, кодирующий белок склеростин), от 10 до 30 мМ ацетатного буфера, от 45 до 95 мг/мл трегалозы или сахарозы, от 0,3 до 0,6 мг/мл полисорбата 80, от 4,5 до 20 мМ соли кальция, pH составляет от 5,0 до 5,5.
Группа изобретений относится к области химии и фармацевтики. 1 объект представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую от 0,1 до 1,0 мг/мл активного ингредиента 4-амино-N-[N2-[N-[N-[N-((R)-2-фенилпропил)глицил]-D-фенилаланил]-D-лейцил]-D-лизил]пиперидин-4-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, и 1-150 мМ буферный раствор, который представляет собой ацетатный буферный раствор, причем pH фармацевтической композиции составляет от 2,0 до 6,0.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины, а именно: к твердой дисперсии для лечения или предупреждения В-клеточной лимфомы и ревматоидного артрита, содержащей активный ингредиент (R)-4-амино-1-(1-(бут-2-иноил)пирролидин-3-ил)-3-(4-(2,6-дифторфенокси)фенил)-1,6-дигидро-7Н-пирроло[2,3-d]пиридазин-7-он или его фармацевтически приемлемую соль и материал носителя, где материал носителя выбран из группы, состоящей из ацетат сукцината гидроксипропилметилцеллюлозы и фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, где массовое соотношение материала носителя к активному ингредиенту составляет от 1:1 до 2:1; к способу получения указанной твердой дисперсии, включающему этапы растворения вместе материала носителя и активного ингредиента или его фармацевтически приемлемой соли в органическом растворителе или суспендирования и диспергирования материала носителя в растворе активного ингредиента или его фармацевтически приемлемой соли в органическом растворителе, и затем удаления органического растворителя; и к твердому препарату для лечения или предупреждения В-клеточной лимфомы и ревматоидного артрита, содержащему указанную твердую дисперсию.
Изобретение относится к применению комбинации эффективного количества агониста κ-опиоидного рецептора (KOR), представляющего собой соединение 5, и агониста μ-опиоидного рецептора (MOR), представляющего собой соединение 20, для получения лекарственного средства для облегчения и/или лечения травматической боли, где массовое соотношение агониста KOR и агониста MOR составляет 1-50, доза введения агониста KOR составляет 0,005-0,5 мг, и доза введения агониста МOR составляет 0,001-0,01 мг.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая фармацевтическую композицию для лечения заболевания или состояния, связанного с LAG-3, способ получения вышеуказанной фармацевтической композиции, способ получения лиофилизированного препарата, содержащего антитело к LAG-3, лиофилизированный препарат для лечения заболевания или состояния, связанного с LAG-3 (варианты), способ получения восстановленного раствора, восстановленный раствор для лечения заболевания или состояния, связанного с LAG-3, применение фармацевтической композиции или лиофилизированного препарата или восстановленного раствора для получения лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, связанного с LAG-3, способ лечения и профилактики заболевания или состояния, связанного с LAG-3, и набор для лечения заболевания или состояния, связанного с LAG-3.
Изобретение относится к применению комбинации ингибитора EZH2 и ингибитора BTK в получении лекарственного средства для лечения опухоли, отличается тем, что ингибитор EZH2 представляет собой соединение формулы (IE) или его фармацевтически приемлемую соль, ингибитор BTK представляет собой соединение формулы (IIA) или его фармацевтически приемлемую соль, где опухоль выбрана из группы, состоящей из диффузной B-крупноклеточной лимфомы и фолликулярной лимфомы.
Настоящее изобретение относится к новому производному пиразоло-гетероарила, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой фенил; G представляет собой N; X1 представляет собой CH2; L1 выбран из группы, состоящей из -NR4-, -O-, -C(O)-, -N(R4)C(O)- и ковалентной связи; R1 представляет собой C1-6 алкил, где C1-6 алкил необязательно замещен одним или более C1-6 алкокси; R2 представляет собой водород или галоген; L2 представляет собой CH2; R3 представляет собой 4-6-членную насыщенную моноциклическую группу, где один кольцевой атом представляет собой N; R4 представляет собой водород; и n равно 0 или 1.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I):
или его таутомеру, мезомеру, рацемату, энантиомеру, диастереомеру, или их смеси, или их фармацевтически приемлемой соли.
Настоящее изобретение относится к кристаллической форме бисульфатного ингибитора JAK-киназы. Кристаллическая форма II бисульфата (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидро-циклопента[c]пиррол-2(1H)-формамида имеет спектр рентгеновской порошковой дифракции, который получен посредством использования Cu-Kα излучения и представлен углом 2θ и межплоскостным расстоянием, где приведены характеристические пики при приблизительно 8,96 (9,87), 11,80 (7,50), 13,12 (6,74), 13,53 (6,54), 13,89 (6,37), 14,42 (6,14), 14,98 (5,91), 16,52 (5,36), 18,20 (4,87), 18,75 (4,73), 19,15 (4,63), 19,72 (4,50), 20,82 (4,26), 22,05 (4,03), 22,52 (3,95), 22,92 (3,88), 23,58 (3,77) и 27,04 (3,30).
Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, специфически связывающемуся со склеростином человека, молекуле ДНК, его кодирующей, а также к вектору и клетке-хозяину, содержащим вышеуказанную молекулу ДНК.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к белковому комплексу агонист ИЛ-15, состоящему из растворимого слитого белка (I) и растворимого слитого белка (II), где слитый белок (I) представляет собой ИЛ-15(L52C) с SEQ ID NO: 2, а слитый белок (II), выбран из ИЛ-15Rα-ECD(S40C)-Fc с SEQ ID NO: 5, Fc-ИЛ-15Rα-ECD(S40C) с SEQ ID NO: 6, ИЛ-15Rα-Sushi+(S40C)-Fc с SEQ ID NO: 7 или Fc-ИЛ-15Rα-sushi+(S40C) с SEQ ID NO: 8, и может быть использовано в медицине.
КОНЪЮГАТ ЛИГАНДА С ЦИТОТОКСИЧЕСКИМ ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВОМ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ // 2708461
Изобретение относится к конъюгату лиганда с цитотоксическим лекарственным средством общей формулы PC-L-D, способу его получения и содержащим его фармацевтическим композициям для получения лекарственных средств для лечения рака.
Изобретение относится к кристаллической форме I (3aR,5s,6aS)-N-(3-метокси-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-формамида бисульфата, отличающейся тем, что кристалл имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, полученную с использованием излучения Cu-Kα и характеризующуюся углами 2θ и межплоскостными расстояниями, как показано на Фиг.
П-ТОЛУОЛСУЛЬФОНАТ ДЛЯ ИНГИБИТОРА МЕК-КИНАЗЫ И ЕГО КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ // 2704251
Изобретение относится к 2-((2-фтор-4-иодфенил)амино)-1-метил-4-((6-метилпиридин-3-группа)оксигруппа)-6-карбонил-1,6-дигидропиридин-3-формамид п-толуолсульфонату (соединение, представленное формулой (I)), его кристаллической форме и способу его получения.
Изобретение относится к производным пиридинкарбоксамида, представленным общей формулой (I), к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой C1-C6 алкил, где указанный C1-C6 алкил необязательно дополнительно замещен одним или более галогеном; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой
; R4 и R5 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6 алкила; n равно 0, 1 или 2.
ГЕТЕРОДИМЕРНЫЙ БЕЛОК IL-15 И ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ // 2689717
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению гетеродимерных белков IL-15/IL-15Rα, и может быть использовано в медицине для противоопухолевой терапии. Гетеродимерный белок IL-15 содержит белок (I) и белок (II), где указанный белок (I) пересобран и образован IL-15 или его вариантом, слитым с первым вариантом Fc; при этом белок (II) представляет собой второй вариант Fc или пересобран и образован IL-15Rα или его вариантом, слитым со вторым вариантом Fc.
КОНЪЮГАТ ЛИГАНД - ЦИТОТОКСИЧЕСКОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ // 2685728
Группа изобретений относится к области фармацевтики. Первое изобретение представляет собой конъюгат лиганд-цитотоксическое лекарственное средство со структурной формулой
.Также группа изобретений включает способ получения указанного конъюгата, содержащего его фармацевтическую композицию, применение указанного конъюгата или композиции для получения лекарственного препарата для лечения рака, способ модулирования рецептора in vitro и способ лечения рака.
Изобретение относится к области биохимии, в частности к моноклональному антителу против IL-17A. Также раскрыты вектор, экспрессирующий указанное антитело, фармацевтическая композиция, содержащая указанное антитело.
Настоящее изобретение относится к cоединению общей формулы (I), или его энантиомеру, или их смеси, или его фармацевтически приемлемым солям:
В формуле (I) кольцо Р выбрано из пятичленного гетероарила, имеющего от одного до двух гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, в качестве атома кольца, и пятичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом N в качестве атома кольца; кольцо Q выбрано из фенила и пиридила; А, В или Y выбран из -СН- и N; R1 выбран из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R2 выбран из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R3 являются одинаковыми или разными и каждый из них независимо выбран из водорода, алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, пяти- или шестичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом О в качестве атома кольца, и оксо, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, гидроксила, алкокси, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и гидроксиалкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R4 выбран из фенила и пиридила, где каждый из указанных фенила и пиридила необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, где указанный галогеналкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, предпочтительно представляет собой трифторметил; s представляет собой целое число от 0 до 3; t представляет собой 0 или 1.
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойствами антагонистов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств для лечения или предотвращения заболеваний, связанных с рецептором ГнРГ, где заболевание выбрано из группы ракового заболевания, зависимого от половых гормонов, костного метастаза раковых заболеваний, зависимых от половых гормонов, гиперплазии предстательной железы, лейомиомы матки, эндометриоза, фибромы матки, преждевременного полового созревания, аменореи, предменструального синдрома, дисменореи, синдрома многокамерного яичника, синдрома поликистоза яичника, акне, алопеции, болезни Альцгеймера, бесплодия, синдрома раздраженного кишечника, доброкачественных или злокачественных опухолей, которые являются независимыми от гормонов и чувствительными к рилизинг-гормону лютеинизирующего гормона (ЛГ-РГ), или приливов; для получения репродуктивного регулятора, противозачаточной таблетки, эвокатора овуляции; или для получения лекарственных средств для предотвращения послеоперационного рецидива ракового заболевания, зависимого от половых гормонов, выбранного из группы, состоящей из рака простаты, рака матки, рака молочной железы и рака гипофиза.
Изобретение относится к производным пиридилкетона формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям:
где: R1 выбран из группы, состоящей из фенила и пиридила, где независимо друг от друга каждый из фенила и пиридила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, алкила, галогеналкила, -OR7, -C(O)R7, -C(O)NHR7, -NHC(O)R7, -NHC(O)OR7 и -NHS(O)mR7; R2 представляет собой водород; R3 выбран из группы, состоящей из водорода и алкила, где алкил необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из -OR7; R4 представляет собой фенил, где фенил необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из галогена и алкила; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и алкила; R6 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и алкила; R7 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, С3-6циклоалкила, 5- или 6-членного гетероциклила, где независимо друг от друга каждый из указанных радикалов необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из алкила и галогена; где гетероциклил содержит один или два гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, О и S(O)m; независимо друг от друга каждый из R8 и R9 выбран из группы, состоящей из водорода или алкила; и m равно 2, и их применению в качестве ингибиторов MEK, и особенно в качестве терапевтических средств для лечения рака.
Изобретение относится к бисульфату (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамида формулы (I). Стехиометрическое соотношение (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамида (соединение IV) к серной кислоте составляет 1:1.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному оксотиоимидазолина формулы (I) или к его мезомеру, рацемату, энантиомеру, диастереомеру, или их смеси, где А представляет собой -CR' или N; R' представляет собой водород или галоген; Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой метил; R1 и R2 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из S или О; R3 выбирают из группы, состоящей из C1-С3-алкила, гетероциклила, выбранного из тетрагидрофурана, тетрагидропирана, пиперидина, диоксо-тетрагидротиопирана, азетидина, пирролидина, оксетана; С6-арила и -S(O)mR6; когда R3 выбирают из гетероциклила, выбранного из тетрагидрофурана, тетрагидропирана, пиперидина, диоксо-тетрагидротиопирана, азетидина, пирролидина, оксетана; или С6-арила, каждый из гетероциклила и арила необязательно замещен одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из C1-алкила, -OR6, -C(O)NR7R8, -S(O)mR6 и -C(O)R6; когда R3 представляет собой C1-С3-алкил, алкил замещен одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, циано, амино, С3-циклоалкила, тетрагидрофурана, -OR6, -C(O)NR7R8, -S(O)mR6 и -C(O)OR6, при этом циклоалкил необязательно замещен одной группой, выбранной из циано, амино, -OR6, -C(O)NR7R8 и -C(O)OR6; R4 и R5 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из циано, C1-алкила, галогена и -CF3; R6 представляет собой водород, C1-алкил или -CF3; R7 и R8 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-алкила, и m представляет собой 2.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к кристаллической форме I дималеата (R,Е)-N-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-ил-метокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидин-2-ил)акриламида, способу ее получения, фармацевтической композиции на ее основе и ее применению.
Настоящее изобретение относится к полициклическим производным, представленным соединением общей формулы (I), где А представляет собой -О-; L представляет собой -О-; кольцо В представляет собой фенил; R1, R2 и R3 каждый независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидроксила, алкила, где алкил возможно замещен гидроксилом; R4 выбран из группы, состоящей из С3-12циклоалкила, гетероциклила и гетероарила, таких как , где циклоалкил, гетероциклил или гетероарил каждый возможно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксила, циано, нитро, алкила, алкокси, циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила, -C(O)OR5, -OC(O)R5, -C(O)R5 и -S(O)mR5; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, С3-12 циклоалкила, где алкил, циклоалкил каждый возможно замещен гидроксилом; m представляет собой 2; n представляет собой 0; р представляет собой 0 или 1 и q представляет собой 2, 3 или 4, или его рацематам, энантиомерам, диастереомерам и их смеси, и его фармацевтически приемлемым солям, а также к способам его получения, содержащим его фармацевтическим композициям и его применению в качестве терапевтических средств, в частности в качестве агониста GPR40, и к способам лечения и профилактики заболеваний, подобных диабету, метаболическому синдрому и т.д.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его энантиомеру, диастереомеру и их смеси и к его фармацевтически приемлемой соли, где А: СН или N; L: связь или С1-2алкил; R1 выбран из водорода, С1-4алкила, гетероарила, -(СН2)nC(O)OR15, -C(O)R15, -C(O)NR16R17, и -S(O)mR15, где каждый из алкила или гетероарила возможно замещен 1-3 группами, выбранными из галогена, гидрокси, циано, С1-2алкила, С1-2алкокси, С3циклоалкила, С6арила, пиридина и -(CH2)nC(O)OR15; R2 или R4 независимо выбран из водорода и C1-2алкила; R или R3 независимо выбран из водорода и галогена; R5 или R6 независимо выбран из водорода и C1-2алкила; R7, R8, R9 или R10 независимо выбран из водорода, С1-2алкила и гидроксиC1-2алкила; R11, R12, R13 или R14 независимо выбран из водорода или R11 и R12 или R13 и R14, взятые вместе, образуют оксогруппу; R15 выбран из С1-4алкила, С3циклоалкила, С2алкенила, С6арила и пиридина, где каждый из алкила, циклоалкила или гетероарила возможно замещен 1-4 группами, выбранными из галогена, гидрокси, циано, С1-4алкокси, С6арила, тетразола, -NR19R20, -S(O)mR18, -NHC(O)OR18 и -NHS(O)mR18; R16 или R17 независимо выбран из водорода, С1-3алкила и гетероарила, где гетероарил возможно замещен одной группой, выбранной из С1-2алкила, гидрокси, С1-2алкокси, С3циклоалкила, гидроксиC1алкила и -OR18; R18 выбран из С1-4алкила и гидроксиС1-4алкила; R19 или R20 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; m равен 0, 1 или 2; n равен 0 или 1; р равен 0, 1 или 2; q равен 0 или 1; s равен 1 или 2; и t равен 1 или 2.
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, способу их получения и применению в медицине:
где А представляет собой фенил, , или тиенил, где фенил замещен 1-5 атомами галогена и -OR7; R7 представляет собой C1-6 алкил, где C1-6 алкил возможно замещен одной или более группами, выбранными из дейтерия, галогена, C1-6 алкокси и C1-6 циклоалкокси; или указанный фенил замещен только -OR7, где R7 представляет собой C1-6 алкил, и указанный C1-6 алкил дополнительно замещен 1-3 группами, выбранными из галогена и С3-10 циклоалкокси; или, если А представляет собой или тиенил, тиенил возможно замещен одной или более группами, выбранными из галогена, C1-6 алкила и фенила, необязательно замещенного дейтерием или галогеном; R1, R2, R3 или R4 выбраны из водорода, C1-6 алкила или галогена; R5 и R6 выбраны из водорода и дейтерия.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к фармацевтически приемлемой соли (E)-N-[4-[[3-хлор-4-(2-пиридилметокси)фенил]амино]-3-циано-7-этокси-6-хинолил]-3-[(2R)-1-метилпирролидин-2-ил]проп-2-енамида (формулы (I)), где n равен 1, 2 или 3; и М представляет собой молекулу кислоты, где указанная соль выбрана из группы, состоящей из гидрохлорида, пара-толуолсульфоната, метансульфоната, малеата, сукцината и L-малата.
БИЦИКЛОЗАМЕЩЕННЫЕ АЗОПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ // 2488582
Изобретение относится к бициклозамещенным азопроизводным пиразолона формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям, промежуточным соединениям формулы (IA), а также к способам их получения, фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (II), и его применению в качестве терапевтического агента, являющегося миметиком тромбопоэтина (ТПО), а также к его применению в качестве агонистов рецептора тромбопоэтина.
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИМИДАЗО[1,5-a]ПИРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ИХ В МЕДИЦИНЕ // 2483070
Изобретение относится к производным тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразина формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям где Аr представляет собой фенил, где фенил дополнительно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена; R1 представляет собой трифторметил; R 2 выбран из группы, состоящей из гидроксила, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, алкоксила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкила, представляющего собой 5-6-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу, и -NR 4R5, где каждый алкоксил возможно замещен одной группировкой, выбранной из группы, состоящей из фенила и -OC(O)OR 8; R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода и алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода; каждый из R 4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкила, представляющего собой 3-8-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу, фенила и пиридинила, где алкил или фенил каждый возможно замещен одной или более чем одной группировкой, выбранной из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, -SO2R7, -NR4R 5 и -С(=O)ОСН3; или R4 и R5 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероцикл, где 5-6-членный гетероцикл необязательно содержит один или более чем один атом N, О или S, и каждый 5-6-членный гетероцикл возможно замещен одной или двумя группировками, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила, аминогруппы, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, -SO2R7, -C(O)NR 4R5, -C(O)R7, =O; R7 представляет собой алкил, имеющий от 1 до 4 атомов углерода; и R8 выбран из группы, состоящей из алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, и циклоалкила, представляющего собой 5-6-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу.
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I), или к его фармацевтически приемлемым солям: где каждый из R1, R2, R 3, R4 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, галогена, арила, C5-6 гетероарила, имеющего от одного до трех гетероатомов в кольце, выбранных из О, S и N, -OR5, -NR5R6, и -NR 5COR6, где указанный арил или С5-6 гетероарил, имеющий от одного до трех гетероатомов в кольце, выбранных из О, S и N, является незамещенным или дополнительно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкоксила и галогена; каждый из R5 и R 6 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и алкила, где указанный алкил является незамещенным или дополнительно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из арила, галогенарила, гидроксила и алкоксила.
