Патенты принадлежащие ЭНАНТА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы (II), где значения заместителей формулы (II) представлены в формуле изобретения. Способ включает следующие стадии: (1ai) этерификация CDCA, (1aii) введение гидроксил-защитной группы в продукт (1ai) и взаимодействие полученного соединения с галогенирующим агентом, (1aiii) отщепление галогенводорода от продукта (1aii), (1aiv) снятие защитной группы с продукта (1aiii), (1av) введение гидроксил-защитной группы в продукт (1aiv), (1avi) окислительное расщепление и окисление продукта (1av), (2bi) этерификация продукта (1avi), (2bii) взаимодействие силилирующего агента в присутствии основания с продуктом (2bi), (2biii) взаимодействие продукта (2bii) с ацетальдегидом в присутствии кислоты Льюиса, (2biv) гидрирование продукта (2biii), (2bv) взаимодействие продукта (2biv) с основанием в протонном растворителе или в смеси протонного и непротонного растворителей, (2bvi) введение гидроксил-защитной группы в продукт (2bv), (3bi) взаимодействие подходящего хлорформиата с продуктом (2bvi), (3bii) восстановление продукта (3bi), (4bi) взаимодействие продукта (3bii) с подходящим сульфонилкарбаматом, (4bii) снятие защитной группы в продукте (4bi) с получением соединения формулы (II), где структурные формулы указанных промежуточных соединений представлены в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединениям формулы I
где A является -(C=O); L201 отсутствует; M отсутствует или его выбирают из O или NR1; где R1 выбирают при каждом его появлении из водорода; L101 выбирают из -C1-C8 алкилена, -C2-C8 алкенилена или C1-C8 алкилен-O; или -C1-C8 алкилена, -C2-C8 алкенилена или C1-C8 алкилен-O, каждый из которых замещен независимо 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из C1-C8 алкила или галогена, или два атома водорода на атоме углерода -C1-C8 алкилена, -C2-C8 алкенилена или C1-C8 алкилен-O могут быть заменены заместителями, где два заместителя, взятые вместе, образуют C3-C12 циклоалкильное кольцо; Z101 является фенилом; фенилом, замещенным 1, 2 или 3 галогенами; или тиенилом; W101 отсутствует; X и Y, взятые вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенильное кольцо; R является -C1-C8 алкилом; R' является -C1-C8 алкилом, -C2-C8 алкенилом или CHQ1Q2; Q1 и Q2 каждый независимо является F, Cl или Br; G выбирают из -OH или -NHS(O)2-R2; R2 является -C3-C12 циклоалкилом; m является 1; m' является 1; и s является 1.
