Патенты принадлежащие САППОРО МЕДИКАЛ ЮНИВЕРСИТИ (JP)
Изобретение относится к способу получения конъюгата антитело-лекарственное средство, включающему взаимодействие соединения, представленного следующей формулой: (малеимид-N-ил)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2-O-CH2-C(=O)-(NH-DX), с анти-TROP2 антителом или его реакционноспособным производным и конъюгирование фрагмента лекарственное средство-линкер с антителом с помощью способа образования тиоэфирной связи на участке дисульфидной связи, присутствующей в шарнирной части антитела, где (малеимид-N-ил)- представляет собой группу, представленную следующей формулой:
, где атом азота представляет собой положение связывания, и -(NH-DX) представляет собой группу, представленную следующей формулой:
, где атом азота аминогруппы в положении 1 представляет собой положение связывания, и -GGFG- представляет собой тетрапептидный остаток -Gly-Gly-Phe-Gly-.
Изобретение относится к конъюгату антитело-лекарственное средство, где противоопухолевое соединение, представленное формулой:
конъюгировано с анти-TROP2 антителом посредством тиоэфирной связи, которая образуется на участке дисульфидной связи, присутствующей в шарнирной части анти-TROP2 антитела, через линкер, имеющий структуру, представленную -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к трансплантологии и иммунологии, и может быть использована для получения фармацевтической композиции для лечения реакции «трансплантат против хозяина».
