Патенты принадлежащие БИОКОН ЛИМИТЕД (IN)

Изобретение относится к эффективному твердофазному синтезу лираглутида, представленного Формулой-I. Способ включает следующие стадии: а) загрузки С-концевого глицина на твердофазную подложку на основе смолы в присутствии связующего агента; b) кэппирования непрореагировавших функциональных сайтов; c) последовательного связывания Nα-защищенных аминокислот и аминокислот с защищенными боковыми цепями с получением остова лираглутида в присутствии связующего агента и неорганической соли; d) снятия защитной группы боковой цепи лизина; e) связывания глутаминовой кислоты и пальмитиновой кислоты с боковой цепью лизина в присутствии связующего агента и неорганической соли; и f) получения неочищенного лираглутида посредством удаления защитных групп и отщепления пептида от смолы; где способ включает связывание аминокислот 9-13 при повышенной температуре в диапазоне от 30 до 45°C, где указанная неорганическая соль присутствует в качестве катализатора и выбрана из группы, состоящей из хлорида магния, хлорида цинка и хлорида меди, где стадия (с) включает снятие Fmoc-защиты каждой загруженной аминокислоты с использованием пиперидина в DMF (N,N'-диметилформамид) или смеси пиперидин/DBU (1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ен)/DMF, где после каждой стадии снятия Fmoc-защиты осуществляют стадию промывки с использованием HOBt (N-гидроксибензотриазол) в DMF и снятие метилтритильной защитной группы лизина.

Изобретение относится к однореакторному способу получения аморфной формы 4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-дифторфенил)тетрагидро-5(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-3-фуранил]метокси]-фенил]-1-пиперазинил]фенил]-2-[(1S,2S)-1-этил-2-гидроксипропил]-2,4-дигидро-3H-1,2,4-триазол-3-она формулы (IV) (позаконазол), который включает a) обработку 4-(4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-триазол-1-ил)метил)-5-(2,4-дифторфенил)тетрагидрофуран-3-ил)метокси)фенил)пиперазин-1-ил)фенил)-1-((2S,3S)-2-(бензилокси)пентан-3-ил)-1H-1,2,4-триазол-5(4H)-она формулы (III) концентрированной соляной кислотой и перемешивание реакционной смеси при температуре 55-70°C, b) охлаждение реакционной смеси и внесение галогенированного углеводородного растворителя, c) разделение слоев, d) внесение галогенированного углеводородного растворителя в водный слой и доведение pH до 8-12, e) частичное концентрирование органического слоя и возможное внесение в реакционную смесь растворителя - алифатического кетона, f) смешивание реакционной смеси стадии e) и алифатического углеводородного растворителя при температуре 10-25°C и g) фильтрацию и возможную промывку алифатическим углеводородным растворителем с получением аморфного соединения формулы IV, где 4-(4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-триазол-1-ил)метил)-5-(2,4-дифторфенил)тетрагидрофуран-3-ил)метокси)фенил)пиперазин-1ил)фенил)-1-((2S,3S)-2-(бензилокси)пентан-3-ил)-1H-1,2,4-триазол-5(4H)-он формулы (III) представляет собой кристаллическую В-3 форму, которая характеризуется рентгеновской дифрактограммой, представленной на фиг.3.

Настоящее изобретение относится к высокоспецифичному и селективному способу in vitro для выявления присутствия нейтрализующих антител против рекомбинантного человеческого инсулина (rHI) посредством анализа образца сыворотки.

Изобретение относится к способу получения (4-трифторметилфенил)-амида (Z)-2-циано-3-гидроксибут-2-еноевой кислоты формулы I (терифлуномида). Способ включает стадии a)-d).

Изобретение относится к улучшенному способу получения финголимода- 2-амино-2-(2-(4-октилфенил)этил)-1,3-пропандиола (Формула 6) или его гидрохлорида. Финголимод является иммуномодулятором и используется для лечения рассеянного склероза.

Изобретение относится к способу получения кристаллической формы деферазирокса, имеющей чистоту по меньшей мере 99%, включающему следующие операции: (a) осуществление взаимодействия салицилоилхлорида с салициламидом в присутствии катализатора с получением 2-(2-гидроксифенил)бенз[е]оксазин-4-она, содержащего менее 1% нециклической примеси; или (b) осуществление взаимодействия салицилоилхлорида с салициламидом в присутствии катализатора и основания металла с получением соли 2-(2-гидроксифенил)бенз[е]оксазин-4-она с металлом, содержащей менее 1% нециклической примеси; (c) осуществление взаимодействия 2-(2-гидроксифенил)бенз[е]оксазин-4-она со стадии (а) или соли 2-(2-гидроксифенил)бенз[е]оксазин-4-она с металлом со стадии (b) с 4-гидразинбензойной кислотой с получением получистой формы деферазирокса и (d) очистку получистой формы деферазирокса в растворителе с получением кристаллической формы деферазирокса, имеющей чистоту по меньшей мере 99%, где указанный катализатор представляет собой катализатор фазового переноса, являющийся галогенидом четвертичного аммония, выбранным из группы, включающей галогенид тетраалкиламмония и галогенид бензилтриалкиламмония или их комбинацию.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению слитых белков, ингибирующих пролиферацию раковых клеток, что может быть использовано в медицине. Рекомбинантным путем получают химерный слитый белок, содержащий направляющую группировку для нацеливания на раковую клетку, иммуномодулирующую группировку, противодействующую иммунной толерантности раковых клеток, и аминокислотный спейсер.

Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к способу снижения уровня O-гликозилирования молекул-предшественников инсулина или аналогов инсулина, синтезируемых Pichia sp. Изобретение раскрывает нокаутированные штаммы метилотрофных дрожжей, полученные с помощью генной инженерии.

Изобретение относится к медицине и касается гистидин-трегалозного состава, стабильного после хранения, содержащего антитело T1h, гистидиновый буфер, трегалозу и неионное поверхностно-активное вещество.

Изобретение относится к хроматографическому способу очистки аналога инсулина, выбранного из аспартата, лизпро и гларгина, атозибана или эптифибатида из смеси, содержащей по меньшей мере одну родственную примесь.
Наверх