Патенты принадлежащие ЭНАНТА ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) выбирают из и , X1 выбирают из N и C(R5); каждый X2 или X3 независимо выбирают из N и СН; R4 представляет собой водород; R3 выбирают из группы, состоящей из: 1) водорода, 2) -С1-С8 алкила и 3) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного алкилом; R5 выбирают из группы, состоящей из: 1) галогена и 2) -С1-C8 алкокси; R представляет собой
, где R1 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОС(О) C1-C8-алкилом, ОН, -С(O)ОН, -NHC(O)CH3 или -ОС(O)фенилом, 2) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного галогеном, гидроксилом или алкилом, 3) 5-членного гетероциклоалкила, где гетероатом представляет собой О; R2 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном или ОН, 2) галогена и 3) 5- или 6-членного гетероциклоалкила, включающего 1 или 2 гетероатома, выбранные из N и О, необязательно замещенного алкилом.
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения Формулы (I)
где X представляет собой N или CH, и к способу получения соединения Формулы (I-0)
где X представляет собой N или CH, R1 представляет собой галоген, CN или необязательно замещенный C1-C3-алкил и n представляет собой 0, 1, 2 или 3, которые являются полезными промежуточными соединениями в синтезе биологически активных молекул, в частности тех, которые ингибируют респираторно-синцитиальный вирус (РСВ).
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям и способам лечения инфекции RSV. Технический результат: получены новые соединения, которые ингибируют респираторно-синцитиальный вирус (RSV) и могут быть использованы для лечения опосредованных заболеваний.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I Ra представляет собой водород; Rb представляет собой -SO2R1; R2 представляет собой водород; Rc представляет собой водород; m выбран из 0, 1 и 2; R3 представляет собой водород; R4 представляет собой водород; R5 и R6 представляют собой водород; R7 представляет собой незамещенный -C1-C8 алкил; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединению, представленному Формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли. В Формуле I Ra представляет собой водород или -С1-С8 алкил; Rb выбран из группы, состоящей из: 1) -C(O)NR'10R'11; 2) -C(O)NHSO2R1; и 3) -SO2R1; R1 выбран из группы, состоящей из: 1) -C1-C8 алкила, незамещенного или замещенного галогеном, фенилом, карбоксилом или гидроксилом; 2) -С3-С8 циклоалкила, незамещенного или замещенного C1-С6 алкилом или галогеном; бицикло[2.2.1] гептана или 2-оксо-7,7-диметилбицикло[2.2.1] гептана; 3) фенила, незамещенного или замещенного галогеном, С1-С6 алкилом, галоген-C1-C6 алкилом, гидрокси-С1-С6 алкилом, C1-C6 алкокси, галоген-С1-С6 алкокси, пиперидинилом, ди(С1-С6 алкил)амином, С3-C8 циклоалкилом, С3-С8 циклоалкилом, замещенным галоген-С1-С6 алкилом, фенилом, карбокси, C1-C6 алкилоксикарбонилом, метоксикарбонил-С1-С6 алкилом, 2-метилтиазол-4-илом, 4-метилтиазол-2-илом, изоксазол-5-илом, 2-метилоксазол-5-илом или 1,3,4-оксадиазол-2-илом; 1,3-бензодиоксола; 1,4-бензодиоксана; индана; нафтила или 1,2,3,4-тетрагидронафталина; 4) 6-членного гетероциклоалкила, в котором два кольцевых гетероатома выбраны из N, О и S, замещенного одной или двумя группами, выбранными из C1-C6 алкила, оксо, С1-С6 алкилкарбонила или 3-азабицикло[3.1.0]гексана; 2-оксо-7-азаспиро[3.5]нонана или 6-азаспиро[2.5]октана; 5) пяти- или шестичленного гетероарила, в котором один или два кольцевых гетероатома выбраны из S и N, незамещенного или замещенного C1-C6 алкилом, фенилом; 2,3-дигидроиндола, замещенного ацетилом, или хинолина, и 6) -NR10R11; R2 представляет собой водород; m выбрано из 0, 1, 2 и 3; R3 представляет собой водород или гидроксил; R4 представляет собой водород; R5 и R6 независимо выбраны из водорода или защитной группы для гидрокси группы, выбранной из трет-бутилдиметилсилила, ацетила и N-метилкарбамоила; R7 выбран из -C1-C8 алкила; R10 и R11 каждый независимо выбран из водорода и -C1-C8 алкила, или R10 и R11, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пяти-семичленное гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одной-четырьмя группами, выбранными из C1-С6 алкила и галогена; R'10 представляет собой C1-C8 алкил; и R'11 представляет собой водород.
ИНГИБИТОРЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С // 2544010
Изобретение относится к соединению формулы (1-I):
где: D и Z каждый независимо отсутствует или представляет собой возможно замещенную линейную алифатическую группу, содержащую от нуля до восьми атомов углерода, где «алифатическая» относится к алкильной, алкенильной или алкинильной группе, а «возможно замещенная» относится к замещению путем независимой замены одного, двух, трех или более атомов водорода заместителями, выбранными из -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -NO2, -N3, -CN, -NH2, -NH-С1-С12-алкила, -NH-С2-С8-алкенила, -NH-C2-C8-алкинила, -NH-С3-С12-циклоалкила, -диалкиламино, -О-С1-С12-алкила, -NHC(O)-C1-C12-алкила, -NHC(O)-С2-С8-алкенила, -NHC(O)-С2-С8-алкинила, -NHC(O)-С3-С12-циклоалкила; А и Е каждый независимо отсутствует или представляет собой циклическую группу, при этом указанная циклическая группа независимо выбрана из группы, состоящей из арила или гетероарила, каждый из которых является возможно замещенным; причем «арил» относится к фенилу, нафтилу, тетрагидронафтилу, инданилу или иденилу; причем «гетероарил» относится к пиридинилу, пиразинилу, пиримидинилу, пирролилу, пиразолилу, имидазолилу, тиазолилу, оксазолилу, изоксазолилу, тиадиазолилу, оксадиазолилу, тиофенилу, фуранилу, хинолинилу, изохинолинилу, бензимидазолилу, бензоксазолилу или хиноксалинилу; причем «возможно замещенный» относится к замещению путем независимой замены одного, двух, трех или более атомов водорода заместителями, выбранными из -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -NO2, -N3, -CN, -NH2, -NH-C1-C12-алкила, -NH-С2-С8-алкенила, -NH-С2-С8-алкинила, -NH-С3-С12-циклоалкила, -диалкиламино, -О-С1-С12-алкила, -NHC(O)-C1-C12-алкила, -NHC(O)-С2-С8-алкенила, -NHC(O)-C2-C8-алкинила, -NHC(O)-C3-C12-циклоалкила; Т отсутствует или представляет собой возможно замещенную алифатическую группу, содержащую от 1 до 24 атомов углерода; причем «алифатическая» относится к алкильной, алкенильной или алкинильной группе; причем «возможно замещенная» относится к замещению путем независимой замены одного, двух, трех или более атомов водорода заместителями, выбранными из -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -NO2, -N3, -CN, -NH2, -NH-С1-С12-алкила, -NH-С2-С8-алкенила, -NH-C2-C8-алкинила, -NH-С3-С12-циклоалкила, -диалкиламино, -O-С1-С12-алкила, -NHC(O)-С1-С12-алкила, -NHC(O)-С2-С8-алкенила, -NHC(O)-C2-C8-алкинила, -NHC(O)-С3-С12-циклоалкила; где от одного до четырех из A, D, Е, Т и Z отсутствуют; кольцо В выбрано из имидазолила, пиразолила, 1,3,4-триазолила, и 1,3,4-оксадиазолила, и кольцо В связано с J через атом С и связано с одним из Z, Е, Т, А и D через атом С; R1 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, возможно замещенного С1-С4алкила, -O-R11, -NRaRb, -C(O)R11, -CO2R11 и -C(O)NRaRb; R11 в каждом случае независимо представляет собой водород или возможно замещенный C1-С8алкил; Ra и Rb в каждом случае каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-С8алкила и С2-С8алкенила; u независимо равен 1, 2 или 3; Q и J представляют собой R6 выбран из группы, состоящей из -C(O)-R12, -C(O)-C(O)-R12, -S(O)2-R12, и -C(S)-R12; R12 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из -O-R11, -NRaRb, и -R13; и причем R13 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из: водорода, C1-С8алкила, С2-С8алкенила, С2-С8алкинила, С3-С8циклоалкила и С3-С8циклоалкенила, каждый из которых является возможно замещенным, причем «возможно замещенный» относится к замещению путем независимой замены одного, двух, трех или более водородных атомов заместителями, выбранными из -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -NO2, -N3, -CN, -NH2, -NH-С1-С12-алкила, -NH-С2-С8-алкенила, -NH-С2-С8-алкинила, -NH-C3-C12-циклоалкила, -диалкиламино, -О-С1-С12-алкила, -NHC(O)-С1-С12-алкила, -NHC(O)-C2-C8-алкенила, -NHC(O)-С2-С8-алкинила, -NHC(O)-С3-С12-циклоалкила., которые ингибируют РНК-содержащий вирус, в частности вирус гепатита С (ВГС).
Изобретение относится к аналогам циклоспорина, обладающим противовирусной активностью в отношении ВГС, их фармацевтическим композициям и способу лечения вирусной инфекции у субъекта. .
