Патенты принадлежащие ЦЗЯНСУ ХЭНЖУЙ МЕДИЦИН КО., ЛТД. (CN)
КОНЪЮГАТ ЛИГАНД-ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО АНАЛОГА ЭКЗАТЕКАНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ // 2793316
Изобретение относится к области органической химии, а именно к конъюгату лиганд-лекарственное средство или его фармацевтически приемлемой соли формулы (Pc-L-Y-Dr), где Y представляет собой -O-(CRaRb)m-CR1R2-C(O)-; Ra и Rb представляют собой атом водорода; R1 представляет собой C3-6 циклоалкил или C3-6 циклоалкил-C1-6 алкил; R2 представляет собой атом водорода; или R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-6 циклоалкил; m составляет 0 или 1; n составляет от 1 до 10, которое может представлять собой целое или десятичное число; Pc представляет собой антитело; и L представляет собой линкерное звено.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. Изобретения представляют собой фармацевтическую композицию для лечения опухоли, содержащую от 0,5 мг/мл до 100 мг/мл слитого белка рецептора трансформирующего фактора роста бета (TGF-β), от 5 мM до 30 мM цитратного буфера, от 50 мг/мл до 100 мг/мл сахарозы или трегалозы и от 0,1 мг/мл до 0,8 мг/мл полисорбата 80; где слитый белок рецептора TGF-β содержит слитый пептид, образованный тяжелой цепью антитела против PD-L1 и внеклеточным доменом (ECD) TGF-βRII, с последовательностью SEQ ID NO: 23, и легкую цепь антитела против PD-L1 с последовательностью SEQ ID NO: 13, и структура слитого белка рецептора TGF-β показана на Фиг.1; рН фармацевтической композиции составляет от 6,0 до 6,5; и способ ее получения.
ПРОИЗВОДНОЕ 6-ОКСО-1,6-ДИГИДРОПИРИДАЗИНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ // 2791534
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает производное 6-оксо-1,6-дигидропиридазина формулы (I), промежуточные соединения формул (IA) и (IB) для получения соединения формулы (I), способы получения соединения формулы (I), фармацевтическую композицию, содержащую соединение формулы (I), и применение соединения формулы (I).
Изобретение относится к кристаллической форме D соединения формулы (I), которая имеет спектр порошковой дифракции рентгеновских лучей, полученный с использованием Cu-Kα-излучения и представленный углом дифракции 2θ, который имеет характеристические пики при углах дифракции 2θ: 8,41, 8,85, 11,38, 12,18, 13,45, 15,15, 16,73, 17,59, 17,68, 20,45, 21.51, 22,72, 24,53, 24,91 и 27,11, где диапазон погрешности угла 2θ каждого характеристического пика составляет ±0,2.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает производные бензимидазола формулы (I), способы их получения, промежуточные соединения формул (IA), (IC), (ID), фармацевтическую композицию, способ ингибирования и применение.
Изобретение относится к применению соединения A, представляющему собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, в комбинации с соединением B, представляющему собой фебуксостат, для получения лекарственного средства для лечения подагры или гиперурикемии, при этом доза соединения A составляет 10 мг, доза фебуксостата составляет 80 мг, и массовое соотношение соединения A и фебуксостата составляет 1:8.
Настоящее изобретение относится к биотехнологии, в частности, антителу, связывающему человеческий IL-4R, его антигенсвязывающему фрагменту и его медицинскому применению. Предложены химерное антитело и гуманизированное антитело, включающие область CDR из антитела, связывающего человеческий IL-4R, и его антигенсвязывающего фрагмента, фармацевтическая композиция, включающая антитело, связывающее человеческий IL-4R, и его антигенсвязывающий фрагмент, и их применение в качестве лекарственного средства, лечащего аллергическое заболевание.
Изобретение относится к области биотехнологии и медицины, в частности к моноклональному антителу или его фрагменту против IL-5; к фармацевтической композиции для лечения заболевания, ассоциированного с человеческим IL-5; к выделенной молекуле нуклеиновой кислоты, кодирующей моноклональное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент против IL-5; к рекомбинантному экспрессионному вектору, содержащему вышеупомянутую молекулу нуклеиновой кислоты; к экспрессирующей клетке-хозяину, трансформированной вышеупомянутым вектором; к способу получения моноклонального антитела или его антигенсвязывающего фрагмента против IL-5; к способу и средству выявления или определения человеческого IL-5; к способу лечения заболевания, ассоциированного с человеческим IL-5; а также к применению вышеупомянутого антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, фармацевтической композиции, выделенной молекулы нуклеиновой кислоты, или их комбинации в получении лекарственного средства для предупреждения или лечения заболевания, ассоциированного с человеческим IL-5.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, в частности изготовлению лекарственного средства для лечения рака яичников. Для этого применяют ингибитор поли(аденозиндифосфатрибоза)полимеразы в комбинации с ингибитором VEGFR, и ингибитор VEGFR представляет собой ингибитор VEGFR-2, причем ингибитор поли(аденозиндифосфатрибоза)полимеразы представляет собой соединение формулы (B) или его фармацевтически приемлемую соль, а ингибитор VEGFR-2 представляет собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к слитым белкам на основе рецептора TGF-бета, и может быть использовано в медицине для лечения PD-L1-опосредованной опухоли. Предложен бифункциональный слитый белок, содержащий нацеливающую часть - антитело против PD-L1 и внеклеточный домен TGF-бета RII.
Настоящее изобретение относится к биотехнологии, в частности к применению комбинированного лечения на основе антитела к PD-1 и апатиниба для лечения трижды негативного рака молочной железы. В частности, настоящее изобретение относится к применению антитела к PD-1 в комбинации с апатинибом в получении лекарственного средства против трижды негативного рака молочной железы.
Настоящее изобретение относится способу получения ингибитора фактора свертывания крови ХIа и его интермедиата, в частности к способу получения соединения формулы AI. Способ включает стадию, на которой проводят реакцию соединения формулы III с соединением формулы II:
где кольцо А представляет собой 6-членный арил; все R1 являются разными и выбраны из галогена и -C(O)R5; R2 представляет собой С1-С6алкокси; L1 представляет собой алкилен, при этом указанный алкилен возможно дополнительно замещен одним или более заместителями, выбранными из атома дейтерия; все R3 являются одинаковыми или разными и каждый независимо выбран из -C(O)OR6; R4 выбран из группы, состоящей из С1-С6алкокси и 6-членного арила; R5 представляет собой С1-С6алкил; R6 представляет собой карбокси-защитную группу; LG представляет собой уходящую группу, такую как замещенный сульфонилокси; n равно 2; s равно 1.
Изобретение относится к производному пиридопиримидина, представленному общей формулой (I), где значения R1-R4, G1-G3, L1 определены в формуле изобретения, способу его получения, фармацевтической композиции, содержащей указанное производное, и его применению в качестве агониста толл-подобного рецептора 8 (TLR8).
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к антителу против бета-амилоида (Абета) или его антигенсвязывающему фрагменту, а также к композиции, его содержащей. Также раскрыты молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая вышеуказанное антитело или его фрагмент, а также клетка и вектор, ее содержащие.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая антитело против B7-H3 или его антигенсвязывающий фрагмент, фармацевтическую композицию для лечения заболеваний, ассоциированных с B7-H3 позитивными клетками, молекулу нуклеиновой кислоты, кодирующую вышеуказанное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, рекомбинантный вектор для экспрессии антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, клетку-хозяин, трансформированную рекомбинантным вектором, для экспрессии антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, способ получения антитела или его антигенсвязывающего фрагмента и способ лечения заболеваний, связанных с B7-H3 позитивными клетками.
ПРОИЗВОДНОЕ ГЕТЕРОАРИЛ[4,3-с]ПИРИМИДИН-5-АМИНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО МЕДИЦИНСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ // 2764655
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли
где G представляет собой N или CR4; кольцо А представляет собой фенил или фурил; каждый R1 является идентичным или отличным и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-6алкила; R2 выбран из группы, состоящей из циано, 6-10-членного арила и 5-10-членного гетероарила, имеющего от 1 до 2 гетероатомов N, где каждый из 6-10-членного арила и 5-10-членного гетероарила независимо возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-6алкила, C1-6алкокси, C1-6галоалкила, оксо, 3-6-членного циклоалкила и Rb; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-6алкила; R4 представляет собой водород или C1-6алкил; Rb представляет собой 6-членный гетероциклилС1-6алкил, где 1-2 атома гетероциклила представляют собой гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из N и О, при этом 6-членный гетероциклил 6-членного гетероциклилС1-6алкила возможно замещен одним или более С1-6алкилами; и n представляет собой 1, 2, 3 или 4.
Предложено применение комбинации антитела к PD-1 и ингибитора VEGFR для изготовления лекарственного средства для лечения злокачественного новообразования, где ингибитором VEGFR является апатиниб или его фармацевтически приемлемая соль.
Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу против LAG-3 или его антигенсвязывающему фрагменту. Также раскрыты молекула выделенной нуклеиновой кислоты, кодирующей указанное антитело; экспрессирующий вектор, содержащий указанную молекулу нуклеиновой кислоты; клетка-хозяин, содержащая указанный вектор; фармацевтическая композиция, содержащая указанное антитело.
Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей белковый комплекс IL-15 и буфер на основе лимонной кислоты и цитрата натрия, трегалозу и полисорбат 20. Фармацевтическая композиция по настоящему раскрытию демонстрирует высокую степень стабильности даже после хранения при температуре от 2 до 8°С в течение нескольких месяцев.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения и предупреждения рака предстательной железы, содержащей (S)-4-(3-(4-(2,3-дигидроксипропокси)фенил)-4,4-диметил-5-карбонил-2-тиоимидазоли н-1-ил)-2-(трифторметил)бензонитрил в качестве активного ингредиента и гидроксипропилцеллюлозу, которая присутствует в количестве от 0,5 до 10 мас.%, относительно общей массы фармацевтической композиции.
Настоящее изобретение относится к гетероарильному производному пиперазина формулы I, где кольцо A представляет собой фенил или пиридил; Y представляет собой N или CR5; Q представляет собой N или CH; R1 выбран из группы, состоящей из С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, 3-6-членного циклоалкила, 3-6-членного гетероциклила и фенила, где каждый из С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, 3-6-членного циклоалкила, 3-6-членного гетероциклила и фенила независимо друг от друга необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-6-алкила, С1-6-алкокси и гидрокси; R2 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-6-алкила, где С1-6-алкил необязательно дополнительно замещен одним или более С1-6-алкокси; каждый из R3 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-6-алкила; каждый из R4 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила и циано; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-6-алкила; n равно 0, 1, 2 или 3 и s равно 0, 1, 2, 3 или 4.
В настоящем изобретении предложена фармацевтическая композиция, содержащая ингибитор Янус-киназы или его фармацевтически приемлемую соль. В частности, в настоящем изобретении предложена фармацевтическая композиция, содержащая (3aR,5s,6aS)-N-(3-метокси-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил) амино) гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль и эфир целлюлозы.
Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции и ее применению для лечения рака желудочно-кишечного тракта, рака легких и рака молочной железы, а также к способу приготовления фармацевтической композиции.
Изобретение относится к соединению формулы (AI):
или его фармацевтически приемлемой соли, в котором: кольцо А представляет собой 6-членный арил или 5-10-членный гетероарил, имеющий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N в качестве атомов кольца, при этом указанный 6-членный арил возможно конденсирован с кольцом 5- или 6-членного гетероарила, имеющего 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N в качестве атомов кольца, или 3-8-членного гетероциклила, имеющего 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из О и N в качестве атомов кольца;или представляет собой R1 представляет собой -C(O)R7; каждый R2 является идентичным или отличным, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R3 выбран из группы, состоящей из C1-6 алкокси, где С1-6 алкокси, возможно замещен одним или более чем одним дейтерием; R4 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила и C1-6 алкокси, где C1-6 алкил, возможно замещен одной или более чем одной группой R9; каждый R5 является идентичным или отличным, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, оксо, галогена, C1-6 галогеналкила, циано, -C(O)R8, -C(O)OR8, -NR10R11, -C(O)NR10R11, -CH2NR10R11, -C(O)OCH(R10)R11 и -S(O)mR8, где C1-6 алкил возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена; R7 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6 алкила, C1-6 галогеналкила и 3-5-членного циклоалкила, где С1-6 алкил, возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из водорода, дейтерия и 3-5-членного циклоалкила; R8 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, амино и 3-5-членного циклоалкила; R9 выбран из группы, состоящей из водорода, дейтерия, C1-6 алкокси, 3-8-членного циклоалкила, 3-5-членного циклоалкилокси, 3-8-членного гетероциклила, имеющего один атом кислорода в качестве гетероатома, 6-членного арила и 5-6-членного гетероарила, имеющего 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из О, S и N в качестве атомов кольца, где каждый 3-8-членный циклоалкил, 3-8-членный гетероциклил, 6-членный арил и 5-6-членный гетероарил возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из дейтерия, галогена, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, циано, гидрокси, 3-5-членного циклоалкила, -NHC(O)R12 и R13; R10 и R11 являются идентичными или отличными, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила 3-5-членного циклоалкила, 5-членного гетероциклила, имеющего два атома кислорода в качестве гетероатомов, -C(O)OR8 и -OC(O)OR12, где каждый 5-членный гетероциклил возможно замещен одним или более чем одним C1-6 алкилом и оксо; R12 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила и 3-5-членного циклоалкила; R13 представляет собой 6-членный арил, где каждый 6-членный арил и гетероарил возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, и циано; n равен 0, 1, 2, 3 или 4; m равен 0, 1 или 2; и s равен 0,1, 2, 3 или 4.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где означает двойную или одинарную связь, G1, G2 и G3 являются одинаковыми или разными, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из C, CH, CH2 и N, кольцо A выбрано из группы, состоящей из фенила, пиридила, имидазолила, пиразолила и морфолинила, каждый из R1 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R2 представляет собой C1-6 галогеналкил, R3 выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, C1-6 гидроксиалкила, галогена и гидрокси, каждый из R4 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R5 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, амино, гидрокси, C1-6 гидроксиалкила, 3-6-членного циклоалкила и NR10R11, где каждый из C1-6 алкила и 3-6-членного циклоалкила независимо необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, C1-6 алкила, амино, 3-6-членного циклоалкила и 3-6-членного гетероциклила, каждый из R6 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R7 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила и 3-6-членного циклоалкила, где C1-6 алкил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитро и 3-6-членного циклоалкила, R8 и R9 являются одинаковыми или разными, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R10 и R11 являются одинаковыми или разными, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, амино, гидрокси, C1-6 гидроксиалкила и 3-6-членного циклоалкила, n равно 0 или 1, s равно 0 или 1, и t равно 0 или 1.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), который включает стадию взаимодействия соединения формулы (III) с соединением формулы (II) с получением соединения формулы (I), где G представляет собой C, D и E представляют собой N, или D представляет собой C, а E представляет собой S; R1 выбран из группы, состоящей из С1-4 алкила, фенила и пиридазинила; R2 представляет собой С1-4 алкил, где С1-4 алкил дополнительно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фенила, где фенил дополнительно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена; R3 представляет собой С1-4 алкил; R4 выбран из группы, состоящей из водорода и фенила; Ra представляет собой С1-4 алкил; m равно 0; и n равно 1; реакционным растворителем является тетрагидрофуран, реагент имеет в своем составе N,N-диизопропилэтиламин, и реакционный раствор перемешивают при 15-40°C в течение 16-18 часов, при этом способ дополнительно включает следующие стадии: взаимодействия соединения формулы (VI) с соединением формулы (V) с получением соединения формулы (IV), затем из соединения формулы (IV) получают соединение формулы (III), где соединение формулы (VI) представляет собой монометаллический алкоксид или биметаллический алкоксид, M выбран из иона натрия; где для реакции превращения соединения (VI) в соединение (IV) реакционным растворителем является N,N-диметилформамид, реагент имеет в своем составе 2,6-дифторхлорбензил и N,N-диизопропилэтиламин, и реакционный раствор нагревают до 80-110°C и перемешивают в течение 1-3 часов, где для реакции превращения соединения (IV) в соединение (III) реакционным растворителем является этанол, реагент имеет в своем составе соляную кислоту и дигидрат хлорида олова, и реакционный раствор перемешивают при 15-40°C в течение 1-3,5 часов, при этом способ дополнительно включает стадию получения соединения формулы (VI) из соединения формулы (VII), где Rb представляет собой алкил, реакционным растворителем является метанол, реагент имеет в своем составе метилат натрия, и реакционный раствор перемешивают при 30°C в течение примерно 15 часов.
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложено анти-PCSK9 антитело, его антигенсвязывающий фрагмент, кодирующие их нуклеиновые кислоты и экспрессионные векторы.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и касается инъекционной фармацевтической композиции, включающей трабектедин, для применения вне желудочно-кишечного тракта и способу ее получения. Инъекционная парентеральная фармацевтическая композиция трабектедина содержит первый эксципиент и второй эксципиент.
Изобретение относится к производному фенилпропанамида формулы (I), к способу его получения и к его применению в качестве агониста κ-опиоидного рецептора (KOR), и к его применению для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики боли и связанных с болью заболеваний.
В настоящем изобретении предложена фармацевтическая композиция, включающая пиррол-конденсированное шестичленное гетероциклическое соединение или фармацевтически приемлемую соль этого соединения. В частности, в изобретении предложена фармацевтическая композиция, включающая 5-(2-диэтиламиноэтил)-2-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил)-3-метил-1,5,6,7-тетрагидропирроло[3,2-с]пиридин-4-он или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один водорастворимый наполнитель.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩЕЙ ПРОИЗВОДНОЕ ХИНОЛИНА ИЛИ ЕГО СОЛЬ // 2735807
Настоящее изобретение предлагает способ получения фармацевтической композиции, содержащей производное хинолина или его соль. Более конкретно, настоящее изобретение предлагает способ получения фармацевтической композиции, содержащей (R,Е)-N-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-илметокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидин-2-ил)-пропенамид или его фармацевтически приемлемую соль.
Раскрыты фармацевтическая композиция, включающая бициклозамещенное азопроизводное пиразолона или его соль, и способ их получения. В частности, фармацевтическая композиция, раскрытая в настоящем изобретении, включает (Z)-5-(2-гидрокси1-3-(2-(3-метил-5-оксо-1-(5,6,7,8-тетрагидронафталене-2-ил)-1Н-пиразол-4(5Н)-илиден)гидразино)фенил)фуран-2-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один наполнитель, необязательно выбранный из целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, лактозы и крахмала.
СТАБИЛЬНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ НА ОСНОВЕ АНТИТЕЛА К PD-1 И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ // 2731418
Группа изобретений относится к биотехнологии и медицине, в частности к стабильному фармацевтическому препарату антитела к PD-1 и его применению. Предложен стабильный фармацевтический препарат антитела к PD-1, содержащий от 1 мг/мл до 60 мг/мл антитела к PD-1 или его антигенсвязывающего фрагмента, от 30 мг/мл до 120 мг/мл α,α-трегалозы дигидрата, от 0,01 мг/мл до 1 мг/мл полисорбата 20, от 2 мМ до 30 мМ ацетатного буфера.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), к его энантиомеру или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А выбрано из группы, состоящей из структур, указанных в формуле изобретения; R представляет собой атом водорода; каждый R1 идентичен другому или отличен от него и каждый выбран из атома водорода и атома галогена; R2 выбран из С1-6-алкила и С3-6-циклоалкила, где каждый указанный С1-6-алкил необязательно замещен 1 группой, выбранной из атома галогена; R3 выбран из С1-6-алкила; каждый R4 идентичен другому или отличен от него и каждый независимо выбран из атома водорода, С3-6-циклоалкила, атома галогена, циано, С2-6-алкинила, гетероциклила, С6-арила, гетероарила, -OR5, -NHC(O)OR5 и -NHC(O)NR6R7, где каждый указанный С2-6-алкинил, гетероциклил, С6-арил и гетероарил необязательно замещен 1-2 группами, выбранными из Rc, С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, гидрокси-С1-6-алкила, амино, оксо, С3-6-циклоалкила или гетероциклила; Rc представляет собой гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен 1 группой, выбранной из С1-6-алкила; R5 выбран из атома водорода, С1-6-алкила и гетероциклила, где указанный С1-6-алкил необязательно замещен 1 группой, выбранной из циано и -C(O)NR6R7; R6 и R7 идентичны или отличны друг от друга и каждый выбран из атома водорода, С1-6-алкила и С3-6-циклоалкила; Ra и Rb идентичны или отличны друг от друга и каждый выбран из атома водорода и С1-6-алкила; m равно 0, 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; где указанное С6-арильное кольцо может быть конденсировано с 5-6-членным гетероарилом; указанный гетероциклил представляет собой 5-6-членную насыщенную моноциклическую углеводородную группу, имеющую один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или указанное гетероциклильное кольцо может быть конденсировано с пиридином; и указанный гетероарил представляет собой 5-6-членную гетероароматическую систему, имеющую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, или указанное гетероарильное кольцо может быть конденсировано с фенилом или пиридином.
Изобретение относится к кристаллической форме I (R)-4-амино-1-(1-(бут-2-иноил)пирролидин-3-ил)-3-(4-(2,6-дифторфенокси)фенил)-1Н-пирроло[2,3-d]пиридазин-7(6Н)-она, обладающей спектром рентгеновской порошковой дифрактометрии, полученным с помощью излучения Cu-Ка и представленным углом 2θ и межплоскостным расстоянием, который имеет характеристические пики при 2θ±0,2: 9,91, 12,20, 17,24, 17,64 и 21,48.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, а именно к антителу против PD-L1, антигенсвязывающим фрагментам и их медицинскому применению. Дополнительно настоящее изобретение относится к химерным антителам и гуманизированным антителам, содержащим CDR-участки данного антитела против PD-L1, а также к фармацевтической композиции, содержащей данное антитело против PD-L1 и его антигенсвязывающие фрагменты, и к их применению в качестве противоопухолевых препаратов.
Настоящее изобретение относится к производному бензопиперидина, способу его получения и содержащей данное производное фармацевтической композиции, а также к его применению в качестве модулятора рецептора эстрогена в профилактике и/или лечении опосредованных рецептором эстрогена или зависимых от него заболеваний или состояний.
Изобретение относится к производному бензофурана, представленному общей формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, в котором кольцо А выбрано из группы, состоящей из гетероциклила, который представляет собой 5-6-членную насыщенную моноциклическую углеводородную группу, имеющую один гетероатом, выбранный из N, О и S, и 3-6-членного циклоалкила; каждый R1 идентичен другому или отличается от него, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, циано, 3-6-членного циклоалкила, 5-6-членной насыщенной или частично ненасыщенной моноциклической углеводородной группы, имеющей один атом N, и -(CH2)xRa, где 5-6-членная насыщенная или частично ненасыщенная моноциклическая углеводородная группа необязательно замещена одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из С1-6-алкила; Ra выбран из группы, состоящей из гетероциклила, который представляет собой 5-6-членную насыщенную моноциклическую углеводородную группу, имеющую один или два гетероатома, выбранных из N и О, и -NR7R8, где каждый гетероциклил независимо и необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из С1-6-алкила, атома галогена и гидрокси-С1-6-алкила; R2 представляет собой С1-6-алкил, где алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из 3-6-членного циклоалкила; R3 выбран из группы, состоящей из С1-6-алкила, атома галогена и галоген-С1-6-алкила; каждый R4 идентичен другому или отличается от него, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-6-алкила и С1-6-алкокси; каждый R5 идентичен другому или отличается от него, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, оксо, атома галогена, галоген-С1-6алкила, -C(O)R6, -S(O)mR6 и -NR7R8; R6 выбран из С1-6-алкила; R7 и R8 идентичны или отличаются друг от друга, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из С1-6-алкила; m равно 2; n равно 2; р равно 0, 1 или 2; q равно 0 или 1; и х равно 1, 2 или 3.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к 1-((6-Бромхинолин-4-ил)тио)циклобутан-1-карбоксилат натрия формулы (I). Также изобретение относится к кристаллической форме соединения формулы (I), способу получения соединения формулы (I) и его кристаллической формы, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его кристаллической формы, а также применению соединения формулы (I) или его кристаллической формы.
Изобретение относится к производному имидазоизоиндола формулы (I), обладающему свойствами ингибитора индоламинпиррол-2,3-диоксигеназы (ИДО), к способу его получения и его фармацевтической композиции на его основе и его применению для получения лекарственного средства для лечения рака с патологическим признаком пути метаболизма триптофана, опосредованного ИДО.
АЛКИНИЛПИРИДИНОВЫЙ ИНГИБИТОР ПРОЛИЛГИДРОКСИЛАЗЫ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ // 2692494
Настоящее изобретение относится к области фармацевтической химии. В частности, настоящее изобретение относится к классу алкинилпиридиновых ингибиторов (I) пролилгидроксилазы.
Изобретение относится к медицине и представляет собой фармацевтическую твердую дисперсию, содержащую аморфный толваптан или его соли в качестве активного ингредиента и сшитый поливинилпирролидон, где соотношение толваптана или его солей и сшитого поливинилпирролидона по массе составляет 1:0,05-20.
Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям, выбранным из группы, состоящей из соли натрия, соли лития, соли калия, соли кальция, соли магния, соли аргинина, соли лизина, соли метанамина, соли диметиламина, соли триметиламина, соли этиламина, соли диэтиламина, соли триэтиламина, соли этаноламина, соли пиперазина, соли дибензилэтилендиамина, соли меглумина, соли трометамина, соли четвертичного тетраметиламмония, соли четвертичного тетраэтиламмония и соли холина, бициклозамещенных производных азопиразолона общей формулы (I).
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его рацемату, энантиомеру, диастереоизомеру и их смеси, а также к их фармацевтически приемлемой соли, где A выбран из группы, состоящей из атома углерода или атома азота; когда A представляет собой атом углерода, R1 представляет собой C1-C6-алкоксил; R2 представляет собой циано; когда A представляет собой атом азота, R1 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкоксил; где указанный C1-C6-алкоксил необязательно дополнительно замещен одной группой C1-C6-алкоксил; R2 отсутствует; R3 представляет собой радикал, имеющий приведенную ниже формулу: или ; где D представляет собой фенил, где фенил необязательно дополнительно замещен одним или двумя атомами галогена; T представляет собой -O(CH2)r-; L представляет собой пиридил; R4 и R5 каждый представляет собой атом водорода; В представляет собой атом углерода; R6 и R7 каждый независимо выбран из атома водорода или гидроксила; R8 представляет собой атом водорода; R9 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкил; r равно 1 и n равно 2 или 3.
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета 2 типа, которая включает(R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты метиловый эфир или его фармацевтически приемлемую соль, метформин или его соль и вспомогательные вещества.
Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям метилового эфира (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты, которые выбраны из группы, состоящей из фосфатной соли, гидрохлоридной соли, сульфатной соли, мезилатной соли, малеатной соли или малатной соли.
Изобретение относится к области фармацевтики и касается липосом иринотекана или его гидрохлорида, содержащих иринотекан или его гидрохлорид, нейтральный фосфолипид и холестерин, где массовое отношение холестерина к нейтральному фосфолипиду составляет 1:3-5, и способа их получения.
Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутаноил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты, где соль присоединения кислоты выбрана из группы, состоящей из фосфата, малата и тартрата, соль присоединения основания выбрана из группы, состоящей из соли натрия, соли лития, соли калия, соли кальция, соли магния, соли тетраметиламмония, соли тетраэтиламмония, соли этаноламина, соли холина и соли аргинина.
Настоящее изобретение относится к фармацевтически приемлемой соли N-[4-(1-цианоциклопентил)фенил]-2-(4-пиридилметил)амино-3-пиридинкарбоксамида, где соль представляет собой соль мезилат или гидрохлорид.
Изобретение относится к способу получения производных R-бета-аминофенилмасляной кислоты формулы , где Ar представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный заместителями в количестве от одного до пяти, выбранными из группы, состоящей из атома фтора, метил, трифторметил и трифторметокси; R1 представляет собой атом водорода или C1-6алкил; и R2 представляет собой атом водорода или аминозащитную группу, включающую алкоксикарбонил и ацил, которые могут найти применение в синтезе ряда хиральных лекарств.
