Патенты принадлежащие МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новым коагонистам рецепторов глюкагона и GLP-1 длительного действия, и может быть использовано в медицине. Изобретение раскрывает пептид, способный взаимодействовать как с рецептором глюкагона, так и с рецептором GLP-1, причем по ряду положений аминокислотной последовательности такой пептид конъюгирован с жирными органическими кислотами и/или полиэтиленгликолем (ПЭГ).

Изобретение относится к карбапенемовым соединениям, их стереоизомерам, фармацевтически приемлемым солям, которые являются пригодными для лечения бактериальных инфекций, в частности лекарственно устойчивых бактериальных инфекций, а также к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения и их применению в лечении бактериальной инфекции.

Группа изобретений относится к иммуногенным композициям для профилактики инвазивного заболевания, вызванного S. pneumoniae.

Изобретение относится к способу лечения клеточно-пролиферативного нарушения, причем указанный способ включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, бензо[b]тиофенового агониста STING; где бензо[b]тиофеновый агонист STING вводят один раз каждые 3-28 дней; и бензо[b]тиофеновый агонист STING выбран из группы, состоящей из: , или их фармацевтически приемлемой соли.

Настоящее изобретение относится к алифатическим сложноэфирным пролекарствам тенофовира, а именно к группе соединений, указанных в формуле изобретения, которые обладают противовирусной активностью в отношении ВИЧ-1.

Настоящее изобретение относится к области медицины и предназначено для вызывания антагонизма активности орексинового рецептора у пациента, такого как млекопитающее, нуждающееся в таком ингибировании. Фармацевтическая композиция по изобретению содержит: (1) 5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг суворексанта в аморфной форме; и (2) ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS) или фталат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCP).

Группа изобретений относится к иммунологии. Предложены варианты антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, которые специфически связывают домен apple 2 фактора свертывания XI человека и ингибируют активацию FXI.

Группа изобретений относится к медицине и касается применения ингибитора всасывания стерина формулы (VIII) или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации по крайней мере одного стерина, не являющегося холестерином, или 5а-станола, или их смеси у млекопитающего, где млекопитающее страдает ситостеролемией и где стерин, не являющийся холестерином, представляет собой по крайней мере один фитостерин.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к мультиспецифичным белкам, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить молекулу вещества, содержащего более одного вариабельного домена иммуноглобулина (ISVD) или нанотела и способного к специфичному связыванию как с PD1, так и с CTLA4.

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к монолитной имплантационной подкожной системе доставки лекарственного средства и её использованию в способе лечения и профилактики ВИЧ-инфекции.

Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, имеющему формулу (I), в которой А представляет собой -CH(R2)-; X представляет собой 5-членный моноциклический гетероарил, включающий 2 кольцевых гетероатома, представляющих собой N, или -N(R5)C(O)-; Y выбран из -О-, -N(R5)- или -CH(R3)- или -A-Y- представляет собой -C(R2)=CH-; Z представляет собой -С(=О), -CH(R4)- или связь таким образом, что: (i) когда Y представляет собой -О- или -N(R5)-, тогда Z представляет собой -С(=O), (ii) когда Y представляет собой -CH(R3)-, тогда Z представляет собой связь или -CH(R4), и (iii) когда -А-Y- представляет собой -C(R2)=CH-, тогда Z представляет собой связь; R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена 1-3 группами, каждая из которых независимо выбрана из галогена; R2 выбран из Н, -O-(C1-C6алкил); R3 выбран из Н; в каждом случае R4 независимо выбран из Н; в каждом случае R5 независимо представляет собой Н или C1-C6алкил; R7A представляет собой Н; R7B представляет собой Н или R7A и R7B вместе с общим для них атомом углерода, к которому они присоединены, объединяются с образованием спироциклической 4-7-членной моноциклической гетероциклоалкильной группы, содержащей 1 гетероатом, представляющий собой О; и R8 выбран из C1-C6алкила, -(C1-С6алкилен)-О-(С1-С6алкил) и -(C1-С6алкилен)-С3-С7циклоалкила.

Изобретение относится к биарильным монобактамным соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где W представляет собой связь или O; Rx и Rz независимо представляют собой водород, C1-C3алкил; X представляет собой N или CR1; R1 представляет собой водород, C1-C3алкил или галоген; в каждом случае Ra независимо представляет собой водород, галоген, C1-C3алкил или -ORe; Z представляет собой C1-C3алкилен, необязательно замещенный 1-3 Rb; в каждом случае Rb независимо представляет собой -C1-C8алкил, -C3-C7циклоалкил, -C(O)ORe, -C(O)NRcRd, тетразолил или -P(O)(Re)p, где указанный -C1-C8алкил и указанный -C3-C7циклоалкил необязательно замещены 1-3 Ra; AryA представляет собой 5-6-членное моноциклическое ароматическое кольцо с 0, 1, 2 или 3 кольцевыми атомами, независимо выбранными из N, N в виде четвертичной соли, необязательно замещенное 1-4 R4; Y представляет собой O; R2 представляет собой водород или -C1-C3алкил, где указанный -C1-C3алкил необязательно замещен 1-3 Ra; A1 представляет собой AryA; A2 представляет собой группы пиразола, имидазола и пиридина (приведены в формуле изобретения), где * указывает на присоединение к Q и ** указывает на присоединение к M; в каждом случае R4 представляет собой галоген; HetB представляет собой 3-6-членное насыщенное или мононенасыщенное моноциклическое кольцо с 1, 2 или 3 гетероатомами в кольце, независимо выбранными из N, N в виде четвертичной соли и O, необязательно замещенное 1-3 Ra; Q представляет собой связь, CH2, O, S, -(CH2)nNR3- или -NR3(CH2)n-, где каждый CH2 является незамещенным, или замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена, -C1-C6алкила, ORe и -(CH2)nNRcRd; R3 представляет собой водород или -C1-C3алкил, где указанный -C1-C3алкил необязательно замещен 1-3 Ra; M представляет собой -(CH2)nR5 или R5; R5 представляет собой H, C2-C10алкил, C3-C7циклоалкил, HetB или -NH(C1-C6алкил), где указанный C2-C10алкил и указанный C3-C7циклоалкил необязательно замещены 1-4 R6; в каждом случае R6 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ORe, -NRcRd, -(CH2)nNRcRd и HetB; в каждом случае Rc и Rd независимо представляют собой водород, -C1-C10алкил или -C1-C10алкилен-HetB и где каждый Rc и Rd необязательно замещен 1-3 Rf; в каждом случае Re независимо представляет собой водород, -C1-C10алкил, -OH или -OC1-C4алкил, где каждый Re необязательно замещен 1-3 Rh; в каждом случае Rf независимо представляет собой галоген, -C1-C10алкил, -OH, -OC1-C4алкил или NH2, где указанный -C1-C10алкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из -OH, галогена, циано и -S(O)2CH3; каждый n независимо равен 0, 1, 2, 3 или 4; каждый m независимо равен 0, 1 или 2 и каждый p независимо равен 1 или 2.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака. Способ по изобретению включает введение антагониста белка программируемой гибели клеток 1 (PD-1) и ингибитора индоламин-2,3-диоксигеназы 1 (IDO1), где антагонист PD-1 представляет собой моноклональное антитело с тяжелыми цепями, каждая из которых имеет аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 21, и легкими цепями, каждая из которых имеет аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 22; при этом ингибитор IDO1 представляет собой 4-({2-[(аминосульфонил)амино]этил}амино)-N-(3-бром-4-фторфенил)-N'-гидрокси-1,2,5-оксадиазол-3-карбоксимидамид или его фармацевтически приемлемую соль.

Настоящее изобретение относится к бициклическим арильным монобактамовым соединениям, перечисленным в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, в частности трифторуксусным солям, обладающим антибактериальной активностью.

Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, имеющему структуру формулы A, где "Het" представляет собой группу формулы (приведены в формуле изобретения), где "Ra1" и "Ra2", каждый независимо, представляет собой: (a) -H или (b) низший алкил, который необязательно замещен 1-3 группами, представляющими собой: (i) галоген или (ii) низший алкокси; (А) один из R1 или R2 представляет собой низший алкил или -H, а другой представляет собой (а) линейную, разветвленную, моноциклическую или бициклическую алкильную группу с вплоть до 7 атомами углерода, которая необязательно замещена 1-3 заместителями; (b) 9- или 10-членный гетероарилциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота; (c) 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом азота, который необязательно замещен; (d) 9- или 10-членный гетероциклоалкиларильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и O, который необязательно замещен -OH или галогеном; (е) 9- или 10-членный гетероарилгетероциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота, который необязательно замещен -OH или галогеном;(f) 9- или 10-членный арилциклоалкильный конденсированный фрагмент, который необязательно замещен; (B) R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу формулы -[(CRB1RB2)2)n]-, где "n" равен целому числу от 3 до 5, и "RB1" и "RB2", каждый независимо, представляет собой: (a) водород, (b) фенил или (c) галоген; образуя, таким образом, с атомом азота, с которым они связаны, гетероциклоалкильную группу; или (С) R1 и R2, взятые вместе, образуют 10-членный арилгетероциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота, или 6-N-связанный 6,7-дигидро-5H-пирроло[3,4-d]пиримидин; и "R3" представляет собой: (a) -CN; (b) галоген, предпочтительно -Cl; (c) низший алкил, который необязательно замещен одной или двумя группами, представляющими собой: (i) -OH или (ii) галоген; где низший алкил представляет собой линейный, разветвленный или циклоалкильный фрагмент, содержащий до 6 атомов углерода; и низший алкокси представляет собой R-O-, где R представляет собой линейный, разветвленный или циклоалкильный фрагмент, содержащий до 6 атомов углерода.

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, пригодным в фармацевтике и медицине: ,где:R1 представляет собой -H, -C(O)R3 или ,R2 представляет собой –H или -C(O)R4; каждый из R3 и R4 независимо выбран из -(C1-C3алкилен)m-(С6-С10арила), где арил является незамещенным или замещен заместителем R5; m представляет собой целое число 1; R5 представляет собой -C1-C6 алкил.

Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает свойствами ингибитора фактора свертывания крови hFXIa и может быть использовано для лечения венозной тромбоэмболии и эмболии легочной артерии, а также в производстве лекарства для ингибирования тромбина, ингибирования тромбообразования, лечения тромбообразования или предупреждения тромбообразования.

Изобретение включает гранулированную композицию, содержащую активный ингредиент (S)-N-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамид, где общее количество активного ингредиента содержит по массе в % примерно 60-90% формы 1 HCl (S)-N-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамида, примерно 10-30% аморфного HCl (S)-N-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамида и примерно 0-5% аморфного свободного основания (S)-N-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамида, и вспомогательные вещества.

Настоящее изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, которые раскрыты в формуле изобретения. Соединения по изобретению являются полезными в качестве ингибиторов O-связанной N-ацетилглюкозаминидазы (O-GlcNAc-дазы) и могут быть полезными для лечения некоторых расстройств, таких как болезнь Альцгеймера.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения рака. Для этого вводят эффективное количество антагониста белка запрограммированной смерти 1 (PD-1), представляющего собой моноклональное антитело, тяжелая и легкая цепи которого включают SEQ ID NO: 21 и SEQ ID NO: 22 соответственно, и ингибитора циклинзависимых киназ (CDK) – динациклиба.

Цефтолозан сульфат представляет собой цефалоспориновое антибактериальное средство. Новые стабильные, твердые формы фармацевтически приемлемой сульфатной соли цефтолозана были выделены путем лиофилизации.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей 5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг суворексанта в аморфной форме и полимер, повышающий концентрацию суворексанта, представляющий собой коповидон.

Изобретение относится к комплексу танната ситаглиптина, в котором соотношение ситаглиптина к дубильной кислоте составляет приблизительно 1:2 по массе. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к пероральной дозированной форме.

Группа изобретений относится к области фармацевтики. Первое изобретение представляет собой таблетку, содержащую: (a) экструдат, включающий: (i) полимерную матрицу, которая представляет собой водорастворимый сополимер винилпирролидона и винилацетата; (ii) диспергирующий агент; и (iii) соединение Формулы I или его фармацевтически приемлемую соль: Формула Iгде Ra независимо -H или -F, при этом диспергирующий агент и соединение Формулы I диспергированы в вышеуказанной полимерной матрице; и (b) систему, способствующую распаду, включающую порошкообразный хлорид натрия и кроскармеллозу натрия.

Изобретение относится к соединению формулы (I): или его фармацевтически приемлемым солям, где; X представляет собой CH или N; R представляет собой водород или -C1-6алкил, указанный алкил необязательно замещен 1-3 группами Ra; R1 представляет собой водород, -C1-6алкил, -CN, -C2-6алкенил, -(CH2)nOR или -(CH2)nгалоген; R2 представляет собой -C1-6алкил, -OC1-6 алкил, -C2-6алкенилR3, -C2-6алкинилR3, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, -NC(O)C6-10фенил, -C(O)NC6-10 арил, указанный алкил, алкенил, алкинил, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, фенил и арил необязательно замещены 1-3 группами Ra; или соседний R1 вместе с R2 могут образовывать фенил, пиррол, фуран, пиридин, пиперидин, образованное бициклическое кольцо, необязательно замещенное 1-3 группами Ra; R3 представляет собой водород, -C1-6алкил, -(CH2)nN(R)2, фенил, пиридил, тиазол, которые необязательно замещены 1 группой Ra; Ra представляет собой -C1-6алкил, фенил, пиридин, -CN, NO2, (CH2)nгалоген, (CH2)nOR,-(CH2)nN(R)2; Rb представляет собой водород и -C1-6алкил, ; и n равно 0-4, которые могут быть использованы для лечения болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний, характеризующихся патологией тау-белка.

Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ-1 и могут найти применение для лечения или профилактики инфекции ВИЧ или лечения, профилактики или задержки начала СПИДа.

Изобретение относится к конкретным соединениям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для ингибирования активности катепсина K.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным производным имидазо[4,5-c]пиридина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе конкретного производного имидазо[4,5-c]пиридина, полезной для лечения рака.

Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно: к жидкой фармацевтической композиции для лечения головной боли при мигрени, включающей (S)-N-((3S,5S,6R)-6-метил-2-оксо-5-фенил-1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-3-ил)-2'-оксо-1',2',5,7-тетрагидроспиро[циклопента[b]пиридин-6,3'-пирроло[2,3-b]пиридин]-3-карбоксамид, или его фармацевтически приемлемую соль или гидрат в количестве от 0,01 до 3,0% масс.% композиции и фармацевтически приемлемый носитель, включающий по меньшей мере одно водорастворимое поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из VitE-TPGS, полоксамера, Tween 20, Tween 80 или Span 20 и комбинаций двух или более из перечисленного; а также к способам лечения головной боли при мигрени.

Изобретение относится к выделенным антителам, которые специфически связываются с PD-L1 человека и содержат три CDR легкой цепи: CDRL1, CDRL2 и CDRL3, и три CDR тяжелой цепи: CDRH1, CDRH2 и CDRH3, где CDRL1 представляет собой SEQ ID NO:9, CDRL2 представляет собой SEQ ID NO:2, CDRL3 представляет собой SEQ ID NO:10, CDRH1 представляет собой SEQ ID NO:14 или SEQ ID NO:15, CDRH2 представляет собой SEQ ID NO:16 и CDRН3 представляет собой SEQ ID NO:17 или CDRL1 представляет собой SEQ ID NO:21, CDRL2 представляет собой SEQ ID NO:2, CDRL3 представляет собой SEQ ID NO:22, CDRH1 представляет собой SEQ ID NO:26, CDRH2 представляет собой SEQ ID NO:28 и CDRН3 представляет собой SEQ ID NO:29, а также к антигенсвязывающим фрагментам таких антител.

Изобретение относится к способу получения N-защищенных 6-(пиперидин-4-илкарбамоил)пиперидин-3-илсульфонатов формулы III, где соединение формулы III представляет собой соединение 3, который включает приведение в контакт лактона 2 с азациклоалкиламином 2-Am с последующим приведением в контакт с сульфонилгалогенидом 2-Su в присутствии 4-диметиламинопиридина.

Изобретение относится к новому соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают антибактериальной активностью и могут быть использованы при лечении бактериальных инфекций.

Изобретение относится к конъюгатам инсулина, которые содержат молекулу инсулина, ковалентно присоединенную по меньшей мере к одному бидентатному линкеру, содержащему два плеча, где каждое плечо, независимо присоединенное к лиганду, содержит сахарид и где сахарид представляет собой фукозу.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) . Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении O-GlcNAc-азы, а также фармацевтические композиции на их основе и способы лечения опосредованных заболеваний.

Изобретение относится к соединению формулы I: Iили его фармацевтически приемлемым солям. Значение радикалов приведено в формуле изобретения.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, включающему взаимодействие соединения формулы F в органической фазе в присутствии бис-четвертичной соли алкалоида хинного дерева и неорганического основания в водной фазе, с формированием двухфазной среды, содержащей водную фазу и органическую фазу, с получением соединения формулы G, когда E1 отличен от -C(O)-O-H, замену E1 карбоновой кислотой или преобразование E1 в карбоновую кислоту в подходящей химической реакции с выходом соединения формулы H, снятие защиты с соединения формулы H с выходом соединения формулы C, необязательно выделяемого в виде соли, и связывание соединения формулы C с соединением формулы B, необязательно в виде соли, в условиях формирования амидной связи между кислотой и амином с выходом соединения формулы I.

Изобретение относится к соединению формулы GI или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле GI W обозначает атом азота или углерода; m равно 1, 2, 3 или 4; n равно целому числу от 0 до 4, где сумма n+m равна, по меньшей мере, от 2 до 4 и где, если W обозначает N, m равно, по меньшей мере, 2; группы с Gd1 по Gd4 независимо обозначают атом водорода или C1-6-алкил; p равно 1 или 2; X, Y и Z вместе с W и атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (5-6)-членный ароматический или гетероароматический фрагмент и независимо представляют собой: (a) -(RG1)C=, (b) >NRG2, (c) -N=; (d) -O- или (e) -S-; RG3 представляет собой фрагмент структуры Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения бактериальной инфекции у млекопитающего, включающую кристаллический тазобактам аргинина, который характеризуется диаграммой рентгеновской порошковой дифрактометрии, имеющей характеристические пики, выраженные в градусах 2-тета при углах около 4,8° ± 0,3°, около 8,9° ± 0,3°, около 11,3° ± 0,3°, около 14,9° ± 0,3°, около 18,0° ± 0,3°, около 19,4° ± 0,3°, около 21,2° ± 0,3°, около 22,8° ± 0,3° и около 24,3° ± 0,3°, и 5-амино-4-{[(2-аминоэтил)карбамоил]амино}-2-{[(6R,7R)-7-({(2Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-[(1-карбокси-1-метилэтокси)имино]ацетил}амино)-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-3-ил]метил}-1-метил-1H-пиразолий моносульфат.

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, которые обладают ингибирующей способностью в отношении Янус-киназ (JAK). В формуле I A выбран из фенила и гетероарила; X независимо выбран из CH2 и O, где по меньшей мере один X является другим, чем CH2; n равен 0; m равен 0, 1, 2, 3 или 4; p равен 2, 3, 4 или 5; R1 выбран из галогена, оксо (=O), C0-10алкилиминоC0-10алкила, C1-10алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10алкила, гетероарилC0-10алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10алкила, (C3-12)гетероциклоалкилC0-10алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10алкила, C0-10алкил(окси)0-1(карбонил)0-1аминоC0-10алкила, C3-12циклоалкилC0-10алкил(окси)0-1(карбонил)0-1аминоC0-10алкила, C0-10алкиламино(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10алкила, C3-12циклоалкиламино(окси)0-1(карбонил)0-1C0-10алкила, C0-10алкилсульфонилC0-10алкила, (C3-12)гетероциклоалкилC0-10алкилсульфонилC0-10алкила, (C0-10алкил)1-2амино, -SO2NH2, -SO2NH(C1-10алкила), -SO2N(C1-10алкил)2, C1-10алкилсульфинилC0-10алкила, тиоC1-10алкила, гидрокси, -(C1-10алкил)OH, -C0-10алкилалкокси, циано, (C1-6алкил)циано и C1-6галогеналкила.

Изобретение относится к области биохимии. Предложен условно-дефектный по репликации цитомегаловирус (CMV) для профилактики против CMV с дестабилизированными белками IE1/2 и UL51, а также способ его получения, применение и композиция.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к бисчетвертичной соли алкалоида формулы (II), где R1 представляет собой этил или винил, R2 представляет собой водород или метокси, R3 и R4 определены следующим образом: (I) R3 представляет собой: , и R4 представляет собой аллил; или (II) R4 представляет собой: , и R3 представляет собой: ; или (II) R4 представляет собой: , и R3 представляет собой: ; ; ; ; или CH3; и Х и Y независимо представляют собой анионы галогенида.

В настоящем изобретении описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где значения R1-R5 определены в формуле изобретения, которое является ингибитором JAK. Описывается также фармацевтическая композиция, способ лечения и применение для получения лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, которое можно облегчить путем ингибирования Janus киназ JAK1 и JAK2 у млекопитающего, где состояние выбрано из артрита, астмы и обструктивных заболеваний дыхательных путей, аутоиммунных заболеваний или расстройств и рака, путем введения млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомера.

Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, которые обладают свойствами ингибитора PI3K-альфа и относительной селективностью в отношении PI3K-дельта-опосредованного заболевания или болезненного состояния, выбранного из артрита, астмы и обструктивных заболеваний верхних дыхательных путей, аутоиммунных заболеваний или нарушений и онкологического заболевания.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения композиции, включающей активный фармацевтический ингредиент, который представляет собой 3-хлор-5-({1-[(4-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метил]-2-оксо-4-(трифторметил)-1,2-дигидропиридин-3-ил}окси)бензонитрил или его фармацевтически приемлемую соль, и увеличивающий концентрацию полимер, который представляет собой ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозу (HPMCAS), включающий стадии растворения активного фармацевтического ингредиента и HPMCAS в системе растворителей с образованием стабильной однофазной дисперсии, распылительную сушку полученного раствора в сушильной камере, сбор высушенных распылением частиц в контейнер для сбора продукта и проведения процесса вторичной сушки частиц.

Изобретение относится к соединениям формулы (1), в которой радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (1) являются ингибиторами ERK.

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения пациента, у которого диагностирована злокачественная опухоль, ассоциированная с киназой WEE1. Для этого пациенту проводят измерение уровня экспрессии гена PKMYT1 в биологическом образце, содержащем злокачественные клетки, полученном от указанного пациента, и в контрольном образце.

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы I, или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, которые обладают свойствами ингибитора PI3K-альфа и относительной селективностью в отношении PI3K-дельта.

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли , где A выбирают из фенила, изоиндолинила, хинолинила, пиридинила,, 2,3-дигидро-1Н-инденила, бензотазолила и 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинила; n равно 0, 1, 2 или 3; m равно 0, 1, 2 или 3; p равно 2, 3 или 4; R1 выбирают из: галогена, оксо (=O), C1-6алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C1-6алкила, C3-6циклоалкилC0-6алкила, гетероарил(карбонил)0-1C0-6 алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из азота, азота и кислорода, и азота и серы, (C3-12)гетероциклоалкил(карбонил)0-1C0-6алкила, где 3-12-членный гетероциклоалкил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы, азота и кислорода, и кислорода и серы, C1-6алкил(окси)1(карбонил)1аминоC1-6алкила, гетероарил(карбонил)1аминоC1-6 алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C0-6алкиламино(карбонил)0-1C1-6алкила, гетероариламино(карбонил)1C1-6алкила, где гетероарил представляет собой 5-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота, C1-6алкилсульфонила, (C3-6)циклогетероалкилсульфонилC0-6алкила, где циклогетероалкил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C1-6алкилсульфонимидоила, C1-6алкилтиоC1-6алкила, -CO2H, -SO2NH2, -SO2NH(C1-6алкил), -SO2N(C1-6алкил)2, -(C1-6алкил)OH, -C1-6алкилалкокси, циано, и C1-6галогеналкила; и где два R1 могут необязательно связываться с кольцевыми атомами, к которым они присоединены с образованием 3-6-членного кольца; R2 выбирают из: галогена, C1-6алкила, (C3-6)гетероциклоалкила, где гетероциклоалкил содержит 1 гетероатом азота, C3-6циклоалкилC1-6алкиламино, (C1-6 алкил)1-2амино, и гидрокси, где два R2 могут необязательно связываться с кольцевым атомом, к которому каждый присоединен с образованием 3-6-членного насыщенного кольца; и где R1 и R2 каждый необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями R3; R3 независимо выбирают из: галогена, C1-6алкила, фенила, C3-6циклоалкила, пиперидинила, -CO2(C1-6 алкил), -CO2H, амино, (C1-6алкил)1-2амино, гидрокси, (C1-6алкил)OH, C1-6алкоксиC1-6алкила, (C1-6алкил)циано, C1-6алкилсульфинилC1-6алкила, -O(C=O)C1-6алкила, оксо и C1-6галогеналкила.
Наверх