Патенты принадлежащие МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)

В настоящем изобретении описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где значения R1-R5 определены в формуле изобретения, которое является ингибитором JAK.

Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, которые обладают свойствами ингибитора PI3K-альфа и относительной селективностью в отношении PI3K-дельта-опосредованного заболевания или болезненного состояния, выбранного из артрита, астмы и обструктивных заболеваний верхних дыхательных путей, аутоиммунных заболеваний или нарушений и онкологического заболевания.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения композиции, включающей активный фармацевтический ингредиент, который представляет собой 3-хлор-5-({1-[(4-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метил]-2-оксо-4-(трифторметил)-1,2-дигидропиридин-3-ил}окси)бензонитрил или его фармацевтически приемлемую соль, и увеличивающий концентрацию полимер, который представляет собой ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозу (HPMCAS), включающий стадии растворения активного фармацевтического ингредиента и HPMCAS в системе растворителей с образованием стабильной однофазной дисперсии, распылительную сушку полученного раствора в сушильной камере, сбор высушенных распылением частиц в контейнер для сбора продукта и проведения процесса вторичной сушки частиц.

Изобретение относится к соединениям формулы (1), в которой радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения пациента, у которого диагностирована злокачественная опухоль, ассоциированная с киназой WEE1.

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы I, или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, которые обладают свойствами ингибитора PI3K-альфа и относительной селективностью в отношении PI3K-дельта.

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли , где A выбирают из фенила, изоиндолинила, хинолинила, пиридинила,, 2,3-дигидро-1Н-инденила, бензотазолила и 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинила; n равно 0, 1, 2 или 3; m равно 0, 1, 2 или 3; p равно 2, 3 или 4; R1 выбирают из: галогена, оксо (=O), C1-6алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C1-6алкила, C3-6циклоалкилC0-6алкила, гетероарил(карбонил)0-1C0-6 алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из азота, азота и кислорода, и азота и серы, (C3-12)гетероциклоалкил(карбонил)0-1C0-6алкила, где 3-12-членный гетероциклоалкил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы, азота и кислорода, и кислорода и серы, C1-6алкил(окси)1(карбонил)1аминоC1-6алкила, гетероарил(карбонил)1аминоC1-6 алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C0-6алкиламино(карбонил)0-1C1-6алкила, гетероариламино(карбонил)1C1-6алкила, где гетероарил представляет собой 5-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота, C1-6алкилсульфонила, (C3-6)циклогетероалкилсульфонилC0-6алкила, где циклогетероалкил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C1-6алкилсульфонимидоила, C1-6алкилтиоC1-6алкила, -CO2H, -SO2NH2, -SO2NH(C1-6алкил), -SO2N(C1-6алкил)2, -(C1-6алкил)OH, -C1-6алкилалкокси, циано, и C1-6галогеналкила; и где два R1 могут необязательно связываться с кольцевыми атомами, к которым они присоединены с образованием 3-6-членного кольца; R2 выбирают из: галогена, C1-6алкила, (C3-6)гетероциклоалкила, где гетероциклоалкил содержит 1 гетероатом азота, C3-6циклоалкилC1-6алкиламино, (C1-6 алкил)1-2амино, и гидрокси, где два R2 могут необязательно связываться с кольцевым атомом, к которому каждый присоединен с образованием 3-6-членного насыщенного кольца; и где R1 и R2 каждый необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями R3; R3 независимо выбирают из: галогена, C1-6алкила, фенила, C3-6циклоалкила, пиперидинила, -CO2(C1-6 алкил), -CO2H, амино, (C1-6алкил)1-2амино, гидрокси, (C1-6алкил)OH, C1-6алкоксиC1-6алкила, (C1-6алкил)циано, C1-6алкилсульфинилC1-6алкила, -O(C=O)C1-6алкила, оксо и C1-6галогеналкила.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к выделенному антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, которые специфически связываются с белком GITR человека.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к выделенному антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, которые специфически связываются с белком GITR человека.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к выделенному антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, которые специфически связываются с белком GITR человека.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к выделенному антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, которые специфически связываются с белком GITR человека.

Изобретение относится к соединениям формулы I , а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения формулы I, которые являются ингибиторами канала ROMK (Kir1.1) и которые можно применять в лечении гипертонии.

Изобретение относится к области биохимии. Описан способ лечения злокачественного новообразования у нуждающегося в этом млекопитающего, включающий введение эффективного количества жидкого фармацевтического состава антитела против PD-1 человека.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 независимо представляют собой Н или F; R3 представляет собой OR5 и R4 представляет собой Н, или R3 представляет собой Н и R4 представляет собой OR5; каждый из R5 представляет собой Н; R6 представляет собой Н или OR5; R7 выбирают из группы, состоящей из Н и C1-8-алкила; R8 выбирают из группы, состоящей из C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора; и каждый R9 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, C1-6-алкила, или две группы R9 связаны вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием 4-членного кольца, содержащего 3 атома углерода.

Изобретение относится к соединению формулы IA или его фармацевтически приемлемой соли, где R4 представляет собой -CO2R4a, -C(O)NH2 или -СН2ОН; где R4a выбран из группы, состоящей из Н и СН3; R5 представляет собой Н или фтор; R6 выбран из группы, состоящей из: (i) С1-С4 алкила; (ii) С1-С3 фторалкила; (iii) -О-(C1-С6 алкила); (iv) -R6a, где R6a выбран из группы, состоящей из: (a) С3-С6 циклоалкила, (b) группы формулы (1b), где R6a1 представляет собой Н или -CH2CH2NH2; и (c) 5-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S; где R6a является незамещенным или замещен 1-3 фрагментами R6a2, выбранными из группы, состоящей из галогена и С1-С3 алкила; (v) -O-R6b; где R6b выбран из группы, состоящей из: (a) С3-С6 циклоалкила; и (b) группы формулы (2b), где p равно 1 или 2 и q равно 1 или 2; где R6b является незамещенным; и R7 представляет собой Н или галоген.

Настоящее изобретение относится к биотехнологии. Предложены условно дефектный по репликации цитомегаловирус (CMV) и композиции его содержащие для применения в качестве вакцины, способ получения и применение указанного CMV при получении лекарственного средства и в медицине и применение указаной композиции для индукции иммунного ответа против CMV у пациента.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к хинолинкарбоксамидным производным указанных ниже структур.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для получения вакцины против вируса папилломы человека.

Описаны прессованные таблетки для перорального введения, содержащие ралтегравир в форме фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к новой кристаллической форме (2R,3S,5R)-2-(2,5-дифторфенил)-5-[2-(метилсульфонил)-2,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5(4Н)-ил]тетрагидро-2Н-пиран-3-амина соединения I, характеризующегося тем, что имеет по меньшей мере четыре пика в его картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, выбранных из группы, состоящей из 10,3+0,1 2θ, 12,7±0,1 2θ, 14,6±0,1 2θ, 16,1±0,1 2θ, 17,8±0,1 2θ, 19,2±0,1 2θ, 22,2±0,1 2θ, 24,1±0,1 2θ и 26,9±0,1 2θ, который является сильнодействующим ингибитором дипептидилпептидазы-IV.

Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антигипертензивным действием.

Изобретение относится к антибактериальной композиции, содержащей одно или более очищенных соединений, выбираемых из соединений формулы I:, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; и R3 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-С6алкила; и формулы(II), где:R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; и R3 представляет собой водород, и фармацевтически приемлемых солей.

Изобретение относится к области иммунологии, в частности к стабильным составам антител против рецептора программируемой смерти PD-1 человека.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами антагониста орексинового рецептора.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным аминотетрагидропиранам структурной формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой V выбран из групп, имеющих приведенные ниже формулы, Ar представляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним-пятью атомами галогена, каждый из R1 и R2 независимо выбран из С1-С6алкила; R3 выбран из группы, состоящей из С1-С6алкила; циано; тетразолила; -С(О)ОС1-С6алкила и -C(O)NH2; где С1-С6алкил замещен 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из ОН; -C(O)NH2 и -CO2H.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), обладающим активностью в отношении цитокинов, вариантам фармацевтических композиций на их основе и их применению.

Изобретение относится к соединениям формулы 1.0: где Q представляет собой тетрагидропиридинильное кольцо замещенное.

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемой соли, где: X обозначает -O-; Z обозначает -C(=O)-; Y обозначает -(CRR1)-, где R1 выбран из -C1-C2алкила; R обозначает H или -C1-C5алкил; R5 обозначает H; R2 и B каждый выбран из A1 и A2, где один из R2 и B обозначают A1, а другой из R2 и B обозначают A2; где A1 имеет структуру (а); A2 выбран из группы, включающей фенил, пиридил, пиразолил, тиенил, 1,2,4-триазолил и имидазолил; A3 выбран из группы, включающей фенил, тиазолил и пиразолил; A4 выбран из группы, включающей фенил, пиридил, тиазолил, пиразолил, 1,2,4-триазолил, пиримидинил, пиперидинил, пирролидинил и азетидинил; A2 необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OCH3 и -OCF3 и -C1-C3алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A3 замещен одной группой A4 и необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OH, -OCH3, -OCF3 и -C1-C3алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A4 необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает: (a) -C1-C5алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный группой -OH, (b) -C2-C4алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C1-C2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH3, -C(=O)CH3, -NR3R4 и -OC1-C2алкиленOC1-C2алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO2H, (f) -CO2С1-С4алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C1-C2алкила, -OH, -CO2CH3, -CO2H, -NR3R4 и -OC1-C2алкиленOC1-C2алкила, (g) -OH, (h) -S(O)xC1-C2алкил, (i) атом галогена, (j) -CN, (k) -NO2, (l) -C(=O)NR3R4, (m) -OC1-C2алкиленOC1-C2алкил, (n) -OC1-C3алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (o) -C(=O)OC1-C2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH3, -NR3R4 и -OC1-C2алкиленOC1-C2алкила, (q) -NR3R4 и (r) -S(O)xNR3R4, при условии, что если А4 обозначает гетероциклическую группу, присоединенную к А3 посредством кольцевого атома углерода в А4, то, по крайней мере, один заместитель в А4 должен быть выбран из Re, где Re выбран из группы, которая включает: (a) -C1-C5алкил, замещенный группой -OH и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (b) -C2-C4алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C1-C2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH3, -C(=O)CH3, -NR3R4 и -OC1-C2алкиленOC1-C2алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO2H, (f) -CO2C1-C4алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C1-C2алкила, -OH, -CO2CH3, -CO2H, -NR3R4 и -OC1-C2алкиленOC1-C2алкила, (g) -OH, (h) -S(O)xC1-C2алкил, (i) -CN, (j) -NO2, (k) -C(=O)NR3R4, (l) -OC1-C2алкиленOC1-C2алкил, (m) -C(=O)C1-C2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH3, -NR3R4 и -OC1-C2алкиленOC1-C2алкила, (n) -NR3R4(=O)OC1-С2алкил, (o) -NR3R4 и (p) -S(O)xNR3R4; p равно 0, 1 или 2; и Ra выбран из атома галогена, -CH3, -CF3, -OCH3 и -OCF3; R3 и R4 каждый независимо выбраны из H и CH3; и x равно 0, 1 или 2.

Изобретение относится к новым пираниларилметилбензохиназолиноновым соединениям формулы (I), которые являются положительными аллостерическими модуляторами рецептора M1 и которые применимы для лечения заболеваний, в которых задействован рецептор M1, таких как болезнь Альцгеймера, шизофрения, болевые расстройства или нарушения сна.

Настоящее изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям амидзамещенного индазола, а именно 4-Метилбензолсульфонату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния; бензолсульфату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил] фенил}пиперидиния и моногидрату 4-метилбензолсульфоната (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния, а также к их стереоизомерам и таутомерам.

Настоящее изобретение относится к соединениям, являющимся ингибиторами аспартильных протеаз, пригодным для лечения сердечно-сосудистых, нейродегенеративных заболеваний и грибковых инфекций, формулы где W представляет собой -C(=O)-; X представляет собой -NH-; U представляет собой -C(R6)(R7)-; R1 представляет собой метил; R2, R3 и R6 представляют собой H; R4 и R7 представляют собой необязательно замещенный фенил, а также их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям.

Настоящее изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям амидзамещенного индазола, а именно 4-Метилбензолсульфонату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния; бензолсульфату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил] фенил}пиперидиния и моногидрату 4-метилбензолсульфоната (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния, а также к их стереоизомерам и таутомерам.

Настоящее изобретение относится к соединениям, являющимся ингибиторами аспартильных протеаз, пригодным для лечения сердечно-сосудистых, нейродегенеративных заболеваний и грибковых инфекций, формулы где W представляет собой -C(=O)-; X представляет собой -NH-; U представляет собой -C(R6)(R7)-; R1 представляет собой метил; R2, R3 и R6 представляют собой H; R4 и R7 представляют собой необязательно замещенный фенил, а также их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям.

Настоящее изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям амидзамещенного индазола, а именно 4-Метилбензолсульфонату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния; бензолсульфату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил] фенил}пиперидиния и моногидрату 4-метилбензолсульфоната (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния, а также к их стереоизомерам и таутомерам.

Настоящее изобретение относится к соединениям, являющимся ингибиторами аспартильных протеаз, пригодным для лечения сердечно-сосудистых, нейродегенеративных заболеваний и грибковых инфекций, формулы где W представляет собой -C(=O)-; X представляет собой -NH-; U представляет собой -C(R6)(R7)-; R1 представляет собой метил; R2, R3 и R6 представляют собой H; R4 и R7 представляют собой необязательно замещенный фенил, а также их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям.

Настоящее изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям амидзамещенного индазола, а именно 4-Метилбензолсульфонату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния; бензолсульфату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил] фенил}пиперидиния и моногидрату 4-метилбензолсульфоната (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния, а также к их стереоизомерам и таутомерам.

Настоящее изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям амидзамещенного индазола, а именно 4-Метилбензолсульфонату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния; бензолсульфату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил] фенил}пиперидиния и моногидрату 4-метилбензолсульфоната (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния, а также к их стереоизомерам и таутомерам.
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх