Патенты принадлежащие Ф. Хоффманн-Ля Рош АГ (CH)
Изобретение относится к соединениям формул Ic-d, где X представляет собой О или S; R1 выбран из -(CR 14R15)nNR12C(=Y)R 10, -(CR14R15)nNR 12S(O)2R10, -(CR14R 15)nOR10, -C(=Y)NR10R n, -С(=O)NR12(CR14R15) mNR10RH, -NHR12, С 1С12алкила, C2-C8 алкенила, C3-C6 гетероциклила, который является насыщенным карбоциклическим радикалом, включающим от 3 до 6 атомов в кольце, в котором один атом кольца является гетероатомом, выбранным из азота и кислорода, фенила или С4-С9 гетероарила, который представляет собой одновалентный ароматический радикал, содержащий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; R2 выбран из Н, пиримидинила и С1-С6 алкила; тог представляет собой группу морфолина, и R3 представляет собой моноциклическую гетероарильную группу, а также к его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к соединениям формулы Ic, Id где X представляет собой S или О, тог представляет собой морфолиновую группу, и R3 представляет собой моноциклическую гетероарильную группу, включая их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры, сольваты, метаболиты и фармацевтически приемлемые соли, которые применяют для модулирования активности липидных киназ, включая PI3K, и для лечения нарушений, таких как рак, опосредованных липидными киназами.
Изобретение относится к новым триазоло[4,3-a][1,4] бензодиазепинам или тиено[3,2-f][1,2,4]триазоло[4,3-а]диазепинам общей формулы I где X является -CH=CH- или S; R1 - низший алкил или трифторметил; R2 - хлор или фтор; R3 - радикал формулы R4-(CH2)n-CC- или R5-O-CH2-CC-, , где n - целое число 0,1 или 2; s - 0 или 1; R4 - фенил или моно-, ди- или трициклический 5-7-членный гетероциклический радикал, содержащий в качестве гетероатомов О или S и/или 1-3 атома азота, незамещенный или замещенный низшим алкокси, оксо, оксигруппой или хлором; R5 - фенил или пиридил-радикал, при условии, что, когда n равно 0, радикал R4 должен быть присоединен через углерод к углеродной связи, и что R5 всегда присоединяется через углерод к кислородной связи, и в случае наличия по меньшей мере одного асимметрического центра, их энантиомерам и рацематам и фармацевтически-приемлемым солям присоединения кислот, проявляющим свойства антагонистов фактора активации тромбоцитов (PAF) и, соответственно, обладающим ангиопротекторными, иммунологическими, антишоковыми свойствами, а также свойствами, препятствующими отторжению трансплантируемых органов, и фармакомпозициям на их основе.
Изобретение относится к новым замещенным пиррола общей формулы I где R - водород, гидроксил; R1 и R2 - вместе группа формулы -(CH2)n и R7 - водород, или R1 и R7 - вместе группа формулы -(CH2)n и R2 - водород; R3 - фенил, нафтил, которые могут быть замещены галогеном, C1-C7 - алкокси, CF3 или бензофуранил, бензо(b)тиенил, индолил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-C7-алкил, C1-C7-алкокси; R4, R5 и R6 - водород, галоген, C1-C4-алкокси, C1-C7-алкил, R8 группа формулы -(CH2)p-R9 или -(CH2)q-R100; R9 - водород, C1-C7-алкилкарбонил, C1-C7-алкилсульфонил, аминокарбонил; R10 - гидроксил, амино, C1-C7-алкиламино, ди(C1-C7)-алкиламино, три(C1-C7)-алкиламино, азидо, C1-C7-алкокси-карбониламино, изотиоцианат, C1-C7-алкилкарбонилокси, C1-C7-алкилсульфонилокси, 6-членная насыщенная азотсодержащая гетероциклическая группа, которая связана через N-атом или группа формулы U-C(V)-W, где U представляет собой S; V - NH, CHNO2; W - амино; один из X и Y - O-атом, а другой -O или (H,H); Z - группа -CH- или N-атом; m, p и q - число от 0 до 5, n - число от 1 до 5 при условии, что m и q означают число от 2 до 5, если Z - N-атом, а также к их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к новым производным гидроксамовой кислоты, обладающим ценными фармакологическими свойствами, в частности проявляющим свойства ингибитора коллагеназы, которые могут быть использованы для задержки развития или профилактики заболеваний перерождения суставов, таких как ревматоидный артрит или остеоартрит, или при лечении инвазивных опухолей, атеросклероза или рассеянного склероза, а также к способу их получения, промежуточным продуктам для их получения, лекарственному препарату и способу его получения.
