Патенты принадлежащие Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственное объединение "МедФармСинтез" (RU)

Предлагаемое изобретение относится к медицине и фармакологии. Предложено применение калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты (ранее известной как иммунотропное и анксиолитическое средство) в качестве средства для стимуляции генеративной функции: укорачивающего фазу эструс и увеличивающего фазу проэструс овуляторного цикла, активирующего рецептивные половые мотивации и процессы зачатия, уменьшающего до и постимплантационную эмбриональную гибель.

Изобретение относится к органической и фармацевтической химии, а именно к способу получения калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты. Сначала синтезируют o-фенилендиамина (o-ФДА) дигидрохлорид растворением o-ФДА в растворе хлороводородной кислоты, фильтрацией полученного раствора и выпариванием под вакуумом до сухого остатка, который высушивают при 105-110°C; затем сухой дигидрохлорид o-ФДА смешивают с мочевиной, полученную смесь нагревают на парафиновой бане до 150°C, полученный сплав охлаждают, измельчают и растворяют в теплом разбавленном растворе едкого натра, фильтруют, к фильтрату прибавляют раствор хлороводородной кислоты до нейтральной реакции, а выпавший бензимидазолон-2 отфильтровывают, очищают перекристаллизацией из этанола; после этого к бензимидазол-2-ону приливают хлорокись фосфора, добавляют концентрированную хлороводородную кислоту, нагревают при температуре 145-150°C в течение 4 ч, после охлаждения смесь перемешивают и выливают на лед, реакционную смесь отфильтровывают, а фильтрат нейтрализуют 10% раствором аммиака до pH 7-8, выпавший осадок 2-хлорбензимидазола фильтруют, сушат при температуре 60°C, проводят перекристаллизацию из смеси этанол-вода 1:1; проводят синтез 2-хлорметилтиирана, для чего смешивают эпихлоргидрин и этанол, охлаждают до 0°C, добавляют измельченную тиомочевину, перемешивают в течение 60 минут при температуре 0-5°C, затем медленно повышают температуру до 20°C в течение 60 минут и перемешивают при данной температуре в течение 3 ч, фильтруют, фильтрат тремя порциями выливают в делительную воронку, содержащую 3 литра воды, органический слой собирают, отмывают водой, фильтруют, фильтрат сушат, добавляя безводный кальция хлорид, фильтруют и перегоняют под вакуумом.

Предложено применение калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бенз-имидазолил-2-тио]уксусной кислоты (известной как иммуномодулятор) в качестве средства, обладающего анксиолитическим действием. Показано, что действие заявленного средства на разные компоненты тревоги сравнимо с эффектом эталонных анксиолитиков феназепама и афобазола, при этом оно не сопровождается характерным для бензодиазепиновых анксиолитиков (феназепам) миорелаксантным действием.
Наверх