Патенты принадлежащие БРИТИШ КОЛАМБИА КЭНСЕР ЭЙДЖЕНСИ БРАНЧ (CA)
ПРОИЗВОДНЫЕ БИСФЕНОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ РЕЦЕПТОРА АНДРОГЕНА // 2767257
Настоящее изобретение относится к соединению, имеющему структуру (I), или к его фармацевтически приемлемой соли или к стереоизомеру, а также к индивидуальным соединениям, обладающим способностью ингибировать рецептор андрогена, к содержащей данные соединения фармацевтической композиции и к способу ингибирования активности рецептора андрогена
(I).В соединении I X представляет собой -S(O)n- или -C(R8R9)-; R1 представляет собой гидроксил или -OC(=O)R13; R2 представляет собой гидроксил или -OC(=O)R13; R3 представляет собой -NH2, -NHC(=O)R13, -NHS(O)nR5, -S(O)nR5, 5-членный гетероарил, содержащий два азота, или 6-членный гетероциклил, содержащий один гетероатом азота и один гетероатом кислорода; R5 представляет собой C1-C6 алкил; каждый из R8 и R9 независимо представляет собой C1-C6 алкил; каждый из R11a, R11b, R11c и R11d независимо представляет собой H или Cl; R13 представляет собой C1-C6 алкил; и n равно 2, причем по меньшей мере один из R11a, R11b, R11c и R11d представляет собой Cl.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ ДИГЛИЦИЛИЛОВЫХ ПРОСТЫХ ЭФИРОВ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2572596
Изобретение относится к способу ингибирования активности андрогенного рецептора (AR), включающему введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества соединения, имеющего структуру формулы I, где X представляет собой CH2F, CH2Br, CH2I, CH2OG, CH2OGOG′; X′ представляет собой CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I, CH2OJ′′′, CH2OG, CH2OGOG′ или фрагмент, указанный в формуле изобретения, X″ представляет собой CH2OG или CH2OJ′′′; каждый из J, J′, J″ и J′′′ представляет собой H; каждый из L, L′, L″, Q, Q′ и Q″ представляет собой O; каждый из Z, Z′ и Z″ представляет собой CH; каждый из R1, R2, R1′, R2′, G, G′ и G″ представляет собой разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-C10 алкил.
Изобретение относится к низкомолекулярным ингибиторам N-концевой активации рецепторов андрогенов формулы В:
или его фармацевтически приемлемым солям, где: Х означает N;
Y означает О; R1 означает OJ, где J означает линейный или разветвленный, насыщенный C1-10алкил; R2 означает линейный или разветвленный, насыщенный, необязательно замещенный C1-10алкил, где необязательный заместитель означает один или несколько; F, Cl, Br и I;
R3 означает H; R4 означает H, линейный или разветвленный, насыщенный C1-4алкил, необязательно замещенный, где необязательный заместитель означает от одного до нескольких: F, Cl, Br и I; R5 означает линейный или разветвленный, насыщенный C1-10алкил, необязательно замещенный, где необязательный заместитель означает от одного до нескольких: F, Cl, Br и I; Z означает Bu, Pr, Et или Me; обозначение относится к двойной связи; и при условии, что соединение не является:
Соединение проявляют ингибирующую активность в отношении AR, что позволяет использовать их для лечения различных заболеваний, включая рак простаты.
