Патенты принадлежащие ЧЖЭЦЗЯН ХИСУНЬ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)
Изобретение относится к новому способу получения азетидинонового соединения, представленного формулой (I). Кетоэфир карбоновой кислоты, представленный формулой (II), служит в качестве исходного вещества, и его подвергают присоединению Гриньяра, стереоселективной дегидратации, восстановлению сложноэфирной группы, защите гидроксильной группы, присоединению имина после конденсации с хиральным вспомогательным веществом, циклизации и удалению защитной группы с получением соединения, представленного формулой (I).
БЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОРАКОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2565079
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, незамещенного (C1-C8)алкила, -COR5 и -CO2R6; R1 и R2 также могут циклизоваться с образованием замещенного или незамещенного 4-, 5- или 6-членного кольца, выбранного из морфолина, пиперидина, пирролидина, пиперазина, азетидина, 4-метилпиперазина; R3 представляет собой нитро или нитрозо; R4 выбран из группы, состоящей из этинила, пропинила или циано; R5 выбран из группы, состоящей из незамещенного (C1-C8)алкила или незамещенного арила; R6 представляет собой незамещенный (C1-C8)алкил.
Группа изобретений относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям формулы (I), где X представляет собой О, S; Υ представляет собой О, S; R1 независимо представляет собой Н, алкил; G1 представляет собой этил; G2 и G3 каждый независимо выбраны из Н, алкила, трифторметила, галогена, нитро, амидо, циано и тетразолила.
Описывается новое соединение формулы I
,
где X и Y означают О или S
R, R3, G1- G3 означают Н или С1-9алкил;
R1 и R2 - Н или С1-4алкил;
R4 - Н или фенил;
G4- G6 и G8- G9 - Н;
G7 - трифторметил, фармацевтическая композиция, его содержащая, способы получения, исходное соединение в описываемых способах и способ получения исходного соединения и применение соединения формулы I для лечения или профилактики заболевания путем активации рецептора δ(РPARδ); указанное заболевание представляет собой метаболический синдром, ожирение, дислипидемию, патологическую гликемию, резистентность к инсулину, сенильную деменцию и опухоли.
9 н.
