Патенты принадлежащие ШАНХАЙ ИНСТИТЬЮТ ОФ МАТЕРИА МЕДИКА, ЧАЙНИЗ АКЭДЕМИ ОФ САЙЕНСИЗ (CN)
СОЛЬ И ПОЛИМОРФ ФЕНИЛ-ПИРИМИДОНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ // 2761213
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (1): . Способ включает добавление соединения Z к спирту, добавление соляной кислоты, нагревание при температуре от 60 до 70°С, дополнительное добавление активированного угля для обесцвечивания, добавление сложного эфира к полученному фильтрату, отстаивание или перемешивание с последующим отделением осажденного твердого вещества с получением упомянутого соединения, причем соединение Z имеет следующую структурную формулу: .
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям:
в которой А означает С, В и D каждый независимо означают С или N; представляет собой одинарную или двойную связь; R1 означает водород или 1-4 заместителя, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, гидрокси, оксо (=O), С1~С6 алкокси, С1~С6 алкилтио, С1~С6 алкил, циано, карбамоил (-CONH2), С1~С6 алкилом замещенную карбамоил; R2 отсутствует или означает 1-3 заместителя, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, гидрокси, С1~С6 алкокси, С1~С6 алкилтио, С1~С6 алкил, карбамоил (-CONH2), С1~С6 алкилом замещенную карбамоил; R3 означает водород или 1-4 заместителя, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей гидроксил и С1~С6 алкил группы; L отсутствует или означает С1~С5 алкилен, и когда L представляет собой С1~С5 алкилен, алкилен произвольно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, С1~С6 алкокси и оксо (=O) группы; кольцо G представляет собой гетеробициклическую группу, при этом указанная гетеробициклическая группа является соединенной с фенилом гетеромоноциклической группой или соединенной с гетеромоноциклом гетеромоноциклической группой, и указанная гетеромоноциклическая группа содержит по крайней мере один гетероатом, выбранный из группы, включающей N, S и О; кольцо G является соединенным с L через атом углерода на кольце G; и кольцо G является произвольно замещенным одним или несколькими заместителями, которые применяют для профилактики и/или лечения заболеваний центральной нервной системы.
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПИРИМИДОНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ // 2522578
Настоящее изобретение относится к новым производным фенилпиримидона формулы I, обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстеразы типа V (PDE5). Соединения формулы I могут использоваться для лечения различных сосудистых нарушений, таких как эректильная дисфункция, легочная артериальная гипертензия и т.п.
