Патенты принадлежащие АСЦЕНДИС ФАРМА АС (DK)
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Предложено применение полимерного пролекарства, которое является конъюгатом D-L для внутрисуставной инъекции для лечения заболевания сустава, где D – биологически активный фрагмент, содержащий первичный или вторичный амин, и L – биологически не активный линкерный фрагмент L1 формулы (VII), причем L1 замещен одной группой L2-Z, где L2 – одинарная химическая связь или спейсер и где Z – водонерастворимый гидрогель на основе полиэтиленгликоля (ПЭГ) и гиалуроновой кислоты.
Настоящее изобретение относится к пролекарству, содержащему конъюгат лекарственное средство-линкер D-L, где D представляет собой азотсодержащее моноклональное или поликлональное антитело, или его фрагмент, или продукт его слияния; a L представляет собой биологически неактивный линкерный фрагмент L1, представленный структурной формулой (I)
где пунктирная линия показывает присоединение к азоту моноклонального или поликлонального антитела, или его фрагмента, или продукта его слияния посредством образования амидной связи; X представляет собой C(R4R4a), C(R4R4a)-C(R5R5a) или C(R5R5a)-C(R4R4a); X1 представляет собой С; X2 представляет собой C(R7, R7a) или C(R7, R7a)-C(R8, R8a); X3 представляет собой О; R1, R1a, R2, R2a, R3, R3a, R4, R4a, R5, R5a, R7, R7a, R8, R8a независимо выбирают из группы, состоящей из Н и С1-4 алкила; при необходимости одна или более пар R1/R4 или R2/R3 вместе с атомами, к которым они присоединены, соединяются с образованием кольца А; при необходимости R3/R3a вместе с атомом азота, к которому они присоединены, соединяются с образованием 5- или 6-членного гетероцикла; А представляет собой С6 циклоалкил и где L1 замещен одной группой L2-Z, при условии, что водород, отмеченный символом * в формуле (I), не может быть замещен заместителем, где L2 представляет собой одинарную химическую связь или алкильную цепь, имеющую от 1 до 20 углеродных атомов, которая при необходимости прерывается одной или более группами, независимо выбранными из -О- и C(O)N(R3aa); при необходимости замещенную одной или нескольких группами, независимо выбранными из ОН и C(O)N(R3aaR3aaa), и в которой R3aa, R3aaa независимо выбирают из группы, состоящей из Н и С1-4 алкила; и где L2 присоединен к Z через концевую группу, выбранную из
и Z представляет собой гидрогель.
ПРОЛЕКАРСТВА НА ОСНОВЕ ГИДРОГЕЛЯ // 2647729
Изобретение относится к способу получения гидрогеля, включающему стадии: (а) обеспечения смеси, содержащей (a-i) реагент основной цепи, где реагент основной цепи имеет молекулярную массу в интервале от 1 до 100 кДа и представляет собой соединение такое, как определено в формуле изобретения, (a-ii) сшивающий реагент, где сшивающий реагент имеет молекулярную массу в интервале от 6 до 40 кДа и представляет собой соединение такое, как определено в формуле изобретения, и (a-iii) первый растворитель и по меньшей мере второй растворитель, где второй растворитель является несмешиваемым с первым растворителем, в массовом соотношении указанного по меньшей мере одного реагента основной цепи и указанного по меньшей мере одного сшивающего реагента в интервале от 1:99 до 99:1; и (b) полимеризации смеси со стадии (а) путем суспензионной полимеризации в гидрогель, причем полимеризацию на стадии (b) инициируют путем добавления основания.
СТЕРИЛИЗАЦИЯ БИОРАЗЛАГАЕМЫХ ГИДРОГЕЛЕЙ // 2558847
Настоящее изобретение относится к способу финальной стерилизации основанных на полиэтиленгликолях биоразлагаемых нерастворимых гидрогелей с применением излучения. Изобретение представляет cпособ стерилизации основанного на полиэтиленгликоле биоразлагаемого нерастворимого гидрогеля с основными структурными единицами, соединенными между собой разлагаемыми гидролитическим путем связями, включающий стадии: (а) получение гидрогеля, (б) сольватирование гидрогеля в защитном растворителе или в смеси двух или нескольких защитных растворителей или в их водных растворах, (в) обработка сольватированного гидрогеля гамма-излучением.
Настоящее изобретение касается биоразлагаемых нерастворимых в воде гидрогелей на основе полиэтиленгликоля. Настоящее изобретение также касается конъюгатов таких биоразлагаемых гидрогелей с аффинными лигандами или хелатирующими группами или ионообменными группами, связанных с носителем пролекарств, в которых биоразлагаемый гидрогель по настоящему изобретению является носителем, и их фармацевтических композиций, а также их применения в качестве лекарственного средства.
