Патенты принадлежащие Х. ЛУНДБЕКК А/С (DK)
ИНГИБИТОРЫ MAGL НА ОСНОВЕ ПИРАЗОЛА // 2789157
Изобретение относится к гетероароматическим соединениям. Предложено соединение формулы (I), где R1 представляет собой -C(O)OR15 или -C(O)NR10R11; R2 представляет собой H, галоген, C1-6алкил или C1-6галогеналкил; R3 представляет собой
А выбран из С(Н), Y выбран из –СН2–; R4 - галоген или С2-9гетероциклоалкил, необязательно замещенный 1 или 2 R14; R5 - Н, галоген, С1-6алкил, С1-6галогеналкил, С1-6галогеналкокси или фенил; R6 - водород, галоген или С1-6алкил; R10 и R11 независимо выбраны из Н или С1-6алкила; R12 - Н, галоген или С1-6алкил; R13 - Н или С1-6алкил; n и m равны 0 или 1; p и q равны 0, 1 или 2.
Изобретение относится к соединениям формулы (II), а также фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть пригодны в качестве ингибиторов активности MAGL.
Изобретение относится к способу производства кристаллического вортиоксетина HBr, характеризуемого отражениями на рентгеновской порошковой дифрактограмме (XRPD) при 5,85, 9,30, 17,49 и 18,58 (°2θ) (±0,1°), причем способ включает стадии (a) получения раствора вортиоксетина в практически чистом толуоле, причем чистота указанного практически чистого толуола выше 90% (вес/вес), и причем температура раствора, полученного на стадии а), находится в интервале от 0°С до температуры флегмы и причем концентрация вортиоксетина, полученного на стадии а), составляет от 10 г/л толуола до 500 г/л толуола; (b) смешивания указанного раствора, полученного на стадии а), с HBr и C2-C3 карбоновой кислотой при температуре выше 10°С вплоть до 40°С или ниже с получением смеси b); причем мольное отношение HBr:C2-C3 карбоновая кислота на стадии b) составляет от 1:1 до 1:10 и (c) отделения осадка, полученного на стадии (b).
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение – применение комбинации антагониста 5-НТ6-рецептора, представляющего собой N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)-этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)-бензиламин или его фармацевтически приемлемую соль, и ингибитора ацетилхолинэстеразы, представляющего собой донепезил или его фармацевтически приемлемую соль, для лечения болезни Альцгеймера, где пациент является носителем одного или двух аллелей ApoE4.
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к моноклональному антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, которое способно специфически связываться с альфа-синуклеином человека, а также к содержащему его препарату, композиции и конъюгату.
Изобретение относится к области биохимии, в частности к моноклональному антителу, которое специфически связывается с патогенным гиперфосфорилированным тау-белком. Также раскрыто применение указанного антитела для лечения таупатии и для лечения болезни Альцгеймера.
Группа изобретений относится к моноклональным антителам к альфа-синуклеину и их применению для ингибирования агрегации тау-белка при лечении таупатии. Предложенные антитела к альфа-синуклеину способны нейтрализовать агрегаты альфа-синуклеина или предотвращать поступление агрегатов альфа-синуклеина в нейроны или глиальные клетки и предотвращать облегчение агрегации тау-белка.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и включает производные 1H-пиразоло[4,3-b]пиридин-7-амина формулы (I), их фармацевтически приемлемые соли, применение и фармацевтическую композицию на их основе.
Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, способному специфически связываться с сортилином и подавлять или снижать связывание програнулина с сортилином, а также к фармацевтической композиции, его содержащей.
Изобретение относится к области биохимии, в частности к моноклональному антителу или его эпитопсвязывающему фрагменту, способному иммуноспецифично связываться с фосфорилированным остатком 396 человеческого тау-белка, а также к композиции, его содержащей.
ПИРОГЛУТАМАТ ВОРТИОКСЕТИНА // 2713889
Изобретение относится к пироглутамату вортиоксетина, в том числе в кристаллической форме, к фармацевтической композиции и гелю, содержащим указанную соль. 14 н.
Изобретение относится к соединениям формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, пригодные в качестве ингибиторов PDE1, которые могут применяться в качестве лекарственного препарата, в частности, для лечения нейродегенеративных расстройств и психических расстройств.
Изобретение относится к соединению (I), где X представляет собой галоген; R1 выбран из Н; R2 выбран из группы, состоящей из Н и C1-С4алкила; или R2 вместе с R9 и атомами, соединяющими их, образуют насыщенное пятичленное кольцо; R3 выбран из группы, состоящей из Н и C1-С6алкила; R4 и R5 независимо друг от друга выбраны из Н; R6 и R7 независимо друг от друга выбраны из Н; R8 и R9 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н и C1-С6алкила, или к фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли соединения I, рацемической смеси соединения I или к соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру соединения I.
Изобретение относится к 6-хлор-3-(фенил-d5)-инден-1-ону (I), к способам получения соединения (I) и к использованию соединения (I) для получения фармацевтически приемлемых солей дейтерированных 1-пиперазино-3-фенилинданов, применяемых для лечения шизофрении.
Изобретение относится к медицине. Предложена фармацевтическая композиция для лечения депрессивного расстройства с меланхолическими признаками, содержащая опиоидный антагонист с κ-активностью, где указанным опиоидным антагонистом с κ-активностью является налмефен или его фармацевтически приемлемая соль, и вортиоксетин или его фармацевтически приемлемую соль, совместно с фармацевтически приемлемым наполнителем.
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения болезни Альцгеймера. Для этого в дополнение к ингибитору ацетилхолинэстеразы вводят N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин или его фармацевтически приемлемую соль в суточной дозе 30-60 мг.
Изобретение относится к применению налмефена в лечении алкогольной зависимости у пациента с алкогольной зависимостью, где указанное применение уменьшает потребление алкоголя, при этом указанный пациент имеет уровень риска, связанный с употреблением алкоголя (DRL), составляющий >60 г/сутки чистого спирта для мужчин и >40 г/сутки для женщин; и у указанного пациента сохраняется высокий DRL, составляющий >60 г/сутки чистого спирта для мужчин и >40 г/сутки для женщин, после периода наблюдения, следующего за начальным оцениванием, составляющего 1-2 недели.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОРТИОКСЕТИНА // 2652265
Изобретение относится к способу получения вортиоксетина или его фармацевтически приемлемых солей. Способ включает осуществление реакции соединения формулы
,где каждый Hal независимо представляет собой фтор или хлор; R' представляет собой Н, или R' представляет собой одну или две группы, независимо выбранные из СНО, СООН, COOR''' или COONR2''', или R' представляет собой от одной до пяти групп, независимо выбранных из C1-6-алкила; R''' независимо представляет собой Н или C1-6-алкил; и X- представляет собой некоординирующий и не являющийся нуклеофильным анион, с пиперазином формулы II
где R представляет собой Н, и с соединением формулы III
где R'' представляет собой Н или катион, и основанием, при необходимости, в растворителе с получением соединения формулы IV
с последующей стадией разрушения комплекса с получением 1-[2-(2,4-диметил-фенилсульфанил)-фенил]-пиперазина (вортиоксетина).
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую вортиоксетин и донепезил совместно с фармацевтически приемлемым наполнителем, при этом композиция предназначена для лечения заболевания, выбранного из когнитивной дисфункции, деменции при болезни Альцгеймера, деменции сосудистого генеза, деменции при болезни Пика, деменции при болезни Крейтцфельда-Якоба, деменции при болезни Гентингтона, деменции при болезни Паркинсона, деменции при вирусе иммунодефицита человека, деменции у лиц, злоупотребляющих алкоголем или лекарственными средствами, умеренного когнитивного нарушения, когнитивной дисфункции, связанной с депрессией, и когнитивной дисфункции, связанной с шизофренией.
СПОСОБ ИЗВЛЕЧЕНИЯ НАЛМЕФЕНА ГИДРОХЛОРИДА // 2631652
Настоящее изобретение относится к улучшенному способу извлечения налмефена- гидрохлорида [17-(циклопропилметил)-4,5-альфа-эпокси-6-метиленморфинан-3,14-диол гидрохлорида] из водных композиций, содержащих налмефен и определенные примеси, включающие налмефена гидрохлорид и налтрексон, который содержит стадии: (a) смешивание водной композиции, включающей налмефена гидрохлорид и налтрексон с бисульфитной солью или с подходящей солью, образующей бисульфитный анион в водной среде, (b) охлаждение смеси, получаемой на стадии (а), (c) выделение налмефена гидрохлорида из водной суспензии, содержащей бисульфитный аддукт налтрексона и твердый налмефена гидрохлорид, (d) извлечение твердого вещества налмефена гидрохлорида из смеси, полученной на стадии (с).
Группа изобретений относится к лечению заболеваний центральной нервной системы. Предложено применение 4-((1R,3S)-6-хлор-3-фенилиндан-1-ил)-1,2,2-триметилпиперазина или его соли для лечения шизофрении, шизофрениформного расстройства, шизоаффективного расстройства, бредового расстройства, кратковременного психотического расстройства, индуцированного психотического расстройства или биполярного расстройства, еженедельно или два раза в неделю в форме композиции немедленного высвобождения (IR-композиция), длительного, контролируемого или отложенного высвобождения для перорального введения в дозе от 20 мг/неделя до 50 мг/неделя в пересчете на свободное основание 4-((1R,3S)-6-хлор-3-фенилиндан-1-ил)-1,2,2-триметилпиперазина и применение 4-((1R,3S)-6-хлор-3-фенилиндан-1-ил)-1,2,2-триметилпиперазина (цикронапина) или его соли для производства лекарственного средства для вышеуказанного лечения.
Изобретение относится к соединениям формулы [I]:
где R1, R2, R3, R4 и R5 означают Н; R6 означает гидроксиметил; А7 означает C-R7, А8 означает N и А9 означает C-R9; R7, R9, R10 и R11 выбирают, независимо друг от друга, из Н, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, циано и C1-6-алкилсульфонила, где вышеуказанный C1-6-алкил или C1-6-алкокси необязательно является замещенным одним или более заместителями, выбираемыми из хлора, фтора и C1-6-алкокси; и его фармацевтически приемлемым солям.
Группа изобретений относится к медицине, и может быть использована для долгосрочного лечения депрессии или тревоги в течение периода свыше 12 недель у пациента, который ранее получал медикаментозное лечение.
