Патенты принадлежащие ТЕРЕВАНС БАЙОФАРМА Ар энд Ди АйПи, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к кристаллогидрату оксалатной соли 5–этил–2–фтор–4–(3–(5–(1–метилпиперидин–4–ил)–4,5,6,7–тетрагидро–1H–имидазо[4,5–c]пиридин–2–ил)–1H–индазол–6–ил)фенола.

Изобретение относится к получению промежуточных соединений для получения лекарственных средств. Предложен способ получения соединения формулы J-15 или его соли, где X представляет собой Br; PG1 представляет собой защитную группу для карбоновой кислоты; PG2 представляет собой аминозащитную группу и PG3 представляет собой аминозащитную группу; включающий:(a) взаимодействие соединения формулы J-14 или его соли с гидразином с получением соединения формулы J-15 и (b) необязательно образование соли соединения J-15.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения воспалительного глазного заболевания у млекопитающего. Способ лечения воспалительного глазного заболевания у млекопитающего включает введение фармацевтической композиции, включающей 5–этил–2–фтор–4–(3–(5–(1–метилпиперидин–4–ил)–4,5,6,7–тетрагидро–1H–имидазо[4,5–c]пиридин–2–ил)–1H–индазол–6–ил)фенол или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, в глаз млекопитающего.

Изобретение относится к способу получения кристаллической формы (2S,4R)-5-(5'-хлор-2'-фтор-[1,1'-бифенил]-4-ил)-2-(этоксиметил)-4-(3-гидроксиизоксазол-5-карбоксамидо)-2-метилпентановой кислоты, включающему (a) образование раствора, включающего (2S,4R)-5-(5'-хлор-2'-фтор-[1,1'-бифенил]-4-ил)-2-(этоксиметил)-4-(3-гидроксиизоксазол-5-карбоксамидо)-2-метилпентановую кислоту и смесь этилацетата и воды, этилацетат или этанол при повышенной температуре; (b) охлаждение раствора до температуры между около -20°C и 5°C; и (c) выделение полученных твердых веществ с получением кристаллической формы.

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (1), или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойством ингибитора неприлизина. Изобретение относится также к кристаллической форме (2S,4R)-5-(5'-хлор-2'-фтор-[1,1'-бифенил]-4-ил)-4-(2-этокси-2-оксоацетамидо)-2-(гидроксиметил)-2-метилпентаноата кальция, способам получения указанного соединения и кристаллической формы, содержащей их фармацевтической композиции, пероральной и внутривенной лекарственным формам, применению указанного соединения или кристаллической формы для изготовления лекарственного средства для лечения гипертонии, сердечной недостаточности или почечной недостаточности и способам лечения гипертонии, сердечной недостаточности или почечной недостаточности с их использованием.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к внутренним болезням, и предназначена для лечения нейрогенной ортостатической гипотензии и ее симптомов у пациента-человека. Способ лечения указанной гипотензии и ее симптомов у пациента-человека включает введение пациенту соединения формулы I или фармацевтической композиции, содержащей фармацевтически приемлемый носитель и соединение формулы I: или его фармацевтически приемлемую соль один раз в сутки в количестве от 1 мг/сут до 20 мг/сут.
 // 

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (I), или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение (I) получают сочетанием этилового эфира (2R,4R)-4-амино-5-(5'-хлор-2'-фторбифенил-4-ил)-2-гидроксипентановой кислоты с 5-метилоксазол-2-карбоновой кислотой.

Изобретение относится к соединениям, характеризующимся формулой XII, где значения Ra, Rb, R2, R7 и X определены в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемой соли. Соединение по изобретению обладает ингибирующей активностью в отношении неприлизина (NEP) и предназначено для получения лекарственного средства для лечения гипертензии, сердечной недостаточности или заболевания почек.
Изобретение относится к соединению формулы IIa или IIb в которых a) Ra и Rb означают H; и R2 означает H; и R7 означает -CH2CF2CH3 или -CH2CF2CF3; или R2 означает -C1-6алкил или -C(O)-C1-6алкил и R7 означает H; или b) Ra выбирают из -CH3, -OCH3 и Cl и Rb означает H; или Ra выбирают из H, -CH3, Cl и F и Rb означает Cl; или Ra означает H и Rb выбирают из -CH3 и -CN; и R2 выбирают из -C1-6алкила и -(CH2)2-3OH и R7 выбирают из H и -C1-6алкила; или c) Ra означает H и Rb означает F; или Ra означает F и Rb означает H; R2 выбирают из -C1-6алкила и -(CH2)2-3OН; и R7 выбирают из H и -C1--6алкила.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (IV) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбран из C1-6алкила, необязательно замещенного гидрокси или метокси, и тетрагидропирана; R2 обозначает атом водорода; R3 обозначает -С(О)OC1-6алкил; R4 обозначает метил, метокси или -СН2ОСН3; R7 выбран из атома фтора, хлора, -CF3 и -OCF3; R8 независимо обозначает метил или гидроксиметил; R9 выбран из -NHCH3, циклопропила, 2,2-диметилциклопропила, трет-бутила, C1-6алкила, замещенного -ОН, и имидазолила; R10 обозначает атом водорода или гидроксиметил; а принимает значение 1 или 2; и b принимает значение 1 или 2.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использована для лечения болезни Альцгеймера или расстройства познавательной способности у пациента. Для этого вводят агонист рецептора 5-НТ4, который представляет собой {[1S,3R,5R)-8-[(R)-2-гидрокси-3-(метансульфонилметиламино)пропил]-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил}амид 1-изопропил-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль, и гидрохлорид донепезила, где агонист рецептора 5-НТ4 и гидрохлорид донепезила каждый вводят в дозе, которая является недостаточно эффективной для лечения болезни Альцгеймера или расстройства познавательной способности при введении по отдельности.
Наверх