Патенты принадлежащие ШАНХАЙ ИНСТИТЬЮТ ОФ МАТИРИА МЕДИКА, ЧАЙНИЗ ЭКЭДЕМИ ОФ САЙЭНСИЗ (CN)
Группа изобретений относится к медицине Предложено: применение соединения гексагидродибензо[а,g]хинолизина формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения доброкачественной гиперплазии предстательной железы; применение того же соединения в качестве ингибитора для лечения доброкачественной гиперплазии простаты, для антагонизма на вызванное норэпифрином сокращение гладкой мышцы уретры, для антагонизма на вызванное норэпифрином сокращение гладкой мышцы предстательной железы, для получения ингибитора, селективно связывающегося с α1А-адренэргическим рецептором; нетерапевтический способ in vitro ингибирования α1А-адренэргического рецептора; способ лечения и/или предупреждения доброкачественной гиперплазии простаты; фармацевтическая композиция того же назначения и способ получения фармацевтической композиции.
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы I, его фармацевтически приемлемой соли, или его оптически активному изомеру:
(I).В формуле (I) X выбран из O, S или NH; A представляет собой бензольное кольцо с 1-5 заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогена или циано; R представляет собой H или гидрокси, n равно 1-2; кольцо B выбрано из ароматического бензольного кольца, ароматического гетероцикла, насыщенного или ненасыщенного 5-членного или 6-членного кольца, кислородсодержащего пяти- или шестичленного насыщенного или ненасыщенного гетероцикла, где заместитель R1 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, циано, гидрокси, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, C1-3 алкоксиметокси, COOH, C1-6 алкоксикарбонила, NR2R3, C1-6 алкилсульфонамидо, C1-5 алкилсульфонила, C3-5 циклоалкилсульфонила или C1-5 алкилсульфинила, m равно 1-4; R2 и R3 вместе образуют замещенный или незамещенный 5- или 6-членный циклоалкил или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, содержащую N, O.
Изобретение относится к кристаллической форме А соединения (R)-метил-2-(3-аминопиперидин-1-ил)-3-(2-цианобензил)-4-карбонил-3,4-дигидротиофен[3,2-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты формулы I, где ПРД (порошковая рентгеновская дифрактограмма) кристаллической формы A включает следующие характеристические пики поглощения, выраженные расстоянием между плоскостями кристалла d: 8,87±0,2 Å, 14,18±0,2 Å, 20,67±0,2 Å, 25,18±0,2 Å, 28,61±0,2 Å.
А также к способам получения и фармацевтической композиции кристаллической формы А.
Настоящее изобретение относится к области фармацевтической химии и лекарственной терапии и, в частности, касается соединения формулы (I), способа получения и применения его в качестве отрицательного аллостерического модулятора метаботропного глутаматного рецептора (mGluR5, подтип 5).
Изобретение относится к соединению формулы I, в которой W представляет собой -СН2СН2-; X представляет собой N или CR6; R1 выбран из 5-6-членного гетероарила, незамещенного или замещенного от 1 до 3 заместителями, где указанный гетероарил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома серы или азота, и каждый из указанных заместителей независимо выбран из атома галогена, прямого или разветвленного С1-С4 алкила, прямого или разветвленного С1-С4 алкокси, -NR10R11, -C(=O)R12, прямого или разветвленного С1-С4 алканоилокси, циано, нитро, или два соседних заместителя вместе с присоединенным атомом углерода образуют 6-членное ароматическое кольцо, 5-членное насыщенное кольцо или 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из атома кислорода; R2 выбран из следующих групп, незамещенных или замещенных от 1 до 3 заместителями: прямого или разветвленного С1-С6 алкила, С3-С7 циклоалкила, 6-членной гетероциклической группы, содержащей 1 гетероатом, выбранный из атома азота, С6-арила; где указанный заместитель выбран из группы, состоящей из атома галогена, прямого или разветвленного С1-С4 алкила, прямой или разветвленной С1-С4 алкилсульфонильной группы, тетразолила, циано; каждый из R3, R4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из Н, прямого или разветвленного С1-С6 алкила; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединению и его фармацевтической приемлемой соли, где соединение представлено следующей общей формулой (II), где –С(О)NHR3 расположен в любом из положений 1-4 нафталинового кольца; R3 выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила, С3-С6 циклоалкила, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного 5-6-членного гетероарила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О; при этом в случае замещения заместитель представляет собой от 1 до 3 заместителей, и каждый заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-С3 алкила, С1-С3 алкокси, С1-С3 галогеналкила, С1-С3 галогеналкокси, гидрокси, амино, нитро и галогена; R2 представляет собой водород или галоген; Z представляет собой C(R5)=CH, S или О; Y представляет собой NH, NMe, О, СН=С(R6) или CH=N; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-С3 алкила и С1-С3 алкокси, предпочтительно из группы, состоящей из водорода, F, Cl, Br, метила и метокси; R6 выбран из группы, состоящей из водорода, пиразолила, С1-С3 алкилзамещенного пиразолила и С1-С3 гидроксиалкилзамещенного пиразолила, предпочтительно из группы, состоящей из водорода, пиразолила, метилзамещенного пиразолила и гидроксиэтилзамещенного пиразолила.
Изобретение относится к новым соединениям тиенил[3,2-d]пиримидин-4-она общей формулы (I)
, фармацевтическим композициям на их основе и их фармакологическому применению. Технический результат: получены новые соединения, являющиеся ингибиторами DPPIV, которые могут быть применены в качестве лекарственных средств для лечения диабета.
Изобретение относится к фторзамещенному циклическому аминосоединению общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы I обладают свойствами ингибитора ацетилхолинэстеразы.
Изобретение относится к пирроло[2,1-f][1,2,4]триазиновому соединению общей формулы I, его изомеру, фармацевтически приемлемой соли, сложному эфиру или гидрату. Соединение общей формулы I обладает свойствами ингибитора активности киназы PI3K.
Настоящее изобретение относится к новым производным 2-арилбензофуран-7-формамида общей формулы I, где R1 и R2 каждый независимо друг от друга представляет собой водород, прямой или разветвленный С1-С4-алкил, С3-С4-циклоалкил или замещенный 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий кислород или азот; или R1 и R2 вместе с N образуют незамещенный или замещенный насыщенный 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, где гетероатом представляет собой О, N и S, заместитель представляет собой метил на N; R3 представляет собой атом водорода или атом хлора; R4 представляет собой атом водорода или атом фтора; X представляет собой СН, CF или N; и Y представляет собой СН, CF или N, или его фармакологически или физиологически приемлемой соли, а также к способу его получения и применению при получении противоопухолевых и противовоспалительных лекарственных средств.
