Патенты принадлежащие ИНТРА-СЕЛЛУЛАР ТЕРАПИЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения заболевания с вовлечением одного из путей серотонина 5-HT2A, дофамина D2 и/или транспортера обратного захвата серотонина (SERT), включающей соединение формулы I: где: R1 представляет собой СH3 или CD3; R2 и R3 каждый независимо представляют собой H или D; R4 и R5 каждый независимо представляют собой H или D; при условии, что R2, R3, R4 и R5 не все представляют собой H, когда R1 представляет собой СH3, и где D представляет собой дейтерий, в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли, в комбинации или ассоциации с фармацевтически приемлемым растворителем или носителем, где композиция содержит терапевтически эффективное количество соединения формулы I от 1 до 100 мг, а также к способу лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы с вовлечением 5-HT2A рецептора, транспортера серотонина (SERT) и/или путей, включающих сигнальные системы D1/D2 дофаминовых рецепторов, включающему введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы I.

Изобретение относится к способу лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы, включающему введение нуждающемуся пациенту соединения формулы I: Формула Iв которой:X представляет собой -NH-;L представляет собой O;Z представляет собой -CH(O-R1)-, -O- или -C(O)-;R1 представляет собой H;в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме; где расстройство представляет собой болевое расстройство, выбранное из невропатической боли, идиопатической боли, хронической боли, фибромиалгии, зубной боли и травматической боли; или где расстройство представляет собой болевое расстройство у пациента, также страдающего от расстройства желудочно-кишечного тракта и/или легочного расстройства, или у пациента, также страдающего от расстройства, связанного с употреблением опиоидов; или где заболевание или расстройство представляет собой опиатную передозировку или расстройство, связанное с употреблением опиоидов, а также применению указанного соединения в получении лекарственного средства для лечения или профилактики расстройств центральной нервной системы, где расстройство выбрано из вышеуказанных.

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к трансмукозальной фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения психиатрических и неврологических заболеваний, содержащей терапевтически эффективное количество 1-(4-фтор-фенил)-4-((6bR,10aS)-3-метил-2,3,6b,9,10,10a-гексагидро-1H,7H-пиридо[3′,4′:4,5]пирроло[1,2,3-de]хиноксалин-8-ил)-бутан-1-она, или 1-(4-фтор-фенил)-4-((6bR,10aS)-2,2-d2-3-метил-2,3,6b,9,10,10a-гексагидро-1H,7H-пиридо[3′,4′:4,5]пирроло[1,2,3-de]хиноксалин-8-ил)-бутан-1-она, или 1-(4-фтор-фенил)-4-((6bR,10aS)-1,1,2,2-d4-3-метил-2,3,6b,9,10,10a-гексагидро-1H,7H-пиридо[3′,4′:4,5]пирроло[1,2,3-de]хиноксалин-8-ил)-бутан-1-она в форме свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей; где композиция представляет собой быстрорастворимую таблетку или облатку, сублингвальную таблетку или облатку, быстрорастворимую пленку, сублингвальную пленку, буккальную пленку, пероральный гель или быстрорастворимый сублингвальный или буккальный гель.

Изобретение относится к соединениям формулы I в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме, а также к их фармацевтическим композициям и способам применения в лечении заболеваний. Технический результат: получены новые пролекарства замещенных гетероциклических конденсированных гамма-карболинов формулы I, которые могут быть применимы для лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы, где расстройство представляет собой расстройство, включающее серотониновый 5-HT2A, транспортер обратного захвата серотонина (SERT), дофаминовый D1 и/или D2 путь и/или μ-опиоидный рецептор.

Заявленная группа изобретений относится к области медицины, а именно к неврологии и психиатрии, и раскрывает фармацевтическую композицию для лечения расстройства центральной нервной системы, содержащую терапевтически эффективное количество соединения Формулы I, в которой: X представляет собой -NH-; L представляет собой O; Z представляет собой -O-; в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем; где указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой нарушение, связанное с употреблением веществ, или нарушение, вызванное употреблением веществ, где указанное нарушение, связанное с употреблением веществ, или нарушение, вызванное употреблением веществ, затрагивает мю-опиоидный рецептор.

Изобретение относится к соединению формулы I в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме, которое может найти применение в качестве модулятора серотониновых (5-НТ2А), дофаминовых (D1) и мю-опиоидных рецепторов.

Изобретение относится к дейтерированным гетероциклическим конденсированным гамма-карболинам формул I, II, III, в свободной или солевой форме, а также их фармацевтическим композициям на основе данных соединений, к способам лечения заболеваний, связанных с 5-HT2A рецептором, транспортером серотонина(SERT) и/или путями с вовлечением сигнальных систем допаминовых D1/D2 рецепторов, и/или лечения остаточных симптомов.

Изобретение относится к соединению формулы I: где: R1 представляет собой СH3 или CD3; R2 и R3 каждый независимо представляют собой H или D; R4 и R5 каждый независимо представляют собой H или D; при условии, что R2, R3, R4 и R5 не все представляют собой H, когда R1 представляет собой СH3, и где D представляет собой дейтерий; в свободной форме или форме соли.

Изобретение относится к применимому в медицине ингибитору PDE1, характеризующемуся структурой, выбранной из следующих: , , ,,, фармацевтической композиции на его основе для лечения и профилактики заболевания, расстройства или повреждения ЦНС.

Изобретение относится к новому соединению формулы I, обладающему свойствами ингибитора PDE2. Соединение может найти применение при лечении заболевания, расстройства или состояния опосредованного PDE2, таких как тревожность, депрессия, расстройство аутического спектра, шизофрения, тревожность и/или депрессия у аутичных и/или больных шизофренией, и когнитивные нарушения, связанные с шизофренией или деменцией и др.

Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора PDE2, фармацевтической композиции на их основе, способу лечения расстройств, опосредованных активностью PDE2, таких как тревожность, депрессия, амнезия, деменция и когнитивное расстройство, а также их применению в качестве лекарственного средства.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к психиатрии, и касается лечения остаточных симптомов психоза. Для этого вводят эффективное количество соединения формулы I, в том числе в виде инъекционной композиции длительного действия.

Изобретение относится к ингибиторам PDE1 активности формулы I (значения радикалов указаны в формуле изобретения) в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, к способам их получения, к способам лечения заболеваний, связанных с ингибирующей PDE1 активностью, и к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения.

Изобретение относится к кристаллической форме свободного основания (6aR,9aS)-5,6a,7,8,9,9a-гексагидро-5-метил-3-(фениламино)-2-((4-(6-фторпиридин-2-ил)фенил)метил)-циклопент[4,5]имидазо[1,2-a]пиразоло[4,3-e]пиримидин-4(2H)-она (Соединение A), как показано следующей химической формулой: Указанная кристаллическая форма демонстрирует порошковую рентгеновскую дифрактограмму, включающую по меньшей мере пять пиков, имеющих значения межатомного расстояния d, выбранные из группы, состоящей из 14,34, 11,65, 10,83, 5,82, 4,87, 4,64, 4,48, 4,23, 3,93 и 3,21 Å, где порошковую рентгеновскую дифрактограмму измеряют на дифрактометре при использовании медного анода, например, при длине волны альфа1 1,5406 Å и длине волны альфа2 1,5444 Å.

Настоящее изобретение относится к (6aR,9aS)-5,6a,7,8,9,9a-гексагидро-5-метил-3-(фениламино)-2-((4-(6-фторпиридин-2-ил)фенил)метил)-циклопента[4,5]имидазо[1,2-a]пиразоло[4,3-e]пиримидина-4(2H)-ону в форме кислотно-аддитивной соли монофосфата, в частности к кристаллам такой соли.

Изобретение относится к соединению формулы IV, в которой R6 и R7 представляют собой независимо галоген, -SO2NH2, -СООН или Н; R2 и R5 представляют собой Н; в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к конкретным замещенным конденсированным с гетероциклом гамма-карболинам формулы I, где X представляет собой -N(H)- или -N(CH3) и Y представляет собой -С(Н)(ОН)-; и формулы III, где X представляет собой -N(CH3)-, -N(H)-; и R1 выбран из -С(О)-С1-5алкила, -С(O)-С6алкил, -С(О)-С7алкил и -С(О)-С9алкила, в свободной форме, в виде твердого вещества, в виде фармацевтически приемлемой соли и/или в по существу чистой форме, а также к фармацевтическим композициям на основе этих соединений и применению их при лечении заболеваний, в которые вовлечены рецептор 5-HT2A, переносчик серотонина (SERT) и/или пути, в которые вовлечены сигнальные системы рецептора допамина D2.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх