Патенты принадлежащие КАЛВИСТА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к твёрдой форме N-[(3-фтор-4-метоксипиридин-2-ил)метил]-3-(метоксиметил)-1-({4-[(2-оксопиридин-1-ил)метил]фенил}метил)пиразол-4-карбоксамида, которая демонстрирует по меньшей мере следующие характеристические пики рентгеновской порошковой дифракции (Kα-излучение Cu, выражаемые в градусах 2θ) приблизительно при 11,2, 12,5, 13,2, 14,5 и 16,3, и к твердой форме сульфата N-[(3-фтор-4-метоксипиридин-2-ил)метил]-3-(метоксиметил)-1-({4-[(2-оксопиридин-1-ил)метил]фенил}метил)пиразол-4-карбоксамида, которая демонстрирует по меньшей мере следующие характеристические пики рентгеновской порошковой дифракции (Kα-излучение Cu, выражаемые в градусах 2θ) приблизительно при 5,1, 7,5, 12,0, 15,2 и 17,9.

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: ; ; ; ; ; ; ; и его фармацевтически приемлемых солей и сольватов. Также предложены фармацевтическая композиция, применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата для получения лекарственного средства и способ лечения заболевания или состояния, в которое вовлечена активность калликреина плазмы.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), к его изомерам, стереоизомерам и его фармацевтически приемлемым солям, где B - конденсированное 6,5- или 6,6-гетероароматическое бициклическое кольцо, содержащее N и необязательно 1-2 атома азота, которое необязательно замещено 1-2 заместителями, выбранными из алкила, алкокси, галогена и NR8R9; где, когда B представляет собой конденсированное 6,5-гетероароматическое бициклическое кольцо, оно связано с -CONH-CH2- через его 6-членный кольцевой компонент; W, X, Y и Z независимо выбирают из C, N и S, в результате чего кольцо представляет собой пиразол, пиррол или тиазол; где R5, R6 и R7 отсутствуют или их выбирают из H, алкила, галогена, арила, гетероарила, -NR8R9, CN, COOR8, CONR8R9, -NR8COR9, CF3 и R16; где, по меньшей мере, один из R5, R6 и R7 присутствует и его выбирают из алкила, галогена, арила, гетероарила, -NR8R9, CN, COOR8, CONR8R9, -NR8COR9, CF3 и R16; A выбирают из арила и гетероарила; R8 и R9 выбирают из H и алкила; R16 - углеродсодержащее 3-6-членное моноциклическое кольцо, которое может быть ароматическим, насыщенным или ненасыщенным неароматическим, необязательно содержащее 2 гетероатома, выбранных из N и O, где кольцо R16, в свою очередь, необязательно замещено 2 заместителями, выбранными из алкила и оксо; алкил - линейный насыщенный (C1-C6) углеводород или разветвленный насыщенный (C3-C6)углеводород; алкил необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из (C1-C6)алкокси, OH, CF3 и фтора; алкокси - линейный O-связанный (C1-C6) углеводород или разветвленный O-связанный (C3-C6) углеводород; алкокси необязательно замещен одним CF3; арил представляет собой фенил; арил необязательно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из этилендиокси, -(CH2)0-3-O-гетероарила, -(CH2)1-3-гетероарила и -(CH2)1-3-NR14R15; гетероарил представляет собой 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее, когда это возможно, 1-3 кольцевых элемента, независимо выбранных из N, NR8, S и O; гетероарил необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из алкила, алкокси, галогена, CN, арила, -CONR10R11 и -NR10R11; R10 и R11 выбирают из H и алкила или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют углеродсодержащее 5-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или ненасыщенным с 2 двойными связями и которое необязательно замещено 1-2 заместителями, выбранными из алкила и F; R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют углеродсодержащее 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое является ненасыщенным с 2 двойными связями и необязательно может быть оксозамещенным; или соединение формулы (I) представляет собой (1-аминоизохинолин-6-илметил)-амид 3-циклопропил-1-(6-феноксипиридин-3-илметил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты, его изомеры, стереоизомеры и его фармацевтически приемлемые соли за исключением 1-бензил-5-хлоро-3-метил-N-[(4-метилхиназолин-2-ил)]-1Н-празол-4-карбоксамида.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-[(3-фтор-4-метоксипиридин-2-ил)метил]-3-(метоксиметил)-1-({4-[(2-оксопиридин-1-ил)метил]фенил}метил)пиразол-4-карбоксамиду указанной ниже структуры или к его фармацевтически приемлемой соли или сольвату.

Изобретение относится к соединению по формуле I, в которой B представляет собой или B является конденсированным 6,5- или 6,6-гетероароматическим бициклом, содержащим N и, необязательно, один дополнительный гетероатом, выбираемый из N, который является необязательно моно- или дизамещенным заместителем, выбираемым из алкила и NR8R9; W, X, Y и Z независимо выбирают из C, C(R16)-C, C(R16)=C, C=N и N, так что цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой шестичленный ароматический гетероцикл; или цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой , R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбирают из H, алкила, алкокси, OH и -NR8R9; A выбирают из арила, гетероарила и заместителя формулы (A), (B), (C) и (D).

Изобретение относится к соединениям формулы (I) Формула (I) в которой W выбирают из CH и N; X выбирают из CH, CH2-CH2, CH=CH, N и NH; Y выбирают из CH2, CH, N, NH и O; в которой связь между X и Y представляет собой либо насыщенную, либо ненасыщенную или ароматическую; B выбирают из: i) радикал формулы II и ii) конденсированная 6,5- или 6,6-гетероароматическая бициклическая кольцевая структура, содержащая N и, необязательно, один или два дополнительных гетероатома, которые независимо друг от друга выбирают из N, которая представляет собой, необязательно, монозамещенную NR8R9; P представляет собой H и Q представляет собой -C(R20)(R21)NH2 или P представляет собой -C(R20)(R21)NH2 и Q представляет собой H; U и V, независимо друг от друга, выбирают из C и N, таким образом, ароматическое кольцо, содержащее U и V, представляет собой фенил, пиридин или пиридазин; R1 отсутствует при условии, что U представляет собой N; R2 отсутствует при условии, что V представляет собой N; или, в случае присутствия, R1 и R2, независимо друг от друга, выбирают из H и алкила; R3 выбирают из H, алкила, алкокси, CN, галогена и CF3; A выбирают из -(CH2)0-9-гетероарила и -(CH2)0-9-арила; R8 и R9 представляют собой H; R20 и R21, независимо друг от друга, выбирают из H и алкила, которые непосредственно связаны с активностью калликреина плазмы крови.

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой V выбран из C и N так, что ароматическое кольцо, содержащее V, представляет собой фенил или пиридин; R2 отсутствует, когда V представляет собой N; или, когда присутствует, R2 выбран из H, алкила, алкокси и галогена; R1 и R3 независимо выбраны из H, алкила, алкокси, галогена и CF3; W, X, Y и Z независимо выбраны из C и N, так, что кольцо, содержащее W, X, Y и Z, представляет собой пятичленный ароматический гетероцикл; где R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбраны из H, алкила, арила и CF3; P представляет собой -C(R10)(R11)NH2; A выбран из арила и гетероарила; алкил представляет собой линейный насыщенный углеводород, содержащий до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкил, необязательно, может быть замещен -NR12R13; циклоалкил представляет собой моноциклический насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 7 атомов углерода; алкокси представляет собой линейный O-связанный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный O-связанный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкокси, необязательно, может быть замещен арилом; арил представляет собой фенил; арил, необязательно, может быть замещен заместителем, выбранным из алкила, алкокси, галогена, CN, -морфолинила, -пиперидинила, гетероарила, арилаb, -O-арилаb, -CH2-арилаb, -(CH2)1-3-гетероарила, -CONR12R13, -(CH2)1-3-NR14R15 и NR12R13; гетероарил представляет собой 5, 6, 9 или 10-членное моно- или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее, где это возможно, 1 или 2 кольцевых члена, независимо выбранных из N, S и O; гетероарил, необязательно, может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси, морфолинила, арила, -(CH2)1-3-арила, гетероарилаb и NR12R13; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), композициям, содержащим такие соединения; применению таких соединений в терапии для лечения или предотвращения заболеваний или состояний, при которых предполагается активность калликреина плазмы; и способам лечения пациентов с помощью таких соединений; где R1 выбирают из Н, алкила, -СОалкила, -СОарила, -СОгетероарила, -(СН2)аОН, -(СН2)bCOOR10, -(СН2)cCONH2, -SO2алкила, -SО2арила, -SO2(СН2)hR13, -СО(СН2)iR14, -СОциклоалкила, -COCH=CHR15, -СО(СН2)jNHCO(СН2)kR16 и -CONR17R18; R2 выбирают из Н и алкила; R3 выбирают из алкила, -(СН2)dарила, -(СН2)егетероарила, (СН2)fциклоалкила, -СН(циклоалкила)2 и -(СН2)lарил-O-(СН2)m-арила; R4 и R6 независимо выбирают из Н и алкила; R5 выбирают из Н и ОН; или R4 и R5, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут связываться с образованием 5- или 6-членной азациклоалкильной структуры; R7 выбран из Н и галогена; R8 выбран из Н, алкила, галогена и CF3; R9 представляет собой арил или гетероарил; R10 представляет собой Н или алкил; а, b, с, d, е, f, g, h, i, j, l и m независимо представляют собой 1, 2 или 3; k равно 0, 1, 2 или 3; *1 и *2 обозначает хиральные центры.
Наверх