Патенты принадлежащие АСКАТ ИНК. (JP)

Группа изобретений относится к органической химии, а именно к способу получения желаемого изомера замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты. Раскрывается способ получения желаемого изомера замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты, включающий: (a) в растворителе или смеси растворителей, контактирование замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты с хиральным амином с образованием солей, где хиральный амин выбран таким образом, чтобы растворимость аминовой соли нежелательной замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты была больше, чем у аминовой соли желаемой замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты, и (b) облучение смеси ультрафиолетовым (УФ) светом, где облучение повышает количество менее растворимой хиральной аминовой соли замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты в смеси, где хиральный амин выбран из группы, состоящей из (S)-N-бензил-альфа-метилбензиламина, (1R,2R)-2-амино-1-фенил-1,3-пропандиола, (R)-1-(1-нафтил)этиламина, (S)-2-амино-3-фенил-1-пропанола и L-фенилаланинамида, и где растворитель выбран из группы, состоящей из гексана, гептана, циклогексана, толуола, метанола, этанола, 2-пропанола, диизопропилового эфира, трет-бутилметилового эфира, тетрагидрофурана, 2-метилтетрагидрофурана, диоксана, ацетона, метилэтилкетона, этилацетата, дихлорметана, ацетонитрила, N,N-диметилформамида, N-метилпирролидона, диметилсульфоксида, воды и смеси двух или более из них, (c) поддержание облучения в течение периода времени, эффективного для повышения количества желаемой хиральной аминовой соли изомера замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты, (d) выделение желаемой хиральной аминовой соли замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты из смеси и (e) выделение свободной формы желаемой хиральной замещенной-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты из хиральной аминовой соли путем обработки кислотой, и где замещенная 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота выбрана из группы, состоящей из следующих соединений: 6-хлор-7-трет-бутил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6-хлор-8-метил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6-хлор-8-этил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6-хлор-5,7-диметил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6,8-диметил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6,8-дихлор-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 8-этил-6-трифторметокси-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6-бром-8-метил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота и 6-бром-8-(метил-D3)-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота.

Изобретение относится к способу лечения NASH-ассоциированного рака печени, который включает введение фармацевтически эффективного количества 3-[2-(4-{2-этил-4,6-диметил-1H-имидазо[4,5-c]пиридин-1-ил}фенил)этил]-1-[(4-метилбензол)сульфонил]мочевины (соединение С) или ее фармацевтически приемлемой соли человеку или животному, нуждающемуся в этом.

Группа изобретений относится к онкологии и фармации. Предложены: способ лечения ассоциированного с неалкогольным стеатогепатитом (NASH-ассоциированного) рака печени, включающий введение фармацевтически эффективного количества 4-[(1S)-1-({[5-хлор-2-(3-фторфенокси)пиридин-3-ил]карбонил}амино)этил]бензойной кислоты или ее соли (варианты), применение данного соединения или его соли для лечения NASH-ассоциированного рака печени и применение его для производства лекарственного средства того же назначения.

Изобретение относится к применению соединения, выбранного из группы, состоящей из 3-[2-(4-{2-этил-4,6-диметил-1H-имидазо[4,5-c]пиридин-1-ил}фенил)этил]-1-[(4-метилбензол)сульфонил]мочевины и 4-[(1S)-1-({[5-хлор-2-(3-фторфенокси)пиридин-3-ил]карбонил}амино)этил]бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли в производстве медикамента для лечения хрящевых болезней у животного субъекта, включая млекопитающего субъекта.

Изобретение относится к солям и кристаллическим формам (S)-6-хлор-7-(1,1-диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновой кислоты, где соль выбрана из группы, состоящей из калевой соли и меглюминовой соли, а также к фармацевтической композиции на основе этих соединений для лечения заболеваний, опосредованных ингибитором циклооксигеназы-2, способу ее получения и ее применению.

Группа изобретений относится к фармацевтике. Описана фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, опосредованных циклооксигеназой-2.
Наверх