Патенты принадлежащие СИНБИАС ФАРМА АГ (CH)
Изобретение относится к кристаллическому винорелбина монотартрату, представленному в виде сольвата, где указанный кристаллический винорелбина монотартрат содержит органический растворитель, выбранный из ацетона и изопропанола или где указанный кристаллический винорелбина монотартрат представляет собой гидрат, где указанный ацетоновый сольват кристаллического винорелбина монотартрата характеризуется дифрактограммой рентгеновской порошковой дифракции, содержащей пики при средних углах дифракции (2Θ) 7,9°, 9,5°, 10,1°, 13,2°, 13,4°, 14,4°, 16,7°, 16.9°, 19,1° и 20,7° (каждый ± 0,2°); указанный изопропанольный сольват кристаллического винорелбина монотартрата характеризуется дифрактограммой рентгеновской порошковой дифракции, содержащей пики при средних углах дифракции (2Θ) 8,0°, 9,2°, 10,3°, 10,8°, 10,9°, 13,4°, 14,6°, 16,9°, 19,3° и 22,9° (каждый ± 0,2°); указанный гидрат кристаллического винорелбина монотартрата характеризуется дифрактограммой рентгеновской порошковой дифракции, содержащей пики при средних углах дифракции (2Θ) 7,9°, 9,5°, 10,3°, 10,8°, 13,4°, 13,6° и 14,5° (каждый ± 0,2°), измеренными с помощью nCu-Kα1 излучения при длине волны 1,54056 Å (0,154056 нм).
СПОСОБ СИНТЕЗА ПРОИЗВОДНЫХ РАПАМИЦИНА // 2718058
Изобретение относится к способу получения производного рапамицина формулы (I), который включает получение 2-(тризамещенного силил)оксиэтилтрифлата путем взаимодействия этиленоксида и тризамещенного силилтрифлата, взаимодействие полученного 2-(тризамещенного силил)оксиэтилтрифлата с рапамицином в присутствии молярного избытка органического основания и снятие защиты с получением производного рапамицина - соединения (I).
Настоящее изобретение относится к применимому в медицине и фармацевтике кристаллическому моногидрату эпирубицина гидрохлорида, характеризующемуся: (i) содержанием воды в диапазоне от 2,7% до 3,5% (вес./вес.); (ii) порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при средних углах дифракции (2Θ) 5,1°, 9,1°, 13,6°, 22,1°, 22,5° и 24,0° (каждый ± 0,2°); и (iii) cпособом получения, включающим: (a) добавление по меньшей мере первого растворителя и по меньшей мере второго растворителя к эпирубицина гидрохлориду, при этом первый растворитель выбран из группы, состоящей из 1-бутанола, 2-бутанола, изобутанола, трет-бутанола и их смесей; второй растворитель выбран из группы, состоящей из 1-пропанола, изопропанола, этанола и их смесей; и объемное соотношение первого растворителя ко второму растворителю находится в диапазоне от 1:1 до 2:1 (в объемном отн.); (b) доведение содержания воды в растворе, полученном на стадии (a), до количества в диапазоне от 8% до 11% (вес./вес.); (c) нагревание раствора, полученного на стадии (b), до температуры от 70°C до 90°C для того, чтобы обеспечить кристаллизацию; и (d) очистку кристаллов, полученных на стадии (c); при этом полученный кристаллический моногидрат эпирубицина гидрохлорида находится в форме частиц, которые: (e) имеют средний диаметр в диапазоне от 20 мкм до 50 мкм; (f) имеют распределение частиц по размерам, характеризующееся тем, что по меньшей мере 60% и, в частности, по меньшей мере 80% частиц имеют размер в диапазоне вида: средний диаметр ± 20%; и (g) содержат остаточные растворители в количестве менее 0,5% (вес./вес.).
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНДАМУСТИНА, РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА // 2695383
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы IX или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой С1-С6 алкил; R2 представляет собой C1-С6 алкандиил; Y1 и Y2 представляют собой кислород, причем бис(2-хлорэтил)аминогруппа присоединена в положении 6 бензимидазольной кольцевой структуры.
СПОСОБ СИНТЕЗА КЛОФАРАБИНА // 2663584
Изобретение относится к биотехнологии и фармацевтике, а именно к способу получения клофарабина. Получают 2-хлораденозин ферментативным трансгликозилированием 2-хлораденина и соединения формулы 1,
в которой R1 представляет собой пуриновое или пиримидиновое основание.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИРИНОТЕКАНА // 2648989
Изобретение относится к способу получения 7-этил-10-[4-(1-пиперидин)-1-пиперидин]карбонилоксикамптотецина (т.е. иринотекана) формулы I, включающему: (а) получение 10-[4-(1-пиперидин)-1-пиперидин]карбонилоксикамптотецина; и (б) селективное этилирование соединения, полученного на стадии (а), в положении 7, с получением в результате 7-этил-10-[4-(1-пиперидин)-1-пиперидин]карбонилоксикамптотецина, а также относится к применению 10-[4-(1-пиперидин)-1-пиперидин]карбонилоксикамптотецина (т.е.
Настоящее изобретение относится к способу получения стабильного кристаллического моногидрата эпирубицина гидрохлорида с содержанием воды в диапазоне от 2,7% до 3,5% (вес/вес.), свободному от остаточных растворителей.
