Патенты принадлежащие ТОБИРА ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)
Изобретение относится к способу получения 8-(4-(2-бутоксиэтокси)фенил)-1-изобутил-1,2,3,4-тетрагидробензо[b]азоцин-5-карбоновой кислоты (Соединение II-OH), включающий стадии: a) образования двухфазной смеси путем добавления к раствору диметил (4-(2-бутоксиэтокси)фенил)бороната (Соединение V-OMe) водного основного раствора, причем указанный водный основный раствор образован основанием, выбранным из группы, состоящей из фосфата калия, карбоната калия, ацетата калия, фторида калия, гидроксида калия, трет-бутоксида калия, карбоната натрия, фосфата натрия, гидроксида натрия, трет-бутоксида натрия, гидрокарбоната натрия, карбоната цезия, фторида цезия и их комбинации; b) добавления катализатора и лиганда к смеси, полученной на стадии a); причем указанный катализатор выбран из группы, состоящей из ацетата палладия, тетракис(трифенилфосфин) палладия, три(дибензилиденацетон)дипалладия, хлорида палладия, ацетилацетоната палладия и их комбинации; причем указанный лиганд выбран из группы, состоящей из три(o-толил)фосфина, трифенилфосфина, три(т-бутил)фосфина, трициклогексилфосфина, пиридина, бипиридина, 2,2'-бис(дифенилфосфино)-1,1'-бинафтила и их комбинации; c) добавления 8-бром-1-изобутил-1,2,3,4-тетрагидробензо[b]азоцин-5-карбоновой кислоты (Соединение IV) к смеси, полученной на стадии b), и нагревания реакционной смеси; и d) окисления смеси, полученной на стадии c); с получением 8-(4-(2-бутоксиэтокси)фенил)-1-изобутил-1,2,3,4-тетрагидробензо[b]азоцин-5-карбоновой кислоты (Соединение II-OH), где после стадии a) и до стадии d) в реакционную смесь барботируют азот.
СЕНЕКРИВИРОК ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОЗА // 2724339
Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения фиброза печени или фиброза почек у субъекта. Для этого осуществляют совместное введение фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество сенекривирока или его соли; фумаровой кислоты; и одного или более дополнительных активных агентов.
Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения фиброза печени или фиброза почек у субъекта, имеющего для этого показания. Для этого осуществляют совместное введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей ценикривирок или его соль или сольват, и одного или более дополнительных активных агентов, которые выбирают из группы, состоящей из обетихоловой кислоты, пиоглитазона, 3-[2-[2-хлор-4-[[3-(2,6-дихлорфенил)-5-(1-метилэтил)-4-изоксазолил]метокси]фенил]этенил] бензойной кислоты (GW4064), 2-метил-2-[[4-[2-[[(циклогексиламино)карбонил](4-циклогексилбутил)амино]этил]фенил] тио] пропановой кислоты (GW7647), 2-[2,6-диметил-4-[3-[4-(метилтио)фенил]-3-оксо-1(Е)пропенил]феноксил]-2-метилпропановой кислоты (GFT505) и BX471.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармакологии, и описывает композицию, содержащую ценикривирок или его соль и фумаровую кислоту, способ получения указанной композиции, таблетку, способ получения указанной таблетки и способ лечения заболевания, расстройства или состояния, включающий введение терапевтически эффективного количества указанной композиции или таблетки.
