Патенты принадлежащие ПиДжиАй Драг Дискавери ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к способу получения соединения формулы (IVa): или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомера. Способ включает обработку гидроксиалкилтиофена формулы (i): (i),аминоальдегид ацеталем и кислотой с получением соединения формулы (IVa), где m равно 0, n равно 1, R1 и R2 являются, каждый независимо, водородом или С1-4алкилом, R3 и R4 являются, каждый независимо, водородом или С1-4алкилом, R5 представляет собой водород, и R6 и R7 являются, каждый независимо, водородом, галогеном или С1-4алкилом.

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (IVa): или его фармацевтически приемлемая соль, или стереоизомер. В формуле (IVa): (i) R1 и R3 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 3-20-членный гетероциклил и R4 представляет собой водород; или (ii) R3 и R4 вместе образуют двойную связь и вместе с R1 и атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-20-членный гетероарил; R2 представляет собой водород, C1-6алкил или отсутствует; R5 представляет собой водород; R6 и R7 представляют собой водород; m равно 0; n равно 1; и где гетероциклил или гетероарил могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из C1-6алкила.
Наверх