Патенты принадлежащие ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новым соединениям С-маннозида формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении FimH. В формуле I R1 представляет собой CH3 или CF3; R2 представляет собой H; R3 представляет собой F; R4 представляет собой CH3, Cl, Br, винил, CF3, F или H; R5 представляет собой F или H; и R6 представляет собой H.

Изобретение относится к соединениям или к их фармацевтически приемлемой соли, выбранным из 4,4,4-трифтор-1-[3-(2,2,2-трифторэтокси)-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(3-пропокси-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(3-изобутокси-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(3-гексилокси-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)бутан-1-она; 1-(3-бром-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 1-(3-этокси-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(3-метокси-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(3-(трифторметил)-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(3-метил-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)бутан-1-она; 1-(3-этил-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 8-(4,4,4-трифторбутаноил)-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-3-карбонитрила; и 4,4,4-трифтор-1-(3-фтор-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)бутан-1-она.

Изобретение относится к бифункциональным соединениям, представленным химической структурой: PTM-L-ULM, где PTM представляет собой небольшую молекулу нацеливающего на белок фрагмента, которая связывается с внутриклеточным белком-мишенью, выбранным из группы, состоящей из киназы фокальной адгезии, тирозинкиназы, рецептора эстрогена, андрогенного рецептора, белка BET, содержащего бромодомен, Ras, Raf и рецептора эпидермального фактора роста; L представляет собой химическую линкерную группу, связывающую ULM с PTM; и ULM представляет собой небольшую молекулу связывающего фрагмента убиквитин лигазы E3 Von Hippel Lindau (VHL).

Изобретение относится к области органических соединений. Предложено соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из следующих соединений: 4,4,4-трифтор-1-[4-фтор-4-(3-пиридил)-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-(5-фтор-3-пиридил)-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-(6-фтор-3-пиридил)-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-[6-(трифторметил)-3-пиридил]-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-[4-(трифторметил)-2-пиридил]-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-[5-(трифторметил)-3-пиридил]-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-[6-(трифторметил)-2-пиридил]-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-(6-фтор-2-пиридил)-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-(6-метокси-3-пиридил)-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-[2-(трифторметил)-3-пиридил]-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-(5-метокси-3-пиридил)-1-пиперидил]бутан-1-она; 1-[4-(3,5-дифтор-2-пиридил)-1-пиперидил]-4,4,4-трифтор-бутан-1-она; 1-[4-(2,6-дифтор-3-пиридил)-1-пиперидил]-4,4,4-трифтор-бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-(5-фтор-2-пиридил)-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-(2-(трифторметил)пиридин-4-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-(2-фторпиридин-4-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-(5-(трифторметил)пиразин-2-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-(2-метилпиридин-4-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 1-(4-(5,6-дифторпиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-(6-(трифторметил)пиразин-2-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 1-(4-(2-хлорпиридин-4-ил)пиперидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-(3-фторпиридин-4-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 1-(4-(6-хлорпиридин-2-ил)пиперидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 1-(4-(5-хлорпиридин-3-ил)-4-фторпиперидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 1-(4-(5-хлорпиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 1-(4-(5-хлорпиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)-5,5,5-трифторпентан-1-она; 1-(4-(6-хлорпиразин-2-ил)пиперидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-фтор-4-(пиридин-2-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-фтор-4-(5-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-фтор-4-(2-(трифторметил)пиридин-4-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 1-(4-(6-хлорпиразин-2-ил)-4-фторпиперидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-фтор-4-(2-фторпиридин-4-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-фтор-4-[4-(трифторметил)-2-пиридил]-1-пиперидил]бутан-1-она; 1-(3-(5-хлорпиридин-3-ил)пирролидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; и 1-[4-(2-хлор-4-пиридил)-4-фтор-1-пиперидил]-4,4,4-трифтор-бутан-1-она.

Изобретение относится к способу очистки рекомбинантного полипептида от белков клетки-хозяина (HCP), способ включает: (a) нанесение раствора, содержащего рекомбинантный полипептид и HCP, на суперантигенный хроматографический твердый носитель, (b) промывку суперантигенного хроматографического твердого носителя буфером для промывки, содержащим по меньшей мере 75 мМ каприлата и больше чем 0,5 M аргинина; и (c) элюирование рекомбинантного полипептида из суперантигенного хроматографического твердого носителя.

Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сложноэфирного пролекарства при изготовлении лекарственного средства для лечения туберкулеза, микобактериальной инфекции или заболевания, вызванного микобактериальной инфекцией, у пациента.

Настоящее изобретение относится к применению 6-((4-(2,3-диметилфенокси)пиперидин-1-ил)метил)пиримидин-2,4(1H,3H)-диона или его фармацевтически приемлемой соли для лечения заболевания, вызванного микобактериальной инфекцией, у млекопитающего, где микобактериальная инфекция представляет собой инфекцию Mycobacterium tuberculosis.

Изобретение относится к биотехнологии. Описан вектор на основе нуклеиновых кислот для получения стабильной пакующей ретровирус клеточной линии, где вектор на основе нуклеиновых кислот содержит не присущий млекопитающим участок начала репликации и способность удерживать по меньшей мере 25 тысяч пар нуклеотидов (т.п.н.) ДНК, и характеризуется тем, что указанный вектор на основе нуклеиновых кислот выбирают из искусственной хромосомы бактерий (BAC), искусственной хромосомы дрожжей (YAC), P1-полученной искусственной хромосомы, фосмиды или космиды, и содержит ретровирусные последовательности нуклеиновых кислот, кодирующие: gag и pol белки, и env белок, где каждая из ретровирусных последовательностей нуклеиновых кислот имеет свой собственный промотор внутри вектора на основе нуклеиновых кислот и один или множество сайтов рекомбинации для интеграции указанных последовательностей нуклеиновых кислот в эндогенную хромосому клетки-хозяина млекопитающего сайт-специфичным образом.

Изобретение относится к биотехнологии. Описан нуклеиновокислотный вектор для получения дефектной по репликации частицы ретровирусного вектора, содержащий ориджин репликации животных, не являющихся млекопитающими, и способный сохранять по меньшей мере 25 тысяч пар оснований (т.п.о.) ДНК, где вектор выбран из: бактериальной искусственной хромосомы; дрожжевой искусственной хромосомы; искусственной хромосомы, происходящей от P1; фосмиды; или космиды, отличающийся тем, что указанный нуклеиновокислотный вектор содержит последовательности нуклеиновой кислоты ретровируса, кодирующие: белки gag и pol и белок env, где каждая последовательность нуклеиновой кислоты ретровируса имеет собственный промотор в нуклеиновокислотном векторе.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), фармацевтическим композициям, применению и способу лечения. Технический результат: получены новые соединения, обладающие противопаразитарной активностью, опосредованной Trypanosoma cruzi или Leishmania donovani, и пригодные для лечения таких болезней, как болезнь Шагаса, африканский трипаносомоз человека, африканский трипаносомоз животных и лейшманиоз, в частности висцеральный лейшманиоз.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям где X выбран из CH или N; Y CR3, и R3 представляет собой метил; R1 выбран из группы, состоящей из 5- или 6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, необязательно дополнительно замещенного одним C1-3 алкоксилом, C1-3 алкоксила, галогена, гидроксила, -SO2CH3, -COCH3, оксогруппы, и оксетанила, -O-4-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями C1-3 алкил, которые могут быть одинаковыми или различными, и С1-6 алкоксила; и R2 представляет собой где Z1 и Z2 независимо представляют собой N или CR7, и где R7 представляет собой H или C1-3 алкоксил, но Z1 и Z2 не могут оба быть CR7, Ra выбран из группы, состоящей из CN, C1-3 алкила, C1-3 алкоксила, -O-C1-3 галогеналкила, и C3-6 циклоалкила; и Rb выбран из группы, состоящей из 2-окса-6-азаспиро[3.4]октанила, C3-6циклоалкила, необязательно замещенного одним гидроксилом, -CONHCH3, -NHCOCH3, 4-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, CN, -CONHCH3,оксетанила, C1-3 алкила, необязательно замещенного одним гидроксилом, и C1-3 алкоксила, необязательно замещенного одним гидроксилом, которые ингибируют активность киназы LRRK2, способам их получения, к композициям, содержащим их, и к их использованию при лечении или профилактике заболеваний, характеризующихся активностью киназы LRRK2, например болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера и бокового амиотрофического склероза (ALS).

Изобретение относится к соединению, которое может быть использовано в фармацевтической промышленности, формулы: ,или его фармацевтически приемлемой соли. Предложено новое соединение, эффективное в качестве модулятора STING.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой связь, и R1 представляет собой -галоген или -CN; или X представляет собой -CH2-, и R1 представляет собой -H или -C1-3алкил; или X представляет собой -O-, и R1 представляет собой -C1-4алкил, -(CH2)mCF3, -CHR2CH2OMe, -(CH2)nC3-4циклоалкил, -(CH2)nоксетан, -бензил или -CHR2гетероарил; где гетероарил, выбранный из пиридина, имидазола, пиримидина, пиридазина или оксазола, может быть дополнительно замещен галогеном, метилом, этилом или O; m равен 1 или 2; n равен 0 или 1; R2 представляет собой -H, -метил или -этил; и R3 представляет собой водород, при условии, что соединением формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солью не является 3-(5-хлор-2-оксобензо[d]оксазол-3(2H)-ил)пропановая кислота или 3-(5-хлор-2-оксобензо[d]оксазол-3(2H)-ил)-2-метилпропановая кислота.

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой пятичленный ароматический гетероцикл, выбранный из N- или C-связанного моно- или дизамещенного пиразола, N- или C-связанного, необязательно моно- или дизамещенного триазола или N- или C-связанного, необязательно дизамещенного имидазола, причем пятичленный ароматический гетероцикл может быть замещен одной или двумя группами, выбранными из атома водорода, метильной группы, этильной группы, атома фтора, гидроксиметильной группы, 2-гидроксипропан-2-ильной группы, трифторметильной группы, дифторметильной группы или фторметильной группы, за исключением случаев, когда R1 представляет собой N-связанный моно- или дизамещенный пиразол, R1 не является 3,5-диметил-1H-пиразол-1-илом, 5-метил-1H-пиразол-1-илом, 5-этил-3-метил-1H-пиразол-1-илом, 3,5-диэтил-1H-пиразол-1-илом, 4-фтор-3,5-диметил-1H-пиразол-1-илом, 3-метил-1H-пиразол-1-илом или 1H-пиразол-1-илом.

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) и его (R) или (S) изомерам и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения ингибируют активность липопротеин-ассоциированной фосфолипазы А2 (Lp-PLA2) и могут быть использованы для лечения нейродегенеративного заболевания, в частности болезни Альцгеймера.

Изобретение относится к бифункциональным соединениям, которые могут найти применение в качестве модуляторов мишеневого убиквитинирования, особенно ингибиторов различных полипептидов и других белков, которые деградируются и/или иным образом ингибируются бифункциональными соединениями в соответствии с настоящим изобретением.

Изобретение относится к новому соединению, выбранному из нижеуказанной группы, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибиторов киназы RIP21. Соединения могут найти применение для лечения заболевания или нарушения, выбранного из увеита, лихорадочного синдрома, связанного с интерлейкин-1-превращающим ферментом, дерматита, острого повреждения легких, сахарного диабета типа 2, артрита, ревматоидного артрита, язвенного колита, болезни Крона, раннего воспалительного заболевания кишечника, имеющего внекишечные проявления воспалительного заболевания кишечника, предотвращения ишемического реперфузионного повреждения трансплантата паренхиматозного органа, неалкогольного стеатогепатита, алкогольного стеатогепатита, аутоиммунного гепатита, астмы, реакции “трансплантат против хозяина”, системной красной волчанки, множественного склероза, саркоидоза, синдрома Блау, раннего саркоидоза, гранулематоза Вегенера и интерстициального заболевания легких.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх