Патенты принадлежащие СЕЙДЖ ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)
Изобретение относится к области медицины. Способ лечения послеродовой депрессии у человека, нуждающегося в этом, включает введение аллопрегнанолона в режиме дозирования в течение периода времени 60 часов, где режим дозирования включает непрерывную инфузию: 30 мкг/кг/час аллопрегнанолона, начиная с часа 0 до часа 4; 60 мкг/кг/час аллопрегнанолона, начиная с часа 4 до часа 24; 90 мкг/кг/час аллопрегнанолона, начиная с часа 24 до часа 52; 60 мкг/кг/час аллопрегнанолона, начиная с часа 52 до часа 56; и 30 мкг/кг/час аллопрегнанолона, начиная с часа 56 до часа 60.
Изобретение относится к области медицины. Предложен способ лечения субъекта, страдающего синдромом Смита-Лемли-Опитца (SLOS), включающий введение субъекту эффективного количества соединения, модулирующего NMDA-рецептор.
Изобретение относится к соединению Формулы (II), в которой R2a представляет собой метил, этил, метокси, трифторметокси, циклопропилокси, C3-C6 алкокси, этокси, –OCH2CH2OCH3, –OCH2CH2OH, –CH(CH3)2, –OCH2CH(CH3)2 или –OCH2CF3; и R2b представляет собой водород.
ОКСИСТЕРОЛЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2754130
Изобретение относится к соединению формулы (I-B) или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R5 отсутствует или представляет собой водород; Z представляет собой -C(RA)2-, -NRB- или -O-; RA представляет собой водород, галоген или C1-6алкил; RB представляет собой водород, C1-6алкил или -C(O)RC; RC представляет собой C1-6алкил; m является целым числом, выбранным из 1, 2 и 3; n является целым числом, выбранным из 1 и 2; и представляет собой одинарную или двойную связь, причем если одна представляет собой двойную связь, то другая представляет собой одинарную связь, а R5 отсутствует.
ОКСИСТЕРОЛЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2744267
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) R1 представляет собой C1-6алкил; каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород, -CF3 или C1-6алкил; или R2 и R3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-6карбоциклил; R6 отсутствует или представляет собой водород; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород; n равен 1, 2 или 3; и представляет собой простую или двойную связь, где, когда один представляет собой двойную связь, другой представляет собой простую связь; и, когда один из представляет собой двойную связь, R6 отсутствует.
ОКСИСТЕРОЛЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2742333
Изобретение относится к соединению формулы (I-C-i) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I-C-i) R1 является C1-6 алкилом и R2 является -CH2CF3, этилом, изопропилом или циклопропилом.
Изобретение относится к соединению формулы (I-а), в которой кольцо A представляет собой 5-членный или 9-членный гетероарил, содержащий 2-4 атома азота; где кольцо А присоединено через атом азота; R1 представляет собой незамещенный C1-3 алкил или алкоксиС1-6алкил; R2 представляет собой водород; R3a представляет собой водород и R3b представляет собой водород; R4a представляет собой водород; R6 представляет собой незамещенный C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, галогенC1-6алкил, галоген, циано, нитро, ORA6, C(=O)ORA6, N(RC6)(RD6), C(=O)N(RC6)(RD6) или N(RC6)C(=O)RA6; n имеет значение 1; RA6 представляет собой водород или незамещенный C1-6 алкил и каждый из RC6 и RD6 независимо представляет собой водород или незамещенный C1-6алкил; R5 представляет собой водород; каждый из R7a и R7b независимо представляет собой водород и представляет собой простую связь.
Изобретение относится к медицине, а именно психиатрии, и может быть использовано для лечения послеродовой депрессии. Способ включает проведение непрерывной внутривенной инфузии аллопрегнанолона в течение 60 часов, где инфузия включает введение в количестве от 15 до 70 мкг/кг/ч, далее вводят аллопрегнанолон в количестве от 50 до 100 мкг/кг/ч.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) представляет собой одинарную или двойную связь, как позволяет валентность; A имеет формулу (A-1) или формулу (A-2), где точка присоединения находится в G1 или G2 в формуле (A-1) и точка присоединения находится в G2 или G3 в формуле (A-2); G1 представляет собой N, NRN1 или C-RG1, как позволяет валентность; G2 представляет собой N или -C=N-, как позволяет валентность; G3 представляет собой N или C-RG3, как позволяет валентность; G4 представляет собой N или C-RG4, как позволяет валентность; G5 представляет собой N или C-RG5, как позволяет валентность; G6 представляет собой N или C-RG6, как позволяет валентность; и G7 представляет собой N или C-RG7, как позволяет валентность; в каждом случае RG1, RG2, RG3, RG4, RG5, RG6 и RG7 независимо представляет собой водород, галоген, -CN, -ORGA или незамещенный C1-6 алкил; в каждом случае RN1 представляет собой незамещенный C1-6 алкил; в каждом случае RGA независимо представляет собой водород, C1-6 алкил, замещенный фтором, или незамещенный C1-6 алкил; R1 представляет собой C1-6 алкил, замещенный фтором, метокси или этокси, или незамещенный C1-6 алкил; R2 представляет собой водород; R3a представляет собой водород и R3b представляет собой водород; каждый R4a или R4b независимо представляет собой водород; при условии, если связь р является двойной связью, то связь q представляет собой одинарную связь, при условии, если связь q представляет собой двойную связь, то связь р представляет собой одинарную связь и R4b отсутствует; и при условии, если обе связи q и р представляют собой одинарные связи, то водород в С5 находится в альфа- или бета-конфигурации.
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором А выбирают из группы , , , и ; R1 представляет собой -CH3, -CH2F, -CHF2, -CH2CH3, -CH2OCH3 или -CH2OCH2CH3; R2 и R3 выбирают независимо из -H, галогена, -CH3, -OCH3 или -OCH2CH3; R4 представляет собой -CF3, циано, -CH3, -C(O)ORa или -C(O)NRbRc; Ra представляет собой -H, или (C1-C2)алкил; каждый Rb и Rc представляет собой независимо H; и n равен целому числу от 0 до 1; или когда A представляет собой (A-3) или (A-5), R1 представляет собой -CН3, -CH2F, -CH2ОCН3 или -CHF2, и n равен 0, тогда по меньшей мере один из R2 и R3 не является H.
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой A представляет собой 5-членный гетероарил с 2-4 атомами азота, 5,6-бициклический гетероарил с 2-4 атомами азота или 6-членный гетероциклил с 2 гетероатомами, независимо выбранными из азота и кислорода, где A присоединен через азот и необязательно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано, галогена, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси, -OC1-C6-галогеналкила, -C(O)Ra, -C(O)ORa и -S(O)2Ra; каждый Ra представляет собой C1-C6-алкил; L представляет собой –C(R3)(R3)–; R1 представляет собой водород или C1-C6 алкил; R2 представляет собой водород, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; каждый R3 представляет собой водород; R5 представляет собой водород; и представляет собой одинарную связь.
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, включающей соединения 2-8, 2-7, 3-6, 3-5, 4-12, 4-11, 8-8, 8-7, 11-16, 11-15, где абсолютная стереохимическая конфигурация соединения такая, как показано в структурных формулах, и к его фармацевтически приемлемой соли.
Описана водная фармацевтическая композиция для лечения поражений центральной нервной системы, предназначенная для парентерального введения. Композиция содержит аллопрегнанолон в концентрации от 1 до 5 мг/мл, сульфобутилэфир бета-циклодекстрина в концентрации от 200 до 300 мг/мл и цитратный буфер.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) представляет собой простую или двойную связь; R1 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный С1-6 алкокси или одной-двумя галогеновыми группами; R2 представляет собой водород, незамещенный C1-6 алкил или -ORA2, где RA2 представляет собой незамещенный C1-6 алкил; R3a представляет собой водород и R3b представляет собой водород; каждый из R4a и R4b в каждом случае независимо представляют собой водород или галоген, при условии, что если между C5 и C6 представляет собой простую связь, тогда водород в положении C5 и заместитель R4a, каждый независимо, представлен в альфа- или бета-конфигурации, и R4b отсутствует; каждый из R5, R6 и R7 в каждом случае независимо представляют собой водород, галоген, -NO2, -CN, -C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -SRGA, -S(=O)RGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA или C1-6 алкил, необязательно замещенный галогеном; RGA в каждом случае независимо представляет собой незамещенный C1-6 алкил; и где по меньшей мере один из R5, R6 и R7 независимо представляет собой галоген, -NO2, -CN, -C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -SRGA, -S(O)RGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA или C1-6 алкил, необязательно замещенный галогеном, где RGA представляет собой незамещенный C1-2 алкил.
Изобретение относится к медицине, а именно неврологии, и может быть использовано для лечения индивида, имеющего супер-рефрактерный эпилептический статус (SRSE). Для этого указанному индивиду вводят эффективное количество аллопрегнанолона, при этом одновременно с указанным введением индивид находится под действием общего наркоза.
Изобретение относится к соединению формулы (I-a1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I-a1) Z представляет собой группу формул (iv) (iv); L3 представляет собой C1-C6алкилен; R3b представляет собой водород; R3a представляет собой C1-C6алкил; -OR3b находится в бета-положении и R3a находится в альфа-положении; каждый из R2, R11a и R11b представляет собой водород; R6a представляет собой водород; Y представляет собой -O-; RZ5 представляет собой водород; каждый из RZ6 независимо представляет собой водород или C1-C6алкил.
Изобретение относится к соединению формулы (I-g) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбирают из (C1-C4 алкил)-O, спирооксирана, циано, =O, нитро, (C1-C4 алкил)C(O) и HO(C1-C4 алкил)C(O); R2 является H; R3 является H; Rb означает метил; R8 является H; - - - означает необязательную дополнительную C-C связь, дающую C=C связь между C16-C17, при условии, что, если присутствует, R1 не является =O или спирооксираном.
