Патенты принадлежащие МЕРК ЭНД КО., ИНК. (US)
Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где R2 выбирается из группы, состоящей из (1) фенила, который является замещенным R2a , R2b и R2c, (2) фуранил, (3) С3-6 циклоалкила; R2a, R2b и R2c являются независимо выбранными из группы, состоящей из (1) водорода, (2) галогена, (3) -C1-6алкила, который является незамещенным или замещенным (а) 1-6 атомами галогена, (4) -NR10 R11, где R10 и R11 являются водородом; R3 представляет собой C1-6алкил или С3-6циклоалкил, который является независимо незамещенным или замещенным 1-6 атомами галогена; R4 и R5 являются водородом и m равно нулю, R2 присоединяется непосредственно к карбонилу и к его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к области фармакологии и касается фармацевтического состава, пригодного для перорального введения в виде твердой лекарственной формы, содержащего эффективное количество основной соли соединения формулы 1 и композицию с контролируемой скоростью высвобождения, содержащую солюбилизирующий агент, гелеобразующий агент и водорастворимый наполнитель.
Изобретение относится к соединению структурной формулы I его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где Х представляет собой -СН- или -N-; n равно 0, 1, 2 или 3; m равно 0, 1 или 2; R1 и R4 , каждый независимо, выбран из водорода, галогена, циано, перфторС 1-6акила, С1-10алкила, С2-10алкенила, С3-8циклоалкилС0-10алкила, R5 представляет собой водород; R2 и R3, каждый независимо, выбраны из водорода, гидроксиС0-10алкила, перфторС3-6алкила, С1-10алкила, С3-8 циклоалкилС0-10алкила, (С0-10алкил) 1-2аминокарбонилоксиС0-10алкила, С3-8 гетероциклилкарбонилоксиС0-10алкила, к их применению для получения лекарственного средства, проявляющего активность, опосредуемую модуляцией рецептора андрогена (SARM), а также к фармацевтической композиции и ее способу получения.
Изобретение относится к области генетической инженерии и вирусологии. .
Изобретение относится к области вирусологии и медицины. .
Изобретение относится к области молекулярной биологии и генетической инженерии. .
АНТИДИАБЕТИЧЕСКИЕ ОКСАЗОЛИДИНДИОНЫ // 2355682
Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. .
Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой HetAr представляет собой пиримидинил или тиадиазолил; R 1 и R2 представляют Н; А представляет собой С1-С2-алкил; В представляет арил(СН2) 0-3-O-С(O)- или арилциклопропил-С(О)-, в которых арил может быть замещен 1-5 заместителями, каждый заместитель представляет C1-C4-алкил.
Изобретение относится к полипептидным иммуногенам, способным вызывать защитный иммунный ответ против Staphylococcus aureus. .
Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли, где R 1 означает(a) -Х-арил-Y-Z и(b) -Х-гетероарил-Y-Z, где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из А;арил означает фенил или нафтил;гетероарил означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую структуру, содержащую один гетероатом, независимо выбираемый из N или О, где моноциклическое кольцо или каждое кольцо бициклической кольцевой структуры означает 5-6-членное кольцо;Х означает связь, СН2, СН(СН3) и С(СН 3)2;Y означает -СН=СН-, -СН(ОН)СН(ОН)-, -OCR7R8-, -SCR 7R8- и -CH2 CR5R6-;Z означает -СО2Н, тетразол;А означает С 1-4алкил, -ОС1-4алкил и галоген, где алкил, и -Оалкил, каждый необязательно замещен 1-5 галогенами; R5, R6, R 7 и R8, каждый независимо означает Н, С1-C5алкил, -ОС 1-С5алкил, С3-6 циклоалкил и фенил, где С1-С 5алкил, -ОС1-С5 алкил, С3-6циклоалкил и фенил необязательно замещены 1-5 галогенами, и С3-6циклоалкил и фенил дополнительно необязательно замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из C1-С3 алкила и -OC1-С3алкила, при этом указанные C1-С 3алкил и -OC1-С3 алкил необязательно замещены 1-3 галогенами;либо альтернативно, R7 и R8 вместе могут образовывать С3-С6 циклоалкильную группу;либо альтернативно, когда R 1 означает -Х-фенил-Y-Z, Y означает -OCR 7R8 и R7 выбирают из группы, включающей Н, C1-С 5алкил, -ОС1-С5 алкил, то R8 может, необязательно, означать 1-2-углеродный мостик, соединенный с фенильным кольцом по орто-положению относительно Y, тем самым образуя 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, конденсированное с фенильным кольцом;R 2 означает С1-С4 алкил, который необязательно замещен 1-5 галогенами;R 3 означает(а) бензизоксазолил, (d) арил, (е) -С(=O)арил, (f) -С(=O)гетероарил, (g) -Оарил,(i) -S(O) nарил игде R3 необязательно замещен 1-3 замещающими группами, независимо выбираемыми из галогена, С1-3алкила, -ОС1-3 алкила и -SC1-3алкила, где C 1-3алкил, -ОС1-3алкил и -SC 1-3алкил необязательно замещены 1-5 галогенами;каждый R4 означает Н, галоген, С 1-С5алкил и -ОС1 -С5алкил, где C1-С 5алкил и -ОС1-С5 алкил необязательно замещены 1-5 галогенами;n равно целому числу 0-2 иp равно целому числу 1-3.
Изобретение относится к новому способу получения соединения 5-[[2(R)-[1(R)-[3,5-бис(трифторметил)фенил]этокси]-3(S)-(4-фторфенил)-4-морфолинил]метил]-1,2-дигидро-3Н-1,2,4-триазол-3-она формулы 1, включающему взаимодействие гидрохлорида соединения формулы 2, в присутствии неорганического основания, толуола и полярного апротонного растворителя с соединением формулы 3, с получением соединения формулы 4, циклизацию соединения формулы 4 при температуре 140-150°С с получением соединения формулы 1.
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы IX и IXa, включающему стадию взаимодействия, в растворителе, соединения формулы Va, с соединением формулы VII или формулы VIIa, в присутствии палладиевого катализатора и фосфинового лиганда, в присутствии аминного основания, с получением соединения формулы VIII или формулы VIIIa, a также стадию взаимодействия, в растворителе, соединения формулы VIII или VIIIa с циклопропиламином, необязательно в присутствии катализатора, также изобретение относится к способу очистка соединения формулы IX и IXa.
СОЛЬ АНТАГОНИСТА CCR-2 // 2317295
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА CGRP // 2308458
Изобретение относится к соединению формулы I: где: R1 выбран из: Н, C 1-С6-алкила, С3 -С6-циклоалкила и гетероцикла, незамещенного или замещенного одним или несколькими заместителями, независимо друг от друга выбранными из: C1-С 6-алкила, С3-С6 -циклоалкила, фенила, гетероарила, гетероцикла, (F) рС1-С3-алкила, галогена, OR4, O(CH2 )sOR4, CN, NR 10R11, где указанный фенил, указанный гетероарил и указанный гетероцикл каждый независимо друг от друга является незамещенным или замещен 1-5 заместителями, где заместители независимо друг от друга выбраны из R4, где указанный гетероарил выбран из: пиридина; где указанный гетероцикл выбран из: тетрагидрофурана; R2 выбран из: Н, С0-С6-алкила, С3-С6-циклоалкила и гетероцикла, незамещенного или замещенного одним или несколькими заместителями, независимо друг от друга выбранными из: фенила, гетероарила, галогена, OR4; где указанный фенил, указанный гетероарил и указанный гетероцикл каждый независимо друг от друга является незамещенным или замещен 1-5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из R4 , где указанный гетероарил выбран из: имидазола, пиридина; R 10 и R11 независимо друг от друга выбраны из: Н, C1-С6 -алкила, (F)рС1-С 6-алкила, С3-С6 -циклоалкила; R4 независимо друг от друга выбраны из: Н, C1-С6 -алкила, (F)рС1-С 6-алкила, С3-С6 -циклоалкила; R3 независимо друг от друга выбраны из: Н; р принимает значения от 0 до 2q+1, для заместителей с q атомами углерода; s принимает значения 1,2 или 3; и его фармацевтически приемлемые соли и индивидуальные диастереомеры.
Изобретение относится к циклопентильным соединениям общей формулы (I) в которой Х обозначает С, N или О; Y обозначает О; Z обозначает С; R1 обозначает водород, -C0-6алкил-W-(C1-6 алкил)-, -(С0-6алкил)-W-(С 0-6алкил)-(С3-7циклоалкил)-(С 0-6алкил), где алкил и циклоалкил необязательно являются замещенными 1-7 независимыми заместителями, выбранными из гидрокси, -O-C1-3алкила, трифторметила, C 1-3алкила; W обозначает простую связь, -O-, -СО-, -CO 2-, -CONR10- или -NR 9-; R2 обозначает -С 0-6алкил, С0-6алкил-W-С 1-6алкил или С0-6алкил-W-С 3-7циклоалкил, где C1-6алкил, С 3-7циклоалкил необязательно являются независимо замещенными 1-6 заместителями, выбранными из галогена, трифторметила, -C 1-6алкила; R3 обозначает водород, -(С0-6алкил)-фенил, -(С 0-6алкил)гетероцикл, -(С0-6алкил)-С 3-7циклоалкил, -(С0-6алкил)-СО 2R10, -(С0-6 алкил)-(алкен)-CO2R10 , -(С0-6алкил)-SO3 Н, -(С0-6алкил)-W-С0-4 алкил, -CONR10R10 или -NR10CO2R 10, NR10С0-3 алкилСО2R10, где фенил и гетероцикл, циклоалкил или С0-6 алкил являются необязательно замещенным 1-5 независимыми заместителями, выбранными из галогена, трифторметила, гидрокси, C 1-3алкила, -О-С0-3СО 2R10, CN, =O, -NR 10R10, -CONR10 R10, SO3R 10 или -(С0-3алкил)гетероцикл, и где фенил может быть сконденсирован с гетероциклом, который сам необязательно может быть замещенным 1-2 гидроксильными группами; R4 отсутствует, если Х представляет О или N, или если двойная связь соединяет атомы углерода, к которым присоединены R3 и R6 , или R4 обозначает гидрокси, С 0-6алкил, CN, -С0-3СО 2R10, или R3 и R4 объединены вместе, образуя 1H-инденил, 2,3-дигидро-1Н-инденил, циклопентанильное или циклогексанильное кольцо, где данный полученный цикл необязательно является замещенным 1-5 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C 1-3алкила, -O-C1-3алкила и -С 0-3СО2R10, или R3 и R5 или R 4 и R6 объединены вместе, образуя фенил или гетероциклильное кольцо, где данное кольцо является необязательно замещенным 1-7 независимыми заместителями выбранными из гидрокси, C1-3алкила, -O-C 1-3алкила, -CO2R10 ; R5 и R6 независимо обозначают водород, гидрокси, C1-6алкил или С0-6алкил-СО2 R10; если Z=C, R7 обозначает водород, C1-6алкил; R 8 обозначает водород; R10 обозначает водород, -C1-6алкил, бензил, фенил или -С0-6алкил-С3-6циклоалкил; n1 и n2 независимо равны 0, 1 или 2, причем сумма n1 и n 2 равна 0, 1, 2 или 3; пунктирная линия представляет простую связь или двойную связь, а также к другим соединениям этого ряда; фармацевтической композиции, модулирующей активность хемокиновых рецепторов, способу модуляции активности хемокиновых рецепторов у млекопитающих, а также к способу лечения, улучшения, регулирования или снижения риска воспалительного и иммунорегуляторного нарушения или заболевания.
ТЕТРАГИДРОПИРАНИЛЦИКЛОПЕНТИЛТЕТРАГИДРОПИРИДОПИРИДИНОВЫЕ МОДУЛЯТОРЫ АКТИВНОСТИ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА // 2285004
Изобретение относится к тетрагидропиранилциклопентилтетрагидропиридопиридинам формулы I: где R3 является кислородом или отсутствует; R8 выбирают из: (а) водорода, (b) C1-3алкила, который является незамещенным или замещен 1-6 атомами фтора, (с) -O-C1-3алкила, (d) фтора и (е) гидрокси; и их фармацевтически приемлемым солям и отдельным диастереомерам.
Изобретение относится к кристаллическому натрий 1-(((1(R)-(3-(2-(7-хлор-2-хинолинил)этенил)фенил)-3-(2-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенил)пропил)тио)-метил)циклопропанацетату, который характеризуется следующими межплоскостными расстояниями (d), 18,60; 14,14; 8,63; 5,63; 4,73; 4,09; 3,71.
ПАПИЛЛОМАВИРУСНЫЕ ВАКЦИНЫ // 2206608
Изобретение относится к биотехнологии, а именно к способам получения вирусоподобных частиц (VLP) папилломавируса человека, используемых для создания вакцин. .
СОЧЕТАНИЕ ИНГИБИТОРОВ ВИЧ-ПРОТЕАЗЫ // 2194506
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для ингибирования ВИЧ-протеазы, предупреждения или лечения ВИЧ инфекции или лечения СПИДа. .
Изобретение относится к способу стереоселективного восстановления фенилалкилкетонов до их соответствующих (S)-гидроксисоединений и новому штамму. .
Изобретение относится к медицине. .
Изобретение относится к биотехнологии и иммунологии и может быть использовано для получения вакцины против вируса папилломы (НРV). .
Изобретение относится к медицине, в частности для лечения облысения мужского типа. .
НОВЫЕ ПЕПТИДЫ // 2162855
ОЧИЩЕННЫЕ БЕЛКИ ВИРУСА ПАПИЛЛОМЫ // 2161651
Изобретение относится к медицине, в частности к ортопедии. .
Изобретение относится к медицине, в частности к производным диазепина формулы, где значения радикалов А, R1, X, Y и R4 указаны в формуле изобретения, к фармацевтической композиции, обладающей антиаритмической активностью, и к способу лечения аритмии.
Изобретение относится к циклическим фосфорсодержащим соединениям ф-лы Z-R1 (I), где Z выбран из группы состоящей из: а) H2N-C2-5алкилен, б)пиридил-3-С1-5 алкилен, в) С2-6 алкил (N-CH3)C2H4; R1 выбран из структур (а) и (в), где Х представляет ОН и Cl, которые являются промежуточными продуктами для получения -амино-1-гидроксиалкилиден-1,1-бисфосфоновых кислот формул IIIA, IIIB и IIIC, где Z имеет вышеуказанные значения, М - катион основания.
Изобретение относится к способу извлечения отработанных метансульфоной кислоты (МСК) и фосфористой кислоты (Н3РО3) при процессе бифосфонирования для повторного использования в процессе. .
