Патенты принадлежащие Шионоги энд Ко. Лтд. (JP)
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении кэп-зависимой эндонуклеазы. В формуле (I)
,PR представляет собой группу, выбранную из -C(=O)-PR0, -C(=O)-PR1, -C(=O)-L-PR1, -C(=O)-L-O-PR1, -C(=O)-L-O-L-O-PR1, -С(=O)-О-PR2, -C(=O)-N(PR2)2, -С(=O)-O-L-O-PR2, -CH2-O-PR3, -CH2-O-L-O-PR3, -CH2-O-C(=O)-PR3, -CH2-O-C(=O)-O-PR3, -CH(-CH3)-O-C(=O)-O-PR3, -CH2-O-C(=O)-N(-K)-PR3, -CH2-O-C(=O)-O-L-O-PR3, -CH2-O-C(=O)-O-L-N(PR3)2, -CH2-O-C(=O)-N(-K)-L-O-PR3, -CH2-O-C(=O)-N(-K)-L-N(PR3)2, -CH2-O-C(=O)-O-L-O-L-O-PR3, -CH2-O-C(=O)-O-L-N(-K)-C(=O)-PR3, -CH2-O-P(=O)(-OH)2, -СН2-O-Р(=O)(-OBn)2, -СН2-PR4, -C(=N+PR52)(-NPR52); R1a - водород, галоген, карбокси, низший алкил, возможно содержащий заместитель С, низший алкилкарбонил, возможно содержащий заместитель С, или -Z-N(RA1)(RA2), R2a - водород или низший алкил, возможно содержащий заместитель С; R3a - водород, низший алкил, возможно содержащий заместитель С, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель С, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель С, карбоциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель С, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель С, или гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель С, либо В1, либо В2 представляет собой CR5aR6a, а другой представляет собой NR7a, или В1 представляет собой CR8aR9a и В2 представляет собой CR10aR11a.
Изобретение относится к бензотиофенкарбоксамидным производным, промежуточным соединениям для них, содержащим их фармацевтическим композициям, содержащим их антагонистам PGD2 (простагландина D2) и содержащим их лекарственным средствам для лечения носовой непроходимости.
