Патенты принадлежащие ЭЙСАЙ КО., ЛТД. (JP)
Изобретение относится к области фармакологии и органической химии и касается новых соединений формул (I) и (II), промотирующих дефекацию, содержащей их фармацевтической композиции, способа промотирования дефекации и способа лечения, предупреждения или облегчения констипации.
Изобретение относится к медицине. .
Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I), которые обладают свойствами антагонистов к аденозиновому рецептору А2 и могут быть эффективными, например, для облегчения дефекации.
Изобретение относится к хинуклидиновым соединениям формулы (I), его солям или их гидратам в которой R1 представляет гидроксильную группу; W представляет (1) -СН2-СН2-, 2) -СН=СН-, или (3) -СС-; HAr представляет 5-10-членный ароматический гетероцикл, который имеет 1-2 гетероатома, выбранных из атома азота и атома серы, который дополнительно к группе -Х-Ar может быть замещен 1-3 группами, выбранными из (1) атома галогена; (2) C1-6алкильной, C2-6алкенильной или C2-6 алкинильной группы, необязательно замещенной (а) гидрокси; (b) C1-6 алкоксикарбонилом; (с) C1-6 алканоилом, необязательно замещенным C 1-6 алкокси; (d) гидроксилированным C3-8 циклоалкилом; (е) C1-6 алкокси; (f) 5-6-членным ароматическим гетероциклом, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, или (g) циано, (3) C1-6 алкокси, необязательно замещенного (а) гидрокси; (b) C1-6 алкокси, необязательно замещенным C1-6 алкокси; (с) атомом галогена; (d) 4-6-членным неароматическим гетероциклом, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода; (е) 5-6-членным ароматическим гетероциклом, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, (4) C1-6 алкилтиогруппы, необязательно замещенной C1-6 алкокси или гидрокси, (5) 5-6-членной гетероциклилоксигруппы, которая имеет 1-2 атома кислорода в гетероцикле, (6) аминогруппы, представленной формулой -N(R3)R 4, где R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет атом водорода или группу, выбранную из (а) C1-6алкильной группы, (b) C1-6 алкокси-C1-6алкильной группы, (с) карбонила, замещенного C6-14 арилом, (d) C6-14 арилсульфонила или (е) 4-6-членного неароматического гетероцикла, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, (7) C3-8 циклоалкильной или циклоалкенильной углеводородной группы, необязательно замещенной (а) оксогруппой или (b) гидрокси, (8) C6-14 ароматического углеводородного кольца, необязательно замещенного (a) C1-4 алкилендиокси или (b) гидрокси, (9) 5-6-членного ароматического гетероцикла, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, необязательно замещенного (а) циано или (b) C1-6 алкокси, (10) 4-6-членного неароматического гетероцикла, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, необязательно замещенного одной или несколькими группами, выбранными из (а) гидрокси; (b) атома галогена; (с) циано; (d) C1-6 алкоксикарбонила; (е) C1-6 алкила; (f) C1-6 алкокси, который необязательно замещен атомом галогена или C1-6 алкокси; (g) C1-6 алканоила; (h) C1-6 алкокси-C 1-6 алкила; (i) оксогруппы; (j) C1-4 алкилендиокси; (k) C3-8 циклоалкилалкокси или C3-8 циклоалкенилалкокси; (11) карбамоила формулы -CO-N(R5)R6, где R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и представляют атом водорода, C6-14арил, где указанный арил необязательно замещен атомом галогена, или C3-8 циклоалкил, или R5 и R6 вместе образуют 3-6-членное кольцо, и (12) карбонила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, Х представляет (1) одинарную связь; (2) C1-6 алкиленовую цепь; (3) C1-6 алкениленовую цепь; (4) C1-6 алкиниленовую цепь; или (5) формулу -Q-, где Q представляет атом кислорода или атом серы, и Ar представляет (1) C6-14 ароматическое углеводородное кольцо, необязательно замещенное одной или несколькими группами, выбранными из (а) атома галогена, (b) C1-4 алкокси или (с) C1-6 алкилтиогруппы, или (2) 5-6-членный ароматический гетероцикл, который имеет 1-2 гетероатома, выбранных из атома азота и атома серы.
Изобретение относится к новым азотсодержащим ароматическим производным общей формулы: где Аg представляет (1) группу формулы: (2) группу, представленную формулой (3) группу, представленную формулой Xg представляет -О-, -S-, C1-6алкиленовую группу или -N(Rg3)-, где Rg3 представляет атом водорода; Yg представляет необязательно замещенную C6-14арильную группу, необязательно замещенную 5-14-членную гетероциклическую группу, включающую, по меньшей мере, один гетероатом, такой как атом азота или атом серы, необязательно замещенную C1-8алкильную группу; и Тg1 означает (1) группу, представленную следующей общей формулой: (2) группу, представленную следующей общей формулой: Остальные значения радикалов приведены в п.1 формулы изобретения.
Изобретение относится к способам стабилизации соединения на основе бензимидазола или его физиологически приемлемой соли. .
Изобретение относится к новым пиперидиновым соединениям общей формулы I, где А предпочтительно кольцо формулы где R1 - Н, галоген, CN, C1-С 6алкил, С2-С6алкенил, С2 -С6алкинил, С3-C8циклоалкил, С3-С8циклоалкенил, C1-С 6алкокси, C1-С6алкилтиогруппа, W - С1-С6алкилен, возможно замещенный, простая связь, Z - необязательно замещенная С6-С14 ароматическая углеводородная циклическая группа, l - число от 0 до 6.
Изобретение относится к новым производным 2-аминопиридина общей формулы (I) где R1 представляет циано, карбоксил или карбамоил; R2 представляет водород, гидроксил, C1-6 алкокси или фенил; R3 и R4 – представляют ароматическую углеводородную группу, такую как фенил или нафтил; 5-14-членную неароматическую гетероциклическую или 5-14-членную ароматическую группы, которые могут иметь заместители, при условии, что исключаются случаи, где (1) R1 представляет циано, R2 представляет водород и каждый из R3 и R4 представляет фенил, (2) R1 представляет циано, R2 представляет водород, R3 представляет 4-пиридил и R4 представляет 1-пиридил, (3) R1 представляет циано, R2 представляет 4-метилфенил и каждый из R3 и R4 представляет фенил и (4) R1 представляет циано и каждый из R2 , R3 и R4 представляет фенил или к их солям.
Изобретение относится к новым макроциклическим соединениям формулы: где A, D, D1, G, Z, Z1, Е, X, Т, Q, Y, Y1, J, J1, U, U1 и n имеют значения, указанные в описании, обладающим противораковой и антимитотической (блокирующий митоз) активностью, а также к способу идентификации агентов, которые индуцируют продолжительный митотический блок в клетке после временного экспонирования этой клетки этим агентом.
ИНГИБИТОР ЭКСПРЕССИИ ИНТЕГРИНА // 2240826
Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается ингибитора экспрессии интегрина, включающего в качестве активного ингридиента соединение сульфонамида формул Ia , Ib, средства, содержащего ингибитор экспрессии интегрина формул Ia, Ib, для лечения артериосклероза, псориаза, остеопороза, ангиогенеза, ретинального ангиогенеза, диабетической ретинопатии, воспалительных заболеваний, а также способ профилактики, лечения или облегчения течения болезни, связанной с повышенной экспрессией интегрина.
Изобретение относится к сульфонамидсодержащему гетероциклическому соединению, представленному формулой (I), к его фармацевтически приемлемой соли и их гидратам где значения A, B, K, T, W, X, Y, U, V, Z, R1 указаны в п.1 формулы изобретения.
Изобретение относится к производным фталазина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, или гидратам, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются друг от друга и каждый представляет атом галогена, С1-С4алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, гидроксильную группу или С1-С4алкоксигруппу, которая может быть замещена атомом галогена, или цианогруппу; Х представляет цианогруппу, атом галогена, гидроксииминогруппу, необязательно О-замещенную С1-С4алкильной группой, или гетероарильную группу, выбранную из тиазолильной, тиенильной, пиразолильной, триазолилильной и тетразолильной групп, которые могут быть замещены С1-С4алкильной группой; Y представляет циклические аминогруппы i)- v), охарактеризованные в п.1 формулы изобретения; vi) этинильную или этильную группу, замещенную С1-С4алкильной группой, которая, в свою очередь, замещена рядом заместителей, указанных в п.1 формулы изобретения; vii) необязательно замещенную фенильную группу; viii) пиридильную или тиазолильную группу.
СУЛЬФОНАМИДСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ ИНДОЛА // 2208607
Изобретение относится к новым производным индола формулы I где R1 - H, галоген, CN; R2 и R3 одинаковые или отличные - Н, C1-C4 алкил, галоген; R4 - Н, С1-С4 алкил; А означает цианофенильную, аминосульфонилфенильную, аминопиридильную, аминопиримидильную, галогенпиридильную или циантиофенильную группы, при условии, что случаи, когда все R1, R2 и R3 - Н, когда оба R2 и R3 - Н или когда кольцо А - аминосульфонилфенильная группа и оба R1 и R2 - атомы галогена, исключены; и, кроме того, когда кольцо А представляет цианофенильную группу, 2-амино-5-пиридильную группу или 2-галоген-5-пиридильную группу и R1 представляет собой цианогруппу или галогеновую группу, по крайней мере один из R2 и R3 не должен быть атомом водорода.
Изобретение относится к производному карбоновой кислоты с конденсированными кольцами общей формулы (А), и его фармацевтически приемлемым солям, предназначенному для получения лекарственных средств, которые являются эффективными агонистами рецепторов ретиноевой кислоты.
ПРОИЗВОДНЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫХ ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ // 2167877
Изобретение относится к новым конденсированным полициклическим гетероциклическим соединениям формулы I и способу их получения. .
