Патенты принадлежащие ДЗЕ РИДЖЕНТС ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ МИЧИГАН (US)

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, где B представляет собой В-1; R1 представляет собой -N(H)R3; Q1 представляет собой =N- и Q2 представляет собой -N=; R3 представляет собой (а); X выбран из группы, состоящей из -C(=O)N(R2a)-, -CH2N(R2b)-, -CH2O-, -N(R2c)-, -O- и -CH2-; где атом азота из -C(=O)N(R2a)- и -CH2N(R2b)- присоединен к L и атом кислорода из -CH2O- присоединен к L; L выбран из группы, состоящей из -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -CH2(CH2)2CH2-, -CH2(CH2)3CH2-, -CH2(CH2)4CH2-, -CH2(CH2)5CH2-, -CH2(CH2)6CH2-, -CH2CH2OCH2CH2-, -CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2-, -CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2-, -CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2CH2CH2-, -CH2CH2O(CH2CH2O)3CH2CH2-, -CH2CH2O(CH2CH2O)4CH2CH2-, -CH2CH2O(CH2CH2O)6CH2CH2-, -CH2CH2O(CH2CH2O)6CH2CH2-, -CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2-, -CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2CH2-, -CH2CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2-, -CH2CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2-, -CH2CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2CH2-, -CH2CH2CH2O(CH2)4OCH2CH2CH2- и -(CH2)m-W-(CH2)n-; W представляет собой незамещенный или замещенный 5-членный гетероариленил, содержащий 2 атома азота, где один или два заместителя независимо представляют собой С1-4 алкил; m имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7; n имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; Y выбран из группы, состоящей из -C≡C-, -CH2-, -O-, -N(R2d)-, -C(=O)N(R2e)-, -N(R2f)C(=O)CH2O- и -N(R2g)C(=O)CH2N(R2h)-; или Y отсутствует; где атом азота карбоксамида в -N(R2f)C(=O)CH2O- и -N(R2g)C(=O)CH2N(R2h)- и атом углерода в -C(=O)N(R2e)- присоединен к L; R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R2f, R2g и R2h, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-4 алкила; Z выбран из группы, состоящей из -CH2 и -C(=O)-; и R5 выбран из группы, состоящей из водорода и фтора.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, выбранному из группы, состоящей из: .Также изобретение относится к фармацевтической композиции и способу лечения рака, восприимчивого к ингибированию белков Bcl-2.

Изобретение относится к соединениям формулы I-A: A1-L1-B1 и их фармацевтически приемлемым солям, где A1, B1 и L1 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I-A могут использоваться для лечения состояния или нарушения, реагирующего на разрушение белка MDM2, такого как рак.

Изобретение относится к транспортным средствам. Система управления крутящим моментом рулевой колонки содержит компьютер, включающий в себя процессор и память.

Изобретение относится к обработке изображений. Технический результат заключается в обеспечении точности сопоставления признаков изображения на основе дескрипторов.

Группа изобретений относится к системе и способу определения траектории для транспортного средства. Группа изобретений работает следующим образом.

Использование: для магнитно-резонансной визуализации. Сущность изобретения заключается в том, что система магнитно-резонансной визуализации содержит блок управления последовательностью, блок дискретизации и блок управления.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1a, R1b, R1c и R1d независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; R2 выбирают из группы, состоящей из фенила, замещенного 1 или 2 атомами галогена; R3 выбирают из группы, состоящей из С1-С5алкила и (С5циклоалкил)С1алкила; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой , где: каждый из R12a, R12b, R12c и R12d представляет собой водород; R13 представляет собой водород; R14 выбирают из группы, состоящей из водорода и С1-С6алкила; Z выбирают из группы, состоящей из -OR15 и -NR16aR16b; или Z и R14 образуют вместе карбонильную группу; R15 и R16b представляют собой водород; R16a представляет собой -SO2R16c; R16c представляет собой С1алкил; о равно 1 или 2; р равно 1 или 2; X представляет собой NR′; Y представляет собой NR″; R' и R″ представляют собой водород; и представляет собой одинарную или двойную связь.

Изобретение относится к медицине, в частности к способу специфического "нацеливания" и переноса ДНК в репарационные клетки млекопитающих in vivo. .
Наверх