Патенты принадлежащие АВЕНТИС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК. (US)
2,6-ЗАМЕЩЕННЫЕ-4-МОНОЗАМЕЩЕННЫЙ АМИНО-ПИРИМИДИНЫ КАК АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ПРОСТАГЛАНДИНА D2 // 2417990
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов рецептора простагландина D2, которые могут быть использованы при лечении прежде всего аллергических расстройств, таких как аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит, бронхиальная астма, пищевая аллергия, и др.
Изобретение относится к области медицины и касается способа измерения резистентности к доцетакселу. .
Изобретение относится к медицине, а именно к производству лекарственных средств, и касается применения производных 3-арилтиоиндол-2-карбоксамидов и их аналогов для производства лекарственного средства, ингибирующего активность казеинкиназы I .
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ТРИПТАЗЫ // 2378271
Изобретение относится к способам получения соединений формулы I и их солей, где R1' представляет собой Н или F; и Воc представляет собой трет-бутоксикарбонил. .
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или формулы II, или к его фармацевтически приемлемым солям, где X представляет S; R1 представляет H или С1-С6алкил; R2 представляет NR5R6; R3 представляет арил, замещенный галогеном; R4 представляет Н; R5 представляет Н; R6 представляет Н; R7 представляет CH2NR8R9 где R 8 представляет Н, С1-С10алкил, С 3-С8циклоалкил, арил, арил(С1-С 6алкил), арил(С2-С6алкенил), гетероцикл(С 1-С6алкил), гетероцикл(С2-С6 алкенил), гидрокси(С1-С6алкил), дигидрокси(С 2-С6алкил), C1-С6алкоксикарбонил, арил(С1-С6алкокси)карбонил, карбамоил(С 1-С6алкил); где указанный выше «арил» представляет собой кольцо ароматическое и незамещенное или замещено одной-тремя замещающими группами, каждая из которых, независимо от других, выбрана из: метилендиокси, гидрокси, С1 -С6-алкокси, галоген, C1-С6алкил, трифторметил, трифторметокси, NO2, NH2, NH(С1-С6алкил), N(C1-С6 алкил)2, NH-ацил, N(C1-C6aлкил)-ацил, гидрокси(С1-С6алкил), дигидрокси(С 1-С6алкил), CN, С(=O)O(С1-С6 алкил), фенил, фенил(С1-С6алкил), фенил(С 1-С6алкенил), фенокси и фенил(С1-С 6алкокси), R9 представляет Н, C1-С 10алкил, гетероцикл(С1-С6алкил) или гетероцикл(С2-С6алкенил); где указанный выше «гетероциклил» означает 5-членную насыщенную моноциклическую кольцевую систему, состоящую из атомов углерода, а также включающую гетероатомы, выбранные из группы N, О и S, которая может быть незамещенной или иметь от одной до трех замещающих групп, независимо выбранных из списка, включающего NO2, арил(С1 -С6алкил), арилсульфонил; или R8 и R 9 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, который означает состоящую из 5-7 членов насыщенную моноциклическую кольцевую систему, состоящую из атомов углерода, а также включающую от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы N, О и S, которая может быть незамещенной или иметь от одной до трех замещающих групп, независимо выбранных из списка, включающего C1-С6алкокси, гидрокси, С 1-С6алкил, С2-С6-алкенил, С(=O)O(С1-С6алкил), C(=O)NH2 , C(=O)NH(C1-С6алкил), С(=O)N(С1 -С6-алкил)2, гидрокси(С1-С 6алкил), дигидрокси(С2-С6алкил), арил, арил(С1-С6алкил), арил(С2 -С6алкенил), арил(С1-С6алкокси) и пиримидин-2-ил; и m равно 0.
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединения формулы II который включает стадии: (a) приготовления раствора гидроксиламин-O-сульфоновой кислоты в апротонном органическом растворителе;(b) приготовления раствора органического основания, имеющего значение рКа , по крайней мере, почти такое же, как у индола, в апротонном органическом растворителе;(c) приготовления раствора соединения формулы I в апротонном органическом растворителе ;(d) одновременное и пропорциональное смешение указанного раствора с указанной стадии (а) и указанного раствора с указанной стадии (b) с указанным раствором со стадии (с) в реакционном сосуде для аминирования, при температуре реакции от примерно -5°С до примерно 40°С для получения указанного соединения формулы (II), гдеR представляет водород, C1-C4-алкокси или бензилокси; R1 и R2 одинаковы или различны, и каждый из них выбирается из группы, включающей водород, C1 -C4-алкил; илиR1 и R 2 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо C5-C8; и m равно 1.
ТИЕНОПИРАЗОЛЫ // 2358978
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их изомерам и фармацевтически приемлемым солям. .
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касется производных N-(арилоксиалкил)-гетероарилпиперидина и -гетероарилпиперазина общей формулы (I), используемых для получения лекарственного средства, обладающего антипсихотической или анальгетической активностью, и способа лечения психозов с использованием указанных производных.
Изобретение относится к группе новых соединений общей формулы I где R выбирают из группы, включающей R2, R2NH- или R3R4N-R5-, где R2 выбирают из группы, включающей С9-С12-алкил, и где каждый R6 независимо выбирают из группы, включающей водород, С3-С8-циклоалкил, С1-С4-алкил и (СН2)m-фенил, где m = 0-8 целое число; х = 1-8 целое число; n = 0-8 целое число; z выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин, и М выбирают из группы, включающей водород, С1-С4-алкил, и где каждый R6' независимо выбирают из группы, включающей водород, С3-С8-циклоалкил, С1-С4-алкил и (CH2)m-фенил, где m' = 0-8 целое число; n' = 0-8 целое число; х' = 1-8 целое число; Q - водород или С1-С4-алкил и Z' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и где Z необязательно замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, Е, и где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и С1-С4-алкокси; каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С1-С8-алкил; Z'' выбирают из группы, включающей фенил, циклоалкил и нафталин; каждый R6'' - водород, n'' = 0-8 целое число; х'' = 1-8 целое число, и М' - водород, где Z' может быть необязательно замещен группами D', E', каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и С1-С4-алкокси; каждый Е' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С1-С8-алкил; R3 и R4 выбирают из группы, включающей водород, С1-С4-алкил и (СН2)у-фенил, где у = 0-8 целое число, при условии, что R3 и R4 оба не могут обозначать водород; R5 - С1-С8-алкилен и R1 выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил, и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты, при условии, что когда R2 обозначает группу где n 1, R1 - изопропил или циклопентил; R6 - водород и Z замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, и где D, b, R6'', x'', n'', M' и Z'' принимают вышеуказанные значения способу лечения пациента с пролиферативными расстройствами путем назначения соединения I, способу предупреждения апоптоза нервных клеток, способам защиты нервных клеток от апоптоза и от разрушения, вызываемого противоопухолевыми средствами, и фармацевтическая композиция.
Изобретение относится к новым карбоксизамещенным циклическим производным карбоксамида формулы 1 где G1 - CH2; G2 - С(О); m = 2 или 3, n равно 0 или 1; R1 представляет 1-3 заместителя, независимо выбранные из Н, Г, C1-С6алкокси; R2 представляет 1-3 заместителя, независимо выбранные из Н, C1-C6 алкокси; R3 означает Н или R4 - H; Ar1 означает R8 означает 1-3 заместителя, независимо выбранные из Н, Г; R9 означает Н; А означает где р = 1, 2, 3 или 4; Х означает -О-, -СН2-; R10-H, C1-С6 алкил или где q = 2 или 3; R5 - C1-C4 алкил, (СН2)2ОН; R6 - C1-C4 алкил, -(СН2)2ОН, (СН2)2N(СН3)2; R5', R6' - C1-C4 алкил; R7 - C1-С6 алкил, и его стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в которой R выбран из группы, состоящей из R2, R2NH- или Н2N-R3-, где R2 выбран из группы, состоящей из С1-С8алкила и формулы (II), где Z выбран из группы, состоящей из фенила, гетероцикла и циклоалкила, каждый R4 независимо представляет собой водород или С1-С4алкил, а n является целым числом, равным 1-8; где каждый С1-С8алкил и Z необязательно замещены 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранными из группы, состоящей из Hal, ОН и С1-С4алкила; R3 представляет собой С1-С8алкилен; и R1 выбран из группы, состоящей из циклопентила и изопропила, и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты.
Изобретение относится к новому способу получения "N-ацетил-(L)-4-цианофенилаланина разделением рацемата этилового эфира N-ацетил-(D,L)-4-цианофенилаланина и к новому способу получения стереоизомера Ac-(L)-pAph-Chg-Pal Me(3)-NH2 с использованием в качестве промежуточного соединения N-ацетил-(L)-4-цианофенилаланина.
