Патенты принадлежащие КОРЕЯ ИНСТИТЬЮТ ОФ САЙЕНС ЭНД ТЕКНОЛОДЖИ (KR)
Изобретение относится к соединению, являющемуся производным пиридо[3,4-d]пиримидин-8-она, демонстрирующему превосходное антипролиферативное действие на раковые клетки, и его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции для предотвращения, облегчения или лечения рака, вызванного мутацией в NRAS (ген, кодирующий белок Ras, малый G-белок), содержащей указанное выше соединение в качестве активного ингредиента.
Группа изобретений относится к рекомбинантной бактерии, конститутивно продуцирующей монофосфориллипид A (MLA), не конъюгированный с 2-кето-3-деокси-D-манно-октулозонатной (Kdo) группировкой, а также способу получения MLA, не конъюгированного с Kdo группировкой, с использованием указанной бактерии.
Группа изобретений относится к рекомбинантной бактерии, продуцирующей монофосфориллипид A (MLA), не конъюгированный с 2-кето-3-дезокси-D-маннооктулозонатом (Kdo), и способу получения MLA, не конъюгированного с Kdo, с использованием указанной бактерии.
Изобретение может быть применено в фармацевтической промышленности и относится к группе соединений, фармацевтическим композициям на их основе и способам их получения. Предложен способ получения производного 1а, включающий получение соединения 4 взаимодействием соединения 2 с триметилсилилацетиленом 3:
,получение соединения 5 удалением защитной группы с соединения 4:
,получение соединения 7 взаимодействием соединения 5 с галогенидом 6:
,получение соединения 9 взаимодействием соединения 7 с трихлорацетилизоцианатом 8:
,получение соединения 10 путем удаления трихлорацетильной группы с соединения 9:
,получение соединения 1а удалением группы Boc с соединения формулы 10:
.или способ включает получение соединения 7 взаимодействием соединения 2 и соединения 11:
, получение соединения 9 взаимодействием соединения 7 с трихлорацетилизоцианатом 8:
,получение соединения 10 удалением трихлорацетильной группы с соединения 9:
,получение соединения формулы 1а удалением группы Boc с соединения 10:
где R1 представляет собой 0-2 заместителя, выбранных из галогена, нитро, циано, C1-6алкила, C1-6галогеналкила, -C(O)O-C1-6алкила, -S(O)2-C1-6алкила, -(CH2)m-C1-6алкокси, тетрагидро-2H-пиранила, пиперидинила, 4-(ацетил)-пиперидинила, 4-(C1-6алкилсульфонил)-пиперидинила, пирролидинила и морфолинила, m равно от 1 до 6, R2 представляет собой атом водорода, A представляет собой фенил, тиофенил, индазолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиразолил, n равно от 1 до 3, X представляет собой галоген, Z представляет собой O.
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ПРОТЕИНКИНАЗЫ // 2524210
Изобретение относится к производному тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли:
, где Y обозначает -CH=CR1-, -C≡C- или -C(=O)NR1-; L обозначает -C(=O)NR2-, -NR2C(=O)- или -NR2C(=O)NR2-;
R1 и R2, каждый независимо, обозначает H; R обозначает H, атом галогена, метил или метокси; E обозначает фенил или C3-10гетероарил, который является незамещенным или замещенным 1-2 заместителями, состоящими из группы, включающей атом галогена, -CF3, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, C3-8циклоалкил, -(CH2)n-C1-6алкиламино, -(CH2)n-диC1-6алкиламино, -(CH2)nC1-6алкокси, -(CH2)n-OS(=O)2-C1-6-алкил, -(CH2)n-фенил, -(CH2)n-C2-5гетероарил и -(CH2)n-C4-6гетероциклоалкил, где C3-10гетероарил представляет собой пиридин, изохинолин, индол или изоксазол, C2-5гетероарил радикала -(CH2)n-C2-5гетероарил представляет собой имидазол или пиррол, C4-6гетероциклоалкил радикала -(CH2)n-C4-6гетероциклоалкил представляет собой пиперазин, морфолин, диазепан, пирролидин или пиперидин, и фенил, гетероарил и гетероциклоалкил, каждый независимо, является незамещенным или замещенным заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-6алкила, гидрокси-C1-6алкила, атома галогена и диC1-6алкиламино, n равно 0 или 1; и Z обозначает H, -C(=O)R3, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, C3-8циклоалкил, пиперидин, фенил или пиридин, где пиперидин, фенил и пиридин, каждый независимо, является незамещенным или замещенным C1-6алкилом, C1-6алкокси или R3-пиперазинилом и R3 представляет собой C1-6алкил или фенил.
Изобретение относится к макропористым хитозановым гранулам, имеющим относительно большие и одинаковые поры размером 30-150 мкм снаружи и внутри, которые распределены от поверхности до области ядра, и способу их получения, включающему в себя следующие стадии: добавление по каплям хитозанового раствора, водного хитозанового раствора или их смеси в низкотемпературный органический растворитель или жидкий азот; регуляцию размера пор с помощью метода разделения фаз за счет разницы температур.
Изобретение относится к медицине и раскрывает применение биофлавоноида, такого как гесперидин, гесперетин, нариргенин, диосмин, рутин, кверцетин, или растительного экстракта, содержащего биофлавоноид, для снижения уровня глюкозы в крови млекопитающего.
Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано для получения белков на поверхности клеток. .
ГЕСПЕРИДИН И ГЕСПЕРЕТИН В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 3-ГИДРОКСИ-3- МЕТИЛГЛУТАРИЛ-КОА (ГМГ-КОА)-РЕДУКТАЗЫ // 2174392
Изобретение относится к фармацевтической композиции для ингибирования активности 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА(ГМГ-КоА)-редуктазы у млекопитающих, которая содержит в качестве активного ингредиента эффективное количество гесперидина или гесперетина в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем; и к пищевой композиции или к композиции для питья, предназначенной для ингибирования активности ГМГ-КоА-редуктазы, которая содержит эффективное количество гесперидина или гесперетина.
