Патенты принадлежащие ШИОНОГИ ЭНД КО., ЛТД. (JP)
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой незамещенный С1-4 алкил или замещенный 1 метилом или незамещенный С3 циклоалкил, р представляет собой 1, q и r представляют собой 0, где группа формулы -(А)-R2 представляет собой 1,2,4-оксадиазолил, замещенный радикалом R2 в третьем положении кольца, и R2 представляет собой замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из фторфенила, фенила или F, или незамещенный С1-4 алкил; замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из метила, F, CF3 или фенила, или незамещенный С3-5 циклоалкил; замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из F, Cl, трифторметила или трифторметокси, или незамещенный фенил; замещенный одним заместителем, выбранным из F или трифторметила, пиридил.
Изобретение относится к замещенным пиперидиновым соединениям хиноксалинового типа формулы (II) или к его фармацевтически приемлемому производному, где Y1 представляет собой О; Q выбирают из конденсированного бензо или пиридино; каждый R2 независимо выбирают из (а) -галогена или -CN; (b) -(C1 -C6)алкила; а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2; пунктирная линия в 6-членном содержащем атом азота кольце, которое является конденсированным с Q группой, обозначает присутствие или отсутствие связи и когда эта пунктирная линия обозначает присутствие связи, тогда R3 и один R 4 отсутствуют; R3 выбирают из (а) -Н; каждый R4 независимо выбирают из (а) -Н; или (b) -галогена или CN; или (с) -X, -(C1-C6)алкила-X, -(5- или 6-членного)гетероцикла-X или -(5- или 6-членного)гетероцикл-(C 1-C6)алкила-X; или (d) -C(=Y)X, -С(=Y)T 3, -C(=Y)YX, -C(=Y)YT3, -C(=Y)N(T1 )(T2), -C(=Y)N(R9)CN, -C(-Y)N(R9 )X, -C(=Y)N(R9)YH, -C(=Y)N(R9)YX, -C(=Y)N(R 9)YCH2X, -C(-Y)N(R9)YCH2 CH2X или -C(=Y)N(R9)S(=O)2T 3; или (e) -N(R9)X, -N(R9)-CH 2X, -N(R9)-CH2CH2X, -N(R 9)CH2N(R9)C(=N(R12))N(R 12)2, -N(R9)-CH2CH 2N(R9)C(=N(R12))N(R12) 2, -N(T1)(T2), -N(T3)С(=Y)T 3, -N(T3)С(=Y)YT3, -N(T3 )C(=Y)N(T1)(T2), -N(T3)S(=O) 2T3 или -N(T3)S(=O)2N(T 1)(T2); X представляет собой (а) -Н, -(C 1-C6)алкил, -(C2-C6)алкенил, -(C1-C6)алкокси, -(C3-C 7)циклоалкил, -(5- или 6-членный)гетероцикл или -(7-10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп; или (b) -фенил, -нафталинил, или -(5- или 6-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1 или 2 из независимо выбранных R7 групп; каждый Y независимо выбирают из О; А и В независимо выбирают из (а) -Н; или (с) А-В могут вместе образовывать (C2-C6)мостик, который необязательно содержит -HC=CH- или -О- в (C2 -C6)мостике; где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; или (d) А-В могут вместе образовывать -CH2-N(Ra)-CH 2- мостик, где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; Ra выбирают из -Н или -(C1-C6)алкила; Z представляет собой -[(C 1-C10)алкил, необязательно замещенный R 1]h-, где h равно 0 или 1; каждый R1 независимо выбирают из (b) -(C1-C10)алкила, -(C2-C10)алкенила, -(C2-C 10)алкинила, -(C3-C7)циклоалкокси, -(C6-C14)бициклоалкила, -(C8 -C10)трициклоалкила, -(C5-C10 )циклоалкенила, -(C7-C14)бициклоалкенила, -(3-7-членного)гетероциклила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R 8 групп; или или (d) -фенила, -нафталинила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью R 7 группы; каждый R6 независимо выбирают из -Н; каждый R7 независимо выбирают из -(C1-C 4)алкила, -OR9, -С(галогена)3, -СН(галогена) 2, -CH2(галогена), -CN, -галогена, -N(R 9)2, -C(=O)OR9; каждый R8 независимо выбирают из -(C1-C4)алкила, тетразолила, имидазолила, фуранила, -(C1-C6 )алкилаCOOR9.
АНТАГОНИСТЫ TRPV1 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2452733
Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым производным, где значения радикалов X, W, R4, Ar1, Ar 2, R3, R4, R20 такие, как представлено в пункте 1 формулы изобретения.
Изобретение относится к новым сульфонамидным производным, обладающим противоопухолевой активностью, а именно к соединениям формулы (I ) (I/)где R6 означает гидроксил, R7 означает метил, изопропил, изобутил, бензил или индол-3-илметил, R8 означает водород, R9 означает фенилен, R10 означает тиенил, фурил или пиридил, необязательно замещенный низшим алкилом или галогеном; к их производным или фармацевтически приемлемым солям или сольватам.
ЦЕФЕМОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ // 2223964
Изобретение относится к цефемовым производным формулы (1), обладающим широким спектром антибактериальной активности в отношении различных видов патогенных бактерий, включая MRSA где X - N или CY и Y обозначает Н или галоген; R1 - амино- или защищенную аминогруппу; R2 - водород или необязательно замещенный (низш.)алкил; R3 обозначает водород или низший алкил; R4 обозначает водородгидрокси необязательно замещенный (низш.
Изобретение относится к цианиминохиноксалиновым производным формулы (II), пригодным в качестве профилактического или терапевтического агента при лечении болезней, обусловленных гипервозбуждением глутаматных рецепторов.
Изобретение относится к новым трициклическим производным, формулы (I), (Ia'), (Ib'), (Ig'), (If'), их солям и гидратам, которые обладают иммуносупрессорным или антиаллергическим действием, фармацевтическим композициям на основе этих соединений, а также к способу подавления иммунной реакции или лечения, и/или предупреждения аллергических заболеваний.
Изобретение относится к области медицины и касается фармкомпозиции для ингибирования металлопротеиназы, содержащей сульфированные аминокислотные производные, и новых сульфированных аминокислотных производных.
Изобретение относится к производным пирролидина формулы I где R1- Н, С1-С6алкил; фенил, возможно замещенный; бифенил, возможно замещенный; 1Н, 5Н - пиридо [3,2,1-ij] хинолил; фенил С1-С6алкил, необязательно замещенный; бифенил С1-С6алкил, необязательно замещенный; бифенилкарбонил; терфенил; нафтил, необязательно замещенный; Z означает -S-, -О-, -ОСН2-, -N(R16), где R16- Н, С1-С6алкил, С3-С8циклоалкилС1-С6алкил, фенилС1-С6алкил, химическая связь; Х1 означает -СО-, -(СН2)r-СО-N(R17), где R17 означает Н, С1-С6 алкил (где r = 0 или 1), -СН2NHSO2-, -(СН2)s-N (R18)-СО- (где R18- Н, s=1-3), - СН2NHCОСН2О-, -СН2N (R19)СОСН = СН- (где R19- Н), -СН2ОСН2-, -СН2-N (R20)-СН2- (где R20- Н, С1-С6алкил, С1-С6алкилкарбонил, фенилкарбонил), С1-С5алкилен, С2-С4алкенилен, химическая связь; Х2 - фенилен, необязательно замещенный гидрокси, тиофендиил, фурандиил, пиперидиндиил, , химическая связь; Х3 - С1-С5алкилен, С2-С4алкенилен, химическая связь; А - кислород; В и E - каждый независимо означает -О- или -S-; D-Н; V1-СО-; Y2 заместитель формулы: R2 и R3 каждый - Н; R4- фенил, возможно замещенный галогеном; R5 - фенил, возможно замещенный; цикл G - фенил, С3-С7циклоалкил, пиридил, тиенил; цикл J - фенил; L - фенил; р=0-2; ----- означает наличие или отсутствие химической связи; отображает цис- или транс-конфигурацию D относительно Е; при условии, что Х1 означает -СН2NHCО-, Х2 означает 1,4-фенилен и Х3 означает химическую связь или С1-С5алкилен, когда атом углерода, связанный СD и смежный с ним атом углерода в цикле связаны простой связью и V1 не означает химическую связь, когда Х1 означает -СН2О-; фармацевтически приемлемая соль или гидрат соединения.
Изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим два или более соединений, обладающих анти-ВИЧ-активностью. .
