Патенты принадлежащие ДАЕВУНГ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (KR)

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения следующей формулы 1, которое эффективно в качестве ингибитора натрий-зависимого котранспортера глюкозы (SGLT). Способ включает следующие стадии: (1) взаимодействие соединения следующей формулы 2 с соединением следующей формулы 3 и циклизация полученного продукта с получением соединения следующей формулы 4; (2) соединение формулы 4 подвергается альдегидации или амидированию, с последующим взаимодействием полученного продукта с соединением следующей формулы 5 и проведением восстановления с получением соединения следующей формулы 6; и (3) (а) взаимодействие соединения формулы 6 либо с соединением следующей формулы 7 и удаление защитных групп и восстановление с получением соединения формулы 1, где R является гидроксиметилом, либо (b) взаимодействие соединения формулы 6 с соединением следующей формулы 8 и восстановление с получением соединения следующей формулы 9, превращение фуранозного кольца соединения формулы 9 в пиранозное кольцо в кислотных условиях и затем введение в него защитной группы с получением соединения следующей формулы 10; обработка соединения формулы 10 тиомочевиной, взаимодействие полученного продукта с С1-7алкилгалогенидом и последующее проведение восстановления с получением соединения формулы 1, где R является С1-7алкилтио.

Настоящее изобретение относится к способу получения производных 4-метоксипиррола, которые могут быть использованы для предупреждения или лечения повреждений желудочно-кишечного тракта вследствие язв желудочно-кишечного тракта, гастрита, рефлюксного эзофагита или Helicobacter pylori.

Изобретение относится к соединениям или к их фармацевтически приемлемым солям, выбранным из: 1) 1-((3S,4R)-3-(5-хлор-2-(1-этил-1H-пиразол-4-иламино)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-иламино)-4-фторпиперидин-1-ил)проп-2-ен-1-она, 2) 1-((3S,4R)-3-(5-хлор-2-(1-(2,2-дифторэтил)-1H-пиразол-4-иламино)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-иламино)-4-фторпиперидин-1-ил)проп-2-ен-1-она, 3) 1-((3S,4R)-3-(5-хлор-2-(1-циклопропил-1H-пиразол-4-иламино)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-иламино)-4-фторпиперидин-1-ил)проп-2-ен-1-она, 4) 1-((3S,4R)-3-(5-хлор-2-(изоксазол-4-иламино)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-иламино)-4-фторпиперидин-1-ил)проп-2-ен-1-она, 5) 1-((3S,4R)-3-(5-хлор-2-(изотиазол-4-иламино)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-иламино)-4-фторпиперидин-1-ил)проп-2-ен-1-она, 6) 4-((3S,4R)-1-акрилоил-4-фторпиперидин-3-иламино)-2-(1-этил-1H-пиразол-4-иламино)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-карбонитрила, 7) 4-((3S,4R)-1-акрилоил-4-фторпиперидин-3-иламино)-2-(1-(2,2-дифторэтил)-1H-пиразол-4-иламино)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-карбонитрила, 8) 4-((3S,4R)-1-акрилоил-4-фторпиперидин-3-иламино)-2-(1-циклопропил-1H-пиразол-4-иламино)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-карбонитрила, 9) 4-((3S,4R)-1-акрилоил-4-фторпиперидин-3-иламино)-2-(изоксазол-4-иламино)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-карбонитрила, 10) 1-((3S,4R)-3-(2-(1-этил-1H-пиразол-4-иламино)-5-метил-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-иламино)-4-фторпиперидин-1-ил)проп-2-ен-1-она, 11) 1-((3S,4R)-4-фтор-3-(2-(изоксазол-4-иламино)-5-метил-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-иламино)пиперидин-1-ил)проп-2-ен-1-она и 12) 1-((3S,4S)-3-(5-хлор-2-(1-этил-1H-пиразол-4-иламино)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-иламино)-4-фторпиперидин-1-ил)проп-2-ен-1-она.

Изобретение отсносится к соединению, представленному химической формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, где B представляет собой тиазольное, пиразольное, пиридиновое или пиримидиновое кольцо, R1 представляет собой водород, галоген, C1-4 алкил или C1-4 галогеналкил, каждый из X1 и X2 независимо представляет собой N или CR', где R' представляет собой водород или галоген, L представляет собой C1-4 алкилен или -O-, R2 представляет собой циано, C1-4 алкил, фенил, пиридинил, морфолино, пиперазинил или пиперидинил, при этом каждый из пиперазинила и пиперидинила независимо является незамещенным или замещенным C1-4 алкилом, C1-4 алкилом, замещенным циано, C1-4 алкилом, замещенным амино, C1-4 алкилом, замещенным C1-4 алкокси или -CO-(C1-4 алкилом), Y представляет собой связь, -O-, -NH- или -N(C1-4 алкил)-, A представляет собой , , , , или , где R3 представляет собой C1-4 галогеналкил, C2-4 алкенил, C2-4 галогеналкенил или C2-4 алкинил.

Изобретение относится к соединению, представленному химической формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, где в химической формуле 1 R1 представляет собой пиразолил, где R1 замещен Ra, Ra представляет собой C1-5 гидроксиалкил или пиперидинил, и R2 представляет собой водород.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, где в химической формуле 1 X1 представляет собой N-R1 или S, X2 представляет собой CH или N, R1 представляет собой этил, изобутил, циклопропил, циклопентил или 2-((трет-бутоксикарбонил)амино)этил, R2 представляет собой водород или галоген, и R3 представляет собой водород или C1-5 алкил.

Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая производное фенилпиридина, представленное химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтическую композицию, для профилактики или лечения аутоиммунных заболеваний или раковых заболеваний, опосредованных интерлейкин-2-индуцибельной тирозинкиназой (ITK) или тирозинкиназой Брутона (BTK).

Изобретение относится к cпособу получения соединения, представленного следующей химической формулой 1, включающему стадии: 1) взаимодействия соединения, представленного следующей химической формулой 1–1, с хлоридом аммония и цианидом натрия или цианидом калия с последующим взаимодействием с кислотой с получением соединения, представленного следующей химической формулой 1–2; 2) взаимодействия соединения, представленного следующей химической формулой 1–2, с ди-трет-бутил-дикарбонатом, с получением соединения, представленного следующей химической формулой 1–3, где защитная группа амина (P) представляет собой трет-бутоксикарбонил (Boc); 3) взаимодействия соединения, представленного следующей химической формулой 1–3, с малонатом метилкалия или малонатом метилнатрия, карбонилдиимидазолом и галогенидом магния с последующим взаимодействием с кислотой с получением соединения, представленного следующей химической формулой 1–4; 4) взаимодействия соединения, представленного следующей химической формулой 1–4, с N,N–диметилформамида диметилацеталем с получением соединения, представленного следующей химической формулой 1–5; 5) взаимодействия соединения, представленного следующей химической формулой 1–5, с диметилсульфатом с получением соединения, представленного следующей химической формулой 1–6; и 6) взаимодействия соединения, представленного следующей химической формулой 1–6, с кислотой с получением соединения, представленного следующей химической формулой 1.

Настоящее изобретение относится к гетероциклическому соединению, представленному химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемой соли:[Химическая формула 1] .В химической формуле 1: n равно 1 или 2, L представляет собой -CH2CH2-, -CH=C(R')- или -C≡C-, где R' представляет собой водород, C1-4 алкил или галоген, X1 представляет собой CR1R2, NR1 или -CO-, X2 представляет собой CR3R4 или NR3, где R1-R4, каждый независимо, представляют собой водород, C1-4 алкил, C1-4 гидроксиалкил, гидрокси, амино, карбокси, -COO(C1-4 алкил), -CONH2, -CONH(C1-4 алкил), -CON (C1-4 алкил)2, или пиразолил, незамещенный или замещенный C1-4 галогеналкилом; или R1 и R3 вместе друг с другом связывают X1 и X2 посредством двойной связи, и А представляет собой бензольное, пиридиновое, пиримидиновое или пиримидиндионовое кольцо, где А является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из заместителя кольцевого типа, выбранного из группы, состоящей из фуранила, имидазолила, изоксазолила, фенила, пиразолила, пиридинонила, пиридинила, пирролила, тиазолила и тиофенила; C1-4 алкила; C1-4 алкокси; C1-4 галогеналкила; C1-4 галогеналкокси; галогена; ди(C1-4 алкил)амино; нитро; -COO(C1-4 алкил); дигидропиранила; морфолино; пиперидинила; и пирролидинила; и где заместитель кольцевого типа является незамещенным или замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из C1-5 алкила, C1-4 галогеналкила, C3-6 циклоалкила, -COO(C1-4 алкил), галогена, циано, тиазолила и (1,3-диоксолан-2-ил)метила.

Настоящее изобретение относится к соединению химической формулы 1, обладающему ингибирующей активностью в отношении янус-киназы (JAK3) и тирозинкиназы Брутона (BTK), или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к способу получения соединения, представленного следующей химической формулой 1. Способ получения по настоящему изобретению имеет эффект, заключающийся в том, что не требуется, в целом, высокотемпературная реакция, вместо (триметилсилил)диазометана используются недорогие и невзрывоопасные реагенты, и, кроме того, промежуточное соединение для получения производных 4–метоксипиррола может быть получено, в целом, с высоким выходом.

Настоящее изобретение относится к пиразолопиримидиновому производному общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим активностью в отношении JAK3 и BTK, а также к фармацевтической композиции на их основе.

Изобретение относится к соединению, представленному химической формулой 1, а также к фармацевтическим композициям на его основе. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, связанных с блокатором натриевого ионного канала.

Изобретение относится к производному 4-метоксипиррола формулы I, где R1, R2 и R3 каждый независимо является водородом или галогеном, при условии, что R1, R2 и R3 не могут быть водородом одновременно, и R4 и R5 каждый независимо является водородом, галогеном, C1-4 алкилом, C1-4 алкокси, C1-4 галоалкилом или C1-4 галоалкокси, при условии, что R4 и R5 не могут быть водородом одновременно, или его фармацевтически приемлемой соли и содержащим его фармацевтическим композициям.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения тригидрата меропенема, химическое наименование, [(1R,5S,6S)-2-[((2'S,4'S)-2-(диметиламинокарбозил)пирролидин-4'-илтио)-6-[(R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоновой кислоты тригидрат], формулы (1): включающий реакцию ПНБ-меропенема формулы (2): с цинковым порошком в растворителе, представляющем собой смесь органического растворителя и водного раствора фосфата, для удаления п-нитробензильной группы, последующее удаление фосфата из полученной смеси и проведения кристаллизации полученного тригидрата меропенема из смеси растворителей.

Изобретение относится к новым формам А и В кристаллического адефовира дипивоксила, которые обладают улучшенными свойствами при их использовании, в частности имеют высокую скорость растворения и повышенную стабильность.

Изобретение относится к способу получения микросфер с длительным высвобождением, содержащих поддающийся биологическому разложению полимер в качестве носителя и лекарственное средство, и к нагруженным лекарственным средством микросферам, полученным указанным способом.

Изобретение относится к медицине, в частности к стабильной композиции, которая включает фактор роста эпидермиса (далее упоминается как "EGF") в качестве активного ингредиента и карбоксивиниловый полимер в качестве основы.

Изобретение относится к композиции для местного применения, содержащей фактор роста эпидермиса человека (hEGF). .
Наверх