Патенты принадлежащие ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)
НОВЫЕ СОЛИ ПРОТИВОСУДОРОЖНЫХ СОЕДИНЕНИЙ // 2330041
Изобретение относится к новым фармацевтически приемлемым солям производных, обладающих противосудорожным действием, именно кристаллической холиновой соли топирамата формулы (VI) характеризующейся по существу следующей рентгенограммой: а также к способу ее получения, фармацевтическим композициям на ее основе и для лечения эпилепсии.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где значения для X, R1, R 2, R3, R4, R5, R6 обозначены в п.1 формулы изобретения, обладающим противосудорожной активностью; и к фармацевтическим композициям на их основе.
Изобретение относится к способу лечения расстройств или состояний, опосредованных ферментом - катепсином S, у субъекта, нуждающегося в таком лечении, способ включает введение данному субъекту терапевтически эффективного количества любого соединения или любой фармацевтической композиции, которые описаны выше.
ЛЕЧЕНИЕ НЕВРОЛОГИЧЕСКОЙ ДИСФУНКЦИИ С ПРИМЕНЕНИЕМ СУЛЬФАМАТОВ ФРУКТОПИРАНОЗЫ И ЭРИТРОПОЭТИНА // 2317086
Изобретение относится к медицине, к способу, композиции или комбинации топирамата и эритропоэтина и их применению для стимуляции роста нейритов. .
Изобретение относится к новым трициклическим гетеросоединениям формулы I где X, Y, Z, R1-R 4, n, m имеют значения, указанные в описании,в качестве селективных модуляторов рецептора эстрогенов. .
Изобретение относится к медицине. .
Изобретение относится к медицине, в частности к психиатрии, и касается профилактики или лечения психотических нарушений. .
Изобретение относится к медицине, в частности к психофармакологии, и касается применения соединения, выбранного из группы, состоящей из формулы (I) и формулы (II), их энантиомеров или смеси энантиомеров: где фенил в положении Х замещен атомами галогенов, выбранными из группы, состоящей из фтора, хлора, брома или йода, в количестве от одного до пяти, и R1, R 2, R3, R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1 -C4алкила, где С1 -С4алкил необязательно замещен фенилом, где фенил необязательно содержит заместители, независимо выбранные из группы, состоящей из галогена, C1-C 4алкила, C1-C4 алкокси, амино, нитро и циано, для производства фармацевтической композиции для защиты нервных клеток от церебральной ишемии и некроза.
Изобретение относится к медицине, в частности к психофармакологии, и касается применения соединения, выбранного из группы, состоящей из формулы (I) и формулы (II), их энантиомеров или смеси энантиомеров где фенил в положении Х замещен атомом галогена, выбранного из группы, состоящей из фтора, хлора, брома или йода, и R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1 -C4алкила для производства фармацевтической композиции, предназначенной для предотвращения или лечения биполярного расстройства.
Изобретение относится к медицине и касается производства лекарственного средства, которое может быть использовано для предотвращения или лечения невропатической боли. .
Изобретение относится к медицине и касается применения группы соединений формулы (I) и формулы (II) для производства фармацевтических композиций для предотвращения или лечения расстройств движения. .
Изобретение относится к медицине, в частности к клинической фармакологии, и касается применения соединения, выбранного из группы, состоящей из соединений формулы (I) и формулы (II), энантиомера, выбранного из группы, состоящей из соединений формулы (I) и формулы (II), или смеси энантиомеров, в которой преобладает один из энантиомеров, выбранных из группы, состоящей из соединений формулы (I) и формулы (II): для производства фармацевтической композиции для профилактики или лечения тревожного расстройства.
Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения аллергий с использованием замещенных пиразолов формулы (I). .
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛЫ // 2286343
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕТРАЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛА И ИХ НОВЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ СТРУКТУРЫ // 2286342
Изобретение относится к способу получения тетразамещенных производных имидазола формулы (I) где R1 выбирают из группы, состоящей из фенила, замещенного фенила (где заместители выбирают из галогена или трифторметила); R2 представляет гетероарил, который обозначает пяти- или шестичленную моноциклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом, представляющий азот; R3 выбирают из группы, состоящей из водорода или арилС1-С5алкила; R4 представляет где p является целым числом от 0 до 9; Х представляет гидрокси; или его фармацевтически приемлемых солей, включающий взаимодействие соединения формулы (VIII) где L1 и L2 независимо выбирают из группы, состоящей из С1-С4алкила, и где R1 и R2 имеют вышеуказанные значения, с соединением формулы (X) где R3 имеет вышеуказанные значения, с получением соответствующего соединения формулы (XI) где R1, R2, R3 , L1 и L2 имеют вышеуказанные значения, циклизацию соединения формулы (XI) в кислотных условиях при значениях рН менее примерно 7 с получением соответствующего соединения формулы (XII) где R1, R2 и R3 имеют вышеуказанные значения; взаимодействие соединения формулы (XII) с POBr3, PBr5 или со смесью PBr 3 и Br2 с получением соответствующего соединения формулы (XIII) где R1, R2 и R3 имеют вышеуказанные значения; замещение брома в соединении формулы (XIII) взаимодействием с соединением формулы (XIV) H-R4 с получением соответствующего соединения формулы (I).
Изобретение относится к области биохимии. .
Изобретение относится к медицине, в частности к клинической фармакологии, и касается лечения биполярного расстройства. .
Изобретение относится к медицине, в частности к клинической фармакологии, и касается лечения боли. .
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ КАТЕПСИНА S // 2278863
Изобретение относится к замещенным пиразолам, к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, и способам их использования для лечения аутоиммунных заболеваний, медиатором которых является катепсин S.
Изобретение относится к бициклическим гетероциклическим замещенным фенилоксазолидинонам, которые представляют собой соединения формулы I: где: R выбирают из группы, состоящей из ОН, O-гетероарила, N3, OSO2R'', -NR'''R'''', или где: (ii) R'' представляет неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий вплоть до 5 атомов углерода; и (iii) R''' и R'''' независимо выбирают из группы, состоящей из Н, -CO2-R1, -CO-R 1, -CS-R1 и -SO2-R4, где R1 выбирают из группы, состоящей из циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода и неразветвленного или разветвленного алкила, содержащего вплоть до 6 атомов углерода; R4 выбирают из неразветвленного или разветвленного алкила, содержащего вплоть до 4 атомов углерода; и R4a представляет CN или NO2; R4b представляет SR4c , амино, NHR4c или NR4cR4d; R4c и R4d независимо выбирают из Н или алкила; Х представляет от 0 до 4 членов, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена; и Y представляет радикал формулы II или III: где R5, R6, R7 и R8 независимо представляют Н или R5 и R6 и/или R7 и R8 вместе образуют оксогруппу; R9 и R10 независимо представляют Н; А, В, С и D выбирают из С и N с образованием фенильного кольца или 5-6 членного гетероароматического кольца, причем указанное гетероароматическое кольцо содержит от одного до четырех членов, выбранных из группы, состоящей из N; Z выбирают из алкила, гетероарила, содержащего N; и m представляет 0 или 1.
Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения аллергии путем введения субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, включающей соединение формулы I. .
МАКРОГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2275373
Изобретение относится к некоторым новым макрогетероциклическим соединениям, которые могут выступать как селективные ингибиторы киназы или двойной киназы. .
Изобретение относится к способу получения фармацевтической композиции, включающему смешивание любого из описанных выше соединений и фармацевтически приемлемого носителя. .
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ РАЗВИТИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА И СИНДРОМА Х // 2268720
Изобретение относится к области медицины и касается использования у млекопитающих противосудорожных производных, таких как топирамат, для профилактики развития сахарного диабета 2-го типа и синдрома X, лечения и профилактики кожных повреждений, связанных с этими заболеваниями.
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ПИРРОЛОПИРИДИНОНА, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ // 2267490
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .
Изобретение относится к новым замещенным 2-арил-3-(гетероарил)имидазо[1,2-а]пиримидинам формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где (a) R 1 выбирают из группы, состоящей из NH2, С 1-5алкиламино, ди-С1-5алкиламино, фенилметиламино; (b) Y выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, пиперидина, OR4, SR4, -SO2СН3 , NHR4 и NR4R5, где R4 и R5 выбирают, независимо, из Н, -алкилфенил-С 1-5алкила, прямого или разветвленного алкила, необязательно замещенного С3-5карбоциклом, фенилом или замещенным фенилом, где указанный фенил может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из С1-5алкокси; (с) R 2 представляет от одного до пяти членов, независимо выбранных из группы, включающей Н, галоген, трифторметил; (d) R3 представляет Н, или радикалы R3, взятые вместе, образуют ароматическое кольцо; и (е) Х представляет N или СН.
Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и касается способа лечения субъекта с аллергическим заболеванием, который включает введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, включающей соединение формулы (I), соединения обладают высокой эффективностью при лечении аллергии, а также являются низкотоксичными веществами.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и касается определения оптимизированных режимов дозирования эритропоэтина (ЕРО). .
Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и может быть использовано при проведении гормонозаместительной терапии у женщин в период менопаузы или у стерилизованных женщин. .
Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений формулы или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет Н, COCOR2, COOR3 или SO 2R3, R2 представляет С1-6 алкил, С1-6алкенил, С5-7циклоалкил, 2-тиенил, 3-тиенил, фенил или замещенный фенил, R3 представляет фенилалкил, представляет насыщенное пятичленное азотсодержащее гетероциклическое кольцо с одним атомом азота или бензоконденсированное насыщенное шестичленное азотсодержащее гетероциклическое кольцо; представляет оксазол, оксадиазол или тиазол, А связан с атомом углерода пятичленного гетероароматического кольца и представляет COO(CH2)mAr, , где R1 имеет значения, указанные выше или представляет CONR4(CH2)mAr или (CH2 )mO(CH2)nAr, причем R1 не может быть COCOR2 или SO2R3 , R4 представляет Н или С1-4алкил, Ar представляет 2-, 3- или 4-пиридил, m равно 1-4, n равно 0-4.
СИНТЕЗ 3-АМИНО-3-АРИЛПРОПАНОАТОВ // 2225859
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединения формулы I где R1 представляет арил, гетероарил, замещенный арил или замещенный гетероарил, и R2 представляет водород, алкил или аралкил, или его соли, включающий взаимодействие соединения формулы II где R1 является таким, как описано выше, и R2' представляет алкил или аралкил, с соединением формулы III где R5 представляет водород или алкокси, в условиях пониженного давления, при температуре кипения реакционного раствора (от 40 до 65С) в инертном растворителе с азеотропной отгонкой воды, полученное соединение IV обрабатывают с газообразным водородом в присутствии палладиевого катализатора до получения соединения V которое при взаимодействии с кислотой дают соединение формулы I;или путем взаимодействия соединения IV с газообразным водородом в присутствии палладиевого катализатора и переводом полученного соединения V обработкой кислотой в целевой продукт;промежуточным продуктам для синтеза соединений I, новым соединениям общих формул IV и V.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ Эритропоэтина // 2225221
Изобретение относится к водным фармацевтическим композициям эритропоэтина, которые являются свободными от продуктов человеческой сыворотки, стабилизированным аминокислотой и сорбитан моно-9-октадеценоат поли(окси-1,2-этандиил) производным.
Изобретение относится к N-замещенным аминотетралинам формулы 1 где R1 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода; гидрокси; галогена; C1-8-алкокси; замещенного C1-8-алкокси, где заместитель представляет собой галоген; n равен 0-2; Y представляет собой метилен; m равен 0-3; В1 означает водород; В2 означает водород; R2 выбирают из группы, состоящей из водорода; гидрокси; C1-6-алкила; C1-6-алкенила; фенила; замещенного фенила, где заместитель выбирают из галогена, C1-6-алкила, С1-6-алкокси, трифтор-С1-6-алкила, нитро; нафтила и пиридила; L выбирают из группы, состоящей из C1-8-алкилена; С1-4-алкилен-С3-7-циклоалкил-С1-4-алкилена; С1-4-алкилен-арил-С1-4-алкилена; R3 выбирают из фенила; замещенного фенила, где заместитель выбирают из галогена, нитро, C1-8-алкокси, трифторметила и амино-С1-8-алкила; нафтила; и тиенила и их энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли.
Изобретение относится к медицине, в частности к терапии и эндокринологии, и касается лечения ожирения. .
