Патенты принадлежащие ЛЕО ФАРМА А/С (DK)

Изобретение относится к соединению, соответствующему общей формуле (I), где Х представляет собой N, СН; R1 выбран из группы, включающей -CN, (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, (3-7-членный)гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, (5-членный)гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы, где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, (3-7-членный)гетероциклоалкил, (5-членный)гетероарил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R6; R2 выбран из группы, включающей галоген, (C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил, где указанный (C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил, необязательно, замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена; R3 выбран из группы, включающей (C1-C4)алкил; R4 выбран из группы, включающей (C1-C4)алкил; R5 выбран из группы, включающей (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил и -ORa, где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил и -ORa необязательно замещен одним или большим числом заместителей, независимо выбранных из R7; R6 представляет собой группу, включающую -OH, -CN, галоген, =O, -S(O)2Rb, -NRcRd, -C(O)Rb, (C1-C4)алкил, гидрокси(C1-C4)алкил, ORb, (С3-С6)циклоалкил; R7 представляет собой группу, включающую галоген, (C1-C4)алкил; Ra представляет собой (C1-C6)алкил; Rb представляет собой (C1-C6)алкил; каждый Rc и Rd независимо представляет собой H, (C1-C6)алкил; или его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединению формулы (I), а также его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть использованы для лечения заболеваний, которые отвечают на ингибирование протеинтирозинкиназ семейства JAK, таких как аутоиммунные заболевания.

Настоящее изобретение относится к соединению, соответствующему общей формуле I , где R1 представляет собой метил или этил, n равно 1 или 2, R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, –SO2Ra, –SO2NRbRc, –C(O)Rb, фенила и 5– и 6–членного гетероарила, где указанный фенил, 5– и 6–членный гетероарил содержит 1-3 гетероатома, выбранных из S и N, и где указанный 5– и 6–членный гетероарил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R3, R3 представляет собой группу, состоящую из циано, галогена, (C1–C4)алкила, гидрокси(C1–C4)алкила, (C1–C4)алкокси, –SO2Ra и –SO2NRbRc, Ra выбран из (C1–C4)алкила и галоген(C1–C4)алкила, Rb и Rc, каждый независимо, выбраны из водорода, (C1–C4)алкила, циано(C1–C4)алкила и циано(C3–С6)циклоалкила, или его фармацевтически приемлемой соли.

Настоящее изобретение относится к соединению, соответствующему общей формуле I, или к его фармацевтически приемлемой соли, гидрату или сольвату, которые являются ингибиторами Янус–киназы, к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения, и к способу предотвращения, лечения или ослабления заболеваний иммунной системы .В формуле I Х представляет собой NH или О; R1 и R2, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, дейтерия, гидроксила, (C1–C3)алкила и гидрокси(C1–C3)алкила; n представляет собой целое число, выбранное из 1–3; Y представляет собой химическую связь, –C(O)O–*, –C(O)OR3–* или –C(O)NHR3–*, где * обозначает точку присоединения к W и где R3 представляет собой (C1–C4)алкилен; W выбран из группы, состоящей из фенила, пиридила, (C3–C7)циклоалкила и 4–6–членного гетероциклоалкила, содержащего один гетероатом, выбранный из O и S, где указанный фенил, пиридил, (C3–C7)циклоалкил и 4–6–членный гетероциклоалкил, содержащий один гетероатом, выбранный из О и S, необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из гидроксила, циано, галогена, оксо, (С1–С4)алкила, гидроксил(С1–С4)алкила, циано(C1–C4)алкила, (C1–C4)алкокси и –SO2NH2.

Настоящая группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к применению соединения 3-[(3S,4R)-3-метил-6-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1,6-диазаспиро[3,4]октан-1-ил]-3-оксопропаннитрила для изготовления лекарственного средства для лечения очаговой алопеции, а также к применению композиции, содержащей вышеуказанное соединение, в качестве активного ингредиента для изготовления средства для лечения или профилактики очаговой алопеции.

Настоящее изобретение относится к новым нестероидным соединениям, которые являются эффективными модуляторами глюкокортикоидного рецептора, и промежуточным соединениям для их получения, к указанным соединениям для применения в терапии, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, к способам лечения заболеваний указанными соединениями и применению указанных соединений в производстве лекарственных средств.

Изобретение относится к новым способам получения 1,3-бензодиоксольных гетероциклических соединений формулы (I) ,где R1 выбран из CHF2 и CF3, Q выбран из хлора, брома и фтора. Соединения эффективны в качестве ингибиторов PDE4.

Изобретение относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использовано для лечения воспалительных кожных заболеваний. Для этого фармацевтическая композиция содержит терапевтически эффективное количество ингибитора PDE4 и агониста рецептора витамина D в количестве более чем в 100 раз ниже, чем количество ингибитора PDE4, а также фармацевтически приемлемый носитель или переносчик.

Изобретение относится к соединению общей формулы А или его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для профилактики, лечения или облегчения состояний, сопровождаемых зудом кожи.

Группа изобретений относится к медицинской технике. Ручной аппликатор для целевого нанесения мягкой лекарственной формы непосредственно на кожу волосистой части головы и другие участки тела содержит аппликаторную головку с по меньшей мере одним удлиненным дозировочным соплом, предназначенным для контактирования с кожей волосистой части головы и другими участками тела; корпус аппликатора, в котором размещена емкость с лекарственным средством; насосный узел, содержащий по меньшей мере одну насосную камеру, имеющую впускное отверстие для приема лекарственного средства из емкости с лекарственным средством и выпускное отверстие для выпуска лекарственного средства в дозировочное сопло в аппликаторной головке.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) у которого R представляет собой разветвленный бутил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей фосфодиэстеразу активностью, к применению соединения для получения фармацевтической композиции и к способу лечения или уменьшении интенсивности симптомов заболевания, нарушения или состояния, восприимчивого к ингибирующей PDE4 активности.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для местного применения, содержащей в качестве терапевтически активного ингредиента кальципотриол или моногидрат кальципотриола, включенный в виде твердого раствора или дисперсии в липидные наночастицы, причем указанные липидные наночастицы являются твердыми при комнатной температуре и содержат 60-92% по массе первого липида с температурой плавления выше температуры тела, где указанный первый липид представляет собой воск, выбранный из группы, состоящей из цетилпальмитата, жирного С14-28 спирта, гидрогенизированного пальмового масла и триглицеридов с кислотным числом, равным 0,1 или ниже, и 1-40% по массе липидных наночастиц второго липида, который представляет собой масло при комнатной температуре, способное смешиваться с первым липидом, причем указанный второй липид выбран из группы, состоящей из среднецепочечных триглицеридов, таких как триглицериды каприловой/каприновой кислоты, или длинноцепочечных триглицеридов, таких как касторовое масло, где указанные липидные наночастицы дополнительно содержат 2-22% по массе фармацевтически приемлемого поверхностно-активного вещества, выбранного из группы, состоящей из полоксамеров.

Группа изобретений относится к медицинской технике. Аппликатор для местного нанесения полутвердого лекарственного средства содержит корпус, головку с рабочей поверхностью для намазывания лекарственного средства на кожу и герметично закрываемое отверстие на рабочей поверхности.

Изобретение относится к кристаллической форме {4-[(1R,3S)-3-((R)-1-нафталин-1-ил-этиламино)циклопентил]фенокси}уксусной кислоты, которая может найти применение для лечения, уменьшения интенсивности симптомов или профилактики физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности кальцийчувствительных рецепторов (CaSR), таких как гиперпаратиреоидизм.

Изобретение относится к кристаллической форме X {4-[(1R,3S)-3-((R)-1-нафталин-1-илэтиламино)циклопентил]фенокси}уксусной кислоты, которая может найти применение для лечения, ослабления или профилактики физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), где каждый из m и n независимо представляет собой 0 или 1; R1 и R2, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из кислорода, серы, -S(O)- и -S(O)2-; R3 представляет собой -CHF2, -CF3, -OCHF2, -OCF3, -SCHF2 или -SCF3; или их фармацевтически приемлемым солям, гидратам или сольватам, а также к фармацевтическим композициям на их основе, а также к способу лечения воспалительных заболеваний, так как эти соединения проявляют активность ингибирования PDE4 и могут быть полезными при лечении воспалительных заболеваний и расстройств.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к дерматовенерологии, и может быть использована для лечения кожных заболеваний. Распыляемая, стабильная при хранении, по существу безводная композиция для местного применения, включает 0,00001-0,05% масс./масс.

Изобретение относится к новой кристаллической форме ингенол мебутата, характеризующейся FTIR-ATR спектром, демонстрирующим пики в спектре нарушенного полного внутреннего отражения с частотами при 3535, 2951, 1712, 1456, 1378, 1246, 1133, 1028 и/или 956 см-1 (±3 см-1), и кривая которой, полученная с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии, демонстрирует скачок при температуре 153±5°C; а также к способам ее получения и к ее применению для лечения кожных повреждений.

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии, и описывает фармацевтическую композицию для местного лечения псориаза, включающую кальципотриол или кальципотриола моногидрат в качестве активного компонента, безводный липидный носитель и трехкомпонентную изотропную растворяющую смесь, содержащую 30-60% по массе гидрофильного неионогенного поверхностно-активного вещества, 20-40% липофильного неионогенного вспомогательного поверхностно-активного вещества и 15-40% по массе C6-22 ацилглицерида.

Предложена стабильная при хранении безводная композиция для местного лечения псориаза путем нанесения на кожу, включающая гомогенную смесь терапевтически эффективного количества кальции-потрипола в растворенной форме; растворяющую смесь, состоящую из растворителя на основе триглицеридов жирных кислот; вспомогательного растворителя, выбранного из полиоксипропилен-15-стеарилового эфира, полиоксипропилен-11-стеарилового эфира, полиоксипропилен-14-бутилового эфира, полиоксипропилен-10-цетилового эфира, полиоксипропилен-3-миристилового эфира, полиоксипропилен-5-цетета 20; и липофильный усилитель проникновения, выбранный из N-алкилпиперидона, N-алкилпирролидона, такого как N-метилпирролидон, N-гидроксиалкилпирролидон или 2-пирролидона; где соотношение растворителя, вспомогательного растворителя и усилителя проникновения находится в диапазоне от 50:25:25 до 75:10:15; и где указанная растворяющая смесь включена в композицию в количестве, достаточном для эффективного растворения указанного кальципотриола, и безводный фармацевтически приемлемый носитель, включающий по крайней мере один парафин.

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой суспензию для лечения псориаза, включающую кальципотриол моногидрата в форме нанокристаллов с распределением размера частиц в диапазоне 200-600 нм, которые диспергированы в водной фазе, включающей неионное, полимерное ПАВ, выбранное из группы, состоящей из ПАВ в виде полоксамеров или полисорбатов, в количестве 0,01-5 мас.% в расчете на суспензию для предотвращения образования агрегатов и/или роста кристаллов нанокристаллов кальципотриола моногидрата, причем нанокристаллы кальципотриола моногидрата получены в суспензии путем обработки суспензии способом, включающим стадии уменьшения размеров частиц кристаллического кальципотриола моногидрата в водной фазе с образованием микрочастиц с распределением размера частиц в диапазоне примерно 5-20 мкм и средним размером частиц примерно 10 мкм и воздействия на суспензию трех циклов гомогенизации под высоким давлением, каждый в течение 7-15 минут, причем на первом, втором и третьем циклах давление составляет 300-800 бар, 800-1200 бар и 1200-1700 бар соответственно.

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы I, их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. В общей формуле I , R1 представляет собой C1-6алкокси, такой как метокси или гидрокси; R2 представляет собой С3-5циклоалкил, который необязательно замещен одним заместителем, выбранным из R4, где R4 означает С1-4алкил, который необязательно замещен гидрокси, С1-4алкокси, группой -ОС(О)NR5R6, где каждый R5 и R6 независимо представляет собой атом водорода, С1-4алкил, С3-6циклоалкил, или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил, группой -NHC(O)R7, где R7 означает С1-4алкил, С3-5циклоалкилокси или пирролидинил, или бензилоксигруппой; -C(O)NR7R8, где каждый R7 и R8 независимо представляет собой атом водорода или С1-4алкил, который в свою очередь может быть замещен гидрокси, оксо, циано, группой -SO2C1-4алкил, группой -SO2NR11R12, где каждый R11 и R12 независимо представляет собой атом водорода или С1-4алкил, группой -NHSO2C1-4алкил, группой -NHC(О)С1-4алкил, группой -C(O)NR7R8, где R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил, -ОС(О)С2-6алкенилом, фенилом, пиридинилом или С3-6циклоалкилом, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный цикл, выбранный из морфолинила, пиперидинила, пиперазинила, замещенного С1-4алкилом, или пирролидинила; -COOR7, где R7 означает атом водорода или С1-4алкил; А представляет собой фенил, необязательно одно- или двузамещенный циано, галогеном, гидрокси, С1-4алкилом, галогенС1-4алкилом, С1-4алкокси, галогенС1-4алкокси, С1-4алкоксиС1-4алкокси, -SO2C1-4алкилом, группой -С(O)OR3, где R3 означает атом водорода или С1-4алкил, -С(O)R3, где R3 означает С1-4алкил, амино, С1-4алкиламино или диС1-4алкиламино, -NR5R6, где R5 и R6 независимо означают водород, -С(О)С1-4алкил или -SO2C1-4алкил, -С1-4алкилNR5R6, где R5 и R6 независимо означают водород или -SO2C1-4алкил, или -С1-4алкилС(O)OR3, где R3 означает С1-4алкил, -SO2NR11R12, где R11 и R12 независимо означают атом водорода или С1-4алкил, замещенный гидрокси, или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил; пиридинил, необязательно замещенный циано; пиримидинил; тиофенил, необязательно замещенный С1-4ацилом; пиперидинил; 4,5-дигидро-2Н-пиридазинон, замещенный С1-4алкилом; дигидроизобензофуранон; оксоинданил; или дигидро-оксоиндолил; Х и Y представляют собой либо С и N, либо N и С, соответственно.

Изобретение относится к новым циклическим соединениям общей формулы I, которые обладают свойствами модулятора CaSR. Соединения могут найти применение при лечении, облегчении или профилактике физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз, и других заболеваний.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой местную композицию для нанесения на кожу, которая представляет собой эмульсию масла-в-воде-в-масле, включающую водную фазу, содержащую диспергированную в ней липофильную фазу, включающую: кальципотриол или кальципотриол моногидрат в растворенной форме; неионное поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из глицеридов полиэтиленгликоля и С6-20 жирных кислот, простых С8-20 алкиловых эфиров полиоксиэтилена или полисорбатов; и низший алканол в качестве сорастворителя, причем указанная водная фаза диспергирована в фармацевтически приемлемом безводном липофильном носителе или основе.

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I): где m и n независимо представляют собой 0 или 1; G и E представляют собой кислород, R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, серы, -S(O)-, -S(O)2-, -N=, -N(R5)-, причем один или более атомов углерода в указанном гетероцикле необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из числа заместителей R4; R3 представляет собой алкокси или галогеналкокси; R4 представляет собой водород, алкил или галоген; R5 представляет собой водород, алкилкарбонил, алкоксикарбонил или алкилсульфонил; X представляет собой связь, -CH2- или -NH-; A представляет собой фенил, пиридил, пиразинил или хинолил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из числа заместителей R4; или его фармацевтически приемлемым солям, гидратам, N-оксидам или сольватам.

Настоящее изобретение описывает соединение согласно формуле I в которой X1, X2, X3, X4 и X5 независимо друг от друга обозначают -CH- или N; или X3, X4 и X5 независимо друг от друга обозначают -CH- или N, и X1 и X2 независимо друг от друга обозначают C и являются частью дополнительного 6-членного ароматического кольца; в которой R1 обозначает метил или этил, или R1 обозначает водород; R2 обозначает метил, этил, пропил, трет-бутоксикарбонилметил, аллил, дифторметил, этилбензол, метилбензол, бутенил, гидроксиэтил, толил, пентенил, метоксиэтил, бутинил, пропинил, метилкарбонилокси, циклопентил, каждый из которых может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из R5; или R2 обозначает водород; R3 обозначает алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, галогеналкил, гидроксиалкил, гетероциклоалкенил, алкиларил, арилалкил, алкилалкоксикарбонил, алкилкарбонилокси или алкоксиалкил, каждый из которых может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из R6; или R3 обозначает водород, -CH2-C(O)-гетероциклоалкил или -CH2-C(O)NR9-R12; R11 обозначает один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из водорода, галогена, циано, амино, алкила, метилсульфинила, метилсульфонила, амино, циано или алкокси; где R5, R6, R9, R12, такие, как указано в п.1 формулы изобретения, при условии, что R1, R2 и R3 не могут одновременно быть метилом; при условии, что когда R2 и R3, оба обозначают водород, R1 не может быть метилом или водородом; при условии, что когда R1 обозначает метил или водород, R2 обозначает метил и R3 обозначает водород, тогда кольцо B не может быть фенилом; и его фармацевтически приемлемые соли или N-оксиды.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой I, обладающим свойствами ингибиторов TNF- или МАР-киназы р38а для получения лекарственного средства для применения в качестве противовоспалительного или противоракового агента.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) [I], где R1 обозначает водород или линейный разветвленный насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; D обозначает атом азота или C-R2; Е обозначает атом азота или C-R3 ; F обозначает атом азота или C-R4; G обозначает атом азота или C-R5; R2, R3, R 4 и R5 являются одинаковыми или разными и индивидуально представляют водород, галоген, алкокси или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; W обозначает атом кислорода; X обозначает радикал формулы -(CH2 )k-C(O)-(CH2)m-, -(CH2 )n или -(CH2)r-O-(CH2 )s-, в котором k, m, г и s равны целым числам от 0 до 6 и n равно целому числу от 1 до 6, причем указанные радикалы необязательно являются замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R7; Y обозначает радикал формулы -(CH2)i-NH-C(O)-(CH 2)j-, -(СН2)n-, -(СН 2)r-O-(СН2)s-, -(СН 2)t-NH-(СН2)u-, в котором i, j, n, r, s, t и u равны целым числам от 0 до 6, причем указанные радикалы необязательно замещены С1-3 алкилом, -ОН или С1-3алкил-С1-3алкилсульфониламино; значения радикалов R7, В, R8, A, R 9 такие, как представлено в формуле изобретения.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим широким спектром антибактериальной активности, конкретно к стероидам, содержащим разветвленные полиаминовые боковые цепи, а также к применению таких соединений в качестве бактерицидных средств для лечения различных инфекций.

Изобретение относится к цианогуанидиновым производным общей формулы I где A, X1, X 2, Х3, Y1, Y2, Y3, R 1, R2, R5, R6 и n имеют значения, указанные в формуле изобретения. .

Изобретение относится к аналогам витамина D общей формулы I, где R1 и R2 - галоген, C1-С6 углеводородный радикал, возможно замещенный 1, 2 -ОН группами, 1, 2 атомами F, или R1 и R2 - вместе - С3-С6 карбоцикл, или R1 и R2 - вместе - прямая связь, или R1 и R 2 - Н, R3 - Н или C 1-С3-углеводородный радикал, Х - (Е)-этилен, (Z)-этилен, этинилен или связь, Y и Z - Н, СН 3; А - ОН, F или Н; В - -СН2- или Н2, при условии, что соединение I не является 3(S)-гидрокси-9,10-секохолеста-5(Z),7(Е),10(19),22(Е),24-пентаеном.

Изобретение относится к новым производным пиридилцианогуанидинов общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям,где R1 обозначает водород;Х обозначает С1-12 углеводородный бирадикал;Y обозначает связь или О; Z обозначает 5-10-членный ароматический гетероциклический радикал, необязательно замещенный гидрокси;при условии, что R1 не присоединен к атому азота в пиридильном цикле.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается применения соединения формулы I в качестве первого противоопухолевого средства для получения лекарственного препарата, которое при введении со вторым противоопухолевым средством предотвращает развитие резистентности злокачественных клеток к апоптозу в результате активации NFKB указанным вторым противоопухолевым средством.
Изобретение относится к фармацевтической гелевой композиции для нанесения на кожу. .

Изобретение относится к новому соединению формулы I где X означает водород или гидрокси; R1 и R 2, которые могут быть одинаковыми или разными, означают водород, (C1-C4)алкил; R3 означает водород, метил, фтор или хлор, и к его способным гидролизоваться in vivo сложным эфирам с фармацевтически приемлемыми кислотами.

Изобретение относится к области фармакологии и касается лекарственного средства для лечения акне, фармкомпозиции, способной ингибировать секрецию ИЛ-18, TNF- или ПМЯ супероксида, содержащим соединение формулы I.

Изобретение относится к области медицины и касается применения соединения формулы 1 для лечения и/или профилактики остеопороза и родственных заболеваний костей. .
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх