Патенты принадлежащие Краюшкин Михаил Михайлович (RU)
Изобретение относится к производным 1,3,4-тиадиазолинов (I), тиадиазинонов (II) и тиадиазепинов (III), полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, которые могут быть использованы для подавления патогенных бактерий, в частности воздействовать на систему секреции III типа у патогенов, общей формулы: где R представляет собой Н; R1 представляет собой Н, пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-С5, Hal, СF3; группу , где Х представляет собой S, замещенную алкилом С1-С5, COOR4; R2, R3 представляют собой алкил С1-С5, пиридинил, фенил, замещенный Hal, ОН, OR4 , a R4 представляет собой незамещенный алкил С1-С4.
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям формулы I, где значения заместителей R, R1 , R2 и R3 перечислены в формуле изобретения, и могут быть получены способом, включающим взаимодействие соответствующих хлорацетамидов с предварительно приготовленным раствором элементной серы с морфолином или пиперидином, пропускание полученного раствора монотиооксамидов через слой сорбента и последующее взаимодействие монотиооксамидов с гидразин-гидратом, реакцию полученного соединения с альдегидами в ДМФА при комнатной температуре с последующим осаждением метанолом, дающим хороший выход конечного продукта; полученные соединения обладают высокой эффективностью против патогенных бактерий, характеризуются избирательностью и могут быть использованы для ингибирования секреции III типа у патогенных бактерий.
Изобретение относится к способу получения 3,4-диарил(гетарил)малеимидов формулы (I) где R=C1-С4-алкил или бензил или фенил; R1=Br или арил, такой как фенил или нафтил, замещенные алкилом, алкокси-, или галогеном; гетарил, незамещенный или замещенный, такой как тиенил, бензотиенил-, фурил-, бензофурил- пирролил-, или индолил-, где заместителями являются алкил, алкокси-, алкилтио-, атом галогена или трифторметил; Ar = арил, такой как фенил или нафтил, замещенный алкилом, алкокси- или галогеном; гетарил, незамещенный или замещенный, такой как тиенил-, бензотиенил-, фурил, бензофурил- пирролил- или индолил-, где заместителями являются алкил, алкокси, алкилтио-, атом галогена или трифторметил, за исключением 3,4-ди(2,5-диметил-3-тиенил)-1-бутилмалеимида,отличающийся тем, что арил(гетарил)бороновая кислота, формулы ArB(ОН) 2 (II), где Ar имеет вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с N-замещенным 3,4-диброммалеимидом формулы (III) или N-замещенным 3-бром-4-арил(гетарил)малеимидом формулы (IV), где R и Ar имеют вышеуказанные значения, с использованием палладиевого катализатора в присутствии основания в среде органического растворителя, а также к ряду новых производных 3,4-диарил(гетарил)малеимидов, которые обладают фотохромными свойствами.
