Содержащие пятичленные кольца (A61K31/381)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/381                     Содержащие пятичленные кольца(269)

Новые соединения и фармацевтический состав, содержащий их // 2793138
Настоящее изобретение относится к новому соединению или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к содержащей их фармацевтической композиции. Заявленное соединение или его фармацевтически приемлемая соль обладают эффектами для активации аутофагии и, таким образом, могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, связанных с регуляцией аутофагии.

Применение 2-[(3-(аминокарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино]-4-оксо-4-(4-хлорфенил)бут-2-еновой кислоты в качестве противовоспалительного лекарственного средства // 2785780
Изобретение относится к области фармацевтической химии и представляет собой применение 2-[(3-(аминокарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино]-4-оксо-4-(4-хлорфенил)бут-2-еновой кислоты формулы 1 в качестве лекарственного средства, обладающего противовоспалительной активностью.

Использование этил-4-(4-гидрокси-2-оксо-4-(тиофен-2-ил)бут-3-ентиоамидо)бензоат для лечения заболеваний, вызываемых золотистым стафилококком // 2785779
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к применению нового биологически активного производного амида 2,4-диоксотиобутановой кислоты. Раскрыто применение этил-4-(4-гидрокси-2-оксо-4-(тиофен-ил)бут-3-ентиоамидо)бензоата для лечения заболеваний, вызываемых золотистым стафилококком.

Фуран-2-илметиловый эфир 2-((3-циано-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино)-4-(4-метоксифенил)-4-оксобут-2-еновой кислоты, обладающий противовоспалительной активностью // 2784434
Изобретение относится к области органической химии, к новым биологически активным веществам класса замещенных 2-амино-4-арил-4-оксобутановых кислот. Предложен фуран-2-илметиловый эфир 2-((3-циано-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино)-4-(4-метоксифенил)-4-оксобут-2-еновой кислоты, обладающий противовоспалительной активностью, формулыТехнический результат заключается в получении фуран-2-илметилового эфира 2-((3-циано-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино)-4-(4-метоксифенил)-4-оксобут-2-еновой кислоты с выраженным противовоспалительным действием и низкой токсичностью.

Применение амидов 2-[(1,4-диоксо-1-r1-4-(4-метоксифенил)бут-2-ен-2-ил)амино]-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты в качестве анальгетического лекарственного средства // 2779193
Изобретение относится к применению амидов 2-[(1,4-диоксо-1-R1-4-(4-метоксифенил)бут-2-ен-2-ил)амино]-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-3-карбоновых кислот 1 а,б общей формулы 1 в качестве анальгетического лекарственного средства.

Новые соединения, используемые в качестве открывателей калиевых каналов // 2779131
Настоящее изобретение относится к новым соединениям, выбранным из следующей группы соединений: (1R,2R,4S)-rel-N-(3-(пентафторсульфанил)бензил)бицикло[2.2.1]гептан-2-карбоксамид; (1S,2S,4R)-N-(3-(пентафторсульфанил)бензил)бицикло[2.2.1]гептан-2-карбоксамид, 5-хлор-N-(4-(пентафторсульфанил)бензил)тиофен-2-карбоксамид, и к фармацевтической композиции для профилактики или лечения расстройства, связанного с аберрантной активностью калиевых каналов.

Применение анальгетического средства на основе 1,6-диоксо-6-(4-хлорфенил)-2-циано-1-этокси-4-[((3-этоксикарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино]гекс-2,4-диен-3-олат калия // 2776070
Изобретение относится к применению 1,6-диоксо-6-(4-хлорфенил)-2-циано-1-этокси-4-[((3-этоксикарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино]гекса-2,4-диен-3-олат калия 1 в качестве анальгетического лекарственного средства.

Фармацевтическая комбинация, композиция и комбинированный состав, содержащий активатор глюкокиназы и блокатор к-атф-каналов, способ их приготовления и их применение // 2772875
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к эндокринологии. Предложена гипогликемическая фармацевтическая комбинация, содержащая: (а) активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, представленное формулой, или его фармацевтически приемлемую соль, b) блокатор К-АТФ-каналов, выбранный из группы, состоящей из глимепирида, репаглинида и их фармацевтически приемлемых солей, где массовое отношение активатора глюкокиназы к блокатору К-АТФ-каналов составляет от 400:1 до 10:1.

Бензо[b]тиофеновые агонисты sting для лечения рака // 2771811
Изобретение относится к способу лечения клеточно-пролиферативного нарушения, причем указанный способ включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, бензо[b]тиофенового агониста STING; где бензо[b]тиофеновый агонист STING вводят один раз каждые 3-28 дней; и бензо[b]тиофеновый агонист STING выбран из группы, состоящей из:, или их фармацевтически приемлемой соли.

Гибридные производные (1н-1,2,4) триазола и серосодержащих гетероциклов: производных тиазолидин-2,4-диона, тиоморфолин-3-она и 1,4-тиазепан-3-она, обладающих антимикробной активностью // 2771027
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение общей формулы (I) или его стереоизомер, энантиомер, диастереоизомер, рацемат, фармацевтически приемлемую соль. В формуле (I) R1 представляет собой водород или метил; Q представляет собой ковалентную связь, -NH-, -NR5-, -(CH2)n-NH-, -(CH2)n-NR5- или -(СН2)n-, где n=0, 1 или 2; R5 представляет собой -C1-4-алкил, бензил или бензоил, причем бензил или бензоил может быть необязательно замещен 0-2 заместителями, независимо выбранными из частично или полностью галогенированного -С1-4-алкила, галогена; X представляет собой -СН- или -N-; А представляет собой фрагмент, указанный в формуле изобретения, R3 и R4 независимо выбраны из фтора или хлора.

Применение противогрибкового средства на основе 2-((4-r1-5-r2-3-(этоксикарбонил)тиофен-2-ил)амино)-4-оксо-4-r3-бут-2-еновых кислот по отношению к candida aldicans // 2770598
Изобретение относится к применению 2-((4-R1-5-R2-3-(этоксикарбонил)тиофен-2-ил)амино)-4-оксо-4-R3-бут-2-еновых кислот 1а,б в качестве противомикробного средства по отношению к Candida aldicans. Технический результат: получены соединения с высокими выходами, обладающие выраженной противогрибковой активностью по отношению к Candida aldicans, а также низкой токсичностью.

Фармацевтическая комбинация, композиция и комбинированный состав, содержащий активатор глюкокиназы и ингибитор sglt-2, и способы их приготовления и их применения // 2770043
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к гипогликемической фармацевтической комбинации, содержащей: (а) активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение, представленное следующей формулой:HMS5552, или его фармацевтически приемлемую соль; и (b) ингибитор SGLT-2, выбранный из эмпаглифлозина, дапаглифлозина и канаглифлозина, также относится к гипогликемической фармацевтической композиции, содержащей гипогликемическую фармацевтическую комбинацию, также относится к гипогликемическому комбинированному составу с фиксированной дозой, содержащему: (а) активатор глюкокиназы, являющийся соединением, представленным следующей формулой:HMS5552, или его фармацевтически приемлемой солью; (b) ингибитор SGLT-2, выбранный из эмпаглифлозина, дапаглифлозина и канаглифлозина; и (c) одно или несколько вспомогательных веществ, также относится к способу предотвращения, замедления прогрессирования, задержки или лечения одного или нескольких метаболических нарушений, выбранных из группы, состоящей из диабета I типа, диабета II типа, нарушения толерантности к глюкозе, нарушения глюкозы в крови натощак, гипергликемии, гипергликемии после приема пищи, избыточной массы тела, ожирения, гипертонии, инсулинорезистентности, диабетической нефропатии, сниженной почечной функции и/или метаболического синдрома; или улучшения контроля уровня глюкозы в крови и/или снижения уровня глюкозы в плазме натощак, глюкозы в плазме после приема пищи и/или гликозилированного гемоглобина HbA1c; или предотвращения, замедления, задержки или регресса осложнений сахарного диабета, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества гипогликемической фармацевтической комбинации, или гипогликемической фармацевтической композиции, или комбинированного состава с фиксированной дозой, и также относится к применению гипогликемической фармацевтической комбинации, или гипогликемической фармацевтической композиции, или гипогликемической комбинированной композиции с фиксированной дозой при производстве лекарственного средства для предотвращения, замедления прогрессирования, задержки или лечения одного или нескольких метаболических нарушений, выбранных из группы, состоящей из диабета I типа, диабета II типа, нарушенной толерантности к глюкозе, нарушения глюкозы в крови натощак, гипергликемии, гипергликемии после приема пищи, избыточной массы тела, ожирения, гипертонии, инсулинорезистентности, диабетической нефропатии, сниженной почечной функции и/или метаболического синдрома; или улучшения контроля уровня глюкозы в крови и/или снижения уровня глюкозы в плазме натощак, глюкозы в плазме после приема пищи и/или гликозилированного гемоглобина HbA1c.

4-(3,4-дибромтиофенилкарбонил)-2,6,8,10,12-пентаацетил-2,4,6,8,10,12 гексаазаизовюрцитан в качестве анальгетического средства и способ его получения // 2769523
Изобретение относится к новому химическому веществу - 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-2,6,8,10,12-пентаацетил-2,4,6,8,10,12 гексаазаизовюрцитану (I), а также к способу его получения, который заключается в ацилировании 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазаизовюрцитана ацетилхлоридом.

Способ лечения катарального мастита у коров // 2768608
Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для лечения мастита у коров. Выполняют интрацистернальное введение комплексного антимикробного препарата Нороклав IMM LC в дозе 3 г трехкратно с интервалом 12 часов.

Способ лечения гнойно-катарального мастита у коров // 2768607
Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для лечения мастита у коров. Выполняют интрацистернальное введение комплексного антимикробного препарата Нороклав IMM LC в дозе 3 г трехкратно с интервалом 12 часов.

Производное мочевины // 2768587
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей соединение общей формулы (I) или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента и по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую добавку.

Применение противогрибкового средства на основе этилового эфира 2-[(5-(4-метоксифенил)-2-оксофуран-3(2н)-илиден)амино]-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты // 2766564
Изобретение относится к применению этилового эфира 2-[(5-(4-метоксифенил)-2-оксофуран-3(2Н)-илиден)амино]-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты формулы 1 в качестве противогрибкового средства.

Применение противомикробного средства для золотистого стафилококка с множественной лекарственной устойчивостью на основе 2-((4-r1-5-r2-3-(этоксикарбонил)тиофен-2-ил)амино)-4-оксо-4-r3-бут-2-еновых кислот // 2763735
Изобретение относится к применению 2-((4-R1-5-R2-3-(этоксикарбонил)тиофен-2-ил)амино)-4-оксо-4-R3-бут-2-еновых кислот общей формулы 1а, б в качестве противомикробного средства. Технический результат: получены соединения с высокими выходами, обладающие выраженной противомикробной активностью по отношению к золотистому стафилококку с множественной лекарственной устойчивостью, а также низкой токсичностью.

Новые бициклические производные, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2760554
Изобретение относится к бициклическим производным формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, W, А и n являются такими, как определено в описании, к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их.

Фармацевтические композиции, содержащие водонерастворимое антипсихотическое средство и сложные эфиры сорбитана // 2757859
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу лечения нарушений центральной нервной системы, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей (а) 20-30 массовых процентов соединения А-7; (b) 0,2-1 массовых процентов лаурата сорбитана; (с) 0,05-0,8 массовых процентов полисорбата 20 и (d) водный носитель; где соотношение компонентов (b) и (c) составляет от 5:1 до 1:1 по массе.

Производные 2-ацетамидо-6-гидрокси-бензотиофена и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие противовирусной активностью // 2756587
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии, а именно к новым биологически активным соединениям производным 2-ацетамидо-6-гидрокси-бензотиофена общей формулы (I), и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой CN, СООН, COOAlk, CONHAlk, CON(Alk)2; R2 представляет собой Н, Hal, CH2(NAlk)2; R3 представляет собой Н, CN, Hal, Alk, CF3, или две близлежащие группы R3 образуют группу -СН=СН-СН=СН-; R4 представляет собой Н или Hal; n=1-4; m=0-3; X представляет собой водород или метил; Hal представляет собой фтор, хлор или бром; Alk представляет собой линейную или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, или в группах CON(Alk)2 или CH2(NAlk)2 в заместителе (NAlk)2 две группы Alk вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидиновое или N-метилпиперазиновое кольцо.

Галогензамещенное гетероциклическое соединение // 2756506
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, более конкретно к применению соединения, представленного общей формулой (I), в которой А представляет собой фенильное кольцо, тиофеновое кольцо или изотиазольное кольцо; R1 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом галогена или C1-C3 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; p представляет собой целое число от 0 до 5; V представляет собой CR3, в котором R3 представляет собой атом водорода, аминогруппу, нитрогруппу или C1-C3 алкоксигруппу, или V представляет собой атом азота; X представляет собой атом галогена, или его фармакологически приемлемой соли для лечения или профилактики безалкогольного стеатогепатита (NASH), вызванного рецептором лизофосфатидной кислоты (LPA).

Бензотиофеновые селективные блокаторы эстрогеновых рецепторов // 2747802
Изобретение относится к соединениям формулы:где: m равно 0, 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; XA представляет собой -О-; кольцо В представляет собой фенил, нафтил или хинолинил; кольцо С представляет собой фенил или тиофенил; R1 выбран из гидроксила и -O(С1-С6алкил); R2 выбран из -СН=СНСООН, -NH(CO)COOH и -СООН; R3 независимо в каждом случае выбран из водорода, галогена и C1-С6алкила и R4 независимо в каждом случае выбран из водорода, галогена, гидроксила, C1-С6алкила, C1-С6фторалкила и -O(C1-С6фторалкил), или его фармацевтически приемлемым солям, которые являются блокаторами эстрогенового рецептора, и их применению для лечения заболеваний, связанных с эстрогенами.

Композиции для лечения легочного фиброза // 2747801
Настоящее изобретение относится к соединению формулы или его фармакологически приемлемой соли, где: В выбран из группы, состоящей из: R1 и R3 независимо представляют собой СН или N; R2 представляет собой СН или С=O; R5-R9 независимо представляют собой С или N; Q независимо выбран из алкила, гидрокси, амино и замещенного амино, выбранного из группы, состоящей из -NHSO2CH3, -NHCOH, -NHCONHCH3, -NHCONHCH2CH3, -NHSO2NHCH3, -NHSO2NHCH2CH3 и -NHCOCH3; n равно 0, 1 или 2; D представляет собой: R10-R14 независимо представляют собой С, N или S; Т независимо выбран из С1-6алкила и галогена; и m равно 0, 1, 2, 3 или 4, при этом D не может представлять собой незамещенный фенил, и Q не может представлять собой гидрокси, когда n равно 1 и все R5-R9 представляют собой С.

Бициклические гидроксамовые кислоты, полезные в качестве ингибиторов активности деацетилазы гистонов млекопитающих // 2747431
Изобретение относится к соединению формулы (Iа) или (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (Iа) или (Ib) R1 представляет собой (i) где каждый R2 независимо выбран из С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, галогена, циано, R3Y1-Q2, R4R5N-Q3, R6S(O)2-Q4 и и два R2, присоединенные к соседним атомам кольца A1, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать кольцо, выбранное из колец формулы где указанное кольцо возможно замещено одной или более чем одной группировкой, выбранной из С1-С6алкокси; кольцо A1 и кольцо А2 независимо выбраны из фенила, пиридинила, тиофенила, фуранила, пиразолила, изоксазолила, пирролила, имидазолила и пиримидинила; Q1 выбран из простой связи, С1-С3алкилена, С2-С4алкенилена и Q13-Y2-Q14; (ii) R26R27N-Q19, где R26 и R27 независимо выбраны из Н, С1-С6алкила и С3-С8циклоалкила; или R26 и R27, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 6-членное кольцо, возможно замещенное одной или более чем одной группировкой R28; Q19 представляет собой простую связь или С1-С3алкилен; или (iv) гидрокси-С1-С6алкил; B1 представляет собой О или S; В2 представляет собой N или CR34; W представляет собой N или CR35; X представляет собой CR36; Z представляет собой N или CR37; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Соединения с,o-спиро-арил-гликозидов, их приготовление и их использование // 2746858
Настоящее изобретение относится к соединениям и фармацевтическим составам на их основе для лечения или профилактики заболевания, связанного с натрий-глюкозным котранспортером 2 типа, и может быть использовано в медицине.

Гетероциклические производные и их применение // 2734390
Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I), и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям на их основе, применению и способу лечения. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующим действием на активацию белка ПСАТ3, которые могут применяться для профилактики или лечения заболеваний, связанных с активацией белка ПСАТ3.

Производные карбоксизамещенных (гетеро)ароматических колец, способ их получения и применение // 2733750
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), U представляет собой фенил; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н, D, ОН или C1-6-галогеналкил; Т представляет собой NO2, CN или CF3; X представляет собой CR4 или N; R4 представляет собой Н; каждый из Y и Z независимо представляет собой С, СН или N; представляет собой одинарную или двойную связь; Q представляет собой фенил, С4-7 карбоцикл, 5-членный гетероцикл, включающий 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из O, S или N, или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, включающее 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из O, S или N; каждый R3 независимо представляет собой Н, D, галоген, C1-6-алкил, C1-6-галогеналкил или 3-8-членный циклоалкил; m равно 0 или 1; и n равно 0, 1, 2 или 3; а также к их сложным эфирам и фармацевтически приемлемым солям.

Твердые формы альфа, омега дизамещенного дигидроксициклопентильного соединения и способы их получения и применения // 2730520
Изобретение относится к кристаллической форме 7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(3-(2,5-дихлор)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептенамида:,представляющей собой гидрат (Форма В), имеющей диаграмму порошковой рентгеновской дифракции (Cu Kα, λ=1,54Å) с пиками около 11,64, 19,57, 21,99, 22,74 и 25,06 градусов 2θ, а так же способу ёё получения.

Новое соединение 2,3,5-замещенного тиофена в качестве ингибитора протеинкиназы // 2724957
Изобретение может быть применено в фармацевтической промышленности и относится к группе соединений, фармацевтическим композициям на их основе и способам их получения. Предложен способ получения производного 1а, включающий получение соединения 4 взаимодействием соединения 2 с триметилсилилацетиленом 3: ,получение соединения 5 удалением защитной группы с соединения 4:,получение соединения 7 взаимодействием соединения 5 с галогенидом 6:,получение соединения 9 взаимодействием соединения 7 с трихлорацетилизоцианатом 8:,получение соединения 10 путем удаления трихлорацетильной группы с соединения 9: ,получение соединения 1а удалением группы Boc с соединения формулы 10:.или способ включает получение соединения 7 взаимодействием соединения 2 и соединения 11:, получение соединения 9 взаимодействием соединения 7 с трихлорацетилизоцианатом 8:,получение соединения 10 удалением трихлорацетильной группы с соединения 9:,получение соединения формулы 1а удалением группы Boc с соединения 10:где R1 представляет собой 0-2 заместителя, выбранных из галогена, нитро, циано, C1-6алкила, C1-6галогеналкила, -C(O)O-C1-6алкила, -S(O)2-C1-6алкила, -(CH2)m-C1-6алкокси, тетрагидро-2H-пиранила, пиперидинила, 4-(ацетил)-пиперидинила, 4-(C1-6алкилсульфонил)-пиперидинила, пирролидинила и морфолинила, m равно от 1 до 6, R2 представляет собой атом водорода, A представляет собой фенил, тиофенил, индазолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиразолил, n равно от 1 до 3, X представляет собой галоген, Z представляет собой O.

(z)-2((4-r1-5-r2-3-(этоксикарбонил)тиофен-2-ил)амино)-4-оксо-4-r3-бут-2-еновые кислоты, обладающие противомикробной активностью // 2722176
Изобретения относится к применению (Z)-2-((4-R1-5-R2-3-(этоксикарбонил)тиофен-2-ил)амино)-4-оксо-4-R3-бут-2-еновых кислот 1-3 общей формулы:в качестве противомикробного средства. Технический результат: получены соединения, обладающие выраженной противомикробной активностью, а также низкой токсичностью.

Замещенные бициклические гетероарильные соединения в качестве агонистов rxr // 2721283
Изобретение относится к соединению формулы (I): Формула (I)где R1 представляет собой Н; R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н и метила; каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, C1-C12алкила, или два R4 при одном и том же атоме углерода совместно образуют заместитель =O или группу формулы =NOH, или два R4 при соседних атомах углерода совместно образуют двойную связь; а представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; где Х выбран из группы, состоящей из связи, -O-, -S-, -NR10-, NR10C(=O)-, -C(=R11)- и - (CR12R13)b-; где R10 выбран из группы, состоящей из Н, С1-С3алкила, С3-C5циклоалкила, C1алкила, дополнительно замещенного C3циклоалкилом, C5гетероарил-С1алкила, где гетероатом выбран из N, SO3H, SO2R5, COR5; где R11 выбран из группы, состоящей из О, NR14, NOR14 и CR14R15, где каждый из R14 и R15 независимо выбран из группы, состоящей из Н и С1-С3алкила; каждый R12 и R13 независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-С3алкила, или R12 и R13 при одном и том же атоме углерода совместно образуют циклическую группу; b представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1 и 2; V2, V3 и V4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из N и CR6; каждый R6 независимо выбран из группы, состоящей из H, галогена, OH, C1-C3алкила, необязательно замещенного C1-C3алкилокси, где указанный необязательный заместитель выбран из циклопропила, циано, фенокси или NR5SO2R5; где каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из Н, С3циклоалкила; V1 и V5 выбраны из группы, состоящей из N, CR7 и CR8, таким образом, что один из V1 и V5 представляет собой CR8, а другой представляет собой N или CR7; R7 представляет собой H; R8 представляет собой связь с X, Y представляет собой связь; W выбран из группы, состоящей из N и CR9; R9 выбран из Н и С1-С6алкила; или фармацевтически приемлемым солям указанного соединения, которые являются агонистами RXR.

Ротиготина бегенат, его способ получения и применение // 2717542
Изобретение относится к ротиготина бегенату, представленному формулой (I):,(I)и его кристаллическим формам (I) и (II), где указанные кристаллические формы имеют характеристические пики, выраженные в градусах 2θ(±0,2 2θ), при 21,563, 21,156, 23,295, 21,955 и 20,838 на рентгеновской порошковой дифрактограмме, полученной с излучением Cu-Kα - для формы (I) и при 3,274, 21,481, 23,887 для формы (II).

Ингибиторы альдостеронсинтазы на основе производных 2-амино-4h-пиран-3-карбонитрила // 2717310
Группа изобретений относится к медицине и к фармации. Предложено применение ингибитора альдостеронсинтазы CYP11B2 - соединения формулы I или его соли, сольвата, гидрата (вариант: применение фармацевтической композиции, включающей эффективное количество по меньшей мере одного указанного соединения) для лечения и/или предотвращения заболевания/патологического состояния, обусловленного гиперсинтезом альдостерона.

Композиции для лечения заболевания почек и/или печени // 2712624
Изобретение относится к соединениям указанной ниже формулы или их фармакологически приемлемым солям, которые могут найти применение для профилактического или терапевтического лечения фиброза почек и/или печени, для предотвращения, снижения степени или замедления отмирания клеток почечных канальцев, предотвращения, снижения степени или замедления накопления жира в печени или восстановления нормальной структуры ткани у субъекта.

Активатор kcnq2-5 каналов // 2712163
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для профилактики и/или лечения заболевания, связанного с KCNQ2-3 каналом.

Композиции для лечения фиброза и связанных с фиброзом состояний // 2712140
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы: или к его фармакологически приемлемой соли, применяемым для профилактического или терапевтического лечения фиброза. В указанных структурных формулах А выбирают из: частично насыщенного или ненасыщенного 5- или 6-членного гетероциклила, выбранного из пирролила, пиразолила, имидазолила, триазолила, имидазолидинила, пирролидинила, пирролидинилидена, дигидропирролила, изоксазолил-дигидрооксазолила, изоксазолидинила, оксазолидинила и оксазолила, где указанный частично насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный гетероциклил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, представляющими собой оксо, C1-6алкил, амино, гидроксил или галоген; C1-6алкоксиламина; C1-6алкиламина, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, представляющими собой C1-6алкил, C1-6галогеналкил, гидроксил или галоген; С0-6алкил-карбоновой кислоты; C1-6алкилгидроксила; насыщенного или ненасыщенного C0-6алкил-бициклического-гетероциклила, выбранного из индолила, изоиндолила, индолинила и изоиндолинила, где указанный насыщенный или ненасыщенный C0-6алкил-бициклический-гетероциклил необязательно замещен одним или несколькими оксо; и насыщенного или ненасыщенного C1-6алкоксил-бициклического-гетероциклила, выбранного из индолила, изоиндолила, индолинила и изоиндолинила, где указанный C1-6алкоксил-бициклический-гетероциклил необязательно замещен одним или несколькими оксо.

Гетероциклические производные и их применение // 2711502
Изобретение относится к соединению формулы:где один из X1 и X2 представляет собой -C(-Rx)(-Rx'')-, -C(-Rx')(-Rx'')-, -N(Rx)- или -N(-Rx')-, а другой представляет собой -C(-Rx'')(-Rx'')-, -N(-Rx'')-, -C(=O)- или -O-; Rx представляет собой ; Xs представляет собой =O; Rs представляет собой метил; Rx' представляет собой галогенC1-6алкил, циано, нитро, амино, азидо или 5-членный гетероциклил, содержащий один-три атома N, и незамещенный или замещенный оксо; Rx'', каждый независимо, представляет собой водород, галоген, C1-6алкил или C1-4алкоксикарбонил; один из Y и Z представляет собой -S-, а другой представляет собой -CH=; Lx представляет собой насыщенную или ненасыщенную C1-4 углеводородную цепь, не содержащую или содержащую один атом O или N и не замещенную или замещенную галогеном; A и B, каждый независимо, представляет собой бензол или 5-7-членный гетероцикл, содержащий один-три атома N, O или S; Rc представляет собой =O; RN представляет собой водород или C1-6алкил; LB представляет собой -[C(-RL)(-RL')]m-, -O-, где m равен целому числу 1 или 2, RL и RL', каждый независимо, представляет собой водород, гидроксил, галоген или C1-6алкил или RL и RL' связаны вместе с образованием C1-6алкилена; RA представляет собой водород, галоген, C1-6алкил, галогенC1-6алкил, цианоC1-6алкил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкокси, галогенC1-6алкокси, цианоC1-6алкокси, C1-6алкиламино, диC1-6алкиламино, C1-6алкилтио, C1-6алкиламинокарбонил, диC1-6алкиламинокарбонил, C2-8алкинил, C1-6алкоксикарбониламино-C1-6алкокси, аминоC1-6алкокси или 3-6-членный гетероциклил; RB представляет собой водород, галоген, C1-6алкил, галогенC1-6алкил, C1-6алкокси или галогенC1-6алкокси; p равен целому числу от 0 до 4, и, когда p равен 2 или выше, RA фрагменты являются одинаковыми или отличаются друг от друга; q равен целому числу от 0 до 4, и, когда q равен 2 или выше, RB фрагменты являются одинаковыми или отличаются друг от друга; и каждый из указанного гетероцикла и гетероциклильных фрагментов независимо содержит по меньшей мере одну гетерогруппу, выбранную из группы, состоящей из -O-, -NH-, -N=, -S-, -S(=O)- и -S(=O)2-, или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующим эффектом на активацию белка STAT3 и применимы для предупреждения или лечения заболеваний, связанных с активацией белка STAT3.

Тиофеновое соединение, способ его получения и его фармацевтическое применение // 2709473
Изобретение относится к соединению формулы (I),где T выбран из N; R1 выбран из H или C1-6алкила; каждый из R2, R3 независимо выбран из H, C1-6алкила или фенила; или R2 и R3 соединены между собой с образованием C3-6циклоалкила; R4 выбран из H, F, Cl, Br, I или C1-3алкила; R5 выбран из H; R6 выбран из H, F, Cl, Br, I или C1-3алкила; или R5 и R6 соединены между собой с образованием C3-6циклоалкила или 5-6-членного гетероциклоалкила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 R; при этом количество гетероатомов в 5-6-членном гетероциклоалкиле выбрано из 1-3, при этом гетероатом представляет собой О; L выбран из одинарной связи, -C(=O)NH-; L1 выбран из одинарной связи, -NH-; R7 выбран из H или выбран из группы, состоящей из C3-6циклоалкила, фенила и 5-6-членного гетероарила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 R; при этом количество гетероатомов в 5-6-членном гетероариле выбрано из 1-3, при этом гетероатом представляет собой N; R выбран из F, Cl, Br, I, OH, N,N’-ди(C1-2 алкил)амино, C1-3 алкил-NH-, C1-3 алкил-O-, C1-3 алкил-S(=O)2- или C1-6алкила, который необязательно замещен 1, 2 или 3 R’; R’ выбран из F, Cl, Br или I; и фрагмент выбран из , применяемого в качестве ингибитора транспортера мочевой кислоты (URAT1), конкретно для получения фармацевтического продукта для лечения гиперурикемии и подагрического артрита.
Фармацевтическая композиция для парентерального капельного введения (варианты) // 2707948
Группа изобретений относится к области медицины и касается вариантов фармацевтических композиций для парентерального капельного введения, предназначенных для купирования болевого синдрома при состояниях, не связанных с онкологией.

Трициклическое спиро-соединение // 2707073
Изобретение относится к антагонисту рецептора EP4, представляющему собой трициклическое спиро-соединение, представленное общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль, а также к фармацевтической композиции, содержащей такое соединение в качестве активного ингредиента, то есть имеющего антагонистическую активность против рецептора EP4, для профилактики и/или лечения заболеваний, вызванных активацией рецептора EP4.

Лечение или профилактика пролиферативных состояний // 2705548
Изобретение относится к новым соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Х1 представляет собой связующий атом или двухвалентную связующую составляющую, выбранные из группы, состоящей из –О-, -S-, -SO2-O- и SO2NZ10; -Х2 отсутствует или является таким, что Х1-Х2-эффектор имеет формулу, выбранную из группы, состоящей из структур (приведенных ниже); каждый n и m независимо означает 0 или 1; р означает 0, 1 или 2; Х3 означает кислород или серу и, дополнительно, когда m=0, может представлять собой SO2-O или SO2NZ10; каждый Y1 представляет собой углерод или азот, и каждый Y2 и Y3 представляют собой углерод, где, если Y1 означает азот, Z1 отсутствует; Y4 означает атом кислорода или углерода; -Y5- означает или (i) одинарную связь, (ii) =СН-, где двойная связь = в =СН- связана с Y4; каждый из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z3 выбирают из группы, состоящей из C1-C6алкила, C1-C6алкилокси и галогена; Z5 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкилокси; или Z3 и Z4 совместно с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический 6-членный цикл, конденсированный с остатком соединения, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z6 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C6алкила; Y6 означает атом углерода; каждый Z7 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z8 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z9 независимо означает кислород или серу; Z10 означает водород или алкил, например, С1-4-алкил; и эффектор представляет собой фрагмент, который при высвобождении из соединения формулы (I) обеспечивает флуорофор, выбранный из кумаринов, резофуринов, флуоресцеинов и родаминов; или обеспечивает цитотоксический агент, выбранный из бис(галогенэтил)фосфороамидатов, циклофосфамидов, гемцитабина, цитарабина, 5-фторурацила, 6-меркаптопурина, камптотецина, топотекана, и др.

Комбинация ингибитора pik3 и ингибитора с-мет // 2705095
Группа изобретений относится к лечению пролиферативного заболевания. Заявлена фармацевтическая комбинация, содержащая ингибитор фосфатидилинозитол 3-киназы - (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновая кислота 2-амид 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметил-этил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амид) или его фармацевтически приемлемую соль - и ингибитор рецепторной тирозинкиназы c-Met - 2-фтор-N-метил-4-[7-хинолин-6-ил-метил)-имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль - в терапевтически эффективных количествах для применения при лечении пролиферативного заболевания.

Производные бензилгидроксида, их получение и их терапевтическое применение // 2704017
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) в виде основания, энантиомера, диастереоизомера, включая рацемическую смесь, и аддитивной соли с кислотой, являющемуся прямым безопасным ингибитором комплекса 1 митохондриальной дыхательной цепи и косвенным ингибитором стабилизации фактора, индуцируемого гипоксией (HIF-1), при гипоксическом стрессе, к вариантам способа его получения, к промежуточному соединению для получения соединения формулы (I), а также к лекарственному средству и фармацевтической композиции, содержащим предлагаемое соединение формулы (I). (I)В формуле (I) A представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, где по меньшей мере один гетероатом выбран из атома серы и атома азота, где A является незамещенным или замещен одной (C1-C4)алкильной группой, и указанная (C1-C4)алкильная группа является незамещенной или замещена гетероциклильной группой, каждый из R1, R2, R1' и R2', независимо, представляет собой атом водорода или (C1-C4)алкильную группу, и каждый из R3, R4, R5, R3', R4' и R5', независимо, выбран из атома водорода, атома галогена, -O-фторметильной группы и (C1-C4)алкокси группы, где по меньшей мере один из R3, R4 и R5 представляет собой (C1-C4)алкокси группу, и по меньшей мере один из R3', R4' и R5' представляет собой (C1-C4)алкокси группу.

N-сульфонилгомосеринлактоновые производные, способы их получения и применения // 2700924
Изобретение относится к гомосеринлактоновому производному формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R обозначает группу, выбранную из тиенила, фурила и пирролила, причем указанная группа может являться монозамещенной, дизамещенной или тризамещенной заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, нитро и С1-6 алкил.

Соль гетероциклического соединения, замещенного галогеном // 2689315
Изобретение относится к солям тиофенового соединения, замещенного α-галогеном, общей формулы(I):(где R представляет собой атом водорода или метокси группу; X представляет собой атом галогена; A выбран из группы, состоящей из:;M представляет собой щелочной или щелочноземельный металл; и n равен 1, когда M представляет собой щелочной металл, и равен 2, когда M представляет собой щелочноземельный металл), которое обладает сильным LPA рецепторным антагонистическим действием.

Фармацевтическая противодиабетическая композиция на основе замещенного тиофенкарбоксилата и способ её получения // 2688235
Группа изобретений относится к области медицины, химико-фармацевтической промышленности и фармации, конкретно к фармацевтической композиции для перорального применения, обладающей гипогликемической и гиполипидемической активностью.

Амидсодержащие производные 2-оксиндола, способ их получения и применения // 2685501
Группа изобретений относится к амидсодержащим производным 2-оксиндола общей формулы (I), где R1 означает Н, бензил, C1-С4-алкил, R2 означает Н, ОН, OR6, R3 означает СООН, CN, R4 означает Н, ОС1-С4-алкил, галоген, C1-C4-алкил, СООС1-С4-алкил, NHC(X)R7, R5 означает C5-С6-арил, C5-С6-гетероарил, NHC1-С4-алкил, NHC1-С4-галоидалкил, NHC3-С6-циклоалкил, NHC5-С6-арил, NHC5-С6-гетероарил, OC5-С6-арил, где C5-С6-гетероарил содержит 1 или 2 гетероатома, выбранные из О, N, S, R6 означает C1-С4-алкил, С(O)C1-С4-алкил, R7 означает С1-С4-алкил, С1-С4-галоидалкил, ОС1-С4-алкил, С3-С6-циклоалкил, C5-С6-арил, C5-С6-гетероарил, NHC1-С4-алкил, NHC1-С4-галоидалкил, NHC3-С6-циклоалкил, NHC5-С6-арил, NHC5-С6-гетероарил, OC5-С6-арил, где C5-С6-гетероарил содержит 1 или 2 гетероатома, выбранные из О, N, S, X означает О, S, способу получения данных соединений и их применению в качестве лекарственных средств, в качестве компонента фармацевтической композиции для лечения офтальмологических заболеваний, а также способу лечения офтальмологических заболеваний с использованием фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I).

4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекан в качестве противосудорожного средства // 2684107
Изобретение относится к применению 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекана в качестве противосудорожного средства. 1 табл., 1 пр..

Гетероциклические производные и их применение // 2681849
Изобретение относится к соединению формулы: (I),в которой A обозначает насыщенный или ненасыщенный C5-6 карбоцикл или 5-10-членный гетероцикл; B обозначает бензол или 5-12-членный гетероцикл, содержащий 1-3 атома азота; C обозначает бензол, 5-12-членный гетероцикл или C3-6 карбоцикл; Y обозначает -C(=O)-, связанный с X2 или X5; X1 обозначает -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2- или -N(W1)-; X2 обозначает атом углерода, связанный с Y, или -N=, -NH-, -C(W2)= или -CH(W2)-, не связанный с Y; X3 и X4 каждый независимо обозначает атом углерода или азота; X5 обозначает атом углерода, связанный с Y, или -CH=, не связанный с Y; причем 5-членное кольцо, включающее X1-X5, является ароматическим или неароматическим; W обозначает водород, галоген или C1-6 алкил; W1 обозначает водород, C1-6 алкил, C1-6 алкоксикарбонил или 5-8-членный гетероциклил-C1-4 алкил; W2 обозначает водород, галоген, C1-6 алкил или 5-8-членный гетероциклил-C1-4 алкил; L обозначает -(CR9R10)m-, -(CR9R10)m-O-, -NH-, -N(C1-6 алкил)-, -S(=O)2-, -C(=O)-, -C(=CH2)- или C3-7 циклоалкилен, причем m означает целое число от 0 до 3 и R9 и R10 обозначают, каждый независимо, водород, гидрокси, галоген или C1-6 алкил; R1 обозначает нитро, амино, C1-6 алкилсульфонил, галогенC1-6 алкокси или любую из следующих структурных формул i) - iv):i), ii), iii) и iv) ;R2 обозначает водород, галоген, нитро, амино, C1-6алкокси, галогенC1-6алкокси, C1-6 алкилсульфонил или 5- или 6-членный гетероциклоалкил; R3 обозначает водород, галоген, циано, C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, цианоC1-6 алкил, C1-6 алкилкарбонил, C1-6 алкокси, галогенC1-6 алкокси, цианоC1-6 алкокси, C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, C1-6 алкилтио, C1-6 алкиламинокарбонил, диC1-6 алкиламинокарбонил, C2-8 алкинил, C6-10 арил, галогенC6-10 арил, 5-10-членный гетероциклил или 5-10-членный гетероциклилкарбонил, причем гетероциклильная часть может быть замещена одним-тремя заместителями; R4 обозначает водород, галоген, гидрокси, циано, нитро, амино, оксо, аминосульфонил, сульфониламидо, C1-6 алкиламино, C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, цианоC1-6 алкил, C1-6 алкокси, галогенC1-6 алкокси, цианоC1-6 алкокси, C3-8 циклоалкилокси, C2-8 алкинил, C1-6 алкиламино-C1-6 алкокси, диC1-6 алкиламино-C1-6 алкокси, C1-6 алкоксикарбонил, карбамоил, карбамоил-C1-6 алкокси, C1-6 алкилтио, C1-6 алкилсульфинил, C1-6 алкилсульфонил, 5-10-членный гетероциклил, 5-10-членный гетероциклил-C1-6 алкил, 5-10-членный гетероциклил-C1-6 алкокси или 5-10-членный гетероциклилокси, причем гетероциклильная часть может быть замещена одним или двумя заместителями; R6 обозначает C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, C1-6 алкоксиC1-6 алкил, C1-6 алкилкарбонилC1-6 алкил, C2-7 алкенил, амино, аминоC1-6 алкил, C3-7 циклоалкил, 5-10-членный гетероциклил или 5-10-членный гетероциклил-C1-6 алкил, или конденсирован с R5, образуя C3-4 алкилен, причем аминогруппа может быть замещена одним или двумя заместителями, R7 и R8 обозначают, каждый независимо, водород или C1-6 алкил; p означает 1 и q означает 0 или 1; r означает целое число от 0 до 3, и, когда r = 2 или больше, группы R3 являются одинаковыми или разными; и s означает целое число от 0 до 3, и, когда s = 2 или больше, группы R4 являются одинаковыми или разными, которое имеет ингибирующий эффект в отношении активации белка STAT3 и может быть использовано для профилактики или лечения заболеваний, связанных с активацией белка STAT3.
 
.
Наверх