Содержащие четырехчленные кольца, например азетидин (A61K31/397)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/397                     Содержащие четырехчленные кольца, например азетидин(65)

Композиции для лечения нейродегенеративных заболеваний // 2792562
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (I) и конкретным соединениям, указанным в формуле изобретения, их фармакологически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, применениям и способам ингибирования и лечения когнитивных нарушений и болезни Альцгеймера.

Способ воздействия на ганглионарные сплетения сердца // 2792282
Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной медицине и кардиологии. Выполняют трансэндокардиальные микроинъекции 6-гидроксидопамина, инкапсулированные в липосомы, в жировую ткань сердца.

Идентификация реакции пациентов на введение модулятора рецепторов s1p // 2785736
Изобретение относится к способу оценки подходящей терапевтической дозы сипонимода. Раскрыт способ лечения пациента, страдающего от аутоиммунного состояния, включающий следующие этапы: определение, обладает ли пациент генотипом медленного метаболизатора, выбранным из генотипов CYP2C9*3*3 и CYP2C9*2*3; и, если пациент определен как не обладающий генотипом медленного метаболизатора, введение сипонимода или его фармацевтически приемлемой соли пациенту в стандартной терапевтической дозе; или если пациент определен как обладающий генотипом медленного метаболизатора, то введение сипонимода или его фармацевтически приемлемой соли пациенту в терапевтической дозе, которая ниже стандартной терапевтической дозы.

Бициклические соединения в качестве ингибиторов взаимодействия/активации pd1/pd-l1 // 2777980
Изобретение относится к соединениям формулы I, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами активации PD-1/PD-L1. В формуле (I) X1 выбирают из -CH2O-; R4 выбирают из водорода; X выбирают из CR3 или N; R1, R2, R3, R6 и R7 независимо выбирают из водорода, галогена, C1-6 алкила, (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, ORa или C(O)ORa, где C1-6 алкил и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2 или 3 Rb заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Ra выбирают из C1-6 алкила, C1-4 галоалкила, C6-10 арил-C1-4 алкила-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкила-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкила- или (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, где C1-6 алкил, C6-10 арил-C1-4 алкил-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкил-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкил- и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2, 3, 4 или 5 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rb выбирают из гидрокси, амино, C1-4 алкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, ORc, C(O)NRcRc, C(O)ORc, NHRc, NRcRc или NRcC(O)Rc, где C1-4 алкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Rc выбирают из водорода, C1-6 алкила или C3-10 циклоалкила, где C1-6 алкил и C3-10 циклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями; Rd выбирают из циано, галогена, C6-10 арила, 5-10-членного гетероарила, C3-10 циклоалкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, C(O)NReRe или C(O)ORe, где C6-10 арил, 5-10-членный гетероарил, C3-10 циклоалкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rf выбирают из C1-4 алкила, галогена, CN, ORg, C(O)NRgRg, C(O)ORg или NRgC(O)Rg; Rg выбирают из водорода или C1-6 алкила; Re выбирают из водорода; m равен 1 или 2; кольцо A выбирают из C6-10 арила, замещенного C1-4 алкилом, циано или C1-4 галогеналкилом и кольцо B выбирают из C6-10 арила.

Цистеаминдиоксигеназа-резистентные аналоги цистеамина и их применение // 2766579
Изобретение относится к способу лечения пациента, страдающего заболеванием, при котором показано лечение цистеамином, причем заболевание представляет собой неврологическое заболевание или расстройство. Способ включает введение пациенту эффективного количества композиции, содержащей соединение формулы I или его дисульфид, которое имеет структуру, выбранную из указанных ниже.

Фиксированные комбинации и составы, содержащие етс1002 и эзетимиб, и способы лечения или уменьшения риска развития сердечно-сосудистого заболевания // 2766085
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к кардиологии, и предназначена для лечения семейной гиперхолестеринемии у нуждающегося в том субъекта, включающего введение указанному субъекту комбинации с фиксированными дозами ЕТС-1002 и эзетимиба, причем комбинация с фиксированными дозами содержит 180 мг ETC-1002 и 10 мг эзетимиба.

Кристаллическая фумаратная соль (s)-[3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)фенил][3-гидрокси-3-(пиперидин-2-ил)азетидин-1-ил]метанона // 2762181
Настоящее изобретение относится к способу получения кристаллической фумаратной соли (S)-[3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)фенил][3-гидрокси-3-(пиперидин-2-ил)азетидин-1-ил]метанона соединения I, обозначенной как Форма A, характеризущейся по меньшей мере одним из следующих (iii) твердофазным 13C ЯМР-спектром с тремя или более пиками, выбранными из 175,3, 173,6, 117,5, 155,5 и 153,5 ± 0,2 м.д.; (v) диаграммой порошковой рентгеновской дифракции (CuKα λ=1,5418Å), содержащей три или более значения 2θ, выбранных из 4,6, 12,1, 13,2, 13,6 и 14,5 ± 0,2°2θ, при проведении измерений кристаллической формы при комнатной температуре; или диаграммой порошковой рентгеновской дифракции (CuKα λ=1,5418Å) при проведении измерений кристаллической формы при комнатной температуре, содержащей значения 2θ ± 0,2°2θ, равные 4,6, 12,1, 13,2, 13,8, 14,5, 16,3, 16,6, 17,8, 18,5, 19,7, 21,1, 22,6, 23,0, 23,3, 24,5; где способ включает добавление фумаровой кислоты, растворенной в растворителе, к смеси соединения I, растворенного в растворителе, с получением кристаллической фумаратной соли соединения I, обозначенной как Форма A; и сбор полученных кристаллов кристаллической фумаратной соли соединения I, обозначенной как Форма A, и где растворитель включает полярный протонный растворитель, апротонный растворитель или их смесь.

Средство для профилактики или лечения атрофии головного мозга // 2759727
Изобретение относится к применению фармакологически приемлемой соли 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола в качестве активного ингредиента в средстве для профилактики или лечения атрофии головного мозга, где средство вводят пациенту с болезнью Альцгеймера легкой или средней степени тяжести, доклинической болезнью Альцгеймера, продромальным периодом болезни Альцгеймера или легким когнитивным нарушением, вызванным болезнью Альцгеймера (MCI вследствие AD), один раз в день в дозе от 100 мг до 400 мг в пересчете на дозу 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил) азетидин-3-ола на введение.

Композиции для предупреждения или лечения увеита // 2757273
Настоящая группа изобретения относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения увеита. Для предупреждения или лечения увеита примененяют соединения формулы I, где A представляет собой , каждый из Xa и Xb независимо представляет собой CH, каждый из L1 и L2 независимо представляет собой водород или галоген, Q представляет собой C(=O), Y выбран из следующей группы: , M представляет собой C, N или O, где в том случае, когда M представляет собой C, l и m равны 1; когда M представляет собой N, l равен 1 и m равен 0; и когда M представляет собой O, l и m равны 0, каждый из Ra1 и Ra2 независимо представляет собой водород; -C1-4 прямой или разветвленный алкил, который является незамещенным, или галоген; n представляет собой целое число, равное 0, 1 или 2, Rb представляет собой водород, Z выбран из следующей группы: , каждый из Pa и Pb независимо представляет собой водород; -C1-4 прямой или разветвленный алкил, где он является незамещенным или по меньшей мере один атом водорода замещен галогеном; галоген; или -CF3; или его фармацевтически приемлемой соли.

Композиции для предупреждения или лечения волчанки // 2757014
Представленная группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно, к применению соединения, представленного формулой I или его фармацевтически приемлемой соли в эффективном количестве для предупреждения или лечения волчанки: где A представляет собой , каждый из Xa и Xb независимо представляет собой CH, каждый из L1 и L2 независимо представляет собой водород или галоген, Q представляет собой C(=O), Y выбран из следующей группы: , M представляет собой C, N или O, где в этом случае, когда M представляет собой C, l и m равны 1; когда M представляет собой N, l равен 1 и m равен 0; и когда M представляет собой O, l и m равны 0, каждый из Ra1 и Ra2 независимо представляет собой водород; -C1-4 алкил с прямой или разветвленной цепью; или галоген; n представляет собой целое число, равное 0, 1 или 2, Rb представляет собой водород; Z выбран из следующей группы: , каждый из Pa и Pb независимо представляет собой водород; -C1-4 алкил с прямой или разветвленной цепью, где он является незамещенным или по меньшей мере один атом водорода замещен галогеном; галоген; или -CF3.

Применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии // 2756946
Группа изобретений относится к медицине и касается применения ингибитора всасывания стерина формулы (VIII) или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации по крайней мере одного стерина, не являющегося холестерином, или 5а-станола, или их смеси у млекопитающего, где млекопитающее страдает ситостеролемией и где стерин, не являющийся холестерином, представляет собой по крайней мере один фитостерин.

Биарильные монобактамные соединения и способы их применения для лечения бактериальных инфекций // 2746129
Изобретение относится к биарильным монобактамным соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где W представляет собой связь или O; Rx и Rz независимо представляют собой водород, C1-C3алкил; X представляет собой N или CR1; R1 представляет собой водород, C1-C3алкил или галоген; в каждом случае Ra независимо представляет собой водород, галоген, C1-C3алкил или -ORe; Z представляет собой C1-C3алкилен, необязательно замещенный 1-3 Rb; в каждом случае Rb независимо представляет собой -C1-C8алкил, -C3-C7циклоалкил, -C(O)ORe, -C(O)NRcRd, тетразолил или -P(O)(Re)p, где указанный -C1-C8алкил и указанный -C3-C7циклоалкил необязательно замещены 1-3 Ra; AryA представляет собой 5-6-членное моноциклическое ароматическое кольцо с 0, 1, 2 или 3 кольцевыми атомами, независимо выбранными из N, N в виде четвертичной соли, необязательно замещенное 1-4 R4; Y представляет собой O; R2 представляет собой водород или -C1-C3алкил, где указанный -C1-C3алкил необязательно замещен 1-3 Ra; A1 представляет собой AryA; A2 представляет собой группы пиразола, имидазола и пиридина (приведены в формуле изобретения), где * указывает на присоединение к Q и ** указывает на присоединение к M; в каждом случае R4 представляет собой галоген; HetB представляет собой 3-6-членное насыщенное или мононенасыщенное моноциклическое кольцо с 1, 2 или 3 гетероатомами в кольце, независимо выбранными из N, N в виде четвертичной соли и O, необязательно замещенное 1-3 Ra; Q представляет собой связь, CH2, O, S, -(CH2)nNR3- или -NR3(CH2)n-, где каждый CH2 является незамещенным, или замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена, -C1-C6алкила, ORe и -(CH2)nNRcRd; R3 представляет собой водород или -C1-C3алкил, где указанный -C1-C3алкил необязательно замещен 1-3 Ra; M представляет собой -(CH2)nR5 или R5; R5 представляет собой H, C2-C10алкил, C3-C7циклоалкил, HetB или -NH(C1-C6алкил), где указанный C2-C10алкил и указанный C3-C7циклоалкил необязательно замещены 1-4 R6; в каждом случае R6 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ORe, -NRcRd, -(CH2)nNRcRd и HetB; в каждом случае Rc и Rd независимо представляют собой водород, -C1-C10алкил или -C1-C10алкилен-HetB и где каждый Rc и Rd необязательно замещен 1-3 Rf; в каждом случае Re независимо представляет собой водород, -C1-C10алкил, -OH или -OC1-C4алкил, где каждый Re необязательно замещен 1-3 Rh; в каждом случае Rf независимо представляет собой галоген, -C1-C10алкил, -OH, -OC1-C4алкил или NH2, где указанный -C1-C10алкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из -OH, галогена, циано и -S(O)2CH3; каждый n независимо равен 0, 1, 2, 3 или 4; каждый m независимо равен 0, 1 или 2 и каждый p независимо равен 1 или 2.

Лекарственное средство для предотврашения или лечения таупатии // 2739199
Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для предотвращения или лечения таупатии. Применяют 1–(3–(2–(1–бензотиофен–5–ил)этокси)пропил)–азетидин–3–ол или его соль для предотвращения или лечения таупатии.

Терапевтические соединения и композиции // 2733405
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (II) и его фармацевтически приемлемым солям, где значения R1-R7, A, X, Y указаны в формуле изобретения. Также предложены фармацевтические композиции, включающие соединения формулы (II), которые ингибируют Фактор XIa или калликреин, и способы применения этих соединений и композиций.
Таблетка, включающая 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ол или его соли // 2733404
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к таблетке для лечения центральной нервной системы или периферических нервов, включающей 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ол или его фармацевтически приемлемую соль и этилцеллюлозу в количестве 1-30% от массы таблетки.

Средство для профилактики или лечения спиноцеребеллярной атаксии // 2728717
Группа изобретений относится к медицине и касается применения 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его соли для получения средства для подавления атрофии мозжечка. Группа изобретений также касается применения 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его соли для подавления атрофии мозжечка; способа подавления атрофии мозжечка, включающего введение пациенту 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его соли.

Производные имидазо[1,2-a]пиридина, способы их получения и применение // 2725147
Настоящее изобретение относится к производному имидазо[1,2-a]пиридина общей формулы I, обладающему ингибирующей активностью в отношении секреции желудочных кислот, фармацевтической композиции на его основе, способу лечения и применению для лечения заболевания, вызванного чрезмерной секрецией желудочной кислоты.

Ингибиторы гистондеацетилазы // 2720678
Изобретение относится к соединению формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли где кольцо A представляет собой 4-7-членное гетероциклоалкильное кольцо, содержащее один кольцевой атом азота, или 7-9-членное бициклическое гетероциклоалкильное кольцо, содержащее один кольцевой атом азота; Z представляет собой O, NR3, S или SO2; R1 представляет собой H, C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, C(O)C1-6алкил, C0-3алкилен-C3-10циклоалкил или C0-3алкилен-C2-5гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из O, S, N и N(C1-4алкила); R2 представляет собой H, F, Cl или CH3; R3 представляет собой H, C1-6алкил, C1-6галогеналкил, C0-3алкилен-C3-7циклоалкил, C(O)C1-6алкил или C(O)C0-3алкилен-C3-7циклоалкил; и R4 представляет собой H или C1-3алкил, а также к фармацевтической композиции, способу лечения и способам ингибирования ферментов гистондеацетилазы («HDAC») (например, HDAC1, HDAC2 и HDAC3) с использованием соединений формулы (1).

Новые производные азетидина, полезные в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии // 2716814
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям формулы I или к их изомерам или фармацевтически приемлемым солям, где R4 представляет собой F, R5 представляет собой H или C1-C4 алкил, замещенный 0 F, и n имеет значение 0, 1, 2 или 3.

Схема дозирования модулятора s1p с немедленным высвобождением // 2715734
Группа изобретений относится к медицине и касается применения лекарственной формы с немедленным высвобождением сипонимода в производстве лекарственного средства для лечения аутоиммунного заболевания.

Трициклическое спиро-соединение // 2707073
Изобретение относится к антагонисту рецептора EP4, представляющему собой трициклическое спиро-соединение, представленное общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль, а также к фармацевтической композиции, содержащей такое соединение в качестве активного ингредиента, то есть имеющего антагонистическую активность против рецептора EP4, для профилактики и/или лечения заболеваний, вызванных активацией рецептора EP4.

Комбинированная терапия для лечения инфекций вгв // 2702109
Изобретение относится к способу лечения инфекции вируса гепатита В у субъекта, нуждающегося в этом, включающему введение субъекту ингибитора сборки капсида и пегинтерферона альфа-2а, где указанный ингибитор сборки капсида представляет собой соединение (1) или его фармацевтически приемлемую соль.

Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы // 2696559
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающими свойствами ингибитора LTA-4-гидролазы. Соединения могут найти применение для лечения заболевания и расстройства, которое облегчается посредством ингибирования активности LTA4-h.

Молекулярные конструкции с нацеливающими и эффекторными элементами // 2696378
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к линкерному звену, и может быть использовано в качестве сшивающего средства для объединения различных антител или иных биологически активных агентов в конъюгаты и построения молекулярных конструкций с конкретной комбинацией нацеливающих и эффекторных элементов с применением химического синтеза, либо рекомбинантной технологии.

Комбинированная композиция для перорального введения, содержащая эзетимиб и розувастатин // 2683937
Изобретение относится к твердой комбинированной композиции для перорального введения, содержащей: часть на основе гранул эзетимиба, включающую эзетимиб, где указанный эзетимиб имеет распределение частиц по размерам, где средний размер частиц d(0,9) для нижнего предела 90% равен 10 мкм или менее; и часть на основе смеси розувастатина, включающую розувастатин или его фармацевтически приемлемую соль и слабоосновный стабилизатор, выбранный из группы, состоящей из гидрокарбоната натрия, гидрокарбоната калия, гидрокарбоната магния, гидрокарбоната аммония и любых их комбинаций, в количестве от 0,05 массовых частей до 0,5 массовых частей, исходя из 1 массовой части розувастатина, и способу получения комбинированной композиции.

Средство, усиливающее эффект реабилитации после нервного повреждения, которое содержит производное простого алкилового эфира или его соль // 2680247
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой группу средств, усиливающих эффект реабилитации после нервного повреждения, усиливающих восстановление функционального нарушения для пациента с нервным повреждением и усиливающих облегчение функционального нарушения для пациента с нервным повреждением для прохождения реабилитации, которые содержат 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ол или его соль.

Новые функционализированные 1,3-бензолдиолы и способ их применения для лечения печеночной энцефалопатии // 2676475
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I) и его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) А представляет собой где R1 выбран из группы, состоящей из W представляет собой (СН2)m; m равен 1; Y представляет собой (CH2)q; q равен 1; n равен 1 или 2; R3 представляет собой COR5 или CO2R6; каждый из R4a, R4b и R4c представляет собой водород; R5 представляет собой C1-6алкил; и R6 представляет собой С1-6алкил.
Порошковые смеси для составов сухого сиропа антибиотика // 2676327
Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к препарату сухого сиропа антибиотика, к способу его получения и к применению данного препарата. Фармацевтический препарат сочетает два важнейших свойства для способности к переработке и дозированию: хорошую текучесть и высокую стабильность в отношении сегрегации.

Ингибиторы гистондеацетилазы // 2673819
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (II), или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойством ингибирования ферментов гистондеацетилаз (HDAC). В формуле (II) RA представляет собой H или F; RC представляет собой H, Cl или F; Het выбран из оксетанила, пиперидинила и 8-азабицикло[3.2.1]октанила, и если Het представляет собой пиперидинил или 8-азабицикло[3.2.1]октанил, то атом азота в кольце замещен RB; RB представляет собой CH3, CH2C(CH3)3, CH2C(OH)(CH3)2 или CH2циклопропил.

Производные эфира гетероарилкарбоновой кислоты // 2664544
Изобретение относится к соединению формулы (I), гдегде R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой С1-4алкильную группу; Х представляет собой –OH или группу, представленную формулой (II)где R6 представляет собой атом водорода; Ra и Rb являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксилС1-8алкильную группу или карбоксильную группу; кольцо А представляет собой арен, С3-6 гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O и N, С3-8циклоалкановое кольцо или С3-8циклоалкеновое кольцо, где указанный С3-6 гетероцикл, указанное С3-8циклоалкановое кольцо и указанное С3-8циклоалкеновое кольцо могут быть дополнительно замещены оксогруппой, в дополнение к Ya и Yb; Ya представляет собой атом водорода, атом галогена, карбоксильную группу, гидроксильную группу, С1-3алкоксикарбонильную группу, карбоксилС1-3алкильную группу или сульфогруппу; Yb представляет собой атом водорода, атом галогена, карбоксильную группу, гидроксильную группу, С1-3алкоксикарбонильную группу, карбоксилС1-3алкильную группу или С1-3алкоксильную группу; p равен 0 или 1; q равен 1; и R7 представляет собой атом водорода или атом галогена; или его фармацевтически приемлемой соли, которые используют в качестве гипергликемических ингибиторов, обладающих ингибирующим серинпротеазу действием.

Фармацевтические композиции, обладающие повышенной эффективностью и улучшенной обрабатываемостью // 2656662
Изобретение относится к полимеру, предназначенному для повышения эффективности лекарственного средства и улучшения обрабатываемости, включающему ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ-АС), в котором выраженная в процентах полная степень замещения (СЗ) сукциноилом в положении C6-ОН меньше или равна 6% (С6 СЗSuc, % ≤ 6%) и в положении С3-ОН составляет от 58 до 84% (58% < С3 СЗSuc, % < 84%), и выраженная в процентах полная СЗ ацетилом в положении C6-ОН составляет от 33 до 51% (33% < С6 СЗAc, % < 51%) и в положении С3-ОН составляет от 16 до 20% (16% < С3 СЗАс, % < 20%).

Способ получения азетидиноновых соединений и производных азетидиноновых соединений // 2650687
Изобретение относится к новому способу получения азетидинонового соединения, представленного формулой (I). Кетоэфир карбоновой кислоты, представленный формулой (II), служит в качестве исходного вещества, и его подвергают присоединению Гриньяра, стереоселективной дегидратации, восстановлению сложноэфирной группы, защите гидроксильной группы, присоединению имина после конденсации с хиральным вспомогательным веществом, циклизации и удалению защитной группы с получением соединения, представленного формулой (I).
Твердая фармацевтическая композиция, содержащая 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ол или его соль // 2625767
Изобретение относится к области фармацевтики. Описана твердая фармацевтическая композиция в виде таблетки, содержащая 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ол или его соль в количестве от 30% до 90% мас.

Фенильное производное // 2619105
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I-1), содержащим две циклические группы, в частности, где М1 - кольцо 1 и М2 - кольцо 2, каждое независимо, представляет собой феноксигруппы. Соединения обладают высокой антагонистической активностью в отношении человеческого S1P2 и могут быть использованы в качестве терапевтического средства для лечения S1P2-опосредованных заболеваний, таких как заболеваниe, являющееся результатом вазоконстрикции, фиброз и респираторные заболевания.

Модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза // 2617502
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения и профилактики рецидивно-ремиссионного рассеянного склероза. Для этого перорально вводят модулятор рецептора S1P, представляющий собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол или его фармацевтические приемлемую соль, в суточной дозе 0,5 мг.

Соединения азетидина, композиции и их применение в качестве ингибиторов растворимой эпоксидгидролазы // 2615995
Изобретение относится к новым производным азетидина, обладающим активностью ингибитора растворимой эпоксидгидролазы (sHE). Предложены соединения формулы I: R1-L1-A-L2-R2, их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, где А выбран из группы, состоящей из Ia, Ib или Ic, X представляет собой N или CH2, Y представляет собой N, CH2, CH, L1 представляет собой связь, -С(О)-, -SO2- или -(CH2)0-3-NR3-C(O)-; L2 представляет собой связь, -(СН2)1-3-, -NH-C(O)-NH-, -С(О)-, -SO2- или -(СН2)0-3- NR3-C(O)-; R1 представляет собой фенил, где фенил является незамещенным или замещен одним или двумя R5, 6-членный гетероарил с двумя атомами азота в кольце, где остальные кольцевые атомы представляют собой атомы углерода, или адамантил; R2 представляет собой фенил, -(СН2)1-3-фенил, где фенил является незамещенным или замещен одним или двумя R5, или 6-членный гетероарил с двумя атомами азота в кольце, где остальные кольцевые атомы представляют собой атомы углерода; R3 представляет собой атом водорода; R4 представляет собой атом водорода; R5 представляет собой атом галогена, С1-С6-галогеналкил, С1-С6-галогеналкокси или -C(O)OR4.

Применение обратных агонистов или антагонистов рецептора грелина для лечения расстройств сна // 2600895
Группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использована для лечения первичного расстройства сна. Для этого пациенту вводят терапевтически эффективное количество (R)-2-(2-метилимидазо[2,1-b]тиазол-6-ил)-1-(2-(5-(6-метилпиримидин-4-ил)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)-2,7-диазаспиро[3.5]нонан-7-ил)этанона или его фармацевтически приемлемой соли, либо фармацевтическую композицию, содержащую терапевтически эффективное количество (R)-2-(2-метилимидазо[2,1-b]тиазол-6-ил)-1-(2-(5-(6-метилпиримидин-4-ил)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)-2,7-диазаспиро[3.5]нонан-7-ил)этанона или его фармацевтически приемлемой соли и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.

Новые модуляторы кортикальной дофаминергической и опосредованной nmda-рецептором глутаматергической нейротрансмиссии // 2593500
Изобретение относится к производному фенокси-этил-амина формулы 1: его стереоизомеру или смеси его стереоизомеров, или его дейтерированному аналогу, или его фармацевтически приемлемой соли. Значения радикалов следующие: R1 представляет собой СН3 или CF3; R2 выбран из группы, состоящей из С1-С4-алкила, аллила, С(СН3)2СН2СН3, группы СН2-циклопропил, циклобутила, циклопентила, CH2CH2CH2F, CH2CH2CHF2, CH2CH2F, 3,3,3-трифторпропила и 4,4,4-трифторбутила; R3 выбран из группы, состоящей из Н, СН3 и СН2СН3; или R2 и R3 вместе образуют СН2(СН2)СН2 или СН2(СН2)3СН2; R4 представляет собой F или Cl; R′ и R′′ независимо представляют собой водород или метил.

Модуляторы рецепторов меланокортина, способ их получения и их применение в лекарственных и косметических препаратах для человека // 2589056
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), а также к его фармацевтически приемлемой соли и энантиомеру, где R1 представляет собой атом водорода, фенил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-5 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 5-6 атомов углерода, или линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3 атома углерода; R2 представляет собой атом водорода, гидроксил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3-7 атомов углерода, атом кислорода, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, атом кислорода, замещенный карбонилом, замещенным линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, карбонил, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, или циклоалкилом, содержащим 6 атомов углерода, карбонил, замещенный атомом кислорода, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей от 1-4 атомов углерода, карбонил, замещенный моноалкиламино, алкил которого представляет собой линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1 атом углерода, карбоксильную группу, цианогруппу или аминогруппу, дизамещенную фенилом или линейной углеводородной цепью, содержащей от 1-4 атомов углерода; R3 представляет собой линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1 атом углерода, замещенную фенилом, возможно, замещенным одной или двумя группами, выбранными из галогена и кислорода, замещенного линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1 атом углерода; R4 представляет собой линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную имидазолом, незамещенным или замещенным линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1 атом углерода; R5 представляет собой атом водорода или линейную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода; X представляет собой атом кислорода или атом серы; n, m равны 1 или 2.

Композиции или пролекарства противомикробных и родственных противомикробным соединений, обладающие высокой проникающей способностью // 2586287
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой соединение с высокой проникающей способностью, представляющее собой HCl соль 1-пиперидинэтилового эфира 4,4-диоксида [2S-(2альфа,3бета,5альфа)]-3-метил-7-оксо-3-(1Н-1,2,3-триазол-1-илметил)-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты (тазобактам-РЕЕ), HCl соль N,N-диэтиламиноэтилового эфира 4,4-диоксида (2S,5R)-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты (сульбактам-DEE), HCl соль 4-пиперидинэтилового эфира (2R,5R,Z)-3-(2-гидроксиэтилиден)-7-оксо-4-окса-1-аза-бицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты (клавулановая кислота-РЕЕ), HCl соль (4-нитрофенил)(N,N-диэтиламинометил)-ового эфира [(N-бензилоксикарбониламино)метил]-фосфоновой кислоты, HCl соль (3-пиридинил)(1-пиперидинэтил)-ового эфира [(N-бензилоксикарбониламино)метил]-фосфоновой кислоты, HCl соль 4-(4-диметиламинобутирил)амидобензолсульфонамида (DMAB-сульфаниламид), HCl соль N,N-диэтиламинопропилового эфира 6-оксо-3-(2-[4-(N-пиридин-2-илсульфамоил)фенил]гидразоно)циклогекса-1,4-диенкарбоновой кислоты (сульфасалазин-DEPE), HCl соль бутилового эфира 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-пиперазин-1-ил-хинолин-3-карбоновой кислоты (ципрофлоксацин-ВЕ), HCl соль N,N-диэтиламиноэтилового эфира 1-этил-7-метил-4-оксо-[1,8]нафтиридин-3-карбоновой кислоты (налидиксовая кислота-DEE), а также фармацевтическую композицию, содержащую эффективное количество такого соединения и фармацевтически приемлемый носитель.

Новые производные циклопентана // 2572555
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где А1 и R1, R2, R3, R4 и R5 определены в формуле изобретения, которые являются предпочтительными ингибиторами цистеинпротеазы катепсина, в частности цистеинпротеазы катепсина S или L, что делает их полезными в качестве лекарственных средств, особенно для лечения диабета, атеросклероза, аневризмы брюшной аорты, периферического артериального заболевания или диабетической нефропатии.

Схема приема агониста рецептора s1p // 2561681
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения аутоиммунных заболеваний. Для этого вводят агонист рецептора S1P, а именно соединение 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновую кислоту (Соединение A), или его соль, или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении аутоиммунного состояния, где указанный агонист рецептора S1P в течение начального периода лечения вводят в дозе, которая является более низкой, чем стандартная суточная доза указанного агониста рецептора S1P, и затем дозу повышают согласно последовательности Фибоначчи вплоть до достижения стандартной суточной дозы указанного агониста рецептора S1P.

Противоопухолевое средство, задействующее соединения с ингибирующим эффектом к киназам в комбинации // 2560683
Предложена группа изобретений, включающая противоопухолевое средство для комбинированного применения соединения, представляющего собой N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбо-нил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамид или его фармацевтически приемлемой соли формулы (I), и соединения 4-[3-хлор-4-(циклопропиламино-карбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкар-боксамид или его фармацевтически приемлемой соли формулы (II),(варианты), противоопухолевая фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) и соединение формулы (II), и способ лечения опухоли.

4-замещенные-2-феноксифениламиновые модуляторы дельта-опиоидных рецепторов // 2553453
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим способностью связывания с дельта-опиоидными рецепторами. Соединения могут быть использованы при лечении боли в диапазоне от умеренной до сильной, вызванных заболеваниями или состояниями, такими как остеоартрит, мигрень, ожог, фибромиалгия, цистит, ренит, невропатическая боль, идиопатическая невралгия, зубная боль и др.

Использование кислой лизосомной липазы для лечения дефицита кислой лизосомной липазы у больных // 2550961
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения пациента-человека с дефицитом кислой лизосомной липазы (КЛЛ). Для этого указанному пациенту-человеку вводят рекомбинантную КЛЛ человека в количестве, эффективном для снижения уровня трансаминазы печени в сыворотке или крови до нормального уровня.

Соединения для лечения периферических невропатий // 2523281
Изобретение относится к применению 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)-этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты или ее фармакологически приемлемой соли при лечении демиелинизирующей периферической невропатии, выбранной из хронической воспалительной демиелинизирующей полирадикулоневропатии, мультифокальной моторной невропатии с блоком проведения или парапротеинемической демиелинизирующей периферической невропатии.

Замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике // 2522586
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4-C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19)-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n-, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения.

Модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и их применение для лечения воспаления мышечной ткани // 2521286
Предложена группа изобретений, включающая применение 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-бензилэтил}азетидин-3-карбоновой кислоты, её N-оксида, или смеси изомеров, её солей, сольватов или гидратов для получения лекарственного средства для профилактики, подавления, или лечения воспалительного состояния, выбранного из полимиозита и дерматомиозита (варианты), соответствующий способ лечения и фармацевтическая композиция того же назначения, включающая указанное соединение.

Гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты // 2518114
Изобретение относится к гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты, а также к ее полиморфным формам, фармацевтическим композициям, ингибирующим EDG-рецепторы, содержащим указанную соль или ее полиморфы.

Модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза // 2495664
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно, к неврологии, и касается лечения рассеянного склероза. Для этого перорально вводят модулятор рецептора S1P, представляющий собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол или его фармацевтически приемлемую соль, в суточной дозе 0,5 мг.
 
.
Наверх