Изоиндолы, например фталимид (A61K31/4035)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/4035                     Изоиндолы, например фталимид(25)

2-([{ 4-нитрофенил} имино](фенил)метил)изоиндолин-1,3-дион, способ его получения, анальгезирующее и противовоспалительное средство на его основе // 2789687
Группа изобретений относится к области органической химии и включает 2-([{4-нитрофенил}имино](фенил)метил)изоиндолин-1,3-дион формулы I, способ его получения и анальгезирующее средство. Способ получения осуществляют путем взаимодействия N-(4-нитрофенил)бензолкарбоксимидамида с ангидридом фталевой кислоты.

Бензолактамы в качестве ингибиторов протеинкиназ // 2779018
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.

Фармацевтическая комбинация, композиция и комбинированный состав, содержащий активатор глюкокиназы и блокатор к-атф-каналов, способ их приготовления и их применение // 2772875
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к эндокринологии. Предложена гипогликемическая фармацевтическая комбинация, содержащая: (а) активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, представленное формулой, или его фармацевтически приемлемую соль, b) блокатор К-АТФ-каналов, выбранный из группы, состоящей из глимепирида, репаглинида и их фармацевтически приемлемых солей, где массовое отношение активатора глюкокиназы к блокатору К-АТФ-каналов составляет от 400:1 до 10:1.

2-(фенил(фенилимино)метил)изоиндолин-1,3-дион и способ его получения // 2768824
Изобретение относится к 2-(фенил(фенилимино)метил)изоиндолин-1,3-диону формулы I. Изобретение также относится к способу его получения, который осуществляют путем взаимодействия N-фенилбензолкарбоксимидамида с ангидридом фталевой кислоты при кипячении в о-ксилоле в течение 4 часов.

Кристалл ингибитора dpp-iv длительного действия и его соли // 2753335
Изобретение относится к кристаллу соединения (2R,3S,5R)-5-(5-метансульфонилизоиндолин-2-ил)-2-(2,5-дифторфенил)тетрагидро-2Н-пиран-3-амина, представленному формулой (I). Также изобретение относится к фосфату соединения формулы (I), при молярном отношении соединения формулы (I) к ортофосфорной кислоте, равном 1:1, к фумарату соединения формулы (I), при молярном отношении соединения формулы (I) к фумаровой кислоте, равном 1:0,5, а также к кристаллам фосфата и фумарата соединения формулы (I).

Противовирусные агенты и их применение // 2730453
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбран из группы, состоящей из СООН или его соли и C(O)OR11, где R11 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-С6алкила; R3 выбран из группы, состоящей из N-связанного тетразола, необязательно замещенного необязательно замещенным NH2, необязательно замещенного N-связанного изоиндола, необязательно замещенного N-связанного бензотриазола и N-связанного триазола, замещенного по одному или обоим атомам углерода кольца, имеющего следующую структуру:, где R20 и R21 выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила, -СН2ОСН3, пиридила и необязательно замещенного фенила и где необязательно замещенный означает необязательное замещение одной или несколькими группами, выбранными из C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, C1-С6алкокси, NH2, Cl, F, Br и I, при условии, что, когда R20 представляет собой водород и R4 представляет собой AcHN, тогда R21 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила и замещенного фенила, где замещение фенила независимо заместителем, выбранным из группы, состоящей из метила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, пентила, 2-метилбутила, 3-метилбутила, гексила, C1-С6галогеналкила, C1-С6алкилгидрокси, СООН, О, Br и I, и где по меньшей мере один из R20 и R21 не является водородом; R4 представляет собой NHC(O)R17, где R17 выбран из группы, состоящей из C1-С6алкила и C1-С6алогеналкила; R6, R7 и R8 независимо выбраны из группы, состоящей из ОН и -OC(O)R18, и R18 представляет собой C1-С6алкил, и при условии, что, когда R4 представляет собой NHAc и R3 представляет собой триазол, замещенный только в положении R21, тогда триазол не замещен пропилом, замещенным пропилом, замещенным трет-бутилом или диэтоксиалкилом.

Новое изоиндолиновое производное, включающая его фармацевтическая композиция и его применение // 2728829
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтической приемлемой соли, стереоизомеру или изотопному соединению, где атом углерода, помеченный звездочкой *, представляет собой центр асимметрии; R1 и R2 независимо представляют собой H, R6-S(O)2- или R6-C(O)-; R6 представляет собой незамещенный (C3)циклоалкил; или (C1-C6)алкил, который необязательно замещен одной или более группами, выбранными из D, галогена, гидроксила, амино, (C1-C6)алкиламино, (C1-C6)алкокси и бензилокси; X1, X2, X3, X4, X5 и X6 независимо представляют собой CH, CR7 или N; R7 представляет собой галоген или циано; R3 и R4 независимо представляют собой H, замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил; R5 представляет собой незамещенный (C1-C6)алкил; R10, R11 и R12 независимо представляют собой H или D; заместитель в замещенном (C1-C6)алкиле представляет собой один или более, выбранных из группы, состоящей из: D, галогена, гидроксила, амино, (C1-C6)алкиламино, (C1-C6)алкокси и бензилокси; когда присутствуют несколько заместителей, эти заместители являются одинаковыми или отличными друг от друга; при условии, что: один из X1, X2, X3, X4, X5 и X6 представляет собой N, которе может регулировать генерацию и/или активность PDE4 и/или TNF–α.

Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия // 2720488
Изобретение относится к соединениям формулы (V), фармацевтической композиции, а также к применению в лечении заболевания и/или предупреждению заболеваний и нарушений, при которых полезно ингибирование DPP-IV.

Сложный фармацевтический состав, включающий амлодипин, лозартан и хлорталидон // 2713883
Настоящее изобретение относится к комбинированному фармацевтическому составу для предупреждения или лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Состав включает первую смесь, содержащую амлодипин, хлорталидон и фармацевтически приемлемую добавку, которая представляет собой гидрат лактозы и микрокристаллическую целлюлозу при соотношении их масс от 1:0,5 до 1:2, и вторую смесь, содержащую лозартан и добавку.

Производное изоиндолина, промежуточный продукт, способ получения, фармацевтическая композиция и ее применение // 2695521
Изобретение относится к соединениям формулы (I):,при этом в общей формуле (I) n1 выбран из 0 или 1; Z представляет собой , где атом углерода, помеченный *, представляет собой центр асимметрии; каждый из R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8 и R9 независимо выбран из H или D; R2 выбран из H, D или F; каждый из L1 и L2 независимо выбран из CD2, CHD или CH2; X выбран из NH, ND или O; R10 представляет собой H, D или , где каждый из R2’, R3’, R4’ и R5’ независимо выбран из H, D, галогена, циано, гидрокси, , , , , замещенного или незамещенного (C1-C12)алкила, замещенного или незамещенного (C1-C12)алкокси, (C2-C6)гетероциклоалкила или дейтерированного (C2-C6)гетероциклоалкила; где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой H, (C1-C12)алкил, (C1-C12)алкилацил; каждый из Rc и Rd независимо представляет собой H или (C1-C12)алкил; Re представляет собой или; причем каждый из Re1 и Re2 независимо представляет собой H или (C1-C12)алкил; которые способны регулировать активность иммунологических цитокинов, таким образом эффективно излечивая рак и воспалительное заболевание.

Композиции изоиндолина и способы лечения нейродегенеративного заболевания // 2692258
Изобретение относится к изоиндолинову антагонисту сигма-2-рецептора, его фармацевтическим композициям, которые содержат указанное соединение, способу ингибирования влияния бета-амилоида на нейроны. Соединение может найти применение для лечения болезни Альцгеймера.

Новые 3,4-дигидро-2н-изохинолин-1-оны и 2,3-дигидро-изоиндол-1-оны // 2689421
Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R1, R2 независимо выбраны из Н и алкила; R7 и R9 независимо выбраны из Н и галогена; R8 и R11 вместе образуют -СН2-СН2-; R10 представляет собой Н или R10 и R11 вместе образуют -(CH2)w-; А представляет собой -С(O)-или -S(O)2-; В представляет собой -С- или -N-; R12 представляет собой алкил, циклоалкил или замещенный гетероарил, где замещенный гетероарил представляет собой одновалентную ароматическую моноциклическую кольцевую систему из 3-6 кольцевых атомов углерода и 1 или 2 гетероатомов, выбранных из N, где замещенный гетероарил замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из Н, алкила и галогена; R13 представляет собой галоген, циано или алкокси; R14 представляет собой Н; m и n представляют собой 0; р представляет собой из 0 и 1; w представляет собой 1, 2 или 3; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Амидные производные и их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения и медицинское применение // 2681537
Настоящее изобретение относится к cоединению общей формулы (I), или его энантиомеру, или их смеси, или его фармацевтически приемлемым солям:В формуле (I) кольцо Р выбрано из пятичленного гетероарила, имеющего от одного до двух гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, в качестве атома кольца, и пятичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом N в качестве атома кольца; кольцо Q выбрано из фенила и пиридила; А, В или Y выбран из -СН- и N; R1 выбран из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R2 выбран из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R3 являются одинаковыми или разными и каждый из них независимо выбран из водорода, алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, пяти- или шестичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом О в качестве атома кольца, и оксо, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, гидроксила, алкокси, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и гидроксиалкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R4 выбран из фенила и пиридила, где каждый из указанных фенила и пиридила необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, где указанный галогеналкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, предпочтительно представляет собой трифторметил; s представляет собой целое число от 0 до 3; t представляет собой 0 или 1.

Комбинация, содержащая новое производное 3-(4-(бензилокси)фенил)гекс-4-иновой кислоты и другой активный ингредиент, для активирования фермента рецептора g-белка 40 // 2680248
Настоящее изобретение относится к фармацевтической комбинации для активирования фермента рецептора G-белка 40 (GPR40), которая содержит новое производное 3-(4-(бензилокси)фенил)гекс-4-иновой кислоты и второй активный ингредиент, который выбран из группы, состоящей из лекарственных средств на основе ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (DPPIV), на основе сульфонилмочевины, на основе тиазолидиндиона (TZD), на основе бигуанида и на основе ингибитора натрий/глюкоза котранспортера 2 (SGLT2).

Стабильная кристаллическая форма ii апремиласта, не содержащая сольваты, и способ ее получения // 2673889
Изобретение относится к стабильной кристаллической форме II апремиласта, не содержащей сольваты, способу ее приготовления, фармацевтической композиции и фармацевтическому применению. При угле отражения 2θ±0,2 кривая порошковой рентгеновской дифракции кристаллической формы II апремиласта имеет сдедующие характерные пики поглощения: 11,2, 13,2, 13,5, 13,8, 14,7, 16,2, 17,9, 18,7, 20,2, 20,7, 27,0; термограмма дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) показывает один пик поглощения при температуре 150±3ºC.

Новое производное амина или его соль // 2668550
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (1), где G1, G2 и G3 представляют собой CH или атом азота, где максимально 2 из G1, G2 и G3 представляют собой атом азота; R1 представляет собой атом хлора, атом брома, C1-3алкильную группу, трифторметильную группу, C3-6циклоалкильную группу, фенильную группу или C1алкоксигруппу; R2 представляет собой -COOR5 (где R5 представляет собой атом водорода) или -C(O)N(R6)SO2R7 (где R6 представляет собой атом водорода; и R7 представляет собой C1алкильную группу;) R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой необязательно замещенную нафтильную группу, необязательно замещенную флуоренильную группу; необязательно замещенную 1-2 группами индолильную группу; замещенную индазолильную группу; замещенную тетрагидрохинолильную группу; замещенную изохинолильную группу; замещенную дигидрохиназолинильную группу; или замещенную дигидробензотиазолильную группу; необязательно замещенную тетрагидрокарбазолильную группу; при условии, что (1) если R4 представляет собой необязательно замещенную конденсированную нафтильную группу, то G3 представляет собой атом азота; и (2) если G1 представляет собой CH, G2 представляет собой CH, G3 представляет собой CH, R1 представляет собой атом хлора, C1-3алкильную группу или трифторметильную группу, R2 представляет собой -COOH, и R3 представляет собой атом водорода, то R4 представляет собой группу, представленную общими формулами (2-1)-(2-4), (где X1aa, X1ba, X1ca являются одинаковыми и представляют собой CR9a (где R9a представляет собой атом водорода); X1e представляет собой атом азота; X1da представляет собой CR9a (где R9a представляет собой атом водорода) или атом азота; X2 представляет собой CR10 (где R10 представляет собой атом водорода, C1алкильную группу, замещенную 1 гидроксильной группой) или атом азота; X3 представляет собой CR11 (где R11 представляет собой атом водорода, фенил-С1алкильную группу, бензоильную группу) или атом азота; X4 представляет собой CH2, CH2-CH2 или C=O; X5 представляет собой CH2 или C=O; X6 представляет собой CH2, CH2-CH2, C=O, NR12 (где R12 представляет собой атом водорода, C1алкильную группу), атом кислорода или атом серы; и R8a представляет собой C4алкильную группу, C3циклоалкильную группу, C3-6циклоалкил-C1алкильную группу, необязательно замещенную фенильную группу, необязательно замещенную 1 группой фенил-C1алкильную группу, бензоильную группу, гетероциклическую группу (выбранную из пиридинила, тиазолила, пиразинила, хинолинила, метилтиопиримидинила, метилпиридазинила) или гетероцикликлил-C1алкильную группу (где гетероциклическая группа выбрана из хинолинила, тиазолила, пиридинила); при этом указанные заместители раскрыты в формуле изобретения.

Новое производное 3-(4-(бензилокси)фенил)гекс-4-иновой кислоты, способ его получения и фармацевтическая композиция для профилактики и лечения метаболического заболевания, включающая его в качестве эффективного ингредиента // 2628077
Изобретение относится к соединению, представленному формулой 1, его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли:[Формула 1] , а также к способам его получения и фармацевтической композиции на его основе.

Использование 3-n-бутил изоиндолин кетонов при приготовлении лекарственных средств для профилактики и лечения церебрального инфаркта // 2625797
Изобретение относится к применению 3-н-бутил изоиндолин кетона формулы I, для приготовления лекарственных средств для профилактики и лечения церебрального инфаркта. Соединение может быть использовано в различных лекарственных формах и дает большие возможности клинического применения.

Производные циклоалканкарбоновой кислоты в качестве антагонистов рецептора cxcr3 // 2615993
Изобретение относится к соединению формулы 1, где R означает водород или C1-4-алкильную группу; R1 означает группу, выбираемую из группы, состоящей из структур, представленных формулами (Iа), где R2 означает водород или C1-4-алкильную группу; R3 означает водород, галоген, CF3, CN или C1-4-алкил и R4 означает водород, галоген или C1-4-алкил; а=0, 1 или 2; b=0, 1, 2 или 3; с=1, 2 или 3 и Ra, Rb, Rc и Rd означают, независимо друг от друга, Н или C1-4-алкил; X означает С2-алифатический углеводородный мостик, необязательно содержащий двойную связь или тройную связь или гетероатом, выбираемый из О и S, или -СН(СН2)СН-; Y означает водород, галоген, C1-4-алкил, C1-4-алкокси или C1-4-гидроксиалкил; Z означает C1-4-алифатический углеводородный мостик, необязательно содержащий одну двойную связь и/или один гетероатом, выбираемый из О, S, N и N(СН3), или означает C2-4-алифатический углеводородный мостик, конденсированный с С3-6-циклоалкилом, необязательно содержащий одну или более двойных связей, или с фенильным кольцом, или означает C1-4-алифатический углеводородный мостик, замещенный спиро-С3-6-циклоалкилом, необязательно содержащий одну или более двойных связей; или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли стереоизомера.

Изоиндолоны и способы их применения // 2495028
Изобретение относится к изоиндолонам формулы I: или его фармацевтически приемлемым солям, в которой: Z1 означает CR1R1a; R1 и R1a независимо означают Н; Z2 означает CR2; R2 означает Н; Z3 означает CR3; R3 означает H; R4 означает H; Y означает W-C(O)-; W означает R5 означает H; X1 означает -OR11'; R11' независимо означает H, C1-C12-алкил, который может быть замещен одним -(CR19R20)nOR16, где R16 означает H; R6 и R6' независимо означают H, галоген; при условии, что оба R6 и R6' не означают H одновременно; n и p равно 0, 1, 2 или 3; R19 и R20 независимо означают H.

Производные гидробензамида в качестве ингибиторов hsp90 // 2490258
Изобретение относится к кислотно-аддитивной соли соединения формулы (1), образованная L-молочной кислотой.

Соединения, имеющие арилсульфонамидную структуру, применимые в качестве ингибиторов металлопротеаз // 2488580
Изобретение относится к арилсульфонамидным соединениям, имеющим приведенную ниже формулу (I), где R представляет собой группу формулы -Ar-Х-Ar' (II), где Ar представляет собой фениленовую группу и Ar' является фенильной группой; причем указанные фениленовая и фенильная группы необязательно замещены одной группой, выбранной из неразветвленных или разветвленных С1-4алкоксигрупп; Х представляет собой одинарную связь или -O-; R1 представляет собой группу -ORa, где Ra выбран из неразветвленных или разветвленных С1-С 4алкильных групп; или Ra представляет собой группу формулы , где в формуле (III) p равно целому числу 1 или 2; Z представляет собой одинарную связь или двухвалентный линкер, выбранный из -O-; r равно 0, 1 или 2, и W представляет собой фенил или пиперазин, каждый из которых необязательно замещен одной или более группами, выбранными из -COR', где R' представляет собой неразветвленный или разветвленный С1-4 алкил; R2 и R3 являются одинаковыми или разными и каждый независимо представляет собой Н или связывающую цинк группу, выбранную из группы, состоящей из -СООН, и -CONHOH; R4 представляет собой группу, выбранную из -CORc, -COORc и -S(O)2Rc, где Rc представляет собой группу, выбранную из неразветвленного или разветвленного алкила, фенила, фенилалкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода в алкильной цепи; R5 представляет собой Н или R4 и R 5 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют N-фталоимидо группу (а), n равно 2; m равно целому числу от 1 до 6; или их фармацевтически приемлемым солям.

4'-о-замещенные изоиндолиновые производные и содержащие их композиции и способы их применения // 2471794
Изобретение относится к соединениям общей формулы и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора TNF и стимулятора продукции IL-2, а также к фармацевтической композиции, способу лечения и единичной стандартной лекарственной форме и их использованием.

Твердые формы, содержащие (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1, 3-дион, их композиции и применение // 2471782
Изобретение относится к твердым формам (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1,3-диона, формулы (I) ингибирующим продукции TNF- или PDE4, что позволяет использовать их при лечении псориаза.

Интерферониндуцирующее средство для лечения острых респираторных вирусных инфекций (орви) // 2470634
Изобретение относится к медицине и к фармакологии, а именно к лекарственному средству, индуцирующему альфа- и бета-интерферон, и может быть использовано для лечения острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ).

Производные гидроксибензамида и их применение в качестве ингибиторов hsp90 // 2458919
Изобретение относится к новым соединениям формулы (VI): или его фармацевтически приемлемым солям; где n равно 0, 1, 2 или 3; R1 означает-ОН, Н; R2a означает ОН, -СН3, при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2a является -OH; R3 означает Cl, Br, циклопропил, разветвленный C3-5алкил; R4a означает Н; R8 означает Н; где фрагмент: может быть одной из групп В8, В35, В36, В37, В38, В39, В40, В41, В42, В43, В45, В46, В48, В54, В56, В58, В59, В61, В62, В71, В72, В74, В75, В76, В77, В78, В79, В80, В81, В82, В84, В86, В87, В88, В89, В90, В91, В93, В94, В95, В96, В97, В98, В99, В100 и В101, где значения раскрыты в пункте 1 формулы.

Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение // 2446158
Изобретение относится к новым соединениям формулы I где: R1 означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где указанный фенил, 6-членный гетероарил возможно замещен одним R7; R2 означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где каждый из указанных фенила или 6-членного гетероарила возможно замещен одним R7; R3 означает галоген; R7 независимо означает галоген, OR8, фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов, где любой фенил или гетероарил возможно может быть замещен одним R14; R14 означает галоген, OR8; R8 независимо означает С1-6 алкил; m равен 1; в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли,и к их фармацевтически приемлемой соли.

Применение антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов (mglur5), особенно afq056, для лечения желудочно-кишечного тракта (жкт), особенно желудочно-пищеводного рефлюкса (жпр) // 2422138
Изобретение относится к новым фармацевтическим применениям соединений, действующих в качестве антагониста mGluR5, для лечения, предупреждения и/или отсрочки прогрессирования расстройств желудочно-кишечного тракта, мочевых путей и/или послеоперационных расстройств, а также для лечения, предупреждения и/или отсрочки прогрессирования боли, связанной с данными расстройствами.

Антигипертензивная органическая соль // 2413717
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается новой антигипертензивной органической соли общей формулы [(R1-COO-)·(H 3N-R2)], где R1 - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, выбранный из группы, состоящей из периндоприлата, рамиприлата, спираприлата, беназеприлата, моэксиприлата, трандалаприлата, фозиноприлата, эналаприлата, зофеноприлата или лизиноприла, и R2 - блокатор кальциевых каналов, выбранный из группы, состоящей из амлодипина, лацидипина, фелодипина, исрадипина.

Ингибиторы матриксных металлопротеиназ // 2370488
Изобретение относится к новым соединениям формулы (Iа) или (Iб) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов матриксных металлопротеиназ (ММР). .

Производные изоиндолина // 2343145
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. .

Ацетиленовые производные, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов (mglur5) // 2341515
Изобретение относится к соединениям формулы I в форме свободного основания или кислотно-аддитивной соли, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и их применению в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5).

Малонамидные производные в качестве ингибиторов -секретазы // 2330849
Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB) и к их фармацевтически приемлемым кислотным аддитивным солям, где R1, R 1', (R2)1,2,3 , R3, R4, R 14, L, и являются такими, как определено в настоящем изобретении.

Соединения // 2327690
Изобретение относится к новым соединениям, фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, и к их применению в терапии, в частности, в качестве антипсихотических агентов. .

С-гликозидные производные и их соли // 2317288
Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям где кольцо А представляет собой (1) бензольное кольцо, (2) пяти- или шестичленное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 4 гетероатома, выбранных из N и S, за исключением тетразолов, или (3) ненасыщенный девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, представляющий собой О; кольцо В представляет собой (1) ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (2) насыщенный или ненасыщенный пяти- или шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (3) ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, или (4) бензольное кольцо; Х представляет собой связь или низший алкилен; где значения кольца А, кольца В и Х соотносятся таким образом, что (1) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо, кольцо В не является бензольным кольцом, или (2) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо и кольцо В представляет собой ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, включающий бензольное кольцо, или ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, включающий бензольное кольцо, Х присоединен к кольцу В в части, отличной от бензольного кольца, включенного в кольцо В; R1-R4, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, -С(=O)-низший алкил или -низший алкилен-арил; и R5-R 11, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, низший алкил, галоген, -ОН,=О, -NH2, галоген-замещенный низший алкил-сульфонил-, фенил, насыщенный шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, -низший алкилен -ОН, -низший алкил, -СООН, -CN, -С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкил, -О-циклоалкил, -О-низший алкилен-ОН, -О-низший алкилен-О-низший алкил, -О-низший алкилен-СООН, -О-низший алкилен-С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкилен-С(=О)-NH 2, -O-низший алкилен-С(=O)-N(низший алкил) 2, -O-низший алкилен-СН(ОН)-СН2(ОН), -O-низший алкилен-NH2, -O-низший алкилен-NH-низший алкил, -O-низший алкилен-N(низший алкил)2 , -O-низший алкилен-NH-С(=O)-низший алкил, -NH-низший алкил, -N(низший алкил)2, -NH-низший алкилен-ОН или -NH-С(=O)-низший алкил.

Замещенные гидроксамовые кислоты, фармацевтические композиции на их основе и способ снижения уровней tnf // 2199530
Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), где R1 и R2 - водород или R1 и R2 соединены друг с другом и вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, представляют собой о-фенилен или о-нафтилен, которые могут быть замещены; R3 - замещенный фенил; R4 - водород, алкил, фенил или бензил, R4' - водород или алкил; R5 - -СН2-, -СН2-СО-, -СО-; n = 0, 1 или 2, полученным присоединением кислоты солям указанных соединений, которые содержат атом азота, способный протонироваться.

Имиды, фармацевтическая композиция на их основе и способы ингибирования фосфодиэстеразы, фно, яфкв // 2174512
Изобретение относится к классу веществ, которые ингибируют действие фосфодиэстераз, в частности ФДЭ III и ФДЭ IV и образование фактора некроза опухоли А (или ФHO, а также ядерного фактора кВ (или ЯФкВ).

Производные циклоалкано-индола и азаиндола, смесь их изомеров или отдельные изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, производные карбоновой кислоты в качестве исходных соединений и фармацевтическая композиция, ингибирующая высвобождение ассоциированных с аполипопротеином в-100 липопротеинов // 2157803
Изобретение относится к новым азотсодержащим гетероциклическим соединениям, обладающим ценными биологическими свойствами, в частности к производным циклоалкано-индола и -азаиндола, смеси их изомеров или отдельным изомерам и их фармацевтически приемлемым солям, производным карбоновой кислоты в качестве исходных соединений и фармацевтической композиции, ингибирующей высвобождение ассоциированных с аполипопротеином В- 100 липопротеинов.
 
.
Наверх