Содержащие пятичленные кольца с двумя или более гетероатомами, из которых по меньшей мере один является азотом, например тетразол (A61K31/41)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/41                     Содержащие пятичленные кольца с двумя или более гетероатомами, из которых по меньшей мере один является азотом, например тетразол(2284)

Композиции рифамицина sv для перорального применения // 2793319
Пероральные фармацевтические композиции, содержащие рифамицин SV или его фармацевтически приемлемую соль, отличающиеся тем, что они составлены в более высокой концентрации (приблизительно 600 мг/таблетка) и таким образом, чтобы получить модифицированный профиль рифамицина SV или его фармацевтически приемлемой соли в проксимальном отделе кишечника, то есть в тонкой кишке (двенадцатиперстной кишке, тощей кишке и подвздошной кишке).

Применение производного циннамилтио-1,2,4-триазола в качестве антигельминтного и ларвицидного средств // 2793284
Изобретение относится к применению производного циннамилтио-1,2,4-триазола в виде N4-бензил-3-циннамилтио-5-(1,2,4-триазол-1-илметил)-1,2,4-триазола формулы I в качестве антигельминтного и ларвицидного средства.

Фармакологическая композиция для компенсации артериальной гипертензии и ассоциированных с ней патологий сердечно-сосудистой системы // 2792884
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и представляет собой лекарственную композицию, предназначенную для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Данная композиция может применяться для лечения в комплексной терапии ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гипертрофии миокарда, нарушений ритма различного генеза, кардионевроза.

Способ лечения и профилактики стронгилятозов лошадей // 2792802
Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к способу лечения стронгилятозов лошадей. Способ лечения стронгилятозов лошадей, включающий применение антгельминтного средства, отличающийся тем, что в качестве антгельминтного средства используют композицию, содержащую действующие вещества оксибендазол и ивермектин, в качестве гепатопротектора метионин, а также полиэтиленоксид-400, полиэтиленоксид-1500, бензиловый спирт, глицерол и дополнительно поливинилпирролидон и сахарозу при следующих соотношениях компонентов, масс.

Способ получения полиморфной формы 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-n-циклопропил-4-метилбензамида // 2792728
Настоящее изобретение относится к способу получения кристаллического полиморфа формы A 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида, где указанная форма А имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, измеренную с использованием излучения Cu Kα, с пиками при 2θ = приблизительно 9,3, 9,7, 10,2, 10,5, 11,7, 13,0, 14,5, 15,0, 15,5, 16,0, 16,4, 16,9, 17,8, 18,0, 20,0, 20,5, 20,9, 22,0, 22,3, 23,4, 24,2 и 24,5°, включающему (a) растворение 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида при температуре, по меньшей мере, 40°C в безводном растворителе или смеси безводных растворителей, получая раствор, где растворитель или растворители содержат меньше чем приблизительно 5% по весу воды относительно исходного вещества, 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида, и где безводный растворитель или смеси безводных растворителей выбирают из группы, состоящей из C1-6 спиртов или их смесей; (a') необязательно внесение затравки в раствор кристаллов формы A 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида; (b) охлаждение раствора, посредством этого получая кристаллы полиморфа, формы A 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида; (c) выделение кристаллов; где стадию охлаждения (b) осуществляют при скорости приблизительно 1-0,01 °C/мин, где температура, применяемая при кристаллизации, не превышает 80°C, где раствор 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида не подвергают воздействию температур больше чем 70 °C в течение более чем 24 часа.

2,3-дигидро-1h-пирролизин-7-формамидное производное и его применение // 2792726
Изобретение относится к 2,3-дигидро-1H-пирролизин-7-формамидному производному в качестве ингибитора нуклеопротеинов. Технический результат: получены новые соединения формулы (II), которые могут найти применение при получении лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с HBV.

Метил 3-ароил-1-(1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро-1н-пиразол-4-ил)-4-гидрокси-5-оксо-2-хлор-2,5-дигидро-1н-пиррол-2-карбоксилаты, проявляющие противомикробную активность, и способ их получения // 2792621
Изобретение относится к новым соединениям - метил 3-ароил-1-(1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро-1Н-пиразол-4-ил)-4-гидрокси-5-оксо-2-хлор-2,5-дигидро-1Н-пиррол-2-карбоксилатам, где Ar означает Ph (IIIа), 4-MeOC6H4 (IIIб), 4-MeC6H4 (IIIв), 4-ClC6H4 (IIIг) или 4-BrC6H4 (IIIд), и способу их получения.

Водные глазные капли с противовоспалительным действием // 2792576
Изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии и офтальмологии, и предназначено для лечения воспалительных заболеваний глаз. Водные глазные капли получают из следующих компонентов: нафазолин, водный дистиллят гамамелиса, водный дистиллят цветков ромашки и вспомогательные вещества.

Средство, обладающее антипролиферативной и антиметастатической активностью по отношению к карциноме легкого льюиса при внутрибрюшинном введении // 2792144
Изобретение относится к применению внутрибрюшинно дигидробромида 2-(3,4-дигидроксифенил)-9-диэтиламиноэтилимидазо[1,2-a]бензимидазола в качестве антипролиферативного и антиметастатического средства по отношению к эпидермоидной карциноме легкого Льюиса.

Химические соединения в качестве ингибиторов активности интерлейкина-1 // 2792143
Изобретение относится к соединению формулы (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвату или таутомеру, где X1 представляет собой О; R1 выбран из группы, состоящей из кольцевых структур (а), где представляет собой одинарную связь; каждый А независимо представляет собой CR5a или N; каждый А2 независимо представляет собой C(R5a)2, NR5a или О и по меньшей мере один А2 представляет собой NR5a или О; R2 представляет собой структуры, выбранные из (b), X2 представляет собой N или CR5b; R3 и R4 представляют собой Н; каждый R5a независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, SR6, -OR6, -NHR6, -NR6R7, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил или -СН2-С3-С8циклоалкил; где C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил и -СН2-С3-С8циклоалкил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(C1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два R5a вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил; при этом моноциклический гетероциклил содержит 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; где С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил необязательно замещен галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(С1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два геминальных R5a могут образовывать оксогруппу; каждый R5b независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, -SR6, -OR6, NHR6, -NR6R7 или C1-С6алкил; где C1-С6алкил необязательно замещен галогеном, -OR6, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(С1-С6алкил)2; R6 и R7 независимо в каждом случае представляют собой Н, С1-С8алкил, С2-С8алкенил или С2-С8алкинил; где C1-С6алкил, С2-С8алкенил и С2-С6алкинил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -ОН, -O-C1-С6алкилом, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(C1-С6алкил)2; или R6 и R7 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать моноциклический гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; и n представляет собой целое число от 0 до 5.

Соединения и способы для направленной деградации андрогенного рецептора // 2791904
Изобретение относится к бифункциональному соединению структуры ABM - L - CLM и его фармацевтически приемлемым солям, которые содержат с одного конца лиганд цереблона, который связывается с Е3-убиквитинлигазой, и с другого конца фрагмент, который связывает андрогенный рецептор, так что андрогенный рецептор размещен рядом с убиквитинлигазой для воздействия на деградацию или ингибирование андрогенного рецептора, а также к фармацевтической композиции для лечения рака предстательной железы на их основе.

Новые составы 2-(имидазол-4-ил)-этанамида пентандиовой-1,5 кислоты для лечения и профилактики вирусных заболеваний // 2791902
Изобретение относится к области медицины, фармакологии и химико-фармацевтической промышленности, а именно к новым составам для лечения и профилактики гриппа и острых респираторных вирусных заболеваний, содержащим 2-(имидазол-4-ил)-этанамид пентандиовой-1,5 кислоты и N,N'-бис-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этил]пентандиамид и/или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтической композиции на основе упомянутых составов, лекарственному средству на основе упомянутых составов или упомянутой фармацевтической композиции и готовой лекарственной форме на основе упомянутых составов, упомянутой фармацевтической композиции или упомянутого лекарственного средства.

Новый ингибитор глутаминилциклаз и его применение // 2791703
Изобретение относится к медицине. Предложено применение соединения N,N'-бис[2-(1H-имидазол-4-ил)этил]изофталамида или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата для лечения расстройства, выбранного болезни Крона, язвенного колита, перитонита, нефропатии или заболевания почек, которое является побочным эффектом применения лекарственных средств.

Офтальмологические фармацевтические композиции и их применение // 2791371
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для коррекции пресбиопии и других глазных заболеваний у субъекта. Офтальмологическая композиция содержит один терапевтически активный компонент, такой как пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль, в концентрации 0,01-0,4% (масса/масса или масса/объем), смазывающее вещество и фармацевтически приемлемый носитель.

Способ получения 1-(2-пропаргил)-1н-нафто[2,3-d][1,2,3]триазол-4,9-дион-4-оксим-2-оксида // 2791249
Изобретение относится к области органической химии и медицины и касается способа получения биологически активных химических соединений, обладающих цитотоксической активностью. Способ получения 1-(2-пропаргил)-1Н-нафто[2,3-d][1,2,3]триазол-4,9-дион-4-оксим-2-оксида (I) осуществляют по схеме, без очистки выделяемых промежуточных продуктов, в качестве исходного вещества используют 4,9-диоксо-1-(2-пропаргил)-4,9-дигидро-1Н-нафто[2,3-d][1,2,3]триазол-2-оксид (V), при этом к 2-пропаргиламино-3-хлор-1,4-нафтохинону (II) в уксусной кислоте прибавляют пятикратный молярный избыток нитрита натрия небольшими порциями в течение 1 ч, реакционную массу перемешивают 30 мин при 20-22°С, затем разбавляют водой со льдом, желтый осадок 2-(N-нитрозопропаргиламино)-3-хлор-1,4-нафтохинона (III) отделяют фильтрованием, промывают водой, высушивают в темноте без дополнительной очистки, растворяют в диметилсульфоксиде (ДМСО) и добавляют раствор азида натрия в воде, реакционную массу перемешивают 30 мин при 30°С.

Хирургический способ лечения одонтогенных кист верхней челюсти // 2790935
Изобретение относится к медицине, в частности к хирургической стоматологии и челюстно-лицевой хирургии, и предназначено для использования при лечении одонтогенных кист верхней челюсти любого размера, не связанных непосредственно с верхнечелюстной пазухой.

Применение 9-ароил-8-гидрокси-6-[2-(гидроксиметил)фенил]-2-тиоксо-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-диона в качестве средства, обладающего противомикробной активностью // 2790482
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к применению 9-ароил-8-гидрокси-6-[2-(гидроксиметил)фенил]-2-тиоксо-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-дионов общей формулыв качестве средства, обладающего противомикробной активностью.

Применение 9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиалкил)-2-тиоксо-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-дионов в качестве средств, обладающих противомикробной активностью в отношении s. aureus // 2790379
Изобретение относится к применению 9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиалкил)-2-тиоксо-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-дионов общей формулы,где: Ar=4-ClC6H4, R1=Н, R2=Bu (а); Ar=4-ClC6H4, R1=Me, R2=Ph (б), в качестве средств, обладающих противомикробной активностью в отношении S.

Средство для приготовления антибактериального лечебного раствора, способ организации средства для приготовления антибактериального лечебного раствора // 2789736
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. 1 объект представляет собой средство для приготовления антибактериального лечебного раствора, проявляющего антибактериальное действие, содержащее компоненты в мас.%: нитрофурал 1,0-2,0; фуразидин 2,0-8,0; газообразующий элемент - винная кислота и натрия гидрокарбонат 20,0-60,0; модификатор изотоничности антибактериального лечебного раствора натрия хлорид 20,0-40,0; регулятор кислотности антибактериального лечебного раствора натрия карбонат 10,0-30,0; пленкообразующая система поливинил-N-пирролидон и макрогол 1,0-10,0; влагопоглощающий агент цинка сульфат 0,1-5,0.

Способ прогнозирования терапевтического эффекта ингибитора lsd1 на основе экспрессии insm1 // 2789449
Предложенная группа изобретений относится к медицине, а именно к фармацевтике. Предложены способ и набор для прогнозирования терапевтического эффекта химиотерапии с применением противоопухолевого агента, содержащего ингибитор LSD1, у пациента с раком, на основе уровня экспрессии INSM1 в образце, выделенном у пациента с раком.

Ингибиторы magl на основе пиразола // 2789157
Изобретение относится к гетероароматическим соединениям. Предложено соединение формулы (I), где R1 представляет собой -C(O)OR15 или -C(O)NR10R11; R2 представляет собой H, галоген, C1-6алкил или C1-6галогеналкил; R3 представляет собой А выбран из С(Н), Y выбран из –СН2–; R4 - галоген или С2-9гетероциклоалкил, необязательно замещенный 1 или 2 R14; R5 - Н, галоген, С1-6алкил, С1-6галогеналкил, С1-6галогеналкокси или фенил; R6 - водород, галоген или С1-6алкил; R10 и R11 независимо выбраны из Н или С1-6алкила; R12 - Н, галоген или С1-6алкил; R13 - Н или С1-6алкил; n и m равны 0 или 1; p и q равны 0, 1 или 2.

Способ определения снижения радиационно-индуцированной миграции клеток рака молочной железы человека линии mcf-7 // 2789099
Предложенная группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для определения снижения радиационно-индуцированной миграции клеток рака молочной железы человека линии MCF-7.

Производные бензимидазолов в качестве модуляторов связанного с ретиноидами орфанного рецептора гамма (rorγ) и их фармацевтические применения // 2789059
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает производные бензимидазола формулы (I), способы их получения, промежуточные соединения формул (IA), (IC), (ID), фармацевтическую композицию, способ ингибирования и применение.

Соединение фенилимидазола // 2788966
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному фенилимидазола формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (1-1) водород, (1-4) пиридил, имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано и галогензамещенного C1-C6 алкила, (1-5) оксазолил, имеющий одну C1-C6 алкильную группу, R2 представляет водород или C1-C6 алкокси; R3 представляет собой (3-1) водород, или (3-2) C1-C6 алкокси; R4 представляет собой (4-2) C3-C10 циклоалкил, необязательно имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и C1-C6 алкила; R5 представляет собой (5-1) водород или (5-3) C1-C6 алкокси; R6 представляет собой (6-1) водород или (6-3) C1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или более C3-C10 циклоалкильными группами, при этом R6 прикреплен к только одному из N в 1-позиции и N в 3-позиции имидазольного скелета, R6 прикреплен к N в 1-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой двойную связь, и R6 прикреплен к N в 3-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой одинарную связь; R7 представляет собой (7-1) водород, (7-2) галоген или (7-3) C1-C6 алкил, A представляет собой одинарную связь, когда R1 представляет собой водород, и A представляет собой C1-C6 алкилен, когда R1 представляет собой группу, не являющуюся водородом; в имидазольном скелете связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой одинарную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой двойную связь, и связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой двойную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой одинарную связь.

Мазь для лечения травматического повреждения кожных покровов // 2788332
Изобретение относится к области фармакологии и медицины. Заявлена мазь для наружного нанесения на ткани кожи, полезная в терапии случайных травматических повреждений кожи, содержащая вазелин, триэтиленгликоль, вазелиновое масло, комплекс лантана или нитрат лантана, ланолин, цетеариловый спирт, аллантоин, консерванты и воду.

Замещенные соединения пиразола и способы их применения для лечения гиперпролиферативных заболеваний // 2787994
Группа изобретений относится к области органической химии и медицины и направлена на лечение гематопоэтического рака. В частности, представлено соединение, имеющее структурную формулу (Ia): необязательно в форме фармацевтически приемлемой соли, где значения радикалов L1 R1 L2 L3 R3 L4 R4 L5 R5 и R6 такие, как указано в п.

Применение карбаматного производного для предотвращения, облегчения или лечения малого эпилептического припадка или эпилепсии, проявляющей малый эпилептический припадок // 2787771
Группа изобретений относится к применению карбаматного соединения, представленного химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата для предупреждения, облегчения или лечения малого эпилептического припадка или эпилепсии, проявляющей малый эпилептический припадок, при этом каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-C8 алкила; и один из A1 и A2 представляет собой CH, и другой представляет собой N.

Средство для лечения гельминтозов диких свиней // 2786792
Изобретение относится к ветеринарии, а именно к средству для лечения гельминтозов диких свиней. Средство для лечения гельминтозов диких свиней включает фенбендазол (5-фенил-тио-2-бензимидазол карбамат), а также содержит измельченные лекарственные травы полынь горькую (Artemisia absinthium) и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) при определённом соотношении ингредиентов.

N-(1-н-бензо[d]имидазол-2-ил)-2-(2-(дифенилметилен)гидразинил)-5,5-диметил-4-оксогекс-2-енамид, обладающий анальгетической активностью // 2786673
Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-(1H-бензо[d]имидазол-2-ил)-2-(2-(дифенилметилен)гидразинил)-5,5-диметил-4-оксогекс-2-енамиду формулы 1, обладающему выраженной анальгетической активностью при низкой токсичности.

Гетероциклическое соединение // 2786587
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из (I) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из (A) циклопропила, (B) фенила, (C) фениламино, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, (D) пиридила, (E) тетрагидропиранила, и (F) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из C1-6 алкильной группы и 2-фенилэтила, (II) C2-6 алкенильной группы, необязательно замещенной одним фенилом, (III) C3-10 циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкильной группой, (IV) фенильной группы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (A) атома галогена, и (B) C1-6 алкильной группы, (V) бензила, (VI) пиридила, и (VII) тетрагидропиранила или 1,1-диоксидигидробензотиенила, и (v) пирролидинилкарбонила, морфолинилкарбонила, 1,1-диоксидотиазолидинилкарбонила или пиперидилкарбонила, необязательно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из (I) гидроксигруппы и (II) C1-6 алкильной группы, и (е) бензилокси, (2) циклогексановое кольцо, (3) пиридиновое кольцо, (4) изоксазольное кольцо, (5) тиофеновое кольцо, (6) пиперидиновое кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 C1-6 алкоксикарбонильными группами, или (7) тетрагидропирановое кольцо.

Новые замещенные биариловые соединения в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы (ido) // 2786586
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью по отношению к индоламин-2,3-диоксигеназе (IDO). В указанной формуле n представляет собой 1; p представляет собой 1; в каждом случае A представляет собой -CH=; M представляет собой -O-; R1 представляет собой пиридинил; где пиридинил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (b) -C3-8-циклоалкила, необязательно замещенного -OH, (e) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-5 атомами галогена, (f) -O-C3-8-циклоалкила, (g) -C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -OH, -NH2, (i) -C(O)-Rf, где Rf выбран из -OH, -NH2 и -NH-C1-8-алкила; R2 представляет собой фенил; где фенил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (c) -CN, (d) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, и (e) -C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена; и R3 выбран из H и галогена.

Противопаразитная композиция для маралов-рогачей и способ ее применения // 2786095
Группа изобретений относится к области ветеринарии, а именно к ветеринарной паразитологии, и предназначено для лечения гельминтозов маралов-рогачей. Противопаразитарная композиция включает антигельминтный препарат «Гельмицид», мел и соль кормовую.

Твёрдая пероральная лекарственная форма, пролонгированно высвобождающая активную фармацевтическую субстанцию (афс) в верхней части желудка // 2786063
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики. Более конкретно, изобретение обеспечивает твердую пероральную лекарственную форму (ТПЛФ), пролонгированно высвобождающую активную фармацевтическую субстанцию (АФС) в верхней части желудка, при этом АФС характеризуется показателем константы кислотности (рКа) от 0 до 7 и относится к одному из классов: БКС 1 или БКС 4.

Диарил-замещенные 5,5 сопряженные циклические соединения как ингибиторы c5ar // 2785549
Изобретение относится к соединениям формулы (I), а также к фармацевтическим композициям и способу лечения заболеваний или нарушений, включающих патологическую активацию C5a. Технический результат: получены новые соединения, которые представляют собой модуляторы C5a рецептора и могут быть применимы для лечения опосредованных такой активностью заболеваний.

2,8-бис-(5-метилизоксазол-3-ил или 1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1,2-дигидро-3н-пиразол-4-ил)-2,3,8,9,12c,12d-гексагидро-1н,7н-5,11-диокса-2,3a.4,6,6b8,9a,10,12,12b-декаазадициклопента[e,l]пирены, способ их получения и применение в качестве средств с цитотоксической активностью // 2785543
Изобретение относится к 2,8-бис-(5-метилизоксазол-3-ил или 1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1,2-дигидро-3H-пиразол-4-ил)-2,3,8,9,12с,12d-гексагидро-1H,7H-5,11-диокса-2,3а,4,6,6b,8,9а,10,12,12b-декаазадициклопента[е,l]пиренам общей формулы (1): .

Применение 8-гидрокси-6-(2-гидроксифенил)-1,3-дифенил-9-(4-хлорбензоил)-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-2,4,7-триона в качестве средства, обладающего противотуберкулезной активностью // 2785344
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому применению 8-гидрокси-6-(2-гидроксифенил)-9-(4-хлорбензоил)-1,3-дифенил-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-2,4,7-триона в качестве средства, обладающего противотуберкулезной активностью.

1-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-4-(2-оксо-2-фенилэтил)-1,2,4-триазол-4-ий бромид, проявляющий антидепрессивную активность // 2785340
Изобретение относится к фармацевтической химии, а именно к соединению 1-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-4-(2-оксо-2-фенилэтил)-1,2,4-триазол-4-ий бромида. Технический результат – получено новое соединение, которое обладает антидепрессивной активностью и может найти применение в медицине.

3-метил-8-(4-метоксифенил)-2-тиоксо-3a,5-ди(4-толил)-1,2,3,3a-тетрагидро-6h-пирроло[2',3':3,4]фуро[2,3-d]имидазол-6,7(8h)-дион, обладающий противомикробной активностью, и способ его получения // 2785197
Группа изобретений относится к органической химии и включает 3-метил-8-(4-метоксифенил)-2-тиоксо-3а,5-ди(4-толил)-1,2,3,3а-тетрагидро-6Н-пирроло[2',3':3,4]фуро[2,3-d]имидазол-6,7(8Н)-дион формулыа также способ его получения.

Способы улучшения памяти и когнитивной функции и лечения расстройств памяти и когнитивных расстройств // 2785125
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к лечению когнитивных функций у субъекта. Раскрывается способ лечения для улучшения памяти и/или когнитивной функции у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества антагониста кальциевых каналов Т-типа, где антагонист кальциевых каналов Т-типа представляет собой МК-8998 или его фармацевтически приемлемую соль, где лечение применяется к состоянию, выбранному из группы, состоящей из агнозии, амнезии, синдрома Ангельмана, синдрома Аспергера, аутизма, церебральной амилоидной ангиопатии, когнитивного нарушения, вызванного алкоголем или лекарствами, дегенеративной деменции, деменции, связанной с внутричерепными опухолями, болезни телец Леви, мультиинфарктной деменции, синдрома Драве, синдрома Прадера - Вилли, трисомии (включая трисомию 21 (синдром Дауна)) и синдрома Вернике - Корсакова.

Замещенные производные бисфенилового эфира масляной кислоты в качестве ингибиторов nep // 2784522
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 представляет собой H или (C1-C4)алкил; R2 представляет собой Н, (С1-С4)алкил, где алкил необязательно является замещенным одним R3, каждый R3 независимо представляет собой в каждом случае -NH2, -NHC(NH)NH2, C6-арил или 5-9-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, или к его фармацевтически приемлемой соли.

Дейтерированные производные 2-(имидазол-4-ил)-этанамид пентандиовой-1,5 кислоты // 2783866
Изобретение относится к органической химии и фармацевтике и представляет собой дейтерированные производные 2-(имидазол-4-ил)-этанамид пентандиовой-1,5 кислоты формулы I, где R представляет собой H или D при условии, что по меньшей мере один R представляет собой D, для лечения или профилактики заболеваний верхних дыхательных путей.

Применение соединения карбамата для предотвращения, облегчения или лечения диабетической периферической нейропатии или индуцированной химиотерапией периферической нейропатии // 2783733
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. 1 объект представляет собой способ предотвращения, облегчения или лечения диабетической периферической нейропатии или индуцированной химиотерапией периферической нейропатии у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения карбамата, которое представляет собой (R)-1-(2-хлорфенил)-2-тетразол-2-илэтиловый эфир карбаминовой кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата.
Способ лечения дисфункции мейбомиевых желез // 2783655
Изобретение относится к офтальмологии и может быть использовано для лечения дисфункции мейбомиевых желез (МЖ). Для этого выполняют анестезию конъюнктивы и аппликационную анестезию края века.

Ингибиторы регулирующей апоптотические сигналы киназы 1 и способы их получения // 2783647
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) выбирают из и , X1 выбирают из N и C(R5); каждый X2 или X3 независимо выбирают из N и СН; R4 представляет собой водород; R3 выбирают из группы, состоящей из: 1) водорода, 2) -С1-С8 алкила и 3) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного алкилом; R5 выбирают из группы, состоящей из: 1) галогена и 2) -С1-C8 алкокси; R представляет собой, где R1 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОС(О) C1-C8-алкилом, ОН, -С(O)ОН, -NHC(O)CH3 или -ОС(O)фенилом, 2) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного галогеном, гидроксилом или алкилом, 3) 5-членного гетероциклоалкила, где гетероатом представляет собой О; R2 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном или ОН, 2) галогена и 3) 5- или 6-членного гетероциклоалкила, включающего 1 или 2 гетероатома, выбранные из N и О, необязательно замещенного алкилом.

Обезболивающая жидкая фармацевтическая композиция // 2783438
Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и касается жидкой фармацевтической композиции, обладающей обезболивающим эффектом. Композиция включает метамизол натрия, цитратный буфер, сахаринат натрия, натрия цикламат, экстракт боярышника и воду очищенную при определенном количественном соотношении компонентов для получения композиции (в мас.%): метамизола натрия - от 250000 до 750000, лимонная кислота безводная - от 0,0045 до 0,0133, натрия цитрат дигидрат - от 1,8312 до 5,4935, сахаринат натрия - от 0,1500 до 0,4500, натрия цикламат - от 1,2500 до 3,7500, сухой экстракт боярышника - от 0,1500 до 0,4500, вода очищенная - до 100 мл.

Соединение бензоиндазолона и его промежуточное соединение // 2782882
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к соединению бензоиндазолона, которое может быть полезно в качестве субстрата NQO1 и к его промежуточному соединению. Раскрыто соединение, представленное химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из группы, состоящей из H, галогена, нитро и NR5R6; R2 выбирают из группы, состоящей из H, C1-6 алкила и замещенного или незамещенного C6 арила; R3 отсутствует или выбирают из группы, состоящей из C1-6 алкила или незамещенного C6 арила; R4 представляет собой O или C1-6 алкокси; R5 и R6, каждый независимо, представляют собой H; X1 и X4 представляют собой C, и X2 и X3 представляют собой N; и представляет собой одинарную или двойную связь в зависимости от R2, R3, R4, X1, X2, X3 и X4; где алкил представляет собой линейный или разветвленный алкил, где когда арил замещен, его заместитель представляет собой галоген или C1-6 алкил, замещенный 1-3 галогенами.

Имидазопиридиновые соединения в качестве ингибиторов pad // 2782743
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии и направлена на лечение нарушений, опосредованных PAD4. Раскрыты гетероциклические соединения формулы (I), где X выбран из О или S; Z представляет собой N; А представляет собой CR1; В представляет собой CR2; D представляет собой CR3; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, С3-6циклоалкила или С6арила, где С1-6алкил необязательно замещен С1-6алкокси; R11 и R12 могут быть взяты вместе с образованием 5-10-членного моноциклического или бициклического насыщенного гетероциклического кольца, необязательно с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, S или О, где 5-10-членное моноциклическое или бициклическое насыщенное гетероциклическое кольцо необязательно замещено заместителями, выбранными из амино или -NH(СО)СН=СН-СН2-N(СН3)2; и R13 выбран из 6-членного моноциклического арила и 5-10-членного моноциклического или бициклического гетероарила с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, S или О, где 6-членный моноциклический арил и 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из галогена, С1-6алкила, С1-6алкокси или С6арила, где С1-6алкил и С6арил необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-6алкила, C1-6галогеналкила, C1-6алкокси, С3-6циклоалкила, С6арила, 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранные из N, S и О, 5-6-членного гетероциклила, содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, S и О, оксо, галогена и гидроксила, где С6арил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-6алкила, C1-6алкокси, оксо, галогена, -CH2OH и циано.

Новые составы 2-(имидазол-4-ил)-этанамида пентандиовой-1,5 кислоты для лечения и профилактики вирусных заболеваний // 2782532
Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии, а именно к составу для лечения и/или профилактики гриппа и острых респираторных вирусных заболеваний, включающему 2-(имидазол-4-ил)-этанамид пентандиовой-1,5 кислоты и N,N'-бис-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этил]пентандиамид и/или их фармацевтически приемлемые соли, причем N,N'-бис-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этил]пентандиамид содержится в количестве от 0,01 до 0,12 масс.%; а также к фармацевтической композиции, содержащей указанный состав и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель; лекарственному средству в виде таблеток, капсул или сиропа, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, содержащему в эффективном количестве указанный состав или указанную композицию; лекарственной форме в виде таблеток, капсул или сиропа, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, содержащей в эффективном количестве указанные состав, композицию или лекарственное средство; применению указанного состава для лечения и/или профилактики гриппа и острых респираторных вирусных заболеваний; применению указанных композиции, лекарственного средства или готовой лекарственной формы для лечения и/или профилактики гриппа и острых респираторных вирусных заболеваний.

Новые соединения и их фармацевтические композиции для лечения заболеваний // 2782375
Изобретение относится к соединениям, соответствующим формуле I, которые обладают способностью ингибировать соль-индуцибельные киназы (SIK-киназы). В формуле I X представляет собой N или CR4; один из Y1, Y2 и Y3 представляет собой N, а два других представляют собой C; Z представляет собой -NR5aR5b, -NR5c-, где атом N и R3b вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют конденсированный 5-6-членный гетероциклоалкенил, включающий одну двойную связь и включающий, кроме того, ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, или N-связанный 4-7-членный гетероциклоалкил, кроме того включающий ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, необязательно замещенный с помощью одной, двух или трех групп R6; R1 представляет собой H, галоген, C1-4 алкил или C1-4 алкокси, необязательно замещенный с помощью C1-4 алкокси, фенила, -CN, -C(=O)OH или -C(=O)-C1-4 алкокси; R2 представляет собой имидазолил, пиразолил, триазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, каждый из которых необязательно замещен с помощью одной или более независимо выбранных групп R7; R3a и R3b независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, C1-4 алкокси, необязательно замещенного с помощью одного или более выбранных галогена, -OH или C1-4 алкокси, -NR8aR8b и -OH; R4 представляет собой H; R5a представляет собой H или C1-4 алкил; R5b выбирают из C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R9, C3-7 циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R10, и т.д.; R5c выбирают из C3-7 циклоалкила и C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одного или более независимо выбранного галогена; каждый R6 независимо выбирают из оксо, галогена, -CN, -OH, -NR11aR11b, фенила и т.д.; каждый R7 выбирают из галогена, -CN, C1-6 алкила и т.д.; каждый R8a и R8b независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R9 независимо выбирают из галогена, -CN, -NR11eR11f, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R10 независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, -OH и т.д.; каждый R11a, R11b, R11c, R11d, R11e, R11f, R11g и R11h независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R12 представляет собой -NR14aR14b, где каждый R14a и R14b независимо выбирают из H, C1-4 алкила, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R13a, R13b, R13c и R13d независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R15a и R15b независимо выбирают из H и C1-4 алкила.

Анальгетические соединения // 2782320
Изобретение относится к соединениям, выбранным из соединений формул (Ie), (In), (Ip), (Iq), (Ir) и (Is), или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для уменьшения или по меньшей мере частичного предотвращения боли или лихорадки.
 
.
Наверх