Гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например хинолизины, нафтиридины, берберин, винкамин (A61K31/4375)

Отслеживание патентов класса A61K31/4375
A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/4375                     Гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например хинолизины, нафтиридины, берберин, винкамин(177)

Антагонисты рецептора соматостатина подтипа 5 (sstr5) // 2671958
Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой:[Структурная формула 1] или его фармацевтически приемлемой соли.

Композиции, содержащие берберин или его аналоги для лечения кожных заболеваний, связанных с розацеа или с покраснением лица // 2671492
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и дерматологии и представляет собой местную фармацевтическую композицию для лечения акнеформного дерматита, индуцированного ингибиторами EGFR, содержащую по меньшей мере 0,02% берберина или биологически эквивалентного аналога берберина, такого как пальматин, и компонент, выбранный из группы, состоящей из воды, метанола, этанола и диметилсульфоксида, где берберин или биологически эквивалентный аналог берберина представляет собой основной фармацевтически активный компонент.

Соль мангиферин-6-о-берберина, способ ее получения и применение // 2670088
Изобретение относится к соли мангиферин-6-O-берберина, где соль мангиферин-6-О-берберина имеет структуру, которая определена следующей формулой:, где 0≤х≤4.Изобретение также относится к способу получения указанной соли и лекарственному средству на ее основе.

Производные 1,7-нафтиридин-3-карбоксамида, полезные в качестве нейрогенных агентов // 2669943
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, где R1 представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогена, низшего алкила, замещенного галогеном, низшего алкокси, низшего алкокси, замещенного галогеном, циано или S(O)2-низшего алкила, или представляет собой морфолинил, дигидропиранил, пиридинил или пиперидинил, где пиридинил и пиперидинил замещены галогеном, или представляет собой С(O)O-низший алкил, R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород, низший алкил, замещенный галогеном, -(СН2)n-S(O)2-низший алкил, -(СН2)n-циклоалкил, -(СН2)n-низший алкокси или -бензил-S(O)2-низший алкил; R4 представляет собой водород или низший алкил, n равно 1 или 2.

Препарат длительного высвобождения для снижения частоты мочеиспускания и способ его применения // 2669565
Группа изобретений относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использована для снижения частоты мочеиспускания.

Способ предсказания терапевтической эффективности ингибитора pi3k/akt/mtor на основании экспрессии phlda1 или pik3c2b // 2666921
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к оценке терапевтической эффективности химиотерапии с использованием противоопухолевого средства, и может быть использовано в медицине.

Способ персонализированного комбинированного лечения немелкоклеточного рака легкого 1в-111 стадии на основе оценки уровней экспрессии генов монорезистентности // 2665133
Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается комбинированного лечения немелкоклеточного рака легкого IB-III стадии.

Антиаритмическое лекарственное средство // 2664668
Изобретение относится к фармакологии и касается антиаритмического лекарственного средства на основе алкалоида лаппаконитина, представляющего собой фармацевтическую комбинацию, включающую в себя лаппаконитин, глицирризиновую кислоту и метилурацил при определенном мольном соотношении компонентов.

Дигидронафтиридины и родственные соединения, подходящие в качестве ингибиторов киназ для лечения пролиферативных заболеваний // 2664055
Изобретение относится к дигидронафтиридинам и родственным соединениям. В настоящем изобретении предложено применение соединений, ингибирующих cKIT киназу с широким диапазоном мутаций с-KIT, включая комплексные проявления первичных мутаций (эксоны KIT 9 или 11) и вторичных мутаций KIT (эксоны 13, 14, 17 и 18), которые могут возникать в клеточной линии опухолей с резистентными GIST.

Замещенные нафтиридиновые и хинолиновые соединения как ингибиторы мао // 2661156
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где n равен 1 или 2; Y представляет собой СН или N; R1 представляет собой пиридин, замещенный -CF3, или фенил, замещенный только в мета и пара положениях одним, двумя или тремя членами Ra; каждый Ra независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -С1-4алкила, -CF3, -NO2 и -ОС1-4алкила; R2 представляет собой -C(Rb)2Rc или -CO-Rd; каждый Rb независимо выбран из группы, состоящей из -Н и -С1-3алкила; Rc выбран из группы, состоящей из -F, -NH2, -ОН, -OC1-3алкила, -СН2ОН, -CN, -CO2-С1-4алкила, -CO-NHRe и -С(СН3)2ОН; Rd выбран из группы, состоящей из -СН3, -ОС1-4алкила, -NHRе и -NHCH2CH2N(Re)2; каждый Re независимо представляет собой -Н или -СН3; R3 выбран из группы, состоящей из -Н и -СН3.

Новые соединения, которые являются ингибиторами erk // 2660429
Изобретение относится к соединениям формулы (1), в которой радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Средство для лечения гнойного риносинусита // 2657512
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лекарственному средству для лечения гнойного риносинусита.

Азотсодержащее гетероциклическое соединение или его соль // 2655604
Изобретение относится к азотсодержащему гетероциклическому соединению, представленному следующей формулой [1], или к его фармацевтически приемлемым солям:в которой Z1 представляет собой N или CR6; X1 представляет собой NR9 или S; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; R3 представляет собой атом водорода или атом галогена; R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, аминогруппу или С1-6алкоксигруппу; значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения.

Новые соединения // 2654857
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I-A) или (I-B):или, а также к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения.

Производные (аза-)изохинолинона // 2654216
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению, выбранному из группы 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A3"), 6-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A5"), 7-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A6"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-7-метил-2H-изохинолин-1-она ("A7"), 3-(4-гидроксиметил-фенил)-2H-изохинолин-1-она ("A8"), 7-фтор-3-{4-[1-(2-гидрокси-этокси)-1-метил-этил]-фенил}-2H-изохинолин-1-она ("A16"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-2,6-нафтиридин-1-она ("A23"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-2,7-нафтиридин-1-она ("A24"), 7-хлор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A25"), 8-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A27"), 5-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A28"), 5,7-дифтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A33").

Бициклические производные пиридина, полезные в качестве ингибитора белков, связывающих жирные кислоты (fabp) 4 и/или 5 // 2648247
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, замещенный С3-6-циклоалкил, С1-4-алкокси, С1-4-алкокси-С1-6-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкокси, С1-6-алкоксикарбонил-С1-6-алкил, карбокси-С1-4-алкил, С1-4-галоалкил, С1-4-галоалкокси, замещенный фенил, 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и О, замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и О, тетрагидрофуран-С1-4-алкокси, тетрагидрофуранилокси, тетрагидропиранилокси, фуран, замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, амино, замещенный амино, где замещенный циклоалкил, замещенный фенил, замещенный гетероциклоалкил и замещенный гетероарил замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-6-алкила, С1-4-галоалкила, С1-4-гидроксиалкила, С1-4-алкилсульфонил-С1-4-алкила, С1-4-алкоксикарбонила, С1-4-алкокси и С1-4-алкокси-С1-4-алкила, и где замещенный амино замещен по атому азота одним - двумя заместителями, независимо выбранными из С1-4-алкила; R2 представляет собой -СООН, тетразол-5-ил, [1,3,4]оксадиазол-2-тион-5-ил; R3 представляет собой фенил, замещенный фенил, замещенный дигидропиридинил, 5-9-членный моно или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и О, или замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, S и О, где замещенный фенил, замещенный дигидропиридинил и замещенный гетероарил замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из гидрокси, оксо, галогена, С1-6-алкила, С3-6-циклоалкила, С1-4-галоалкила, С1-4-галоалкокси, гидрокси-С1-4-алкокси, С1-4-алкокси, С1-4-алкилсульфонила, амино, замещенного по атому азота С1-4-алкилом; А1 представляет собой связь; А2 представляет собой -CR14R15-, -NR16-, -О-, -S-; А3 представляет собой -CR17R18-, -C(О)NR19-, -NR19-; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R14, R15, R17 и R18 независимо выбраны из H, галогена, С1-6-алкила, С1-4-алкокси и С1-4-галоалкила; R16 и R19 независимо выбраны из водорода, С1-4-алкила, С1-4-галоалкила и С1-4-алкилкарбонила; n, m и р независимо выбраны из 0 и 1.

Производные 1,5-нафтиридина и ингибиторы melk, содержащие их // 2645339
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 выбирают из прямой связи или -NН-; Q1 выбирают из группы, включающей C5-C7 циклоалкил, фенил, пиридил, пиразолил, пиримидинил, пиперидил, (C3-C10 циклоалкил)-C1-C6 алкил и (3-10-членный неароматический гетероциклил)-C1-C6 алкил; где Q1 необязательно замещен одним A1; X2 выбирают из -CO- и -SO2-; R11 выбирают из группы, включающей C1-C6 алкил и C3-C6 циклоалкил, которые необязательно замещены одной гидроксильной группой; R5 выбирают из группы, включающей атом галогена, C6-C10 арил, 5-10-членный гетероарил и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где арил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены 1-3 заместителями A3; R2, R3 и R4 представляют собой атом водорода; A1 выбирают из группы, включающей C1-C6 алкил, -NR16R17, -OR18, 3-10-членный неароматический гетероциклил и (CD3)2N-C1-C6 алкил; где алкил и гетероциклил необязательно замещены одним A4 и где гетероциклил необязательно замещен одним C1-C6 алкилом; А3 независимо выбирают из группы, включающей атом галогена, циано, C1-C6 алкил и -OR18; R16 независимо выбирают из группы, включающей атом водорода, C1-C6 алкил и -COR20; где алкил необязательно замещен одним A4; R17 выбирают из группы, включающей атом водорода и C1-C6 алкил, который необязательно замещен одним A4; или R18 выбирают из группы, включающей атом водорода и C1-C6 алкил, где алкил необязательно замещен одним или тремя А4; R20 выбирают из группы, включающей C1-C6 алкил и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где алкил и гетероциклил необязательно замещены одной аминогруппой; A4 независимо выбирают из группы, включающей атом галогена, -NR24R25, гидрокси и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где гетероциклил необязательно замещен одним A5; R24 и R25 независимо выбирают из группы, включающей атом водорода и C1-C6 алкил, где алкил необязательно замещен одной гидроксигруппой; A5 выбирают из группы, включающей атом галогена, C1-C6 алкил и гидрокси; где 5-10-членный гетероарил выбирают из группы, включающей пиридил, пиразолил, пиримидинил, бензоимидазолил и пирролопиридинил; 3-10-членный неароматический гетероциклил выбирают из группы, включающей пиперидил, пиперазинил, пирролидинил и морфолинил.

Ингибиторы серин/треонин киназы для лечения гиперпролиферативных заболеваний // 2644947
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой CH или N; Z представляет собой (i) NH(CH2)nCHR1Ar, где n равно 0 или 1, или (ii) 1-алкил-4-арил-пирролидин-3-иламин, где алкил представляет собой C1 алкил, необязательно замещенный фенильным кольцом, и арил представляет собой фенил, замещенный метокси; R1 представляет собой (а) водород, (b) C1-C6 алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой, (c) 4-5-членный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N, где гетероцикл необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, или (d) 5-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, где гетероарил необязательно замещен одной группой, выбранной из C1-6 алкила; Ar представляет собой фенил, пиридинил или индолил, необязательно замещенный 1-2 группами, независимо выбранными из (а) C1-6 алкокси, (b) галогена, (c) C1-6 галогеналкокси, (d) циано, (e) бензила, (f) фенокси, где указанный фенокси необязательно замещен галогеном или C1-6 алкилом, (g) 4-метилпиперазин-1-ила или (h) гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, пиримидинила и пиразолила, где указанный гетероарил необязательно замещен одним C1-10 алкилом; R2 выбран из группы, состоящей из (a) C1-5 гидроксиалкила, (b) C1-6 галогеналкила, (c) гетероциклила, где указанный гетероциклил выбран из группы, состоящей из тетрагидрoпиранила, тетрагидрoфуранила, 2-окса-бицикло[2,2,1]гептан-5-ила и пирролидинила, и где указанный гетероциклил необязательно замещен 1 группой, независимо выбранной из группы, состоящей из галогена, C1-3 гидроксиалкила или оксо, (d) гетероарила, где указанный гетероарил выбран из группы, состоящей из пиразолила и пиридинила, и где указанный гетероарил необязательно замещен 1-2 C1-3 алкильными группами, (е) C3 циклоалкил-C1-2 алкила, где указанный C3 циклоалкил-C1-2 алкил необязательно замещен гидроксилом.

Трициклические гетероциклические соединения и ингибиторы jak // 2632870
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Ia):в которой кольцо Аа представлено следующей формулой (IIa-1), где Т1а является атомом азота, U1a является атомом азота, Ха является CR9a (где R9a представляет собой атом водорода), Ya является CR10a (где R10a представляет собой атом водорода), R1a является атомом водорода, кольцо Ва является С4-7 циклоалканом, бензолом или 4-6-членным неароматическим гетероциклом, содержащим 1 гетероатом, выбранный из атома азота, L1a является одинарной связью, L2a является одинарной связью, C1-3 алкиленовой группой (С1-3 алкиленовая группа не замещена или замещена цианогруппой) или C1-3 галогеналкиленовой группой, L3a является одинарной связью или представлен любой из следующих формул: ,na является 0 или 1, R3a является гидроксигруппой, атомом галогена, цианогруппой или метильной группой, значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения.

Производные 1,5- и 1,7-нафтиридина, полезные при лечении заболеваний, опосредованных fgfr // 2629194
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному 1,5- и 1,7-нафтиридина формул (I-A) или (I-B), а также к его таутомерной или изомерной форме, и фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой N и X2 представляет собой CR3a или X2 представляет собой N и X1 представляет собой CR3a; каждый R2 независимо выбран из галогена и С1-4алкокси; Y представляет собой -E-D; D представляет собой 5- или 6-членный ароматический моноциклический гетероциклил, содержащий один или два атома N, где указанный гетероциклил может быть необязательно замещен одной или двумя группами R1; Е представляет собой связь; R1 представляет собой C1-6алкил; R3a представляет собой водород или хлор; R3 представляет собой С2-6алкинил, галогенС1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, цианоС1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил, C1-6алкил, замещенный R9, C1-6алкил, замещенный -NR10R11, C1-6алкил, замещенный -С(=O)-NR10R11, R13; R9 представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ароматический моноциклический гетероциклил, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из N или О, где указанный 5- или 6-членный моноциклический гетероциклил необязательно и независимо замещен 1 или 2 заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из =O, С1-4алкила, -S(=O)2-NR14R15 и фенилС1-6алкила; R10 и R11, каждый независимо, представляет собой водород, C1-6алкил, C1-6алкил, замещенный -NR14R15; R13 представляет собой насыщенный 6-членный моноциклический гетероциклил, содержащий один атом N; R14 и R15, каждый независимо, представляет собой водород или С1-4алкил; n независимо представляет собой целое число, равное 2, 3 или 4.

Аминометилхинолоны, полезные при лечении jnk-опосредованного расстройства // 2629111
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному аминометилхинолона формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой -С(=O)А, -С(=O)ОА, -C(=O)NHA, -C(=N-C≡N)A, -C(=N-C≡N)NHA или A; А представляет собой С1-6-алкил, фенил, низший циклоалкил, адамантил, гетероциклоалкил, выбранный из бензодиоксина, пирролидина, пиперидина, морфолина или пиперазина, гетероарил, выбранный из пиридина, пиразола, тиазола, триазола или пиримидина или бициклический гетероарил, выбранный из хинолина, хиназолина, индола, бензотиазола, бензоимидазола или имидазопиридина, возможно замещенный одним или двумя А1; каждый А1 независимо представляет собой А2 или А3; каждый А2 независимо представляет собой галогено или оксо; каждый А3 независимо представляет собой С1-6-алкил, С1-6-алкокси, фенил, бензил, гетероциклоалкил, выбранный из морфолина, пиперидина, диазепана, пирролидина, азепана или пиперазина, бициклический гетероциклоалкил, выбранный из бензодиоксола или диазобициклогептана, гетероарил, выбранный из оксазола, триазола, пиразола, имидазола, тиадиазола, оксадиазола, тиазола или тетразола, амино, С1-6-алкиламино, C1-6-диалкиламино, амидо, группу С1-6-алкилового сложного эфира, сульфонил, сульфонамидо, -С(=O) или -С(=O)O, возможно замещенные одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогено, гидрокси, С1-6-алкил, С1-6-алкокси, фенил, гидрокси-циклоалкил, где циклоалкил представляет собой адамантил, амино, С1-6-алкиламино, С1-6-диалкиламино, трет-бутилового сложного эфира карбаминовой кислоты, (С1-6-алкил)-сульфонил-пиперидинил или гидрокси-(С1-6-алкил); R' представляет собой Н или метил; X представляет собой СХ'; X' представляет собой Н или галогено; X1 представляет собой Н, 2-оксазолил, диметиламидо или группу С1-6-алкилового сложного эфира; Y представляет собой СН или N; и Y1 представляет собой Н, галогено, С1-6-алкокси или галогено-(С1-6-алкил).

Применение азопроизводных фенилсульфокислот в качестве ингибиторов образования конечных продуктов гликирования // 2628605
Изобретение относится к применению производных 4-((пиридин-2-ил)диазенил)фенилсульфокислот и их солевых форм общей формулы I:,где R1=R2=Н, или R1 и R2 вместе образуют заместитель вида CR3R4, где R3=Н, СН3, R4=Н, СН3, С2Н5, i-C3H7, С7Н15, C8H17, или R4 R5 вместе образуют спироциклоалкильную группу, где R3, R4 = цикло-C5H8, цикло-С6Н10; Х+=Н, катионы щелочных и щелочноземельных металлов, такие как Na+, K+, Mg2+, Са2+ и др., NH4+ и другие фармацевтически приемлемые катионы органической и неорганической природы, в качестве ингибиторов образования конечных продуктов гликирования (далее КПГ).

Соли и кристаллические формы индуцирующего апоптоз агента // 2628560
Изобретение относится к соединению, имеющему систематическое название 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2Н-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамид (соединение 1) в форме ангидрата свободного основания кристаллической формы, гидрата свободного основания кристаллической формы, сольвата кристаллической формы, гидрохлоридной соли кристаллической формы или сульфатной соли кристаллической формы.

Соединение как ингибитор передачи сигналов wnt, его композиции и применение // 2627712
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулой (I) или его N-оксиду, где X1, Х2, Х3 и Х4 независимо представляют собой CR4 или N, где 0 или 1 из X1-X4 может представлять собой N; Y1, Y2 и Y3 представляют собой водород; R1 выбран из водорода, , С6 арила, 6-членного гетероциклоалкила, содержащего 2 гетероатома, выбранных из N и О, и 5- или 6-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, где каждый из С6- арила, 6-членного гетероциклоалкила и 5- или 6-членного гетероарила может быть необязательно замещен одним R4; R2 выбран из водорода, галогена, C1-6 алкила, , С6 арила и 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома N, где каждый из С6 арила и 6-членного гетероарила может быть необязательно замещен одним R4; причем если Х5 представляет собой N, R2 выбирают из галогена, C1-6 алкила, , С6 арила и 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома N, где каждый из С6 арила, и 6-членного гетероарила может быть необязательно замещен одним R4; каждый R4 независимо выбран из водорода, галогена, циано, оксо, C1-6 алкокси, -C(O)OR5, -C(O)R5, C1-6 алкила, при этом C1-6 алкил может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из галогена и циано; R5 представляет собой C1-6 алкил; и где центральная структура Формулы I, ограниченная Х5, Х6, Х7 и Х8, представляет собой: или Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу ингибирования секреции передачи сигналов WNT в клетке, применению соединения формулы (I), способу лечения расстройства, опосредованного путем WNT.

Аза-арил-1н-пиразол-1-ил-сульфонамиды // 2627268
Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их вариантам.

Производные адамантила, полезные для лечения jnk-опосредованного расстройства // 2626890
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой фенил, возможно замещенный одним или более R'; R' представляет собой галогено или метокси; X представляет собой СН; X1 представляет собой С(=O)ОСН3; Y представляет собой N; Y1 представляет собой ОН, N(Y1')2, NHS(=O)2Y1', NHC(=O)Y1', NHC(=O)С(СН3)2ОН или NHC(=O)C(CH3)2OC(=O)Y1'; каждый Y1' независимо представляет собой Н, C1-6-алкил или низший циклоалкил; Y2 представляет собой Н.

Способ лечения морфометрических изменений макулярной области при полиморбидных соматических состояниях // 2622759
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения морфометрических изменений макулярной области при полиморбидных соматических состояниях.

Новые соединения и композиции для ингибирования nampt // 2617643
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы II:. Технический результат: получены новые соединения формулы II, которые могут быть использованы в способе ингибирования никотинамид-фосфорибозилтрансферазы "NAMPT", а также фармацевтические композиции на их основе.

Чистый тетрагидрат l-аргининовой соли s-(-)-9-фтор-6, 7-дигидро-8-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-5-метил-1-оксо-1н, -5н-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты и способ его получения // 2594166
Изобретение относится к способу получения, по существу, чистого тетрагидрата L-аргининовой соли S-(-)-9-фтор-6,7-дигидро-8-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-5-метил-1-оксо-1Н,-5Н-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты, имеющего чистоту по меньшей мере 99% мас./мас., как определено с помощью ВЭЖХ, указанный способ включает: (a) растворение L-аргинина в смеси ацетона и воды; (b) добавление S-(-)-9-фтор-6,7-дигидро-8-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-5-метил-1-оксо-1Н,-5Н-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты к раствору, полученному на стадии (а); (c) нагрев раствора, полученного на стадии (b), с получением прозрачного раствора; (d) необязательную обработку теплого раствора, полученного на стадии (с), активированным углем и фильтрование обработанного раствора через 5-мкм фильтр и, наконец, через 0,2-мкм фильтр; (e) разбавление теплого раствора, полученного на стадии (d), ацетоном и нагрев с обратным холодильником разбавленного раствора в течение 30 минут; (f) охлаждение раствора, полученного на стадии (е), при температуре 10-15°C с получением твердого тетрагидрата L-аргининовой соли S-(-)-9-фтор-6,7-дигидро-8-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-5-метил-1-оксо-1Н,-5Н-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты; (g) сбор тетрагидрата L-аргининовой соли S-(-)-9-фтор-6,7-дигидро-8-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-5-метил-1-оксо-1Н,-5Н-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты, полученного на стадии (f), посредством фильтрования и необязательную промывку его ацетоном; и (h) вакуумную сушку тетрагидрата L-аргининовой соли S-(-)-9-фтор-6,7-дигидро-8-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-5-метил-1-оксо-1Н,-5Н-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты, полученного на стадии (g), при температуре 30-40°С.

Способ комбинированного лечения немелкоклеточного рака легкого 1в-111 стадии с персонификацией адъювантной химиотерапии // 2593342
Изобретение относится к медицине, а именно, к онкологии, и может быть использованго для комбинированного лечения немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) IB - III стадии.

Способы применения (+)-1,4-дигидро-7-[(3s, 4s)-3-метокси-4-(метиламино)-1-пирролидинил]-4-оксо-1-(2-тиазолил)-1,8-нафтиридин-3-карбоновой кислоты для лечения рака // 2592231
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения острого миелогенного лейкоза.

Ингибиторы активности акт // 2579513
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где каждый R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-С10алкила, необязательно замещенного ОН и OR3, где R3 представляет собой С1-С10алкил, или R1 и R2 вместе представляют собой оксо или необязательно C1-С10алкила О-замещенный оксим; W представляет собой О, NR′ или CRaRb, где R′ представляет собой либо водород, либо C1-С10алкил; X либо отсутствует, либо представляет собой CR4R5, где каждый Ra, Rb, R4 и R5 независимо выбирают из заместителей, указанных для R1 и R2; Y и Z независимо представляют собой замещенный или незамещенный азот или углерод (заместители для которых указаны в п.1 формулы изобретения), или Y и Z вместе образуют необязательно замещенный пиразолил, имидазолил, пиримидинил, 1,2,4-триазолил (заместители для которых указаны в п.1 формулы изобретения); R7a и R7b представляют собой Н; R6a и R6b представляют собой Н или R6a и R6b могут быть объединены с образованием С3-С6циклоалкила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкила и ОН; Су выбирают из C1-6алкил(С3-С8)циклоалкила, фенила, пиридинила и тиенила; m равен 0 или 1; R8 представляет собой F.

Новые кристаллические кислотно-аддитивные соли трициклического производного или их гидраты и способ их получения // 2572820
Настоящее изобретение относится к новой кристаллической кислотно-аддитивной соли трициклического производного в форме ее гидрата, представленной следующей химической формулой 2: [Химическая формула 2] , способу ее получения, а также фармацевтической композиции на ее основе для профилактики или лечения заболеваний, вызываемых сверхактивностью PARP.

Производное тетрагидрокарболина // 2572818
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I) и к его фармацевтически приемлемой соли или его сольвату, где R1 представляет атом галогена, С1-4 алкильную группу, С1-4 алкоксигруппу, С1-4 галогеналкильную группу, цианогруппу, карбамоильную группу, R2 представляет атом водорода, R3 представляет С1-4 алкильную группу, R4 представляет атом водорода или С1-4 алкильную группу, кольцо А представляет (i) С3-6 моноциклическое углеродное кольцо, включающее фенил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогексен, (iii) 5-6-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо, содержащее один-два гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, включающее тиофен, фуран, изоксазол, имидазол, пиразол, тиазол, пиридин или (iv) 9-членное бициклическое гетероциклическое кольцо, включающее индол, X представляет атом азота или атом углерода, Т представляет связь или линейную С1-4 алкиленовую группу, С2-4 алкениленовую группу или С2-4 алкиниленовую группу, необязательно замещенную двумя R5 (где R5 представляет С1-4 алкильную группу или аминогруппу), U представляет (i) метиленовую группу, (ii) атом кислорода, (iii) -NR6- (где R6 представляет атом водорода или метильную группу) или (iv) 3-6-членный моноцикл, включающий циклопропан, циклобутан, циклопентан, циклогексан, фенил, тиофен, пирролидин, пиразол, имидазол, триазол, оксазол, пиперазин, пиперидин, тетрагидропиридин или С7-8 мостиковое углеродное кольцо, включающее бициклооктан, бициклогептан и имидазолидин, необязательно замещенное одним-тремя R7 (где R7 представляет атом галогена, С1-4 алкильную группу, гидроксигруппу, С1-4 алкоксигруппу или бензилоксигруппу), Y представляет (i) связь или (ii) линейную С1-3 алкиленовую группу, необязательно замещенную одним или двумя R8 (где R8 представляет метильную группу), W представляет связь или линейную С1-3 алкиленовую группу, Z представляет метиленовую группу, атом кислорода или атом серы, q представляет целое число 1, r представляет целое число от 0 до 5, и t представляет целое число от 0 до 2, при условии, что группы, представленные множеством R1, R2, R3, R5, R7 и R8, могут быть одинаковыми или различными, соответственно, и два R3 или R5, связанные с одним и тем же атомом углерода, могут быть взяты вместе с атомом углерода с образованием С3циклоалкила, соответственно.

Ингибиторы 1 киназы контрольной точки клеточного цикла для усиления днк-повреждающих агентов // 2567044
Предложено применение ингибитора киназы 1 контрольной точки клеточного цикла (СНК1), представляющего собой некоторые производные N-(4-(3-аминопиперидин-1-ил)-5-бром-1Н-пиррол[2,3-b]пиридин-3-ил), или N-(5-бром-4-(3-(метиламино)пиперидин-1-ил)-5-бром-1Н-пиррол[2,3-b]пиридин-3-ил)никотинамид, для усиления ДНК-повреждающего агента, причем первая доза указанного ингибитора вводится через 1 сутки после ДНК-повреждающего агента, вторая доза - через двое суток после ДНК-повреждающего агента.

Применение левофлоксацина в форме аэрозоля для лечения муковисцидоза // 2563809
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения муковисцидоза у человека, имеющего легочную инфекцию Р.

Комбинированное аппликационное лекарственное фитосредство // 2561593
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к комбинированному аппликационному фитосредству.
Средство, обладающее лимфокинетической активностью // 2560518
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему лимфокинетической активностью.
Фармакологическая композиция для лечения вторичного амилоидоза // 2557906
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения вторичного амилоидоза.

Антагонисты пуринорецепторов на основе новых производных пиридоксина // 2554885
Изобретение относится к синтетическим биологически активным веществам гетероциклического ряда, обладающим антагонистической активностью по отношению к пуринорецепторам и представляющим собой продукты модификации пиридоксина, а именно n-(1,5-дигидро-3-R-8-метил-9-гидрокси-[1,3]диоксепино[5,6-c]пиридинил-6-азо)фенилсульфокислоты и их солевые формы общей формулы I, где R выбран из группы: атом водорода, этил, гептил или октил.

Применение производных ацеталей пиридоксина в качестве антагонистов пуринорецепторов // 2554883
Изобретение относится к применению в качестве антагонистов пуринорецепторов синтетических биологически активных веществ гетероциклического ряда, обладающих антагонистической активностью по отношению к пуринорецепторам и представляющих собой продукты модификации пиридоксина, а именно n-(1,5-дигидро-3-R1-3-R2-8-метил-9-гидрокси-[1,3]диоксепино[5,6-с] пиридинил-6-азо)фенилсульфокислоты и их солевые формы общей формулы I, где R1 - атом водорода или метил, R2- метил, изо-пропил.
Способ инкапсуляции алкалоидов // 2554503
Изобретение относится к способу инкапсуляции алкалоидов. Указанный способ характеризуется тем, что алкалоид растворяют в диоксане, диметилсульфоксиде или диметилформамиде, затем диспергируют в смесь натрий карбоксиметилцеллюлозы и ацетона в присутствии препарата Е472с, приливают дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, при этом соотношение ядро/полимер в микрокапсулах составляет 1:3.
Способ инкапсуляции алкалоидов // 2552323
Изобретение относится к способу инкапсуляции алкалоидов. Способ инкапсуляции алкалоидов заключается в том, что в качестве оболочки микрокапсул используют альгинат натрия, при этом алкалоид растворяют в диоксане и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, которая содержит полимер в присутствии Е472с, затем перемешивают при определенных условиях, после приливают дистиллированной воды, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Конденсированные гетероарилы и их применение // 2552114
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям формулы (1) и/или к их фармацевтически приемлемым солям, где А1 представляет СН; А4 и А5 независимо представляют собой СR2 или N; А2 и А3 совместно с кольцом В представляют собой 5-членный гетероарил или гетероцикл, причем указанный 5-членный гетероарил или гетероцикл выбран из где t представляет собой 1 или 2; и R3 независимо выбран из Н, С1-С6 алкила, С6-арила, С3-С6-членного циклоалкила, C(O)NRcRd, -ORb, гетероарила, представляющего собой пиридин, и гетероцикла, представляющего собой пиперидин и тетрагидропиран; и каждый из вышеуказанных алкила, арила, циклоалкила, гетероарила и гетероцикла может быть замещен одной группой, независимо выбранной из С1-С6 алкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из -CONMe2, С3-членного циклоалкила, -CN, -ОМе, -пиридина, тетрагидропирана, -СО-морфолина, -СО-пирролидина, (3-метил)оксетана; -ОН; -C(O)Ra; -CN; -C(O)NRcRd; -NRcRd; -ORb; -S(O)nRe; галогена; и замещенного одной группой -СОМе гетероцикла, представляющего собой пиперидин; при условии, что когда А4 представляет собой CR2, А2 и А3 совместно с кольцом В выбраны из структуры (3), (5) или (6); представляет собой одинарную связь или двойную связь; R1 представляет собой гетероарил, представляющий собой 6-членное или 9-10-членное ароматическое моно- или бициклическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, возможно замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из С1алкила, С2алкинила, -NRcRd, -NRcS(O)nRe, -ORb, галогена, галогеналкила; R2 независимо выбран из Н; каждый Ra, Rb, Rc, Rd, и Re независимо выбран из Н; С1-С4алкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из -ОН, -ОМе, -CN, -NH2, -NMe2, С3-циклоалкила; С2-С3алкенила; С3алкинила; С6арила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из фтора или метильной группы; С3-членного циклоалкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из -ОН и -CN; галогеналкила; гетероарила, представляющего собой пиридин; и замещенного одной метильной группой гетероцикла, представляющего собой пиперидин, или Rc и Rd совместно с атомом (атомами), к которым они присоединены, образуют 5-6-членное гетероциклическое кольцо, представляющее собой пирролидин или морфолин; и в каждом случае n независимо равен 2.

Бициклические пиридины и аналоги в качестве модуляторов сиртуина // 2550821
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), или его таутомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где каждый из Ζ1 и Ζ2: N и CR, где по меньшей мере, один из Ζ1 и Ζ2 представляет собой CR, а каждый R: Н, C1-C4 алкил и -N(R3)(R3); W: -O-, -N(C1-C4) алкил и -C(R6)(R6) -, а каждый R6: Н и C1-C4 алкил, или два R6, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием =O, R1: фенил и гетероцикл, который представляет собой насыщенное или ненасыщенное 5-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из атомов N, S и О, или 8-12-членное бициклическое кольцо, каждый цикл которого выбран из насыщенного, ненасыщенного и ароматического цикла, содержащее 1-2 атома азота, где R1 необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-C4 алкила, =O, фторзамещенного C1-C2 алкила, -O-R3, -(C1-C4 алкил)-N(R3)(R3), -N(R3)(R3) и -С(О)-N(R3)(R3), R2: фенил и гетероцикл, который представляет собой ненасыщенное 5-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из атомов N и О, или представляет собой дигидробензофуранил, где R2 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из галогена, -C≡N, С1-С4 алкила, С1-С2 фторзамещенного алкила, -O-R3, -(C1-C4 алкил)-N(R3)(R3) и -N(R3)(R3); каждый R3: -С1-С4 алкил; или два R3 взяты вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием 4-8-членного насыщенного гетероцикла, необязательно содержащего один дополнительный гетероатом, выбранный из N и О, где в случае, когда R3 представляет собой алкил, данный алкил необязательно замещен двумя -ОН группами, а когда два R3 взяты вместе с атомом азота, с которым они связаны с образованием 4-8-членного насыщенного гетероцикла, данный насыщенный гетероцикл необязательно замещен по любому атому углерода фтором; и замещен по любому способному к замещению атому азота водородом; p равен 1, 2 или 3; X2 выбирают из -С(=O)-♣, -С(=O)-O-♣, -C(=O)-NH-♣, -S(=O)2-NH-♣ и -С(=O)-NH-CR4R5-♣, где: ♣ представляет собой место, по которому X2 связан с R1; а каждый R4 и R5 представляет собой водород.

Аналоги хинолона и относящиеся к ним способы // 2549895
Изобретение относится к соединению формулы (VIII), где А и V независимо представляют собой Η или галоген; Q отсутствует; R4 независимо представляет собой Н, С1-С6 алкил или С3-С6 циклоалкил; R7 представляет собой Н; и R8 представляет собой С1-С10 алкил, замещенный ОН или С1-С6 алкокси; или С1-4 алкил, замещенный 5-6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранные из N и S, где указанное ароматическое гетероциклическое кольцо необязательно замещено С1-С10 алкилом; или в -NR7R8, R7 и R8 вместе с N могут образовывать необязательно замещенное азациклическое кольцо, при необходимости содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из Ν, О и S, в качестве члена цикла, необязательно замещенное С1-С10 алкилом, который замещен С1-С6 алкокси; m равно 0; n равно 0.

Способ получения (+)-1,4-дигидро-7-[(3s,4s)-3-метокси-4-(метиламино)-1-пирролидинил]-4-оксо-1-(2-тиазолил)-1,8-нафтиридин-3-карбоновой кислоты // 2548031
Изобретение относится к способу получения (+)-1,4-дигидро-7-[(3S,4S)-3-метокси-4-(метиламино)-1-пирролидинил]-4-оксо-1-(2-тиазолил)-1,8-нафтиридин-3-карбоновой кислоты, включающему: i) раскрытие эпоксидного цикла Соединения 3 с помощью метиламина с получением Соединения 4, ii) разделение Соединения 4 с помощью хиральной кислоты, выбранной из L-(-)-яблочной кислоты и L-(-)-пироглутаминовой кислоты с получением Соединения 5А или 5В, или iii) защиту вторичного амина Соединения 5А или 5В трет-бутоксикарбонильной защитной группой с получением соединения 6 iv) метилирование свободной гидроксильной группы Соединения 6 метилирующим агентом, v) снятие защиты с аминогрупп с помощью моногидрата п-толуолсульфоновой кислоты с получением Соединения 8и vi) взаимодействие Соединения 8 с Соединением 10 с дальнейшим получением (+)-1,4-дигидро-7-[(3S,4S)-3-метокси-4-(метиламино)-1-пирролидинил]-4-оксо-1-(2-тиазолил)-1,8-нафтиридин-3-карбоновой кислоты.

Новые производные 2,3,4,5-тетрагидро-1-пиридо[4,3-b]индола и способы их применения // 2544856
Данное изобретение относится к новым производным 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индола, которые можно использовать для модулирования гистаминовых рецепторов у индивидуумов или для лечения нейродегенеративных заболеваний.

2,6-диаминопиридиновые соединения для лечения заболеваний, связанных с амилоидными белками, или для лечения глазных болезней // 2538208
Изобретение относится к соединениям формулы (I) где пиридиновые кольца А, В и С являются независимо незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, которые независимо выбраны из группы, состоящей из: C1-6-алкила, галогеналкила, имеющего 1-6 атомов углерода, Hal или OR13; L1 и L2 независимо выбраны из остатков, имеющих формулу (а) или (b) где, по меньшей мере, один из L1 или L2 имеет формулу (b); R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6-алкила и фенила; R3 выбран из водорода и C1-6-алкила; R4, R5, R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-6-алкила; R8, R9, R10 и R11 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-6-алкила; R12 выбран из группы, состоящей из водорода и C1-6-алкила; R13 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6-алкила и фенила; р равно 1 или 2; q равно 0, 1 или 2 и Hal выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, и I, которые могут быть использованы при лечении группы расстройств и нарушений, связанных с амилоидным белком.

Композиции, содежащие берберин или его аналоги для лечения кожных заболеваний, связанных с розацеа или с покраснением лица // 2533458
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой местную фармацевтическую композицию для лечения розацеа, содержащую по меньшей мере 0,02% берберина или биологически эквивалентного аналога берберина, такого как пальматин и компонент, выбранный из группы, состоящей из воды, метанола, этанола и диметилсульфоксида, где берберин или биологически эквивалентный аналог берберина представляет собой основной фармацевтический активный компонент.
 
.
Наверх