Содержащие гетероциклическое кольцо с серой в качестве гетероатома (A61K31/4436)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/4436 Содержащие гетероциклическое кольцо с серой в качестве гетероатома(53)
Настоящее изобретение относится к новому соединению или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к содержащей их фармацевтической композиции. Заявленное соединение или его фармацевтически приемлемая соль обладают эффектами для активации аутофагии и, таким образом, могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, связанных с регуляцией аутофагии.
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и направлено на лечение воспалительных состояний. Раскрыто применение композиции, содержащей количество селективного агониста рецептора ретиноевой кислоты γ (RARγ), достаточное для ингибирования активации провоспалительных NKT-клеток I типа, для лечения или предупреждения по меньшей мере одного воспалительного состояния, опосредованного NKT-клетками I типа, где указанный селективный агонист RARγ более эффективен в отношении действия по меньшей мере на RARγ по сравнению с RARα.
Бензотиазольные соединения и способы их применения для лечения нейродегенеративных расстройств // 2778370
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой циклопропил, где R1 замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C3 гидроксиалкила и C1-C3 галогеналкила, R2 и R3 независимо представляют собой -H или галоген, R4 представляет собой фенил или гетероарил, который представляет собой моноциклическую или бициклическую группу с 4-8 кольцевыми атомами углерода и, в дополнение к кольцевым атомам углерода, с от 1 до 3 гетероатомами, выбранными из N и S, где R4 необязательно замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила, C1-C3 алкила, C2-C3 алкенила, C2-C3 алкинила, C1-C3 галогеналкила, C1-C3 гидроксиалкила, -NRaRb, -NRaC(=O)Rb, -NRaC(=O)ORb, -ORa, -CN, -C(=O)Ra, -OC(=O)NRaRb, пирролила, пиразолила, имидазолила, тиазолила, тетрагидропиранила, и Ra и Rb независимо представляют собой -H или C1-C3 алкил.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к способу лечения вертеброгенной люмбоишиалгии при дегенеративно-дистрофических заболеваниях позвоночника. Способ включает эпидуральную сакральную блокаду, после которой осуществляют модифицированную комбинированную блокаду.
Изобретение относится к соединению формулы (I), его энантиомеру, диастереомеру или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород или C1-4 линейный алкил; R3 выбран из водорода, галогена, CN или OR8; R4 представляет собой водород или OR8; R3 и R4 не являются водородом одновременно; R8 представляет собой C3-10 гетероциклоалкил, содержащий 1-4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, или С1-4 алкил, замещенный C3-10 гетероциклоалкилом, содержащим 1-4 гетероатомов, выбранных из группы из N, O и S; R5 и R6 каждый независимо представляют собой водород, галоген, CN или C1-4 линейную алкокси-группу; Y представляет собой NH или O; Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой CR7 или N: когда Z1 означает N, Z2 представляет собой CR7; и когда Z1 означает CR7, Z2 представляет собой N; W представляет собой CR7 или N; R7 представляет собой водород или C1-4 линейный алкил.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, более конкретно к применению соединения, представленного общей формулой (I), в которой А представляет собой фенильное кольцо, тиофеновое кольцо или изотиазольное кольцо; R1 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом галогена или C1-C3 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; p представляет собой целое число от 0 до 5; V представляет собой CR3, в котором R3 представляет собой атом водорода, аминогруппу, нитрогруппу или C1-C3 алкоксигруппу, или V представляет собой атом азота; X представляет собой атом галогена, или его фармакологически приемлемой соли для лечения или профилактики безалкогольного стеатогепатита (NASH), вызванного рецептором лизофосфатидной кислоты (LPA).
Настоящее изобретение относится к соединениям и фармацевтическим составам на их основе для лечения или профилактики заболевания, связанного с натрий-глюкозным котранспортером 2 типа, и может быть использовано в медицине.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле (I) X представляет собой O; R2 представляет собой F, Cl, Br, I, OH, COOH или C1-6алкил; R3 представляет собой H; R4 представляет собой F, Cl, Br, I или C1-6алкил; кольцо A выбрано из фенила, тиенила, тиазолила и бензотиенила; m и n представляют собой 1; p представляет собой 0 или 1.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I): или его таутомеру, мезомеру, рацемату, энантиомеру, диастереомеру, или их смеси, или их фармацевтически приемлемой соли.
Настоящее изобретение относится к гетероциклическому соединению, представленному общей формулой (1), где R1 представляет собой (C1-C6)алкильную группу, R2 представляет собой атом галогена; циано группу; нитро группу; галоген(C1-C6)алкильную группу; галоген(C1-C6)алкокси группу; галоген(C1-C6)алкилтио группу; галоген(C1-C6)алкилсульфинильную группу; или галоген(C1-C6)алкилсульфонильную группу, Q представляет собой какую-либо из групп, представленных следующими Q-1-Q-4, где Y представляет собой атом водорода; атом галогена; циано группу; гидроксильную группу; (C1-C6)алкильную группу; (C3-C6) циклоалкильную группу; (C1-C6)алкокси группу; (C2-C6)алкенилокси группу; (C2-C6)алкинилокси группу; галоген(C1-C6)алкильную группу; галоген(C1-C6)алкокси группу; циано(C1-C6)алкокси группу; NR4R5 (где R4 и R5 могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляют собой атом водорода; (C1-C6)алкильную группу, (C1-C6)алкилкарбонильную группу; или (C1-C6)алкоксикарбонильную группу); (C1-C6)алкоксикарбонильную группу; NR4R5 карбонильную группу (где R4 и R5 имеют значения, определенные выше); или фенильную группу, и каждый черный кружок представляет собой положение присоединения, A, A2 и A3 могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляют собой CH или атом азота, A1 представляет собой атом кислорода; атом серы; или N-R3 (где R3 представляет собой (C1-C6)алкильную группу), m обозначает 0, 1 или 2 и n представляет собой 1 или 2, или его приемлемой в сельском хозяйстве соли.
Изобретение может быть применено в фармацевтической промышленности и относится к группе соединений, фармацевтическим композициям на их основе и способам их получения. Предложен способ получения производного 1а, включающий получение соединения 4 взаимодействием соединения 2 с триметилсилилацетиленом 3: ,получение соединения 5 удалением защитной группы с соединения 4:,получение соединения 7 взаимодействием соединения 5 с галогенидом 6:,получение соединения 9 взаимодействием соединения 7 с трихлорацетилизоцианатом 8:,получение соединения 10 путем удаления трихлорацетильной группы с соединения 9: ,получение соединения 1а удалением группы Boc с соединения формулы 10:.или способ включает получение соединения 7 взаимодействием соединения 2 и соединения 11:, получение соединения 9 взаимодействием соединения 7 с трихлорацетилизоцианатом 8:,получение соединения 10 удалением трихлорацетильной группы с соединения 9:,получение соединения формулы 1а удалением группы Boc с соединения 10:где R1 представляет собой 0-2 заместителя, выбранных из галогена, нитро, циано, C1-6алкила, C1-6галогеналкила, -C(O)O-C1-6алкила, -S(O)2-C1-6алкила, -(CH2)m-C1-6алкокси, тетрагидро-2H-пиранила, пиперидинила, 4-(ацетил)-пиперидинила, 4-(C1-6алкилсульфонил)-пиперидинила, пирролидинила и морфолинила, m равно от 1 до 6, R2 представляет собой атом водорода, A представляет собой фенил, тиофенил, индазолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиразолил, n равно от 1 до 3, X представляет собой галоген, Z представляет собой O.
Изобретение относится к соединению формулы (I): Формула (I)где R1 представляет собой Н; R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н и метила; каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, C1-C12алкила, или два R4 при одном и том же атоме углерода совместно образуют заместитель =O или группу формулы =NOH, или два R4 при соседних атомах углерода совместно образуют двойную связь; а представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; где Х выбран из группы, состоящей из связи, -O-, -S-, -NR10-, NR10C(=O)-, -C(=R11)- и - (CR12R13)b-; где R10 выбран из группы, состоящей из Н, С1-С3алкила, С3-C5циклоалкила, C1алкила, дополнительно замещенного C3циклоалкилом, C5гетероарил-С1алкила, где гетероатом выбран из N, SO3H, SO2R5, COR5; где R11 выбран из группы, состоящей из О, NR14, NOR14 и CR14R15, где каждый из R14 и R15 независимо выбран из группы, состоящей из Н и С1-С3алкила; каждый R12 и R13 независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-С3алкила, или R12 и R13 при одном и том же атоме углерода совместно образуют циклическую группу; b представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1 и 2; V2, V3 и V4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из N и CR6; каждый R6 независимо выбран из группы, состоящей из H, галогена, OH, C1-C3алкила, необязательно замещенного C1-C3алкилокси, где указанный необязательный заместитель выбран из циклопропила, циано, фенокси или NR5SO2R5; где каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из Н, С3циклоалкила; V1 и V5 выбраны из группы, состоящей из N, CR7 и CR8, таким образом, что один из V1 и V5 представляет собой CR8, а другой представляет собой N или CR7; R7 представляет собой H; R8 представляет собой связь с X, Y представляет собой связь; W выбран из группы, состоящей из N и CR9; R9 выбран из Н и С1-С6алкила; или фармацевтически приемлемым солям указанного соединения, которые являются агонистами RXR.
Трициклическое спиро-соединение // 2707073
Изобретение относится к антагонисту рецептора EP4, представляющему собой трициклическое спиро-соединение, представленное общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль, а также к фармацевтической композиции, содержащей такое соединение в качестве активного ингредиента, то есть имеющего антагонистическую активность против рецептора EP4, для профилактики и/или лечения заболеваний, вызванных активацией рецептора EP4.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для местного применения для лечения кожных заболеваний, а именно угрей или псориаза, или уменьшения морщин на коже, содержащую: а) ретиноидное соединение или его фармацевтически приемлемую соль; b) по меньшей мере одну пенообразующую добавку; c) глюконолактон и токоферсолан как противораздражающие средства и d) один или несколько дерматологически приемлемых наполнителей, при этом содержание глюконолактона составляет не менее чем 0,25% из расчета на общую массу композиции, содержание токоферсолана составляет не менее чем 0,50% из расчета на общую массу композиции, и общее содержание упомянутых противораздражающих средств составляет менее чем 3% из расчета на общую массу композиции.
Группа изобретений касается фармакологии и медицины. Предложены: способ лечения или предупреждения по меньшей мере одного воспалительного состояния у пациента, включающий введение пациенту от 0,3 до 8 мг/сутки тазаротена, где указанное количество введенного тазаротена ингибирует активацию NKT-клеток I типа пациента, где воспалительное состояние выбрано из группы, состоящей из жировой болезни печени, индуцированного алкоголем гепатита, неалкогольного стеатозного гепатита, цирроза, острого цирроза, идиопатического гепатита, вирусного гепатита (А, В, С и других), воспалительного гепатита, ассоциированного с гепатобилиарной карциномой, индуцированного алкоголем поражения печени, связанного с алкоголем заболевания печени, стеатоза печени и алкогольного цирроза и способ ингибирования активации NKT-клеток I типа.
Производные α-замещенного глицинамида // 2670982
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты a) - c), где a) C6 арил, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, C1-6 алкоксикарбонил, циано, гидрокси-C1-6 алкил, карбамоил, нитро, амино, C1-6 алкоксикарбониламино-C1-6 алкил, моно(ди)C1-6 алкиламино, (C1-6 алкил)карбониламино, C1-6 алкилсульфониламино и C1-6 алкилсульфонил; b) тиазолил, и c) группа, выбранная из группы, состоящей из пиридила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, циано и галоген-C1-6 алкокси; A2 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты d) - f), где d) C6-10 арил, в котором кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей: атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, амино, нитро, карбокси, (C1-6 алкил)карбониламино, (C1-6 алкил)карбонилокси, (C1-6 алкил)карбонил и (C7-10 аралкилокси)карбонил; e) группа, состоящая из тиенила, пирролила, пиразолила, имидазолила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила, пиранила, пиридила, 1-оксидопиридила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, фуразанила, морфонила, бензотиазолила, изохинолила, хинолила, 2,3-дигидробензофуранила, имидазо[1,2-a]пиридила, имидазо[1,2-a]пиразинила, бензо[1,3]диоксолила, бензотиенила, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, моно(ди)C1-6 алкиламино, C1-6 алкилсульфанил, амино, (C7-10 аралкилокси)карбонил, гидрокси-C1-6 алкил, гидрокси-C1-6 алкокси, C2-6 алкенил, морфолино и (C1-6 алкил)карбонил, и f) C3-6 циклоалкил; X представляет собой CH или N; Y представляет собой -CR1R2- или атом кислорода; R1 и R2, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена или C1-6 алкил; R3 и R4, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, C3-6 циклоалкил, C2-6 алкенил или циано при условии, что, когда Х представляет собой СН и R1 и R2 представляют собой атомы водорода, R3 и R4 при этом не представляют собой атомы водорода; и n равно 1 или 2.
Изобретение относится к кристаллическому моногидрату N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида метансульфоновой кислоты. Указанный кристаллический моногидрат N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида метансульфоновой кислоты представляет собой полиморфную модификацию кристаллического моногидрата N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида метансульфоновой кислоты, которая характеризуется тем, что дифракционная рентгенограмма полиморфной модификации содержит значения 2-тета угла 6,5, 12,9, 16,8, 18,9, 19,3, 19,5, 20,0, 22,4, 22,5, 23,2, 23,8, 25,5, 25,9, 28,8, 30,5, 32,7 и 35,7 градусов.
Бензиламиновые производные // 2660421
Изобретение относится к соединению формулы (I),в которой V выбран из C и N так, что ароматическое кольцо, содержащее V, представляет собой фенил или пиридин; R2 отсутствует, когда V представляет собой N; или, когда присутствует, R2 выбран из H, алкила, алкокси и галогена; R1 и R3 независимо выбраны из H, алкила, алкокси, галогена и CF3; W, X, Y и Z независимо выбраны из C и N, так, что кольцо, содержащее W, X, Y и Z, представляет собой пятичленный ароматический гетероцикл; где R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбраны из H, алкила, арила и CF3; P представляет собой -C(R10)(R11)NH2; A выбран из арила и гетероарила; алкил представляет собой линейный насыщенный углеводород, содержащий до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкил, необязательно, может быть замещен -NR12R13; циклоалкил представляет собой моноциклический насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 7 атомов углерода; алкокси представляет собой линейный O-связанный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный O-связанный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкокси, необязательно, может быть замещен арилом; арил представляет собой фенил; арил, необязательно, может быть замещен заместителем, выбранным из алкила, алкокси, галогена, CN, -морфолинила, -пиперидинила, гетероарила, арилаb, -O-арилаb, -CH2-арилаb, -(CH2)1-3-гетероарила, -CONR12R13, -(CH2)1-3-NR14R15 и NR12R13; гетероарил представляет собой 5, 6, 9 или 10-членное моно- или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее, где это возможно, 1 или 2 кольцевых члена, независимо выбранных из N, S и O; гетероарил, необязательно, может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси, морфолинила, арила, -(CH2)1-3-арила, гетероарилаb и NR12R13; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), общей формулы (II) или общей формулы (III):где R1, R2 выбираются независимо и представляют собой -Н, замещенный или незамещенный -C1-C6-алкил, причем заместители R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать замещенный или незамещенный -C3-C12-циклоалкил; А выбирается независимо и представляет собой: или причем звездочкой указано место присоединения заместителей; B выбирается независимо и представляет собой: причем звездочкой указано место присоединения заместителей; каждый заместитель Rk выбирается независимо и представляет собой -Н, галоген; Q выбирается независимо и представляет собой -Н, -C(=O)-RL; RL выбирается независимо и представляет собой замещенный или незамещенный -C1-C6-алкил (значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы изобретения), для лечения гиперпролиферативных заболеваний, связанных со злокачественной трансформацией клеток, экспрессирующих фермент карбоксилэстеразу hCE1, в частности острых лейкозов с транслокациями MLL-гена, гепатоклеточных карцином и аденокарцином легкого.
Изобретение относится к новым бис-сульфонамидным производным формулы I:, а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, пригодные для лечения воспалительных заболеваний глаз или кожных воспалительных заболеваний.
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I),в которой А представляет собой фенильное кольцо, тиофеновое кольцо или изотиазольное кольцо; R1 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом галогена или C1-C3 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; p представляет собой целое число от 0 до 5; V представляет собой CR3, в котором R3 представляет собой атом водорода, аминогруппу, нитрогруппу или C1-C3 алкоксигруппу, или V представляет собой атом азота; X представляет собой атом галогена.
Изобретение относится к соединению формулы (I')(где W представляет формулу -CR11R12CR13R14-; R11 представляет атом водорода, атом фтора, С1-4 алкил или фенил; R12 представляет атом водорода, атом фтора или С1-4 алкил; при условии, что R11 и R12, вместе со смежным углеродным атомом, необязательно образуют С3-8 циклоалкан или тетрагидропиран; R13 представляет атом водорода, карбамоил, С1-4 алкил (С1-4 алкил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из гидрокси, C1-3 алкокси и ди-С1-3 алкиламино), галоген-С1-4 алкил, фенил, пиридил, бензил или фенэтил; R14 представляет атом водорода, C1-4 алкил или галоген-С1-4 алкил; Y представляет одинарную связь или C1-6 алкандиил (C1-6 алкандиил необязательно замещен одной гидроксигруппой, и один из углеродных атомов в C1-6 алкандииле необязательно замещен циклоалкпропан-1,1-диилом); R2 представляет атом водорода, C1-6 алкил, С3-8 циклоалкил {С3-8 циклоалкил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила (C1-6 алкил необязательно замещен одной группой фенила), фенила (фенил необязательно замещен одним атомом галогена), C1-6 алкокси [C1-6 алкокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из С3-8 циклоалкила, фенила (фенил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и C1-6 алкила) и пиридила (пиридил необязательно замещен одним атомом галогена)], С3-8 циклоалкокси, фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила, С3-8 циклоалкила и галоген-C1-6 алкила) и пиридилокси (пиридилокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила, С3-8 циклоалкила и галоген-С1-6 алкила)}, фенил (фенил необязательно замещен одной-тремя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы α3 заместителей), нафтил, инданил, тетрагидронафтил, пиразолил [пиразолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила (фенил необязательно замещен одним C1-6 алкилом)], имидазолил [имидазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила], изоксазолил [изоксазолил необязательно замещен одной группой фенила (фенил необязательно замещен одним атомом галогена)], оксазолил [оксазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила], тиазолил [тиазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, состоящей из C1-6 алкила, фенила и морфолино], пиридил (пиридил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы α5 заместителей), пиридазинил [пиридазинил необязательно замещен одной группой C1-6 алкокси (C1-6 алкокси необязательно замещен одной группой С3-8 циклоалкила)], пиримидинил [пиримидинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из галоген-С1-6 алкила, С3-8 циклоалкила, фенила и фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой C1-6 алкила)], пиразинил [пиразинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-6 алкокси (C1-6 алкокси необязательно замещен одним С3-8 циклоалкилом), и фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила и С3-8 циклоалкила)], бензотиофенил, хинолил, метилендиоксифенил (метилендиоксифенил необязательно замещен одним или двумя атомами фтора), азетидинил (азетидинил необязательно замещен одной группой пиримидинила), пиперидинил (пиперидинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из пиримидинила, фенил-С1-3 алкила, С3-8циклоалкил-C1-3алкилкарбонила и фенил-С1-3алкоксикарбонила) или следующую формулу (I'') -CONR5CH2-R6 (I'') [где в формуле (I'') R5 представляет атом водорода или C1-3 алкил и R6 представляет фенил (фенил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галоген-С1-6 алкила и фенила)], Y4 представляет С1-4 алкандиил; R3 представляет атом водорода или метил; R4 представляет -СООН или -CONHOH), обладающему превосходящим ингибирующим PHD2 эффектом.
Изобретение относится к медицине, а именно к вертебрологии, и может быть использовано для комплексного лечения заболеваний поясничного отдела позвоночника. Для этого на аппарате DRX9000 проводят сеансы аппаратного вытяжения позвоночника в горизонтальном положении пациента с индивидуальным подбором угла наклона поясничного отдела позвоночника.
Гетероциклические соединения бензодиоксола или бензодиоксепина в качестве ингибиторов фосфодиэстераз // 2583787
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), где каждый из m и n независимо представляет собой 0 или 1; R1 и R2, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из кислорода, серы, -S(O)- и -S(O)2-; R3 представляет собой -CHF2, -CF3, -OCHF2, -OCF3, -SCHF2 или -SCF3; или их фармацевтически приемлемым солям, гидратам или сольватам, а также к фармацевтическим композициям на их основе, а также к способу лечения воспалительных заболеваний, так как эти соединения проявляют активность ингибирования PDE4 и могут быть полезными при лечении воспалительных заболеваний и расстройств.
1-гидроксиимино-3-фенил-пропаны // 2579114
Изобретение относится к производным 1-гидроксиимино-3-фенил-пропана формулы I, где R1 представляет собой -(CH2)m-фенил, m равно 0 и фенил замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C1-7-алкила или гидрокси, или -(СН2)n-гетероарил, где n равно 0 или 1, и гетероарил выбран из пиридина, 1Н-пиридин-2-она, 1-окси-пиридина, 1Н-пиримидин-2-она, хинолина и пиразина и является незамещенным или замещенным 1-3 группами, указанными в формуле изобретения; R2 представляет собой водород или C1-7-алкил, или в случае, когда R4 представляет собой водород, R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный C1-7-алкилом; R3 представляет собой водород; R5 представляет собой водород или гидрокси; или R3 и R5 заменены двойной связью; R4 выбран из группы, состоящей из C1-7-алкила, C3-7-циклоалкила, C2-7-алкенила, галоген-C1-7-алкила, необязательно замещенного фенила, необязательно замещенного фенил-C1-7-алкила, 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, необязательно замещенного C1-7-алкилом или оксо, и пиперидинила, необязательно замещенного C1-7-алкилом, или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-7-циклоалкильное кольцо; R6 представляет собой водород или галоген; или R4 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклическую группу G, где m представляет собой 0 или 2; R7 - R9 являются такими, как указано в формуле изобретения; R10 выбран из водорода, галогена и C1-7-алкила; или их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к композиции для лечения болезненного состояния, выбранного из бородавок, molluscum contagiosum, келоида и рака кожи, которая содержит имиквимод в конечной концентрации от 8% до 0,1% (масс.) и тазаротен в конечной концентрации от 0,1% до 0,001% (масс.).
Арил-замещенные карбоксамидные производные в качестве блокаторов кальциевых или натриевых каналов // 2575168
Изобретение относится к арил-замещенным карбоксамидным производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле (I) R представляет собой водород; R1 независимо выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) галогена, (3) гидроксила, (4) -On-C1-6 алкила, где алкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7, (5) -On-гетероциклической группы, выбранной из пиперидинила, пирролидинила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и оксетанила; n имеет значение 0 или 1, когда n имеет значение 0, вместо On присутствует химическая связь; р имеет значение 1 или 2; когда р имеет значение два, R1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой C1-6 алкил, который является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7; или R2 вместе с R1 образует С3-С6 циклоалкил; X представляет собой 1,2-С3 циклоалкилен; W, Y и Z независимо выбраны из атома азота и атома углерода; по меньшей мере, один из W, Y и Z представляет собой азот и W, Y и Z, в одно и то же время, не являются углеродом; R3, R4, R5 и R6 являются такими, как указано в формуле изобретения; Ar означает арил, который представляет собой моно- или би-карбоциклическое или моно- или би-гетероциклическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, включая фенил, фурил, оксазолил, тиазолил, имидозолил, пиридил, пиперидинил, пиримидинил, изооксазолил, триазолил, тетрагидронафтил, бензофуранил, бензотиофенил, индолил, бензоимидазолил, хинолил, изохинолил, хиноксалинил, пиразоло [1,5-а] пиридил, тиено [3,2-b] пирролил, где арил необязательно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения.
Изобретение относится к медицине, а именно к вертебрологии, и может быть использовано для комплексного лечения заболеваний шейного отдела позвоночника. Для этого проводят сеансы аппаратного вытяжения позвоночника в горизонтальном положении пациента с индивидуальным подбором угла наклона шейного отдела позвоночника на аппарате DRX9500.
Рапп-поддерживающие тиазолидиндионы и их комбинации для лечения нейродегенеративных заболеваний // 2570424
Изобретение относится к способу лечения или снижения тяжести нейродегенеративного расстройства, выбранного из болезни Альцгеймера или болезни Паркинсона у пациента, включающему введение пациенту натриевой соли Соединения X.
Препараты ингибиторы тромбообразования // 2538616
Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей ингибитор тромбообразования. Действующими веществами указанного ингибитора являются трифлузал и клопидогрел бисульфат с массовым соотношением трифлузал:клопидогрел бисульфат (100-650):(30-150), предпочтительно (1-20):1, более предпочтительно (3-6):1, и наиболее предпочтительно 3:1 или 6:1.
Изобретение относится к замещенным никотинамидам общей формулы (1), к лекарственному средству на их основе и их применению для лечения заболеваний, опосредованных KCNQ2/3. В общей формуле (I)
A1 означает CR10R11 или S; A2 означает CR12R13, C(=O), O, S или S(=O)2; R1 означает C1-10-алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; C3-10-циклоалкил или 5- или 6-членный гетероциклил с O-атомом, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; C6-10-арил или C5-10-гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, O или S, каждый раз незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; через C1-8-алкил или C2-8-гетероалкил соединенный мостиковой связью C3-10-циклоалкил, каждый раз насыщенный, незамещенный, причем алкильная или гетероалкильная цепь каждый раз может быть разветвленной или неразветвленной, насыщенной, незамещенной; или через C1-8-алкил соединенный мостиковой связью арил или гетероарил, каждый раз незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный, причем алкильная цепь каждый раз может быть разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, монозамещенной или полизамещенной; R2, R3 и R4 каждый раз независимо друг от друга означают H; F; Cl; Br; I; метил; O-C1-6-алкил или NRaRb, причем Ra и Rb совместно со связывающим их атомом азота образуют гетероциклил, насыщенный, неразветвленный, незамещенный; R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12 и R13 каждый раз независимо друг от друга означают H; F; Cl; Br; I; OH или C1-10-алкил; или R5 и R6 или R7 и R11 совместно со связывающим или связывающими их атомом (атомами) углерода образуют C3-8-циклоалкил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; причем соответствующие остальные заместители R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12 и R13 имеют вышеуказанное значение; R9 означает C3-10-циклоалкил, насыщенный, незамещенный; C6-10-арил или 5- или 6-членный гетероарил с гетероатомом, выбранным из N и S, каждый раз незамещенный или монозамещенный.
Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m-, -(CH2)m-O- или -(CH2)m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3-, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии, и может быть использовано для профилактики посттравматического артроза коленного сустава. Для этого после моделирования у крыс травмы коленного сустава внутрисуставным путем вводят антиоксидант этоксидол в дозе 5 мг/кг через день в количестве 5 инъекций.
Соединения для лечения рака // 2514427
Изобретение относится к соединению формулы (II)
где Q представляет собой S; прерывистая линия представляет собой двойную связь; R1 представляет собой фенил, пиримидинил, тиенил, индолил; R2 представляет собой фенил; и каждый R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, метил, этил, нитро, циано, F, Вr, СF3, амино, ОСН3; или к его фармацевтически приемлемой соли.
Сульфонамидные соединения и их применение // 2502730
Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С1-6 алкоксигруппой или -SCH3 группой, тиофенил, необязательно замещенный C1-C6 алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R1 представляет собой следующие формулы (Rla) или (Rlb):
[в формулах (Rla) и (Rlb) Ar1 представляет собой следующие формулы (Arla), (Arlb) или (Ar1c):
(каждый R5 и R6 независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена, C1-6 низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена); Ar2 представляет собой следующие формулы (Ar2a), (Ar2b) или (Ar2c):
(каждый R7 и R8 независимо представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, атом галогена, C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена, или C1-6 низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена, аминогруппу, нитрогруппу, С2-6 ацильную группу, или R7 и R8 образуют вместе -СН2СН2О-; R9 представляет собой атом водорода или -J-COOR10; J представляет собой ковалентную связь, алкилен, содержащий от 1 до 5 атомов углерода, алкенилен, содержащий от 2 до 5 атомов углерода, или алкинилен, содержащий от 2 до 5 атомов углерода, где один атом углерода в упомянутых алкиленовых группах может быть заменен атомом кислорода, атомом серы, NR11, CONR11 или NR11CO в любом химически разрешенном положении; R11 представляет собой атом водорода; и R10 представляет собой атом водорода); и р равно 0 или 1]; R2 представляет собой C1-6 алкильную группу; каждый R3 и R4 независимо представляет собой C1-6 алкильную группу; * обозначает асимметрический атом углерода; и m равно целому числу от 1 до 3.
Изобретение относится к индолил-замещенным производным тиадиазинонов, полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, общей формулы
где R представляет собой Н; R1 представляет собой пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-C5, Hal, CF3; R2 представляет собой H; алкил C1-С5; -CH2COOR4; бензил, замещенный Hal, OR4; бензоил, замещенный Hal, OR4, а R4 представляет собой незамещенный алкил C1-С4.
Способы лечения тревоги // 2491931
Соединение 2н-хромена и его производное // 2490266
Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P 1. .
Изобретение относится к новым 2-гетероарил-замещенным производным бензотиофена и бензофурана и терапевтическим применениям таких соединений. .
Изобретение относится к новым сульфонамидным производным формулы (I), где X представляет собой фенилен, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-6-алкила, C 1-6-алкокси, галоген-C1-6-алкила, галоген-C 1-6-алкокси, C1-6-алкилсульфонила, C1-6 -алкилсульфинила, C1-6-алкилтиогруппы, C1-6 -алкилсульфонил-C1-6-алкила, C1-6- алкилсульфинил-C1-6-алкила, C1-6-алкилтио-C 1-6-алкила и C1-6-алкоксикарбонила; Y представляет собой пиридил, пиримидинил или пиперидил, которые необязательно могут быть замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоген, C1-6-алкокси и C1-6-алкоксикарбонил; и его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к ортопедии, а именно к ревматологии, и касается лечения кисты Бейкера. .
Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии и ортопедии, и может быть использовано в комплексном лечении посттравматических артритов коленного сустава. .
Новые гетероарил-замещенные бензотиазолы // 2448106
Полиморфы тетомиласта // 2441002
Соединения с медицинскими эффектами, обусловленными взаимодействием с рецептором глюкокортикоидов // 2430086
Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R1 представляет собой водород, галоген, CN или (C1-С4)алкил; R2 представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С1-С3)алкокси; R 3 и R5 независимо представляют собой водород, (С1-С4)алкил, (С1-С4 )алкокси, (С1-С4)алкенил или гидроксилметил; R4 представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4)алкокси или арил(С 1-С4)алкокси; R6 представляет собой водород, необязательно фторированный (С1-С4 )алкил; каждый R7 независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4 )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C 1-С4)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I): где R1 представляет собой фенильную группу (указанная фенильная группа замещена одной или несколькими C1-6алкильными группами, одной C1-3алкильной группой (указанная C1-3алкильная группа замещена одним или несколькими атомами галогена), одной C1-3алкоксигруппой (указанная С1-3алкоксигруппа замещена одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена), R2 представляет собой С1-3алкильную группу, R3 представляет собой фенильную группу (указанная фенильная группа замещена одной или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена и группы (C=O)R 5' (где R5' представляет собой NR 6'R7' (где R6' представляет собой атом водорода, и R7' представляет собой C1-6алкильную группу, замещенную гидроксильной группой))), тиенильную группу (указанная тиенильная группа замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атомы водорода и группой (C=O)R5 (где R5 представляет собой NR6R7 (где R6 представляет собой атом водорода или С1-3алкильную группу, и R7 представляет собой C1-6алкильную группу (указанная C1-6алкильная группа может быть замещена одной или несколькими гидроксильными группами, одной С1-3алкоксигруппой или 5-6-членной ароматической гетероциклической группой, включающей 1-2 гетероатома, выбранных из кислорода или азота (где 5-6-членная ароматическая гетероциклическая группа может быть замещена одной или несколькими C1-3алкильными группами, одной или несколькими С1-3алкоксигруппами, и в случае 5-6-членной ароматической гетероциклической группы, включающей один атом азота, может находиться в форме N-оксидов)), пиридильную группу, или NR6R7 представляет собой, в целом, азот-содержащую гетероциклильную группу, которая является 5-6-членной гетеромоноциклической группой, которая включает один или два атома азота и может дополнительно включать один атом кислорода (указанная азот-содержащая гетероциклильная группа может быть замещена одним или несколькими атомами водорода, одной или несколькими C1-6алкильными группами, одной или несколькими гидроксильными группами)) или С1-6алкильную группу (указанная C1-6алкильная группа могут быть замещена одним или несколькими атомами галогена и является замещенной одной цианогруппой))), и R4 представляет собой атом водорода или к фармацевтически приемлемой соли указанного соединения.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. .
Способ лечения больных хроническим гломерулонефритом в сочетании с хроническим описторхозом // 2417081
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и паразитологии, и может быть использовано для лечения больных хроническим гломерулонефритом (ХГН) в сочетании с хроническим описторхозом (ХО). .
Изобретение относится к применению производных тиенопиридона формулы (I) в которой В представляет собой СН, представляет собой , или R представляет собойН, R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой Н, линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, (С1-С4 )циклоалкил, галоген или вместе образуют группу -(СН2 )n-, где n=1-4,R3 и R 4, независимо друг от друга, представляют собой Н, R6 представляет собой Н,Х представляет собой -O-,и их фармацевтически приемлемых солей, для приготовления фармацевтической композиции, пригодной для лечения диабета, метаболического синдрома и ожирения.
