Содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол (A61K31/4439)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/4439                     Содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол (никотин A61K31/465)(340)

Гомофталимидные производные 1,3,4-оксадиазола как ингибитор гистондезацетилазы 6 и содержащая их фармацевтическая композиция // 2793331
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I), (II), конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, их применение, а также фармацевтическую композицию и способ ингибирования на их основе.

2,3-дигидро-1h-пирролизин-7-формамидное производное и его применение // 2792726
Изобретение относится к 2,3-дигидро-1H-пирролизин-7-формамидному производному в качестве ингибитора нуклеопротеинов. Технический результат: получены новые соединения формулы (II), которые могут найти применение при получении лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с HBV.

Соединения и способы для направленной деградации андрогенного рецептора // 2791904
Изобретение относится к бифункциональному соединению структуры ABM - L - CLM и его фармацевтически приемлемым солям, которые содержат с одного конца лиганд цереблона, который связывается с Е3-убиквитинлигазой, и с другого конца фрагмент, который связывает андрогенный рецептор, так что андрогенный рецептор размещен рядом с убиквитинлигазой для воздействия на деградацию или ингибирование андрогенного рецептора, а также к фармацевтической композиции для лечения рака предстательной железы на их основе.

Фенил/пиридил-n-фенил/пиридильные производные для лечения рнк-вирусной инфекции // 2790838
Изобретение относится к соединению формулы (Ic) или любой из его фармацевтически приемлемых солей, которые могут найти применение для лечения и/или предупреждения РНК-вирусной инфекции, вызванной РНК-вирусом, относящимся к группе IV или V классификации вирусов по Балтимору, выбранным из вирусов RSV (респираторно-синцитиальный вирус) и чикунгунья.

Способ получения фармацевтической композиции, содержащей нестероидный противовоспалительный препарат, ингибитор протонной помпы и антацид, фармацевтическая композиция, содержащая нестероидный противовоспалительный препарат, ингибитор протонной помпы и антацид, применение фармацевтической композиции // 2790691
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности и касается способа получения фармацевтической композиции, композиции, полученной указанным способом, и ее применения для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Соединение фенилимидазола // 2788966
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному фенилимидазола формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (1-1) водород, (1-4) пиридил, имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано и галогензамещенного C1-C6 алкила, (1-5) оксазолил, имеющий одну C1-C6 алкильную группу, R2 представляет водород или C1-C6 алкокси; R3 представляет собой (3-1) водород, или (3-2) C1-C6 алкокси; R4 представляет собой (4-2) C3-C10 циклоалкил, необязательно имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и C1-C6 алкила; R5 представляет собой (5-1) водород или (5-3) C1-C6 алкокси; R6 представляет собой (6-1) водород или (6-3) C1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или более C3-C10 циклоалкильными группами, при этом R6 прикреплен к только одному из N в 1-позиции и N в 3-позиции имидазольного скелета, R6 прикреплен к N в 1-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой двойную связь, и R6 прикреплен к N в 3-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой одинарную связь; R7 представляет собой (7-1) водород, (7-2) галоген или (7-3) C1-C6 алкил, A представляет собой одинарную связь, когда R1 представляет собой водород, и A представляет собой C1-C6 алкилен, когда R1 представляет собой группу, не являющуюся водородом; в имидазольном скелете связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой одинарную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой двойную связь, и связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой двойную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой одинарную связь.

Ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста // 2786524
Настоящая группа изобретений относится к новым соединениям формулы I,их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции, способу ингибирования биологической активности рецептора эпидермального фактора роста (EFGR), способу лечения заболеваний или нарушений, опосредованных активностью EFGR, и применению заявляемых соединений или указанной композиции для лечения заболевания или нарушения, опосредованного активностью EFGR.

Новое соединение в качестве ингибитора протеинкиназы и содержащая его фармацевтическая композиция // 2785734
Изобретение относится к соединению формулы 1, его стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью ингибировать активность Янус-киназы 1 (JAK1). В формуле 1 R1 представляет собой Н, C1-6алкил или C1-6алкокси; X представляет собой C-A1 или N, Y представляет собой С-А2 или N-A4, Z представляет собой С-А3 или N-A5, где по меньшей мере один из X, Y и Z включает N; по меньшей мере одна связь между X и Y или связь между Y и Z представляет собой двойную связь, и если связь между X и Y представляет собой двойную связь, A1 или А4 отсутствует; каждый из заместителей от A1 до А4 независимо представляет собой Н; А5 независимо представляет собой Н, C1-6алкил или -C(=O)-NH-C1-6галогеналкил; R2 представляет собой Н или C1-6алкил; каждый из n и m независимо равен 0, 1, 2 или 3; B1 представляет собой -С(=O)-; В2 представляет собой С3-7циклоалкил; В3 представляет собой Н; D1 представляет собой -NR3-; D2 представляет собой -С(=O)-; D3 представляет собой -NR3-, , или одинарную связь; D4 представляет собой Н, C1-6алкил, C1-6алкенил, C1-6галогеналкил, C1-6цианоалкил, С3-7циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, C1-6алкил, в котором один Н замещен метилпиперазинилом, 6-членный арил или 5-6-членный гетероарил; где когда D4 представляет собой C1-6алкил, в котором один Н замещен метилпиперазинилом, тогда D3 представляет собой одинарную связь, где по меньшей мере один Н в составе C1-6алкила или C1-6алкенила может быть замещен С3-7циклоалкилом, 6-членным арилом, 5-6-членным гетероарилом или циано, по меньшей мере один Н в составе С3-7циклоалкила или 5-6-членного гетероциклоалкила может быть замещен C1-6алкилом или циано, и по меньшей мере один Н в составе 6-членного арила или 5-6-членного гетероарила может быть замещен C1-6алкилом, C1-6алкокси, C1-6галогеналкилом, циано или галогеном; и каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н или C1-6алкил, и где 5-6-членный гетероциклоалкил содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, 5-6-членный гетероарил содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, и в которых остальные кольцевые атомы являются атомами углерода.

5,15-бис(4'-бис-l-тирозиниламидофенил)-10,20-бис(n-метилпиридиний-3'-ил)порфин дииодид, проявляющий свойство связывания s-белка вируса sars-cov-2 // 2784940
Изобретение относится к органической химии, а именно к 5,15-бис(4'-бис-L-тирозиниламидофенил)-10,20-бис(N-метилпиридиний-3'-ил)порфин дииодиду. Технический результат: получен водорастворимый порфирин, имеющий два периферийных протяженных гидрофобных заместителя, связывающихся в S2 субъединицы S-белка SARS-CoV-2, тиразильные фрагменты которых обеспечат дополнительную устойчивость комплексу за счет образования нескольких водородных связей с аминокислотными остатками полипептидной цепи S2 единицы.

N-замещенные диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамиды, пригодные в качестве ингибиторов ccr6 // 2784831
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям N-замещенного диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамида формул (IA и IB), или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 независимо представляют собой (C1-C6)алкил, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом N и 1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O и N, где гетероцикл необязательно замещен одной (C1-C4)алкильной группой; R3 представляет собой H; А представляет собой R4 представляет собой (C1-C4)алкил; R5 и R6 независимо представляют собой H, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкил-d1-9, (C3-C4)циклоалкил, циано, атом галогена, галоген(C1-C4)алкокси или гидрокси(C1-C4)алкил; B представляет собой R7 представляет собой (C1-C3)алкил; R8 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий, или два R8, присоединенные к одному и тому же атому углерода, образуют (C3-C5)циклоалкильную группу; n равно 0 или 2; R9 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий или –F; m равно 2; и X представляет собой O.

Фармацевтическая комбинация, композиция и комбинированный состав, содержащие активатор глюкокиназы и активатор рецептора ppar, и способ их приготовления и их применение // 2781638
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для предотвращения, замедления прогрессирования, задержки или лечения метаболических нарушений. Гипогликемическая фармацевтическая комбинация содержит активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, активатор рецептора PPAR, выбранный из группы, состоящей из росиглитазона, пиоглитазона, и их фармацевтически приемлемых солей.

Ингибиторы трансглутаминазы 2 (tg2) // 2781370
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию на их основе, способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного трансглутаминазой 2, и применение соединений в производстве лекарственного средства.

5-5 конденсированные кольца как ингибиторы с5а // 2780322
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где член цикла A1 выбран из группы, состоящей из N и СН; член цикла A2 выбран из группы, состоящей из N, CH и C(R4); каждый из членов цикла A3, A4, A5 и A6 независимо выбран из группы, состоящей из CH и C(R4); каждая из пунктирных линий независимо означает простую или двойную связь; R1 выбран из группы, состоящей из -C1-8 алкилен-гетероарила, -C1 алкилен-C6 арила, C1-8 алкила, -C(O)-C1-8 алкила, -C(O)-C6 арила, -C(O)-гетероарила, -C(O)-C3-6 циклоалкила, -C(O)NR1aR1b, SO2-C6 арила, -C(O)-C1 алкилен-O-C6 арила, -C(O)-C1-3 алкилен-C3-6 циклоалкила и -CO2R1a; гетероарильная группа представляет собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее в качестве членов цикла 1-2 гетероатома, выбранных из N и O; где R1a и R1b каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-8 алкила; где R1 необязательно замещен 1-2 заместителями R5; R2a и R2e каждый представляет собой C1-6 алкил; R2b, R2c и R2d каждый представляет собой атом водорода; каждый R3 представляет собой C1-6 алкил; каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкоксигруппы, C1-6 гидроксиалкила, галогена, цианогруппы, и -CO2R4a; каждый R4a представляет собой атом водорода; каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 галогеналкила, C1-8 гидроксиалкила, C3-6 циклоалкила, галогена, OH, -NR5aR5b, -NR5aC(O)2R5b и CO2R5a; где каждый R5a и R5b независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-8 алкила; и подстрочный индекс n равен 0, 1 или 2.

Препарат, содержащий вонопразан // 2779057
Настоящее изобретение направлено на обеспечение препарата, который, как ожидают, улучшит горький вкус соли органической кислоты вонопразана и обеспечит возможность быстрого растворения соли органической кислоты вонопразана после введения.

Производные конденсированной циклической мочевины в антагонист crhr2 // 2778641
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.

Лактамное соединение в качестве агониста рецептора fxr // 2776052
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где m выбрано из 0 или 1; L1 выбран из одинарной связи и -СН2-; R1 выбран из -СООН или выбран из следующих групп, которые возможно замещены 1 или 2 R: фенил, 5-9-членный гетероарил, С3-6циклоалкил или С6циклоалкенил; R2 выбран из Н или выбран из С1-3алкила; R3 выбран из Н или выбран из С1-3алкила или R2 и R3 связаны вместе с образованием 3-5-членного циклоалкила; R4 выбран из фенила и 6-членного гетероарила, которые возможно замещены 1 или 2 R; R5 представляет собой С3-6циклоалкил; структурная единица представляет собой каждый R независимо выбран из F, Cl, Br, I, ОН, CN, СООН или CONH2 или выбран из следующих групп, которые возможно замещены 1, 2 или 3 R': С1-6алкил или С1-6гетероалкил; каждый R' независимо выбран из галогена или СООН; "гетеро" в 5-9-членном гетероариле, 6-членном гетероариле и С1-6гетероалкиле относится к гетероатому или гетероатомной группе, выбранным из -О-, -S-, -N- или -С(=O)O-; в любой из вышеуказанных ситуаций количество гетероатомов или гетероатомных групп соответствующим образом независимо выбрано из 1 или 2.

Новое соединение бензимидазола и его медицинское применение // 2775673
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) значение радикалов такое, как указано в формуле изобретения.

Соединения // 2774952
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой селективные аллостерические ингибиторы TMLR-, TMLRCS-, LR-, LRCS-содержащих мутантов EGFR - рецептор эпидермального фактора роста, фармацевтическим композициям, содержащим их, и их применению в качестве терапевтически активных веществ для лечения немелкоклеточного рака легкого.

5-[4-(1,3-бензотиазол-2-ил)фенил]-10,15,20-трис(1-метилпиридиний-3-ил)порфирин трииодид, проявляющий свойство связывания спайкового белка вируса sars-cov-2 // 2773397
Изобретение относится к 5-[4-(1,3-бензотиазол-2-ил)фенил]-10,15,20-трис(1-метилпиридиний-3-ил)порфирин трииодиду формулы:Предложенное соединение проявляет свойство связывания со спайковым белком SARS-CoV-2 и может быть использовано в качестве активной основы лекарственного препарата, обладающего ингибирующей способностью по отношению к спайковому белку SARS-CoV-2.

Гетероарилсульфонил-замещенные пиридины и их применение при лечении рака // 2772935
Изобретение относится к соединению формулы (Ia) , а также к его применению для получения лекарственного средства для лечения рака, опосредованного ингибированием цитозольной тиоредоксинредуктазы.

Фармацевтическая комбинация, композиция и комбинированный состав, содержащий активатор глюкокиназы и блокатор к-атф-каналов, способ их приготовления и их применение // 2772875
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к эндокринологии. Предложена гипогликемическая фармацевтическая комбинация, содержащая: (а) активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, представленное формулой, или его фармацевтически приемлемую соль, b) блокатор К-АТФ-каналов, выбранный из группы, состоящей из глимепирида, репаглинида и их фармацевтически приемлемых солей, где массовое отношение активатора глюкокиназы к блокатору К-АТФ-каналов составляет от 400:1 до 10:1.

Новые эфирные производные изоксазола в качестве позитивных аллостерических модуляторов рецептора гамк а альфа 5 // 2772862
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где X выбран из N и СН; Y выбран из N и CR10; Z выбран из N и CR11; R1 выбран из i) С1-6-алкила, ii) гало-С1-6-алкила, iii) С1-6-алкокси, iv) гало-С1-6-алкокси, v) гидрокси-С1-6-алкила, vi) С3-8-циклоалкил, vii) галогена и viii) амино, замещенного по атому азота одним или двумя заместителями, независимо выбранными из Н, С1-6-алкила и С3-8-циклоалкила; R2 выбран из H и галогена; R3 выбран из i) Н, ii) С1-6-алкила, iii) С3-8-циклоалкила, iv) гидрокси-С1-6-алкила и v) гало-С1-6-алкила; R4 выбран из i) Н, ii) С1-6-алкила, iii) С1-6-алкокси, iv) С3-8-циклоалкила и v) галогена; R5 представляет собой Н; R6 выбран из i) Н, ii) С1-6-алкила, iii) С3-8-циклоалкила, замещенного R7, R8 и R9, iv) С3-8-циклоалкил-С1-6-алкила, замещенного R7, R8 и R9, v) С1-6-алкилсульфонил-С1-6-алкила, vi) циано-С1-6-алкила, vii) гидрокси-С1-6-алкила, viii) дигидрокси-С1-6-алкила, ix) гало-С1-6-алкила, x) гетероциклоалкила, замещенного R7, R8 и R9, где гетероциклоалкил выбран из оксетанила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, тиоланила, оксаспиро-[3.3]-гептанила, тетрагидротиопиранила, 7-оксабицикло[2.2.1]гептанила и оксепанила, и xi) гетероциклоалкил-С1-6-алкила, замещенного R7, R8 и R9, где гетероциклоалкил представляет собой оксетанил; R10 выбран из i) Н, ii) С1-6-алкила, iii) C1-6-алкокси, iv) С3-8-циклоалкила и v) галогена; R11 выбран из i) Н, ii) С1-6-алкила, iii) С1-6-алкокси, iv) С3-8-циклоалкила и v) галогена; или R5 и R10 вместе образуют -(СН2)n-; или R5 и R11 вместе образуют -(СН2)n-; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклоалкил, замещенный R7, R8 и R9, где гетероциклоалкил представляет собой азетидинил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, окса-6-азаспиро[3.3]гептанил, 2-тиа-6-азаспиро[3.3]гептанил, 3-окса-6-азабицикло[3.1.1]гептанил, тиоморфолинил или азаспиро[3.3]гептанил; n выбран из 1 и 2; или фармацевтически приемлемым солям.

Новые имидные производные и их использование в качестве лекарственного средства // 2772429
Изобретение относится к области органической химии, а именно к имидному производному формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где А представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1 атом серы, или фенилен, где фенилен необязательно замещен одним или одинаковыми или различными 2 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы и C1-C6 алкила, правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с четвертичным углеродом, связанным с R2; R1a, R1b и R1c являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода; гидроксильную группу; циано; C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из C1-C6 алкокси; или два из R1a, R1b и R1c объединяются с образованием C3-C6 циклоалкила; R2 представляет собой C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-C6 алкокси; C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1 атом кислорода и имеющую 6 составляющих кольцо атомов; или C6-C10 арил; R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; W представляет собой -N(Rx)-, где Rx представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; m+n равно 0, 1 или 2; X представляет собой атом углерода или атом азота; V представляет собой связь; карбонил; атом кислорода; или -N(RY)-, где RY представляет собой атом водорода и Y представляет собой 6-членную кольцевую группу, 5-членную кольцевую группу, замещенную 6-членной кольцевой группой, или конденсированную кольцевую группу 5-членного кольца и 6-членного кольца, где 5-членное кольцо и 5-членная кольцевая группа содержит 1-4 атома, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, а остальное состоит из атома углерода, 6-членное кольцо и 6-членная кольцевая группа содержит 0-2 атома азота, а остальное состоит из атома углерода, и эти кольцевые группы необязательно замещены одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена; C1-C6 алкила, необязательно замещенного 3 атомами галогена; и С3-С6 циклоалкила.

Фенилдифторметилзамещенное соединение пролинамида // 2772276
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где в формуле R1 представляет собой низший алкил или галогеновый низший алкил, R2 представляет собой галоген или галогеновый низший алкил, L представляет собой связь или -CH2-, А представляет собой СН или N, R3 представляет собой Н или низший алкил, R4 и R5 одинаковые или отличаются друг от друга и представляют собой Н или низший алкил, R6 и R7 одинаковые или отличаются друг от друга и представляют собой Н, низший алкил или галоген.

Двухзамещенные соединения пиразола для лечения заболеваний // 2772212
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 представляет собой фенил, пиридинонил или пиридинил, где фенил и кольца пиридинила необязательно замещены 1 R1a и где азот пиридинионила замещается R1b; каждый R1a независимо представляет собой галоген, C1-8алкил, C1-8галогеналкил или гетероциклоалкил, где присутствует 1 гетероатом, являющийся N, и где гетероциклоалкил включает от 3 до 9 кольцевых атомов; R1b представляет собой водород, C1-8алкил, C1-8галогеналкил, С3-13циклоалкил-C1-8алкил или гетероциклоалкилалкил, где присутствует 1 гетероатом, являющийся N, и где гетероциклоалкил включает от 3 до 9 кольцевых атомов; R2 представляет собой , где 0, 1 или 2 из Х1-Х4 представляют собой азот и оставшиеся представляют собой СН или CR2b, при условии присутствия 0-2 CR2b; R2a представляет собой -NR5aS(O)2R5b или -NR6aR6b; каждый R2b представляет собой независимо галоген, C1-8алкил, C1-8галогеналкил или циано; R3 представляет собой водород или C1-8алкил; R4 представляет собой водород или С1-8алкил; R5a и R6a представляют собой водород; и R5b и R6b независимо представляют собой С1-8алкил; C1-8галогеналкил; С3-13циклоалкил; С3-13циклоалкил-C1-8алкил; гетероциклоалкил или гетероциклоалкил-C1-8алкил, где для гетероциклоалкила и гетероциклоалкилалкила 1 гетероатом представляет собой О и где гетероциклоалкил включает от 3 до 9 кольцевых атомов; при этом С3-13циклоалкил в R5b и R6b, самостоятельно или в составе другой группы, независимо необязательно замещен одним C1-8алкилом.

Соединения пиразола, их фармацевтические композиции и их применение // 2770835
Изобретение относится к соединению формулы (IA) или его фармацевтически приемлемой соли, способу его получения и его применению в изготовлении лекарственного средства для ингибирования киназ семейства IRAK.

Способ лечения с применением традипитанта // 2770050
Группа изобретений относится к области медицины. Предложено применение традипитанта для лечения индивидуума, страдающего от атопического дерматита или зуда, связанного с атопическим дерматитом, включающее введение индивидууму традипитанта в дозе 170 мг/день путем введения по 85 мг дважды в день, причем доза и частота являются достаточными для достижения и поддержания концентрации традипитанта в плазме 175 нг/мл или более в течение указанного лечения.

Фармацевтическая комбинация, содержащая ингибитор alk и ингибитор shp2 // 2769132
Группа изобретений относится к фармацевтической комбинации, содержащей ингибитор ALK в свободной форме или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор SHP2 в свободной форме или его фармацевтически приемлемую соль, и ее применению.

(аза)индол-, бензотиофен- и бензофуран-3-сульфонамиды // 2767904
Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении GPR17. В формуле I-2 X1 обозначает N или C(R7), Х2 обозначает NH, S или О, Х3 обозначает N или C(R12), R2 выбран из водорода и галогена, R4 выбран из водорода и галогена, R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил и т.д., R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, азидогруппу и т.д., R7, если присутствует, выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфонил, C1-C6-алкилсульфинил и т.д., R8 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу и т.д., R9 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу и т.д., R10 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, С1-С6-алкоксигруппу, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, цианогруппу и т.д., R11 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, С1-С6-алкил и т.д., R12, если присутствует, выбран из водорода, С1-С6-алкоксигруппы и галогена, при условии, что (a) по меньшей мере один из R5, R6 и R7, если R7 присутствует, и (b) по меньшей мере один из R8, R10 и R11 отличается от водорода.

Комбинированные способы лечения антагонистами pd-l1 // 2766890
Изобретение относится к области биохимии, в частности к применению антагониста лиганда 1 белка запрограммированной гибели (PD-L1) в комбинации с ингибитором VEGFR для лечения рака, ассоциированного с VEGFR и PD-L1 у субъекта.

Улучшенные агонисты апелинового рецептора (apj) и их использование // 2766148
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, гдеR1 представлен формулой:где представляет собой моноциклическую С6 арильную или 5-7-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N, O или S; каждый А независимо представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, необязательно фторированный C1-8 алкокси, необязательно фторированный C3-8 циклоалкил, -CF3 или галоген; n равен 1 или 2; где первый заместитель А расположен орто к точке присоединения от изображенного пиразольного кольца; R2 представляет собой C3-8 алкил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил или С6-10 арил, замещенный C1-8 алкил; R4 представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, C1-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, или (CH2)xNR7R8; R5 представляет собой необязательно замещенный C1-8 алкил, C1-8 алкиламино, C1-8 алкиламидо, C2-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, C1-8 алкилтетразол-5-он, (CH2)xNR7R8, (CH2)xOR7, (CH2)xCONR7R8, (CH2)xCOR7, (CH2)xxCO2R7; R6 представляет собой Н или каждый из R7 и R8 независимо представляет собой H, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, C3-8 циклоалкил, -(CH2)xCO2R9 или 5-17-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O, S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из N или O; или R9 представляет собой Н или C1-8 алкил; каждый х независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; и каждый хх независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8.

Бициклические соединения для диагностики и лечения // 2766139
Изобретение относится к соединению формулы (IIa), его определяемо меченым производным, стереоизомерам, рацемическим смесям и фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе для лечения, облегчения или профилактики расстройства или аномалии, связанных с альфа-синуклеиновыми агрегатами, диагностической композиции на их основе для применения для визуализации альфа-синуклеиновых агрегатов, способу сбора данных для диагностики или для определения предрасположенности к расстройству или аномалии, связанным с альфа-синуклеиновыми агрегатами, способу сбора данных для отслеживания остаточного расстройства или прогнозирования реакции пациента, страдающего расстройством или аномалией, связанными с альфа-синуклеиновыми агрегатами, и способу определения количества альфа-синуклеиновых агрегатов, где альфа-синуклеиновые агрегаты представляют собой тельца Леви и/или нейриты Леви.

Новые способы лечения рассеянного склероза // 2765820
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к неврологии, и предназначена для лечения таких демиелинизирующих заболеваний, как рассеянный склероз, боковой амиотрофический склероз и болезнь Альцгеймера.

Производное n-(азаарил)циклолактам-1-карбоксамида, метод его получения и его применение // 2765785
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и предназначена для использования в лечении ассоциированного с активностью рецептора колониестимулирующего фактора 1 (CSF-1R) расстройства.

Новые производные 1,2,4-триазоло-[3,4-b]-1,3,4-тиадиазола // 2765180
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и включает производное 1,2,4-триазоло-[3,4-b]-1,3,4-тиадиазола формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтическую композицию на их основе.

Производные 1,3,4-оксадиазола, как ингибитор гистондезацетилазы 6 и содержащая их фармацевтическая композиция // 2763936
Настоящее изобретение относится к производным 1,3,4-оксадиазола, описывающимся формулой I, их оптическим изомерам или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле I: X, Y и Z все независимо означают CR3; L означает -(C1-C6 алкилен)-, -(C2-C6 алкенилен)-, -(C=O)-(C1-C4 алкилен)-, -(C=O)O-(C1-C4 алкилен)-, -(C=O)NH-(C1-C4 алкилен)-, -O(C=O)-(C1-C4 алкилен)- или ординарную связь, где по меньшей мере один H группы -(C1-C6 алкилен)-, -(C2-C6 алкенилен)-, -(C=O)-(C1-C4 алкилен)-, -(C=O)O-(C1-C4 алкилен)-, -(C=O)NH-(C1-C4 алкилен)- и -O(C=O)-(C1-C4 алкилен)- может быть замещен фенилом; R1 означает водород, -C1-C6 алкил, -C2-C6 алкенил, -C3-C8 циклоалкил, гетероциклоалкил, бензил, арил, гетероарил или -NR4R5, где по меньшей мере один H арила или гетероарила может быть замещен группой -C1-C6 алкил, -C2-C6 алкенил, -C1-C6 галогеналкил, -C1-C6 алкоксигруппа, галоген, нитрогруппа, -CF2H, -CF3 или -S(=O)2-R9; R2 означает -CF2H или -CF3; R3 означает водород; R4 и R5 все независимо означают H или -C1-C6 алкил; и R9 означает H или -C1-C6 алкил.
Способ антикоагулянтной терапии и профилактики тромботических осложнений у пациентов с тяжелым повреждением головного мозга в хроническом критическом состоянии // 2762945
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано при лечении и профилактике тромботических осложнений у пациентов с тяжелым повреждением головного мозга в хроническом критическом состоянии.

Доза и режим введения для ингибиторов взаимодействия hdm2 с p53 // 2762573
Изобретение относится к способу лечения рака с TP53 дикого типа, включающему введение HDM201 в два разных дня введения в пределах цикла лечения, где первый день введения и второй день введения разделены коротким периодом без введения, и второй день введения первого или более раннего цикла лечения и первое введение следующего цикла разделены продолжительным периодом без введения, где короткий период без введения состоит из 4-8 дней, и продолжительный период без введения состоит из 13-27 дней, и где лечение состоит из по меньшей мере 2 циклов лечения, и при этом суточная доза в дни введения составляет от 100 до 200 мг.

N1-(4-(5-(циклопропилметил)-1-метил-1h-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил)циклогексан-1,4-диаминовые производные и родственные соединения в качестве ингибиторов сk1 и/или irak1 для лечения рака // 2761457
Настоящее изобретение обеспечивает производные пиразола формулы (I) и, в частности N1-(4-(5-(циклопропилметил)-1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил)циклогексан-1,4-диаминовые производные и родственные соединения в качестве ингибиторов казеинкиназы 1 (СK1) и/или рецептора интерлейкина-1-ассоциированной киназы-1 (IRAK1) для лечения рака, воспалительных и иммуноопосредованных расстройств.

Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма // 2760366
Изобретение относится к области органической химии, а именно к циклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой –C(O)NH- или –NHC(O)-; R1 выбран из (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циклобутила, тетрагидрофуранила, (C1–C4)алкокси, -N((C1–C3)алкил)2, -(C1–C3)алкил-O-(C1–C2)алкила, -C(O)O(C1–C2)алкила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен C(=O)OMe, -CN или 1 галогеном; L2 представляет собой CH2 или CHMe; Cy1 выбран из фенила, пиридила и пиперидинила, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R5; Cy2 выбран из гетероциклических структур, указанных в п.

Кристаллические и солевые формы соединений агонистов ppar // 2759724
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гемисульфатной соли соединение формулы (I) и меглюминовой соли или гидрату меглюминовой соли соединения формулы (II). Также изобретение относится к кристаллическим формам указанных солей, фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу лечения связанного с PPARδ заболевания или состояния у субъекта, предусматривающему введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества указанных соединений или фармацевтической композиции.

Аминопиразолы в качестве селективных ингибиторов янус-киназы // 2757218
Изобретение относится к соединению формулы I, его фармацевтически приемлемой соли и его стереоизомеру, которые могут найти применение для ингибирования янус-кинузы JAK1. Изобретение относится также к фармацевтической композиции для ингибирования активности янус-киназы JAK1, включающей терапевтически эффективное количество указанного соединения, и к способу лечения JAK1-опосредованного заболевания, включающему введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы I.

Замещенные гетероарилом пиридины и способы применения // 2756743
Настоящее изобретение относится к замещенным пиридиновым соединениям, которые являются модуляторами белка-регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR), пригодными при лечении заболеваний и состояний, опосредованных и модулируемых CFTR.

Лигандное соединение α7-никотинового ацетилхолинового рецептора и его применение // 2756604
Изобретение относится к применению лигандного соединения α7-никотинового ацетилхолинового рецептора в качестве средства визуализации ПЭТ, где структурная формула указанного лигандного соединения представлена формулой I.

Полиморфные модификации n-[(3-фтор-4-метоксипиридин-2-ил)метил]-3-(метоксиметил)-1-({ 4-[(2-оксопиридин-1-ил)метил]фенил} метил)пиразол-4-карбоксамида и их соли // 2756273
Изобретение относится к твёрдой форме N-[(3-фтор-4-метоксипиридин-2-ил)метил]-3-(метоксиметил)-1-({4-[(2-оксопиридин-1-ил)метил]фенил}метил)пиразол-4-карбоксамида, которая демонстрирует по меньшей мере следующие характеристические пики рентгеновской порошковой дифракции (Kα-излучение Cu, выражаемые в градусах 2θ) приблизительно при 11,2, 12,5, 13,2, 14,5 и 16,3, и к твердой форме сульфата N-[(3-фтор-4-метоксипиридин-2-ил)метил]-3-(метоксиметил)-1-({4-[(2-оксопиридин-1-ил)метил]фенил}метил)пиразол-4-карбоксамида, которая демонстрирует по меньшей мере следующие характеристические пики рентгеновской порошковой дифракции (Kα-излучение Cu, выражаемые в градусах 2θ) приблизительно при 5,1, 7,5, 12,0, 15,2 и 17,9.

Производное индола, используемое в качестве ингибитора crth2 // 2756270
Изобретение относится к соединениям индола формулы (I), в которой значения A, L, T, R3-R5 раскрыты в формуле изобретения, и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут использоваться в качестве ингибитора CRTH2.

Картридж в сборе, содержащий блокирующий элемент // 2754901
Группа изобретений относится к картриджу в сборе для использования в системе, генерирующей аэрозоль, и к системе, генерирующей аэрозоль. Картридж в сборе для использования в системе, генерирующей аэрозоль, содержит корпус мундштука, имеющий расположенный раньше по ходу потока конец и расположенный дальше по ходу потока конец, при этом корпус мундштука образует полость мундштука, проходящую между расположенным раньше по ходу потока концом корпуса мундштука и расположенным дальше по ходу потока концом корпуса мундштука, блокирующий элемент, закрепленный в полости мундштука и содержащий расположенный раньше по ходу потока конец и расположенный дальше по ходу потока конец, и картридж, расположенный на расположенном раньше по ходу потока конце корпуса мундштука.

Новое кристаллическое твердое соединение гидрохлорида 3-фенил-4-пропил-1-(пиридин-2-ил)-1н-пиразол-5-ола // 2754255
Изобретение относится к способу получения кристаллического соединения гидрохлорида 3-фенил-4-пропил-1-(пиридин-2-ил)-1Н-пиразола. Способ осуществляют путем а) взаимодействия этилового эфира 2-пропил-3-оксо-3-фенилпропионовой кислоты с 2-гидразинопиридином с получением неочищенного продукта; b) растворения неочищенного продукта в нормальном гексане и затем медленное охлаждение полученного раствора до от -20 до -10°С с получением твердого вещества; c) фильтрования, промывания и сушки полученного твердого вещества с получением некристаллического соединения свободного основания; d) добавления некристаллического соединения свободного основания к смешанному растворителю, содержащему ацетонитрил и дистиллированную воду в одинаковом количестве, и энергичного перемешивания полученной смеси при от 20 до 25°С с получением кристаллического вещества; е) фильтрования, промывания и сушки полученного кристаллического вещества с получением кристаллического соединения свободного основания, представленного Формулой 2; f) взаимодействия кристаллического соединения свободного основания с раствором хлористоводородная кислота – изопропиловый эфир с получением твердого вещества гидрохлорида; g) добавления твердого вещества гидрохлорида к смешанному растворителю, содержащему трет-бутиловый эфир и толуол в одинаковом количестве, и энергичного перемешивания полученной смеси при от 5 до 10°С с получением кристаллического вещества и h) фильтрования, промывания и сушки полученного кристаллического вещества с получением кристаллического соединения гидрохлорида, представленного следующей Формулой 1.

Комбинированный препарат с таблеткой в ядре, содержащий мозаприд и рабепразол // 2753697
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к комбинированному препарату таблетка в таблетке, содержащему мозаприд и рабепразол, для перорального приема при болезнях желудочно-кишечного тракта, состоящему из: внутреннего ядра, содержащего рабепразол или его фармацевтически приемлемую соль в качестве действующего вещества, и компонент внешнего слоя, содержащий мозаприд или его фармацевтически приемлемую соль в качестве действующего вещества, в котором вся поверхность внутреннего ядра окружена компонентом внешнего слоя, и компонент внешнего слоя имеет двухслойную структуру из слоя немедленного высвобождения, содержащего действующее вещество, разрыхлитель и вспомогательное вещество, и слоя длительного высвобождения, содержащего действующее вещество, разрыхлитель, вещество, изменяющее процесс высвобождения, и вспомогательное вещество, при этом в качестве вещества, изменяющего процесс высвобождения, используется смесь гидроксипропилметилцеллюлозы с вязкостью от 75 000 до 140 000 мПа⋅с и гидроксипропилметилцеллюлозы с вязкостью от 3000 до 5600 мПа⋅с, и с учетом общей массы вещества, изменяющего высвобождение, должно быть включено от 60 до 70 % по массе гидроксипропилметилцеллюлозы с вязкостью от 75 000 до 140 000 мПа⋅с и от 30 до 40 % по массе гидроксипропилметилцеллюлозы с вязкостью от 3000 до 5600 мПа⋅с, в качестве разрыхлителя используют гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения или кросповидон, а в качестве вспомогательного вещества используют микрокристаллическую целлюлозу, лактозу гидрат или D-маннит; причем массовое соотношение слоя длительного высвобождения и слоя немедленного высвобождения компонента внешнего слоя составляет от 1:1,5 до 1:2,5; площадь поверхности внутреннего ядра, окруженная слоем немедленного высвобождения компонента внешнего слоя, больше площади поверхности внутреннего ядра, окруженной слоем длительного высвобождения компонента внешнего слоя, а также относится к способу приготовления комбинированного препарата таблетка в таблетке, содержащего мозаприд и рабепразол, для перорального приема при болезнях желудочно-кишечного тракта.

Способы лечения острого повреждения почек // 2753607
Изобретение относится к способу лечения человека с острым повреждением почек. Способ включает внутривенное введение пациенту эффективного количества соединения указанной ниже структурной формулы или его фармацевтически приемлемой соли.
 
.
Наверх