Не конденсированные пиперидины, например пиперокаин (A61K31/445)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/445                     Не конденсированные пиперидины, например пиперокаин(402)

Композиции для лечения нейродегенеративных заболеваний // 2792562
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (I) и конкретным соединениям, указанным в формуле изобретения, их фармакологически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, применениям и способам ингибирования и лечения когнитивных нарушений и болезни Альцгеймера.

Способ лечения ранних стадий остеонекроза головки бедренной кости // 2792548
Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии и ортопедии, и может быть использовано для лечения пациентов с ранними формами остеонекроза. Проводят длительную эпидуральную анальгезию с применением катетера, установленного в поясничном отделе позвоночника, по которому вводят лекарственную смесь 0,2% раствора наропина с адреналином 0,2 мкг/мл со скоростью 4 мл/ч.

Анестетические композиции с замедленным высвобождением и способы их получения // 2791481
Группа изобретений относится к способу получения анестетической композиции с замедленным высвобождением и к композиции для местного введения анестетика субъекту, нуждающемуся в этом, полученной указанным способом.

Композиции, содержащие глюкоцереброзидазу и изофагомин // 2790262
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения дисфункции пути ГЦазы (фермента глюкоцереброзидазы). Композиция для лечения дисфункции пути ГЦазы содержит глюкоцереброзидазу (ГЦБ) и изофагомин (ИФМ) в молярном соотношении по меньшей мере около 1:2,5.

Система чрескожной доставки с помощью микропористой мембраны, содержащей заполненные растворителем поры // 2789194
Группа изобретений относится к медицине, а именно к системам чрескожной доставки. Система чрескожной доставки, включающая: соприкасающийся с кожей адгезивный слой для прикрепления системы к коже пользователя; резервуарный слой лекарственного средства, включающий адгезивный полимер, гидрохлорид донепезила и композицию носителя лекарственного средства; и микропористую мембрану, расположенную между адгезивным слоем и резервуарным слоем лекарственного средства, микропористая мембрана включает множество пор, заполненных композицией для лечения с помощью мембраны, отличающейся от композиции носителя лекарственного средства, где соприкасающийся с кожей адгезивный слой содержит адгезив на основе сополимера акриловой кислоты и винилацетата, неионогенное поверхностно-активное вещество, алифатический спирт с длинной цепью и сложный эфир лимонной кислоты, где композиция носителя лекарственного средства включает неионогенное поверхностно-активное вещество, алифатический спирт с длинной цепью, сложный эфир лимонной кислоты и гидрофильный растворитель, при этом композиция для лечения с помощью мембраны не содержит гидрофильного растворителя, и она содержит определённые количества сорбитанмонолаурата, лауриллактата и триэтилцитрата.

Твёрдая пероральная лекарственная форма, пролонгированно высвобождающая активную фармацевтическую субстанцию (афс) в верхней части желудка // 2786063
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики. Более конкретно, изобретение обеспечивает твердую пероральную лекарственную форму (ТПЛФ), пролонгированно высвобождающую активную фармацевтическую субстанцию (АФС) в верхней части желудка, при этом АФС характеризуется показателем константы кислотности (рКа) от 0 до 7 и относится к одному из классов: БКС 1 или БКС 4.

Направленная регенерация переломанной кости посредством стимуляции рецептора паратиреоидного гормона // 2785401
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру: X-Y-Z; где: X представляет собой полипептид, имеющий по меньшей мере на 80% идентичность последовательности с SEQ ID NO: 3; Z представляет собой молекулу, осуществляющую доставку в кости, содержащую 4 или более кислых аминокислотных остатка, полифосфат, аминоадипиновую кислоту, алендронат и/или бисфосфонат; и Y представляет собой линкер, содержащий полипептид, имеющий по меньшей мере на 80% идентичность последовательности с аминокислотными остатками 35-46 полноразмерного родственного паратиреоидному гормону пептида; или его фармацевтически приемлемой соли, а также к способу лечения перелома кости.

Способ периоперационной анальгезии при видеоассистированной брюшно-промежностной экстирпации прямой кишки // 2780336
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии-реаниматологии в онкологии, и может быть использовано в периоперационном периоде для повышения качества анальгезии при видеоассистированной брюшно-промежностной экстирпации прямой кишки.

Трансдермальная система доставки донепезила // 2779471
Изобретение относится к трансдермальной системе доставки для системной доставки донепезила. Предложенная система содержит: контактирующий с кожей адгезивный слой для приклеивания системы на кожу потребителя и резервуар лекарственного средства, содержащий (i) акрилатный сополимер, (ii) глицерин и (iii) основание донепезила, образующееся реакцией донепезила HCl и щелочной соли, где щелочная соль представляет собой бикарбонат натрия или бикарбонат калия.

Бициклические соединения в качестве ингибиторов взаимодействия/активации pd1/pd-l1 // 2777980
Изобретение относится к соединениям формулы I, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами активации PD-1/PD-L1. В формуле (I) X1 выбирают из -CH2O-; R4 выбирают из водорода; X выбирают из CR3 или N; R1, R2, R3, R6 и R7 независимо выбирают из водорода, галогена, C1-6 алкила, (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, ORa или C(O)ORa, где C1-6 алкил и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2 или 3 Rb заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Ra выбирают из C1-6 алкила, C1-4 галоалкила, C6-10 арил-C1-4 алкила-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкила-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкила- или (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, где C1-6 алкил, C6-10 арил-C1-4 алкил-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкил-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкил- и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2, 3, 4 или 5 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rb выбирают из гидрокси, амино, C1-4 алкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, ORc, C(O)NRcRc, C(O)ORc, NHRc, NRcRc или NRcC(O)Rc, где C1-4 алкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Rc выбирают из водорода, C1-6 алкила или C3-10 циклоалкила, где C1-6 алкил и C3-10 циклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями; Rd выбирают из циано, галогена, C6-10 арила, 5-10-членного гетероарила, C3-10 циклоалкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, C(O)NReRe или C(O)ORe, где C6-10 арил, 5-10-членный гетероарил, C3-10 циклоалкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rf выбирают из C1-4 алкила, галогена, CN, ORg, C(O)NRgRg, C(O)ORg или NRgC(O)Rg; Rg выбирают из водорода или C1-6 алкила; Re выбирают из водорода; m равен 1 или 2; кольцо A выбирают из C6-10 арила, замещенного C1-4 алкилом, циано или C1-4 галогеналкилом и кольцо B выбирают из C6-10 арила.

Фармацевтическая композиция и способ лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы // 2776800
Заявленная группа изобретений относится к области медицины, а именно к неврологии и психиатрии, и раскрывает фармацевтическую композицию для лечения расстройства центральной нервной системы, содержащую терапевтически эффективное количество соединения Формулы I, в которой: X представляет собой -NH-; L представляет собой O; Z представляет собой -O-; в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем; где указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой нарушение, связанное с употреблением веществ, или нарушение, вызванное употреблением веществ, где указанное нарушение, связанное с употреблением веществ, или нарушение, вызванное употреблением веществ, затрагивает мю-опиоидный рецептор.

Комбинация антагониста 5-ht6-рецептора и ингибитора ацетилхолинэстеразы для применения при лечении болезни альцгеймера у субпопуляции пациентов, которые являются носителями аллелей apoe4 // 2776366
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение – применение комбинации антагониста 5-НТ6-рецептора, представляющего собой N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)-этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)-бензиламин или его фармацевтически приемлемую соль, и ингибитора ацетилхолинэстеразы, представляющего собой донепезил или его фармацевтически приемлемую соль, для лечения болезни Альцгеймера, где пациент является носителем одного или двух аллелей ApoE4.

Трансдермальный препарат для лечения деменции, содержащий донепезил // 2775315
Настоящее изобретение относится к трансдермальному препарату, содержащему донепезил, для лечения деменции, при этом препарат содержит: (а) донепезил или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного компонента, (b) монокаприлат пропиленгликоля в качестве солюбилизатора и (с) блок-сополимер стирол-изопрен-стирол («SIS») в качестве адгезива.

Фармацевтические составы // 2775232
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтическому составу в твердой лекарственной форме, содержащему: (а) от 1 мг до 60 мг 1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ил-4-(2-(пирролидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пиперазин-1-карбоксилата или его фармацевтически приемлемой соли; (b) от 50 мг до 175 мг микрокристаллической целлюлозы; (с) от 6 мг до 15 мг кроскармеллозы натрия; а также (d) от 0,5 мг до около 2,5 мг стеарата магния.

Комбинированная терапия для лечения гепатоцеллюлярной карциномы // 2769251
В данном настоящем описании представлена комбинированная терапия, полезная для лечения гепатоцеллюлярной карциномы. Комбинация включает ингибитор FGFR4 и ингибитор CDK 4/6.

Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения неалкогольной жировой инфильтрации печени, содержащая лиганд gpr119 в качестве активного ингредиента // 2768943
Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и направлена на предупреждение или лечение неалкогольной жировой инфильтрации печени. В частности описано применение соединения, соответствующего следующей химической формуле 1, или его фармацевтически приемлемых солей для предупреждения или лечения неалкогольной жировой инфильтрации печени: где A представляет собой оксадиазол, причем A независимо не замещен или замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из прямого и разветвленного C1-C6 алкила; B представляет собой пиримидин, B независимо не замещен или замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из прямого и разветвленного C1-C6 алкила; и X независимо представляет собой F.

Композиции для лечения и профилактики вазомоторных симптомов // 2768875
Изобретение относится к способу лечения или профилактики вазомоторных симптомов у женщин, таких как приливы и потливость, включающему введение 50 мг в день антагониста меластатина-8 с транзиторным рецепторным потенциалом (TRPM8), представляющего собой 4-({(4-циклопропилизохинолин-3-ил)[4-(трифторметокси)бензил]амино}сульфонил)бензойную кислоту, а также применению антагониста TRPM8, представляющего собой 4-({(4-циклопропилизохинолин-3-ил)[4-(трифторметокси)бензил]амино}сульфонил)бензойную кислоту, для лечения или предотвращения вазомоторных симптомов.

Производное мочевины // 2768587
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей соединение общей формулы (I) или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента и по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую добавку.

Ингибиторы фукозидазы // 2765202
Изобретение относится к соединению формулы I, обладающему свойствами ингибиторов ферментов фукозидаз, и его применению для лечения опухоли или ракового заболевания, представляющего собой рак печени. В общей формуле I X1, X2 и X3 представляют собой OH; R представляет собой C1-3алкил; R1 представляет собой H; R2 выбран из группы, состоящей из -NRbC(O)Ra, и -C(O)NRbRa; Ra обозначает ; и Rb представляет собой H.

1-фенилпропаноновые соединения и их применение // 2765102
Настоящее изобретение относится к применению соединения 1-фенилпропанона, имеющего формулу (I), или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения рака груди, хронического лимфолейкоза или нейробластомы(I),где X представляет собой метиленовую группу (-CH2-) или атом, выбранный из группы, состоящей из O, S и Se, n представляет собой целое число от 4 до 6, A представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из 4-морфолила, 1-пиперидинила и 4-метил-1-пиперазинила, и он необязательно замещен (C1-C3)алкилом, при условии, что, когда X представляет собой CH2, n равен 5.

Комбинированная терапия для лечения рака молочной железы // 2764724
Изобретение относится к способу лечения ERα-положительного рака молочной железы у нуждающегося в этом пациента, предусматривающему введение пациенту комбинации эффективного количества ингибитора ERα, выбранного из группы, состоящей из (E)-N,N-диметил-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-трифтор-1-(3-фтор-1H-индазол-5-ил)-2-фенилбут-1-ен-1-ил)пиридин-2-ил)окси)этил)амино)бут-2-енамида или его фармацевтически приемлемой соли, и эффективного количества ингибитора CDK 4/6, выбранного из группы, состоящей из 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-{[5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]амино}пиридо[2,3-d]пиримидин-7(8H)-она (палбоциклиба); N-(5-((4-этилпиперазин-1-ил)метил)пиридин-2-ил)-5-фтор-4-(4-фтор-1-изопропил-2-метил-1H-бензо[d]имидазол-6-ил)пиримидин-2-амина (абемациклиба); идиметиламида 7-циклопентил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты (рибоциклиба) или его фармацевтически приемлемой соли, а также к применению такой комбинации и фармацевтическому составу, содержащему такую комбинацию для лечения ERα-положительного рака молочной железы.

Лечение рака желудка с применением комбинационных видов терапии, содержащих липосомальный иринотекан, оксалиплатин, 5-фторурацил (и лейковорин) // 2761953
Описаны схемы комбинированной терапии, включающие липосомальный иринотекан, оксалиплатин и 5-фторурацил, полезные в лечении рака желудка, включая лечение пациентов с диагнозом ранее нелеченного рака желудка.

Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма // 2760366
Изобретение относится к области органической химии, а именно к циклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой –C(O)NH- или –NHC(O)-; R1 выбран из (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циклобутила, тетрагидрофуранила, (C1–C4)алкокси, -N((C1–C3)алкил)2, -(C1–C3)алкил-O-(C1–C2)алкила, -C(O)O(C1–C2)алкила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен C(=O)OMe, -CN или 1 галогеном; L2 представляет собой CH2 или CHMe; Cy1 выбран из фенила, пиридила и пиперидинила, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R5; Cy2 выбран из гетероциклических структур, указанных в п.
Способ периоперационного обезболивания при оперативном лечении варикозной болезни нижних конечностей // 2758755
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и реаниматологии, и может быть использовано для периоперационного обезболивания при операциях на нижних конечностях. Выполняют паравертебральную блокаду под контролем нейростимуляции так, что иглу вводят на расстоянии 3-4 см от остистого отростка L3 позвонка с направлением среза иглы краниально перпендикулярно к коже в сагиттальной и поперечной плоскостях.

Способы применения производных циклического амида для лечения опосредуемых сигма-рецепторами расстройств // 2746871
Группа изобретений относится к медицине, а именно к психиатрии и неврологии, и может быть использована при лечении деменции с тельцами Леви, биполярного расстройства и гипомании. Способы по изобретению включают введение субъекту, нуждающемуся в лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы (II) .

Фторированное соединение циклопропиламина, способ получения, фармацевтическая композиция и ее использование // 2746323
Изобретение относится к соединению формулы I, которое является ингибитором лизинспецифической деметилазы 1 (ЛСД1) его рацемату, R-изомеру, S-изомеру, фармацевтической соли и их смеси, способам их получения, фармацевтической композиции на их основе, их применению для лечения и способу лечения злокачественного опухолевого заболевания, связанного с активностью ЛСД1, ингибитору ЛСД1.

Применение ингибитора ацетилхолинэстеразы и идалопирдина для снижения риска падений у пациентов с болезнью паркинсона // 2742173
Настоящее изобретение относится к применению N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламина (идалопирдина) для изготовления лекарственного средства для снижения риска падений у пациента с болезнью Паркинсона, где лечение дополнительно включает введение донепезила указанному пациенту.

Применение соединения для лечения хронической тревоги или острой тревоги // 2738648
Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемых солей для лечения хронической тревоги или острой тревоги. В формуле (I) R1 представляет собой -F, -Cl, -Br, -I, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -CF3, -CHF2, -CH2F, -CH3, -CH3CH2, -CF3CH2; R2 представляет собой H, C1-C10алкил с прямой цепью, разветвленный C3-C10алкил, циклический C3-C10алкил, C1-C10гидроксиалкил; каждый из R3 или R4 независимо представляет собой H, OH, OR5, F, Cl, Br, I, C1-C10алкил с прямой цепью, разветвленный C3-C10алкил, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F; или R3 и R4 соединены с образованием -OCH2O- или -OCH2CH2O-; R5 представляет собой C1-C10алкил с прямой цепью, разветвленный C3-C10алкил, циклический C3-C10алкил или C1-C10гидроксиалкил; n представляет собой 1 или 3, и звено -(C2-C3)n- содержит по меньшей мере одну одинарную углерод-углеродную связь или одну двойную углерод-углеродную связь; X представляет собой =O, H; Y представляет собой NR6; R6 представляет собой H, C1-C10углеводород с прямой цепью, разветвленный C3-C10углеводород, циклический C3-C10углеводород или ароматический C6-C10углеводород.

Фармацевтическая композиция противоаллергического и противовоспалительного действия для интраназального применения // 2736082
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции для интраназального применения для лечения воспалительных и аллергических заболеваний. Фармацевтическая композиция содержит фексофенадина гидрохлорид, аммония глицирризинат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид и воду очищенную в определенном соотношении.

Чрескожный пластырь с микроиглами, содержащий донепезил // 2735835
Изобретение относится к композиции для получения микроиглы, к растворимой микроигле и чрескожному пластырю с микроиглами, содержащему растворимую микроиглу. Композиция для получения микроиглы содержит донепезил или его фармацевтически приемлемую соль и гиалуроновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, где массовое соотношение донепезила или его фармацевтически приемлемой соли и гиалуроновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли составляет от 1:1,5 до 1:2,9.

Препарат для инъекций с замедленным высвобождением с содержанием донепезила и способ получения такого препарата // 2731489
Настоящее изобретение относится к препарату для инъекций с замедленным высвобождением, содержащему биоразлагаемые полимерные микросферы с донепезилом в качестве действующего вещества, и к способу его получения, к фармацевтической композиции с замедленным высвобождением из микросфер и высоким содержанием донепезила и способу приготовления такой композиции.

Новое соединение бифенила или его соль // 2726622
Изобретение относится к соединению формулы (I):(I)где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5-12-членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей от 1 до 2 атомов азота и от 0 до 1 атома кислорода в качестве гетероатомов, кольцо B является моноциклическим или бициклическим 5-12-членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5-12-членной ненасыщенной гетероциклической группой, которая может быть замещена оксо, которая имеет от 0 до 3 атомов азота, от 0 до 1 атома серы и от 0 до 2 атомов кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет по меньшей мере один из азота, серы и кислорода, X является O или S, R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино, (C3-C6 циклоалкил)амино или C1-C6 алкилом, R4 является галогеном; нитро; циано; карбокси; C1-C6 алкилом, необязательно замещенным 1-3 заместителями, выбранными из галогена, карбокси, C1-C6 алкокси, гидрокси, (C2-C7 ацил)окси, амино, необязательно замещенного C2-C7 ацилом, C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси, или карбамоила, необязательно моно- или дизамещенного C1-C6 алкилом; C2-C6 алкенилом; C1-C6 алкокси, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из гидрокси, C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, или моноциклического 6-10-членного ненасыщенного углеводорода; C3-C6 циклоалкилом, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, карбамоила, замещенного моноциклическим 6-10-членным ненасыщенным углеводородом, (C1-C6 алкокси)(C1-C6 алкил) или C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси; моно- или ди(C1-C6 алкил)амино; или карбамоилом, необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, представляющими собой C1-C6 алкил, где, если присутствуют два или более заместителей, заместители могут быть одинаковыми или разными, l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 5, где, если l равно 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными, если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными и, если n равно от 2 до 5, от двух до пяти R4 могут быть одинаковыми или разными.

Производные бензолсульфонамидов в качестве обратных агонистов связанного с ретиноидами ror орфанного рецептора гамма (т) // 2724331
Изобретение относится к конкретным производным сульфонамидов формулы (II)их фармацевтически приемлемым солям, а также к их применению в качестве обратного агониста, связанного с ретиноидами орфанного рецептора гамма RORγt.

Наноаморфная форма (rs)-3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидро-2н-изоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион (варианты), способ её получения и применение для лечения иммунологических или онкологических заболеваний // 2723624
Изобретение относится к наноаморфной форме (RS)-3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидро-2Н-изоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-диона, способу ее получения и применению в фармацевтических композициях, которые могут быть использованы для лечения иммунологических и/или онкологических заболеваний.

Гидрохлорид (1-метилпиперидин-4-ил)-2-пропилпентаноата, обладающий холинолитической и противосудорожной активностью // 2714135
Изобретение относится к 1-метилпиперидин-4-ил 2-пропилпентаноата гидрохлориду формулы I, обладающему холинолитической и противосудорожной активностью. Заявляемое средство обеспечивает значительное уменьшение выраженности и сокращение продолжительности токсического судорожного синдрома, а также снижение летальности при острых отравлениях ингибиторами холинэстеразы, в частности карбаматами, путем использования заявляемого вещества как специфического антидота.

Трансдермальная композиция, содержащая донепезил в качестве активного ингредиента // 2713207
Настоящее изобретение относится к трансдермальной композиции для лечения деменции, содержащей донепезил в качестве активного ингредиента. Трансдермальная композиция согласно настоящему изобретению содержит высококонцентрированный донепезил в гидрофобном матриксе, может непрерывно высвобождать лекарственное средство в течение длительного времени, обладая долговременной адгезией к коже, и проявляет эффективный терапевтический эффект в течение длительного периода времени, обладая улучшенной скоростью проникновения через кожу по сравнению с традиционными пластырями с донепезилом.

N-(2-(2-(диалкиламино)этокси)этил)карбоксамиды и их гидрохлориды, обладающие антиаритмической активностью, и фармацевтические композиции на их основе // 2712638
Изобретение относится к области фармакологии, а именно к соединениям указанной ниже общей формулы, которые проявляют антиаритмическую активность. В указанной формуле когда R=С6Н5, а n=0, то NR12=NC5H10 или NC4H8O; когда R=С6Н5ОСН2, a n=1, то NR12=N(C2H5)2, NC4H8, NC5H10 или NC4H8O; когда R=С6Н5ОСН2, a n=0, то NR12=NC5H10 или NC4H8O; когда R=2,4-Cl2-С6Н3ОСН2, а n=1, то NR12=N(C2H5)2, NC4H8, NC5H10 или NC4H8O; когда R=2,4-Cl2-С6Н3ОСН2, а n=0, то NR12=NC5H10 или NC4H8O, при этом NC4H8 означает пирролидино, NC5H10 - пиперидино, NC4H8O - морфолино.

Антагонисты рецептора flt3 // 2710928
Изобретение относится к новому соединению формулы (2) и его вариантам, которые являются антагонистами рецептора FLT3 и могут быть использованы для лечения болевых расстройств. Болевые расстройства выбраны из нейропатической боли, ятрогенной боли, включая раковую боль, инфекционной боли, включая герпетическую боль, центральной боли, ноцицептивной боли, включая послеоперационную боль, и боли в спине и ротолицевой области.
Способ лечения ангулярного хейлита, возникшего вследствие дефицита рибофлавина // 2710541
Изобретение относится к области медицины, в частности к терапевтической стоматологии, и предназначено для лечения ангулярного хейлита, возникшего вследствие дефицита рибофлавина. Проводят блокаду очага поражения путем введения мепивакаина «Скандонест» и «Рибофлавина-мононуклеотида» внутримышечно под очаг поражения в количественном соотношении 1:1.

Способ прогнозирования эффективности антиагрегантной терапии препаратом "клопидогрел" // 2702753
Изобретение относится к области медицины, а именно к клинической фармакологии, и касается прогнозирования эффективности антиагрегатной терапии препаратом Клопидогрел. Для этого определяют лабораторные показатели крови - гематокрит, гемоглобин, липидные фракции плазмы и общий холестерин, содержание липопротеидов высокой плотности, протромбиновый индекс, величину международного нормализованного отношения.

Производные дезоксинойиримицина и способы их применения // 2702133
Изобретение относится к новым иминосахарам, имеющим формулы:или их фармацевтически приемлемым солям и их применению для лечения вирусных инфекций, таких как инфекция денге и инфекция гриппа А.

Комбинированная терапия для лечения инфекций вгв // 2702109
Изобретение относится к способу лечения инфекции вируса гепатита В у субъекта, нуждающегося в этом, включающему введение субъекту ингибитора сборки капсида и пегинтерферона альфа-2а, где указанный ингибитор сборки капсида представляет собой соединение (1) или его фармацевтически приемлемую соль.

Производное циклического амина и его медицинское применение // 2696862
Изобретение относится к производному циклического амина формулы (I)где R1 представляет собой алкоксигруппу, имеющую 1-3 атома углерода, любые 1-3 атома водорода которой необязательно заменены атомом(ами) галогена; R2 представляет собой атом галогена; R3 представляет собой атом водорода, атом галогена или гидроксигруппу; R4 представляет собой атом водорода или атом галогена; X представляет собой -C(=O)-(CH2)n-R5 или -S(=O)2-R6; n равен целому числу от 0 до 5; R5 представляет собой атом водорода, -OR7, -SR7, -S(=O)2-R7, -C(=O)-OR7, -N(R7)R8, алкильную группу, имеющую 1-3 атома углерода, любые 1-3 атома водорода которой необязательно заменены атомом(ами) галогена, или 5-членную кольцевую гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, любой атом(ы) водорода которой необязательно заменен(ы) алкильной группой(ами), имеющей(ими) 1-3 атома углерода; R6 представляет собой алкильную группу, имеющую 1-5 атомов углерода; R7 представляет собой атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-3 атома углерода, любые 1-3 атома водорода которой необязательно заменены атомом(ами) галогена; и R8 представляет собой атом водорода, алкильную группу, имеющую 1-3 атома углерода, ацильную группу, имеющую 2-4 атома углерода, или алкилсульфонильную группу, имеющую 1-3 атома углерода, или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает антагонистической активностью в отношении ретиноидного орфанного рецептора γ и оказывает терапевтический эффект или профилактический эффект на аутоиммунные заболевания.

N-гетероциклические производные борниламина в качестве ингибиторов ортопоксвирусов // 2687254
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I а-с. Технический результат: получены новые соединения, которые могут использоваться в качестве ингибиторов репродукции ортопоксвирусов.

Депо-составы гидрофобного активного ингредиента и способы их получения // 2678433
Изобретение относится к медицине, в частности к пролипосомной фармацевтической депо-композиции, способу ее получения, пролипосомному неводному базовому составу, способу его получения, а также наборам для введения гидрофобного активного фармацевтического ингредиента.

Ингибиторы гистондеацетилазы // 2673819
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (II), или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойством ингибирования ферментов гистондеацетилаз (HDAC). В формуле (II) RA представляет собой H или F; RC представляет собой H, Cl или F; Het выбран из оксетанила, пиперидинила и 8-азабицикло[3.2.1]октанила, и если Het представляет собой пиперидинил или 8-азабицикло[3.2.1]октанил, то атом азота в кольце замещен RB; RB представляет собой CH3, CH2C(CH3)3, CH2C(OH)(CH3)2 или CH2циклопропил.

Сочетанные препараты неосакситоксина для пролонгированной местной анестезии // 2673081
Описана дозированная форма для лечения или профилактики боли у ненаркотизированного человека или человека, находящегося под воздействием седативного средства или анестетика. Дозированная форма содержит эффективное количество Неосакситоксина (NeoSTX), составляющее от 5 до 40 мкг в объеме до 120 мл и концентрации от 0,1 до 5 мкг/мл, местный анестетик, выбранный из группы, состоящей из Бупивакаина, Левобупивакаина, Тетракаина и Ропивакаина, в диапазоне концентраций от 0,1% (1 мг/мл) до 0,5% (5 мг/мл) и Эпинефрин в диапазоне концентраций от 2 мкг/мл (1:500000) до 10 мкг/мл (1:100000).
Препарат в форме пленки, содержащий свободное основание донепезила, и способ его получения // 2671487
Группа изобретений относится к медицине. Описан способ получения пленки, которая содержит не имеющее вкуса свободное основание донепезила, имеет подходящие размер и толщину, обладает гибкостью для обеспечения стабильности при манипулировании, так чтобы легко не рваться, и содержит однородно диспергированное свободное основание донепезила.

Производные пиперидинмочевины // 2666894
Изобретение относится к производным пиперидин мочевины, которые указаны в п. 1 формулы изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Применение флекаинида в качестве антиконнексинового средства и способ потенцирования эффектов психотропных лекарственных средств // 2661026
Группа изобретений относится к медицине. Предложены: терапевтическая композиция, включающая флекаинид и по меньшей мере одно психотропное лекарственное средство модафинил; комбинированный препарат, содержащий флекаинид и модафинил для профилактики и/или лечения повышенной дневной сонливости, расстройств сна, недостаточной продолжительности сна, синдрома центрального апноэ сна; комбинированный препарат того же состава для профилактики и/или лечения нарколепсии синдрома дефицита внимания с гиперактивностью посттравматического стрессового расстройства, расстройств, обычно сопровождающихся дремотой или сонливостью при болезни Паркинсона; комбинированный препарат того же состава для профилактики и/или лечения расстройств настроения, тревожных расстройств, шизофрении, депрессии, чувства общего недомогания, деменции, биполярного расстройства, булимии, маниакального эпизода, обсессивно-компульсивного расстройства, зависимости или пристрастия к играм, наркотикам, алкоголю, табаку.
 
.
Наверх