Не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца (A61K31/4709)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/4709 Не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца(277)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Y представляет собой ; A представляет собой фенил; n представляет собой 1; R1 выбран из водорода, галогена, C1-6алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6алкокси и циано; каждый из R2 и R3 независимо выбран из водорода, галогена, C1-6алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6алкокси, или R2 и R3 вместе образуют фенил или диоксолан.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Предложено применение анлотиниба и его фармацевтически приемлемой соли при приготовлении лекарственного средства для ингибирования запущенной и/или метастатической остеосаркомы.
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.
Настоящее изобретение охватывает хинолиновые соединения общей формулы (I):(I),в которой A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Q имеют значения, как определено в настоящей заявке, способы получения указанных соединений, промежуточные соединения, применяемые для получения указанных соединений, фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, и применение указанных соединений для получения фармацевтической композиции для лечения, контроля и/или профилактики заболеваний, в частности гельминтных инфекций.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному хинолин-амиду общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1, R3 представляют собой водород или метил, R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, -OH, циано, метила, метокси, трифторметила, трифторметокси и NH2, R5 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, -OH, циано, метила, метокси, трифторметила и трифторметокси, R6 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, -OH, циано, метила и метокси, значения радикалов A, R2 и Q являются такими, как это определено в формуле изобретения.
Изобретение относится к производным амида, которые обладают блокирующей активностью в отношении потенциалзависимых натриевых каналов, таких как Nav1.7 и Nav1.8, и могут применяться в лечении или предотвращении расстройств и заболеваний, в которые вовлечены потенциалзависимые натриевые каналы.
Группа изобретений относится к медицине и медицинской технике, а именно к сердечно-сосудистой хирургии. При гипотермии 26°С и остановке системного ИК рассекают поврежденную дугу аорты.
Бифункциональные композиции для лечения рака // 2764175
Изобретение относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначено для лечения или профилактики рака у млекопитающего. Для индукции апоптоза в пролиферирующих раковых клетках осуществляют введение млекопитающему композиции, содержащей терапевтически эффективное количество пиронаридина (PND) или его фармацевтически приемлемой соли, по меньшей мере каждый второй или третий день в течение по меньшей мере двух недель.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к применению мефлохина в качестве лекарственного агента против инфекции, вызванной вирусом SARS-CoV-2, в количестве 500 мг мефлохина в сутки, в течение четырех дней лечения.
Изобретение относится к применению соединения формулы (I), где Z и V представляют собой C или N, означает ароматическое кольцо, где V представляет собой C или N и, когда V представляет собой N, V находится в мета- или пара- положении относительно Z, т. е.
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где Q представляет собой O, X1 и X3 представляют собой CH, X2 представляет собой CR1 или N, Y представляет собой CH или N, Z представляет собой CR2b или N, R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C6 алкильную группу, значения R2a и R2b указаны в п.1 или каждый из R2a и R2b представляет собой группу, представленную формулой (I-A), где L представляет собой одинарную связь, -(CH2)p-, -O(CH2)p-, -(CH2)pO-, -(CH2)pO(CH2)q-, -NRc(CH2)p- или -(CH2)pNRc, где каждый из двух атомов водорода (CH2)p и (CH2)q необязательно замещен атомом галогена, p равен 1 или 2, q равен 1 или 2, Rc представляет собой атом водорода или метильную группу, и кольцо B представляет собой фенил, имидазолил, триазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, оксадиазолил, пиридил или пиримидинил, соответственно, необязательно замещенный С1-С4 алкильной группой, при условии, что R2a и R2b одновременно не являются атомами водорода или, когда Z представляет собой CR2b, R2a и R2b могут образовывать -(СН2)r-, где r равен 3, 4 или 5, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или оксогруппой, и R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу или C1-C6 галогеналкильную группу, кольцо А выбирают из группы, состоящей из формул, указанных в п.1, значения n, R4, R5a, R5b, R5c, X4, R6a и R6b также указаны в п.1, или соединения (I-227).
Изобретение относится к области органической химии, а именно к циклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой –C(O)NH- или –NHC(O)-; R1 выбран из (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циклобутила, тетрагидрофуранила, (C1–C4)алкокси, -N((C1–C3)алкил)2, -(C1–C3)алкил-O-(C1–C2)алкила, -C(O)O(C1–C2)алкила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен C(=O)OMe, -CN или 1 галогеном; L2 представляет собой CH2 или CHMe; Cy1 выбран из фенила, пиридила и пиперидинила, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R5; Cy2 выбран из гетероциклических структур, указанных в п.
Антагонисты tlr7/8 и их применение // 2758686
Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармацевтически приемлемым композициям, пригодным в качестве антагонистов TLR7/8. 4 н.
Изобретение относится к производному ципрофлоксацина общей формулы (I), обладающему антибактериальной активностью, которое может быть использовано в ветеринарии для лечения бактериальных инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, в том числе устойчивых к ципрофлоксацину.
Изобретение относится к конкретным соединениям, представляющим собой замещенные фенокси- и бензилоксипиперидины, соответствующие структурной формуле (I). Также изобретение относится к способу получения соединений по изобретению и фармацевтической композиции, на основе таких соединений.
Комбинированная терапия ингибитором ezh2 // 2754131
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к лечению мелкоклеточного рака легких. Способ лечения мелкоклеточного рака легких у субъекта, включающий введение субъекту синергетической комбинированной терапии, которая включает 5,8-дихлор-2-[(4-метокси-6-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил]-7-[(R)-метокси(оксетан-3-ил)метил]-3,4-дигидроизохинолин-1(2H)-он и цисплатин.
Изобретение относится к конкретным соединениям, имеющим указанные ниже структуры. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу увеличения активности регулятора трансмембранной проводимости при кистозном фиброзе (CFTR).
Фармацевтически активные соединения в качестве ингибиторов рецепторной тирозинкиназы семейства там // 2750727
Настоящее изобретение относится к новым соединениям, которые являются ингибиторами рецепторной тирозинкиназы (РТК) семейства и Met и имеющим общую формулу I, где X1 независимо в каждом случае выбран из СН и N; X2 независимо в каждом случае выбран из СН и N; Y1 независимо в каждом случае выбран из СН2, СН(СН3)СН2, С(СН3)2, С(СН3)2СН2 и СН2СН2; n независимо в каждом случае выбрано из 0 и 1; R1 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила и С1-С3 галогеналкила; R2 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила и С1-С3 галогеналкила; R3 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-С3 алкила и NHCH(CH3)CH3; R4 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, -СН2ОН и -CF3; R5 независимо в каждом случае выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила, С1-С6 алкила, замещенного С3-С6 циклоалкилом, оксетанилом, азетидинилом или O-(С1-С6 алкилом), С1-С3 галогеналкила, N,N-диметилэтанамино, N,N-диметилпропан-1-амино; R6 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода и СН3; Z1 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила, С1-С6 алкила, C(O)R7, C(O)NHR7, C(O)OR7, CN, N(R7)2, OR7, OCH2F, OCHF2, OCF3 и любой структуры из группы А (см.
Изобретение относится к офтальмологии и медицине. Разработан глазной вкладыш на основе полимера для доставки лекарственного средства посредством неинвазивного введения в верхний или нижний свод конъюнктивы глаза.
Изобретение относится к соединению, характеризующемуся общей формулой (XI), в которой R2a представляет собой водород; R3a представляет собой метил; R7 представляет собой водород; R4, R5, R6 и R8b независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-4алкила и С1-4алкокси; Х3 и Х4 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из N и С; при условии что если Х4 представляет собой N, то R9b отсутствует, и если Х4 представляет собой С, то R9b представляет собой водород; если Х3 представляет собой N, то R10b отсутствует, и если Х3 представляет собой С, то R10b представляет собой водород; R11b выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, замещенного С1-6алкила, замещенного С1-6алкокси, -CN, -NO2, замещенного С3-8циклоалкила, незамещенного или замещенного 4-6-членного С3-4 гетероалициклила, незамещенного или замещенного гетероарила, -NR12R13, -NR14C(=O)R15, -NR14SO2R15, -C(=O)R20, -C(=O)NR22R23, -SO2NR26R27 и -OR31; А представляет собой N; Rx и Ry независимо друг от друга выбраны из водорода, незамещенного или замещенного С1-6алкила, незамещенного или замещенного С3-8циклоалкила, незамещенного или замещенного 5-членного С4гетероалициклила и незамещенного гетероарила; или оба из Rx и Ry взяты вместе с А с образованием кольцевой системы, выбранной из группы, состоящей из незамещенного или замещенного 4-6-членного С3-4гетероалициклила, незамещенного или замещенного 8-10-членного бициклического С6-8гетероалициклила, незамещенного 7-10-членного спироциклического С5-8гетероалициклила и незамещенного 5-членного гетероарила; и в случаях, когда Rx и Ry независимо друг от друга выбраны из водорода, незамещенного или замещенного С1-6алкила, незамещенного или замещенного С3-8циклоалкила, незамещенного или замещенного 5-членного С4гетероалициклила и незамещенного гетероарила, тогда R11b не может представлять собой водород; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции и ее применению для лечения рака желудочно-кишечного тракта, рака легких и рака молочной железы, а также к способу приготовления фармацевтической композиции.
Производное 1,4-дизамещенного имидазола // 2741000
Изобретение относится к применяемым в качестве лекарственного средства производным 1,4-дизамещенного имидазола. Предложено соединение формулы (1а'), где кольцо Q1 представляет собой фенильную, пиридильную или циклогексильную группу; R1 и R2 представляют собой независимо атом водорода, атом галогена или C1-6 алкильную группу; W1а и W3а представляют собой необязательно замещенную C1-4 алкиленовую группу; W2 представляет собой метиленовую группу; W2a-Q2a представляет собой -NR3aC(O)-Q2a, -NR3aC(O)CH2O-Q2a, -C(O)NR3a-Q2a или -NR3aC(O)-CH=CH-Q2a, где R3a представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу; кольцо Q2 представляет собой пиридильную, пиримидильную, пиридазильную, пиразильную, оксазолильную, тиазолильную, изоксазолильную или изотиазолильную группу; m представляет собой 1, 2, 3, 4 или 5; R11 представляет собой независимо атом водорода, атом галогена, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу или C1-6 алкоксильную группу; R12 и R13 представляют собой независимо атом водорода, атом галогена, C1-6 алкильную группу, C1-6 алкоксильную группу, С3-10 циклоалкильную группу, С2-6 алкенильную группу, С2-6 алкинильную группу, циано- или аминогруппу; R14 представляет собой гидроксильную группу или C1-6 алкоксильную группу; и его фармакологически приемлемая соль.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I.1:или его стереоизомеру, где радикалы определены в формуле изобретения. Также предложен способ ингибирования биологической активности циклинзависимых протеинкиназ CDK8/19, фармацевтическая композиция, способ лечения заболевания или нарушения, применение соединения для лечения заболевания или нарушения.
Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может найти свое применение в медицинских целях для изучения патогенеза заболевания и действия наружных лекарственных препаратов. Способ формирования лабораторной модели псориаза при имиквимод-индуцированном воспалении у экспериментальных животных включает наружное применение имиквимода 1 раз в день по 62,5 мг в течение 10 дней на предварительно побритую кожу спины мышей линии Balb/c 7-8 недель.
Способ получения фармацевтической композиции, включающей производное хинолина или его соль // 2735807
Настоящее изобретение предлагает способ получения фармацевтической композиции, содержащей производное хинолина или его соль. Более конкретно, настоящее изобретение предлагает способ получения фармацевтической композиции, содержащей (R,Е)-N-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-илметокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидин-2-ил)-пропенамид или его фармацевтически приемлемую соль.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к неконденсированным производным пиридина формулы Ib-iii и к его фармацевтически приемлемой соли или дейтерированному производному любого из них, где кольцо B представляет собой C6-C10 арильное кольцо или C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором какой-либо из от 1 до 4 атомов кольца необязательно представляет собой O, S, N или NR; кольцо C представляет собой C3-C14 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой N, O или S, и где один атом азота на кольце C является точкой присоединения к пиридиновому кольцу; и R1 представляет собой галоген; CN; F5S; SiR3; OH; NRR; C1-C6 алкил или фторалкил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; C6-C10 арил; C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; или C3-C10 циклоалкил; R2 представляет собой галоген; OH; NRR; азид; CN; CO2R; C1-C6 алкил или фторалкил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C6-C10 арил; C3-C13 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; или (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; или две группы R2, взятые вместе, могут образовывать группу =CH2 или =O; R3 представляет собой галоген; CN; CO2R; C1-C6 алкил или фторалкил; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; или C6-C10 арил; C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; или (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; или две группы R3, взятые вместе, могут образовывать группу =CH2 или =O; R4 представляет собой H; азид; CF3; CHF2; OR; CCH; CO2R; OH; C6-C10 арил, C3-C10 гетероарил или гетероциклоалкил, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; NRR, NRCOR, CONRR, CN, галоген или SO2R; R независимо представляет собой H; OH; CO2H; CO2C1-C6 алкил; C1-C6 алкил; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C6-C10 арил; C3-C10 гетероарил или гетероциклоалкил, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; или C3-C10 циклоалкил; n и p равно 0, 1, 2 или 3; q равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; где каждая из конкретных групп для переменных R1-R4 необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, фосфо, OH, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, фторалкила, алкила, алкенила, алкинила, нитро, CN, гидроксила и (C1-C9 алкилен)-E, где до 4 звеньев CH2 независимо заменены на O, S, SO2, SO, CO, NH, N-алкил, N-алкенил или N-алкинил, и E представляет собой H, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкокси, CN или CF3, кроме того, где каждый из арила, циклоалкила, гетероциклоалкила и гетероарила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, алкила, амино, CN, алкенила, алкинила и алкокси; и когда две алкокси группы связаны с одним и тем же атомом или соседними атомами, две алкокси группы могут образовывать кольцо вместе с атомом(ами), с которым(ми) они связаны; и где «амино» относится к группе NH2, которая необязательно замещена одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, циклоалкила и гетероциклоалкила.
Группа изобретений относится к лечению рака пищевода. Способ лечения рака пищевода предусматривает введение терапевтически эффективного количества соединения I:или его фармацевтически приемлемой соли пациентам, нуждающимся в лечении.
Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, а именно производным бензоимидазола, имеющим общую формулу II, где n равно 0 или 1; X1 представляет собой CR5 или N; Y представляет собой C1-С6 алкилен, где алкилен необязательно замещен одной или двумя группами С1-С3 алкила; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R23 выбран из группы, состоящей из гидроксила, OR11, -NR7R8, C1-С6 алкила, C1 галогеналкила, -C(O)NHR11, фенила, пиридинила и оксетанила, где каждый из указанных фенила, пиридинила и оксетанила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R24 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6 алкила, гетероарила, выбранного из пиразолила, тиазолила, оксазолила, оксадиазолила и пиридинила, и гетероциклила, выбранного из оксетанила, тиетанила, тиетанилоксида и азетидинила, где каждый из указанных алкила, гетероарила и гетероциклила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R25 выбран из группы, состоящей из -(V)pR26 и -(V)p-OR14; при этом р равно 1, V представляет собой C1-С6 алкилен, где алкилен необязательно замещен 1-3 группами C1-С3 алкила; R14 выбран из группы, состоящей из водорода и фенила, где фенил необязательно замещен одной или двумя группами галогена или группами C1 галогеналкокси; R26 выбран из группы, состоящей из водорода, С5 циклоалкила, -ОН, -C(O)NH2, -C(O)OR18, -CN, C1 галогеналкила, и групп формулы IIa, где А2 представляет собой -О-; А3 представляет собой -О-, -CH2O-, -ОСН2-, -C(O)NH-, -C(O)N(R7)-, -N(CH3)- или -NH-; В выбран из группы, состоящей из фенила, гетероарила, выбранного из пиридила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила, оксазолила, бензимидазолила, хинолинила, бензоксазолила, хиноксалинила, хиназолинила, имидазопиридинила, где каждый из указанных фенила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R7 и R8 независимо представляют собой C1-С6 алкил; R11 представляет собой фенил, замещенный одной группой Ra; R18 представляет собой водород или C1-С6 алкил; R20 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-С6 алкила и C1-С6 алкокси; R21 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-С6 алкила; R22 выбран из группы, состоящей из арила, представляющего собой фенил, и гетероарила, представляющего собой пиридинил, где указанный арил необязательно замещен одной группой Ra; Ra независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С3 алкила, С3-С6 циклоалкила, C1 алкокси, C1 галогеналкила, C1 галогеналкокси, -CH2ORc, -OCH2Rc, -ORc, -CN, -NRbRc, -C(O)NRbRc, -C(O)ORc, гетероарила, выбранного из имидазолила, и арила, представляющего собой фенил, где каждый из указанных алкила, арила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной группой C1-С3 алкила, галогена; Rb и Rc независимо, в каждом случае, выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-С10 алкила, С3 и С5 циклоалкила, фенила, гетероарила, выбранного из пиридила и бензоксазолила, где каждый из указанных фенила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной группой галогена, C1 галогеналкокси.
Азолзамещенное соединение пиридина // 2730498
Изобретение относится к соединениям формулы [I'] или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 обозначает атом водорода, гидрокси, карбамоил, циано, атом фтора, атом хлора, атом брома, метил, гидроксиметил, метоксиметил, дифторметил, трифторметил, метокси или циклопропиламинокарбонил; каждый из R2, R3 и R4 независимо обозначает атом водорода, атом фтора или метил; W обозначает одинарную связь, C1-3алкандиил или -O-CH2CH2-; кольцо A является таким, как указано в формуле изобретения; кольцо В обозначает любую из структур формулы [IV].
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (IV) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R4 представляет собой -O(CH2)nRd; R8 представляет собой C1-C6 алкил, C3-циклоалкил или -О-C1-C6 алкил; каждый Ra и Rb независимо представляют собой водород или С1-С6 алкил; каждый Rc независимо представляет собой –(CH2)nRa, –(CH2)nORa, –C(O)ORa, –C(O)NRaRb, –S(O)2Ra, –S(O)2NRaRb, C1-C6 галогеналкил, C3-C4 циклоалкил, 4-, 5-, 6- или 8-членный гетероциклоалкил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из O, N и S, галоген, циано или оксо, причем гетероциклоалкил является незамещенным или замещенным одним или двумя Re; Rd представляет собой С1-С6 алкил, C3-C6 циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1, 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O, N и S, C6-арил или 5-, 6-, 9- или 10-членный гетероарил, содержащий 1, 2, 4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O, N и S, причем указанные алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из Ra, Rb и Rc; каждый Re независимо представляет собой галоген, -OH, C1-C6 алкил, оксо, C1-C6 алкокси или -S(O)2(C1-C6 алкил); и n равен 0, 1 или 2.
Гетероарильные соединения и их применение в качестве терапевтических лекарственных средств // 2723480
Настоящее изобретение предусматривает гетероциклические соединения, их стереоизомер, их энантиомер или фармацевтически приемлемую соль, которые способны модулировать активность рецепторной тирозинкиназы Mer (MERTK).
Изобретение относится к производному хинолина формулы (1) или к одной из его фармацевтически приемлемых солей, выбранных из гидробромида, тартрата, цитрата, трифторацетата, аскорбата, гидрохлорида, трифталата, малеата, мезилата, формиата, ацетата и фумарата.
Азотсодержащее гетероциклическое соединение // 2720205
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению общей формулой [1] или к его соли, где R1 представляет собой метильную или этильную группу; R2 представляет собой атом водорода; R3 представляет собой атом хлора, метил, этил, изопропил, бутил, циклопропилэтил, метилпропил, гидроксибутил, трифторметил, циклопропилвинил, гидроксибутенил, циклопропил, циклогексил, гидроксициклогексил, оксоциклогексил, циклогексенил, диметиламиногруппу или необязательно замещенную гетероциклическую группу, где гетероциклическая группа выбрана из группы, включающей азетидинил, октагидроизохинолинил, морфолинил, пиперидинил, тетрагидропиранил и тетрагидропиридинил, и заместитель выбран из группы, включающей метил, этил, гидроксиэтил, метоксиэтил, трифторэтил, цианометил, ацетил, метилпропаноил, трет-бутоксикарбонил, бензоил, метилсульфонил, и гидрокси группы; Z1, Z2 и Z3 представляют собой CН; X1 представляет собой (1) группу, представленную общей формулой C(=O)N(R6), где атом углерода связан с кольцом A и R6 представляет собой атом водорода или метил; (2) группу, представленную общей формулой N(R7)C(=O), где атом азота связан с кольцом A и R7 представляет собой метил; или R7 представляет собой, вместе с одним заместителем R4 на кольце A, этиленовую или пропиленовую группу, или группу, представленную общей формулой NН-Y3, где атом азота связан с кольцом A, Y3 представляет собой оксо замещенную этиленовую группу; (3) двухвалентную циклическую углеводородную группу, образующуюся в результате удаления одного атома водорода от каждого из двух смежных атомов в бензоле; или (4) необязательно замещенную 1-3 заместителями двухвалентную гетероциклическую группу, образующуюся в результате удаления одного атома водорода от каждого из двух смежных атомов в имидазоле, дигидроимидазоле, пиразоле, дигидропиразоле, триазолидине, триазоле, пирролидине, пиридине, пиразолидине или пиразине, где группа заместителя выбрана из группы включающей: метил, этил, изопропил, бутил, гидроксиэтил, метоксиэтил, диметиламиноэтил, пиперидинилэтил, морфолинилэтил, бензил и оксо группу; кольцо А представляет собой фенил, нафтил, тиенил, пирролил, пиридил, индолил, индолинил, изоиндолинил, замещенный оксо, хинолил, изохинолил или хиноксалил; каждая из m числа групп R4, которые являются одинаковыми или отличными друг от друга, представляет собой атом фтора, атом хлора, циано группу, метил, этил, пропил, изопропил, трет-бутил, трифторметил, карбоксиметил, гидроксиэтил, метоксиэтил, циклопропилэтил, циклопропилвинил, гидроксибутенил, циклопропил, циклогексил, циклогексенил, фенил, метокси, этокси, трифторметокси, гидроксипропокси, (диметиламино)пропокси, этиламино, бутиламинокарбонил, диметиламино, метил(пропил)амино, диэтиламино, фениламино, метилкарбамоил, диметилкарбамоил, изопропилкарбамоил, (гидроксиэтил) карбамоил, фенилкарбамоил, сульфамоил, метилсульфонил, метилтетрагидропиридил, пиперидил, метилпиперидил, тетразолил, амино, ацетиламино, (метилсульфонил)амино, гидроксиэтиламино, ((диметиламино)этил)амино группу, гидроксильную группу, карбоксильную, метоксикарбонильную, трет-бутоксикарбонильную группу, C3-5 алкиленовую группу, образованную взятыми вместе двумя смежными R4, C2 алкиленовую группу, образованную взятыми вместе одним R4 и R7, или группу, представленную общей формулой NН-Y3, образованную взятыми вместе одним R4 и R7, где атом азота связан с кольцом A, Y3 представляет собой оксо замещенную этиленовую группу; и m представляет собой целое число от 0 до 3.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному хинолина формулы (А) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Z выбран из O или -NH-; W1 представляет собой N; W2 представляет собой CRb; W3 представляет собой CRc; R2 выбран из водорода и R3 выбран из метила; или R2 выбран из водорода и R3 выбран из этила; или R2 выбран из водорода и R3 выбран из изопропила; или R2 и R3 оба выбраны из метила; или R2 и R3 оба выбраны из этила; или R2 и R3 оба выбраны из н-пропила; Rb выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C3-алкил, C3-циклоалкил, C6-арил, гетероарил, выбранный из пиридина, где указанный алкил, арил или гетероарил независимо и необязательно замещены одним-тремя заместителями, которые выбраны из группы, включающей галоген, циано, оксо-, С1-алкил, С1-галогеналкил, -ORd; Rc выбран из группы, включающей галоген, C1-C3-алкил, C3-циклоалкил, C6-арил, гетероарил, выбранный из пиридина, где указанный алкил, арил или гетероарил независимо и необязательно замещены одним-тремя заместителями, которые выбраны из группы, включающей галоген, циано, оксо-, С1-алкил, С1-галогеналкил, -ORd; Rd выбран из группы, включающей водород, C1-C3-алкил, C3-C4-циклоалкил, где указанный алкил независимо и необязательно замещен двумя-тремя заместителями, которые представляют собой галоген; X, Y представляют собой водород; когда Z представляет собой O, R4 представляет собой водород.
В настоящем изобретении описаны композиция, способы и набор для лечения воспалительного заболевания кишечника (ВЗК), такого как болезнь Крона и язвенный колит у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям и сольватам. В соединении формулы I: Y выбран из Y2 и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыили, где A1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена, (С3-С8)циклоалкилена; В отсутствует или выбран из группы, состоящей из фенилена, возможно замещенного одной группой, выбранной (С1-С6)алкокси; С отсутствует или выбран из группы, состоящей из -О-, -N(R7)- или представляет собой одну из следующих групп С1-С2, где R7 в каждом случае независимо представляет собой Н или выбран из группы, состоящей из прямого или разветвленного (С1-С8)алкила, (С3-С8)циклоалкила, фенила, фенил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкилкарбонила, (С3-С8)циклоалкилкарбонила, фенилкарбонила, (С1-С8)алкоксикарбонила, (С1-С8)алкиламинокарбонила, (С1-С10)алкилсульфанила и фенилсульфонила; и где R7 может быть возможно дополнительно замещен одной группой, выбранной из галогена, -CN, (С1-С8)алкила, галоген(С1-С8)алкила, фенила, фенил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкокси, фенил(С1-С8)алкокси, (С3-С8)циклоалкила, который представляет собой насыщенную моноциклическую группу, D отсутствует или выбран из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена и фенилена; n, n', n'' и n''' в каждом случае независимо равны 0 или целому числу от 1 до 3; Е отсутствует или выбран из -О-, -NR7-, -NR7-C(O)-, -C(O)-NR7-; G отсутствует или представляет собой фенилен или тиенилен, возможно замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, (С1-С10)алкила, фенила, галогенфенила, тиенила и (С1-С10)алкокси; L отсутствует или представляет собой двухвалентную группу, выбранную из -С(О)-, (С1-С8)алкилкарбонилена и (С2-С8)алкенилкарбонилена; i равен 1 или 2; i' равен 1 или 2; R1 в каждом случае независимо выбран из водорода и галогена; s равен 0.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-[(3-фтор-4-метоксипиридин-2-ил)метил]-3-(метоксиметил)-1-({4-[(2-оксопиридин-1-ил)метил]фенил}метил)пиразол-4-карбоксамиду указанной ниже структуры или к его фармацевтически приемлемой соли или сольвату.
Заявлены соединения Формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, их содержащая фармацевтическая композиция, способы лечения и применение этих соединений для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредованных фактором D комплемента.
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения или профилактики бактериальных заболеваний у пациента. Для этого парентерально вводят гибридное средство оксазолидинон-хинолон.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к линкерному звену, и может быть использовано в качестве сшивающего средства для объединения различных антител или иных биологически активных агентов в конъюгаты и построения молекулярных конструкций с конкретной комбинацией нацеливающих и эффекторных элементов с применением химического синтеза, либо рекомбинантной технологии.
Изобретение относится к соединению формулы (I):или его фармацевтически приемлемым солям, где; X представляет собой CH или N; R представляет собой водород или -C1-6алкил, указанный алкил необязательно замещен 1-3 группами Ra; R1 представляет собой водород, -C1-6алкил, -CN, -C2-6алкенил, -(CH2)nOR или -(CH2)nгалоген; R2 представляет собой -C1-6алкил, -OC1-6 алкил, -C2-6алкенилR3, -C2-6алкинилR3, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, -NC(O)C6-10фенил, -C(O)NC6-10 арил, указанный алкил, алкенил, алкинил, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, фенил и арил необязательно замещены 1-3 группами Ra; или соседний R1 вместе с R2 могут образовывать фенил, пиррол, фуран, пиридин, пиперидин, образованное бициклическое кольцо, необязательно замещенное 1-3 группами Ra; R3 представляет собой водород, -C1-6алкил, -(CH2)nN(R)2, фенил, пиридил, тиазол, которые необязательно замещены 1 группой Ra; Ra представляет собой -C1-6алкил, фенил, пиридин, -CN, NO2, (CH2)nгалоген, (CH2)nOR,-(CH2)nN(R)2; Rb представляет собой водород и -C1-6алкил, ; и n равно 0-4, которые могут быть использованы для лечения болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний, характеризующихся патологией тау-белка.
Изобретения относится к новым соединениям формулы (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе и применению. Технический результат: получены новые соединения, а также фармацевтические композиции, обладающие ингибирующей активностью Bcl-2, пригодные для лечения опосредованных заболеваний, таких как рак, аутоиммунные заболевания.
Алкинилпиридиновый ингибитор пролилгидроксилазы, способ его получения и медицинское применение // 2692494
Настоящее изобретение относится к области фармацевтической химии. В частности, настоящее изобретение относится к классу алкинилпиридиновых ингибиторов (I) пролилгидроксилазы.
Новые соединения // 2691389
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 - R8 такие, как определено в настоящем описании, или их фармацевтически приемлемым солям, в качестве ингибиторов убиквитин-C-концевой гидролазы L1 (UCHL1).
Способ лечения больных сальмонеллёзом телят // 2691139
Изобретение относится к области ветеринарии и представляет собой способ лечения больных сальмонеллезом телят, включающий пероральное введение препарата диастоп в дозе 10 мл/кг массы тела два раза в сутки в течение 3 дней и дополнительно внутримышечно вводят препарат биферон-Б в дозе 0,1 мл/кг массы тела один раз в сутки в течение 3 дней.
Способ радиомечения // 2690848
Изобретение относится к области радиофармпрепаратов для получения in vivo изображений, в частности автоматическим способам получения и очистки 18F-меченых радиофармпрепаратов для получения изображений тау-белка.
Настоящее изобретение относится к новому производному пиразола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. [Химическая формула 1]В формуле 1 кольцо A - C3-6циклоалкил, C6-10арил или 5-6-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома серы, атома кислорода и атома азота; X - CR4a или атом азота при условии, что три X представляют CR4a или один X представляет атом азота и два Х представляют CR4a; R1 и R2 - атом водорода, атом галогена, гидрокси, амино, формил, гидроксиC1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкил, галогенC1-6алкил, циано, C1-6алкилсульфониламино, имидазолил, 1,3-диоксолил или моно(ди)C1-6алкоксиC1-6алкил; R3 - атом водорода, атом галогена, C1-6алкил или формил; R4 и R4a - атом водорода, атом галогена, гидрокси, C1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкоксиC1-6алкокси, галогенC1-6алкил, галогенC1-6алкокси, гидроксиC1-6алкил, гидроксиC1-6алкокси, циано, карбамоил, C1-6алкоксикарбонилC1-6алкокси, C7-10аралкилокси, C7-10аралкилоксиC1-6алкокси или 1,3-диоксолил; кольцо B - C6-10арил или 5-6-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома серы, атома кислорода и атома азота; R5 - атом водорода, C1-6алкил, моно(ди)гидроксиC1-6алкил, C1-6алкокси(гидрокси)C1-6алкил, карбоксиC1-6алкил или C1-6алкоксикарбонилC1-6алкил; R6a - атом водорода, C(=O)R9, C(=O)NR10R11, -CR12R13R14 или группа, представленная химической формулой 2; R7a - атом водорода, атом фтора, гидрокси, гидроксиC1-6алкил, C1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкоксиC1-6алкил или аминоC1-6алкил; R7b - атом водорода, атом фтора или C1-6алкил, или один из R5 и R6a может быть связан вместе с кольцом B с образованием 6-членного кольца или может быть связан вместе с R7a с образованием 5-членного кольца; R6b - атом водорода или C1-6алкил; R8 - атом водорода, атом галогена, C1-6алкил, C1-6алкокси, гидрокси, амино, циано, C1-6алкоксикарбонил, C1-6алкоксиC1-6алкокси, карбамоил, C1-6алкоксиC1-6алкил, карбокси, азид, галогенC1-6алкил или тетразолил; R9 - гидрокси, C1-6алкил или гидроксипирролидинил; R10 и R11 - атом водорода, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, моно(ди)C1-6алкиламиноC1-6алкил, пирролидинил или пиперидинил; R12, R13 и R14 - атом водорода, гидрокси, C1-6алкил, NR15R16, R15R16N-C1-6алкил, C1-6алкокси, моно(ди)гидроксиC1-6алкил, карбамоил, C7-10аралкилоксиC1-6алкил, C1-6алкоксиC1-6алкил, атом фтора или фторC1-6алкил; R15 - атом водорода, C1-6алкил, (C1-6алкил)карбонил или C7-10аралкил; R16 - атом водорода или C1-6алкил; n = 0, 1 или 2.
Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины и касается новой фармацевтической композиции цилостазола замедленного высвобождения для профилактики перемежающейся хромоты и вторичных инсультов.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения ранней стадии рака со сверхэкспрессией/амплификацией HER-2/neu. Для этого пациенту после завершения одного года адъювантной терапии трастузумабом вводят нератиниб.
Бициклические конденсированные гетероарильные или арильные соединения в качестве модуляторов irak4 // 2684324
Изобретение относится к гетероциклическому соединению формул IIс или IIе, где R1 представляет собой C1-С6алкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; каждый из R4a и R4b независимо представляет собой водород или фтор; R5a и R5b независимо представляют собой водород или C1-С3алкил; и R6 представляет собой водород.
