Производные цинхонина, например хинин (A61K31/49)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/49 Производные цинхонина, например хинин(1354)
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; R5 и R6 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, где каждый алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов, C3-6 насыщенную карбоциклильную группу или -NRaRb; Ra и Rb независимо, и когда присутствует несколько NRaRb, каждая из групп Ra или групп Rb независимо, представляет атом водорода, C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и он может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, или, в качестве альтернативы, Ra и Rb вместе с атом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклильную группу, где азотсодержащая насыщенная гетероциклильная группа может быть необязательно замещена от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; Х представляет атом азота или -CRe-; и Re представляет атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, необязательно замещенный от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов.
Курсовое применение тразодона сукцината для лечения когнитивной дисфункции у пожилых собак и кошек // 2792666
Настоящее изобретение относится к области ветеринарной медицины, а именно к способу курсового применения лекарственного средства на основе тразодона сукцината для лечения когнитивной дисфункции у пожилых собак и кошек, заключающемуся во введении животному, нуждающемуся в таком лечении, указанного средства в первые три дня приема в разовой дозе 3-6 мг/кг веса, 2 раза в день с интервалом в 12 часов, а начиная с четвертого дня приема, в разовой дозе 6-10 мг/кг веса 2 раза в день с интервалом в 12 часов, при общей продолжительности курса не менее 6-ти недель.
Новое гетероциклическое производное // 2792163
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы 1, конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, а также фармацевтическую и косметическую композиции на их основе.
Группа изобретений относится к фармацевтике, а именно к применению средства, включающего производное циклического амина или его фармакологически приемлемую соль, для стимулирования действия адвиллина, производному циклического амина и лекарственному средству для уменьшения аномалии при регуляции оборота актиновых филаментов.
Изобретение относится к бифункциональному соединению (1) и его фармацевтически приемлемой соли, которое содержит с одного конца лиганд цереблона, который связывается с Е3-убиквитинлигазой, и с другого конца фрагмент, который связывает андрогенный рецептор, так что андрогенный рецептор размещен рядом с убиквитинлигазой для воздействия на распад и/или ингибирование андрогенного рецептора, а также к фармацевтической композиции для лечения рака простаты на его основе.
Изобретение относится к применению триптантрин-6-оксима в качестве средства, обладающего кардиопротекторной активностью. Технический результат: расширение арсенала средств, обладающих кардиопротекторной активностью.
Средство, увеличивающее мозговой кровоток // 2791639
Изобретение относится к применению натриевой соли 11H-индено[1,2-b]хиноксалин-11-он-оксима в качестве средства, увеличивающего мозговой кровоток. Технический результат: расширение арсенала средств, увеличивающих мозговой кровоток.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и включает комбинацию для лечения и/или предупреждения туберкулеза и ее применение для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения туберкулеза, вызванного Mycobacterium tuberculosis.
Группа изобретений относится к комбинации такого противомалярийного препарата, как 2–амино–1–(2–(4–фторфенил)–3–(4–фторфениламино)–8,8–диметил–5,6–дигидроимидазо[1,2–а]пиразин–7(8H)–ил)этанон (KAF156) или его фармацевтически приемлемая соль с другим противомалярийным лекарственным средством – люмефантрином, и способу лечения указанной комбинацией.
Новые композиции 2,3-бис-(гидроксиметил)хиноксалин 1,4-ди-n-оксида для местного применения // 2791248
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии и инфектологии, и предназначена для лечения и/или профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний. Жидкая фармацевтическая композиция с антисептической активностью содержит 2,3-бис-(гидроксиметил)хиноксалин 1,4-ди-N-оксид и по меньшей мере одно вспомогательное вещество, выбранное из ряда циклодекстринов.
Изобретение относится к хиноксалиновым производным, а именно к группе индивидуальных соединений, таких как указаны в формуле изобретения. Также предложены фармацевтический препарат и способ его приготовления, лекарственное средство.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (I), способу его получения, фармацевтической композиции, применению и способам лечения на его основе. В формуле (I) R1 выбран из группы, состоящей из галогена, циано и галогеналкила, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, R2 и R3 независимо выбраны из водорода, галогена, алкила, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, галогеналкила, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, и нитро; или R1 представляет собой водород и R2 и R3 независимо выбраны из алкила, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, галогеналкила, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, и нитро.
Способ уменьшения нейтропении // 2790989
Группа изобретений относится к медицине, а именно к способам лечения индуцированной доцетакселом нейтропении у субъекта. Способ лечения индуцированной доцетакселом нейтропении у субъекта, включающий совместное введение однократной дозы плинабулина и одного или более лекарственного средства на основе гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (Г-КСФ) в 21-дневном курсе лечения доцетакселом, где количество плинабулина в однократной дозе составляет более 10 мг/м2 и менее 40 мг/м2, и доза лекарственного средства на основе Г-КСФ находится в диапазоне от 1 мг до 10 мг, где плинабулин вводят менее чем через 1 час после введения доцетаксела и лекарственное средство на основе Г-КСФ вводят по меньшей мере через 24 часа после введения доцетаксела, где плинабулин вводят посредством внутривенной инъекции и лекарственное средство на основе Г-КСФ вводят посредством подкожной инъекции.
Изобретение относится к соединению формулы [I-a] или формулы [II] или его фармацевтически приемлемой соли, где связь в виде пунктирной линии означает ординарную связь или двойную связь, X1 означает атом углерода, атом азота или атом кислорода, X2 означает атом углерода или атом азота, R1a означает C1-4 алкил или C1-4 алкилкарбонил, R2 означает галоген, цианогруппу или C1-4 алкил, m равно 0 или 1, n равно 0, 1 или 2, если n равно 2, все R2 являются одинаковыми или разными, A1, A2, A3, A4, A5, A6 и A7 все независимо выбраны из группы, включающей атом углерода, атом азота и атом кислорода, A8 выбран из группы, включающей атом углерода и атом азота, и полное количество атомов азота и атомов кислорода, содержащихся в структурной формуле фрагмента (а), равно 0, 1, 2 или 3, t равно 0 или 1, r равно 0, 1 или 2 и сумма t и r равна 1 или 2, w равно 0 или 1, R3 и R4 все независимо означают водород или C1-4 алкил; Cy1 означает (1) (i) C4-6 циклоалкил или (ii) 4-6-членный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил, содержащий один атом азота, C4-6 циклоалкил и насыщенный или частично насыщенный гетероциклил необязательно замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, включающей C1-4 алкил и оксогруппу, или (2) (i) фенил или (ii) 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетеротома, независимо выбранных из группы, включающей атом азота и атом кислорода, фенил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, карбоксигруппу, C1-4 алкил, галоген-C1-4 алкил и C3-6 циклоалкил; Cy2 означает (1) (i) C3-6 циклоалкил или (ii) 4-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий 1 или 2 гетеротома, независимо выбранных из группы, включающей атом азота и атом кислорода, и C3-6 циклоалкил и насыщенный гетероциклил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу и C1-4 алкил, или (2) (i) фенил или (ii) 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома азота, и фенил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1-4 алкил, C1-4 алкоксигруппу и C1-4 алкилсульфонил, и v равно 0 или 1.
Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины и касается новой фармацевтической композиции фавипиравира, лекарственного средства на ее основе и применения указанной композиции.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают иммуномодуляторной активностью в отношении PD-L1 (лиганда рецептора программируемой клеточной гибели 1).
Ингибиторы magl на основе пиразола // 2789157
Изобретение относится к гетероароматическим соединениям. Предложено соединение формулы (I), где R1 представляет собой -C(O)OR15 или -C(O)NR10R11; R2 представляет собой H, галоген, C1-6алкил или C1-6галогеналкил; R3 представляет собой А выбран из С(Н), Y выбран из –СН2–; R4 - галоген или С2-9гетероциклоалкил, необязательно замещенный 1 или 2 R14; R5 - Н, галоген, С1-6алкил, С1-6галогеналкил, С1-6галогеналкокси или фенил; R6 - водород, галоген или С1-6алкил; R10 и R11 независимо выбраны из Н или С1-6алкила; R12 - Н, галоген или С1-6алкил; R13 - Н или С1-6алкил; n и m равны 0 или 1; p и q равны 0, 1 или 2.
Азаиндолилпиридоны и диазаиндолилпиридоны // 2788659
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой N или CR1; R1 выбран из Н, С1-С3алкила, С3-С6циклоалкила, циано, фенила, моноциклического гетероарила, при этом указанный фенил и указанный гетероарил возможно и независимо замещены одним заместителем, выбранным из C1-С3галогеналкила и С1-С3алкила; R2 представляет собой атом водорода; R3 выбран из А, фенила и моноциклического гетероарила, при этом указанный фенил и указанный гетероарил возможно и независимо замещены одним R4; R4 независимо выбран из галогена, C1-С6алкила и C1-С6галогеналкила; R7 представляет собой С1-С6алкил, при этом указанный C1-С6алкил возможно замещен одним R8; R8 выбран из фенила, возможно замещенного одним R9; R9 выбран из галогена; А представляет собойR10 выбран из атома водорода, C1-С3галогеналкила и фенила, и при условии, что, когда R10 представляет собой фенил, X представляет собой N или СН, Y представляет собой СН2, NSO2R7, О или связь; где указанный гетероарил представляет собой ароматическую группу из атомов углерода, в которой от одного до двух атомов углерода заменено на один или два гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии и терапии, и предназначена для лечения гепатоцеллюлярной карциномы у пациента. Способ лечения гепатоцеллюлярной карциномы у пациента, нуждающегося в этом, включает введение пациенту комбинации N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил))-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида или его фармацевтически приемлемой соли и 4-[3-хлор-4-(N'-циклопропилуреидо)фенокси]-7-метоксихинолин-6-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли.
Кристалл производного бензоксазола // 2787767
Изобретение относится к кристаллам 1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ола, охарактеризованного формулой (1). Кристалл типа I 1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ола обладает на порошковой рентгенограмме характеристическими пиками при углах дифракции (2Ɵ±0,2°), равных 7,7°, 14,5°, 17,0°, 18,9°, 19,4°, 23,3° и 25,7°.
Способы применения активаторов пируваткиназы // 2787757
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции для активации пируваткиназы R у субъекта, к применению фармацевтической композиции для лечения наследственной несфероцитарной гемолитической анемии, врождённой анемии, наследственного сфероцитоза, серповидно-клеточной анемии и талассемии, к фармацевтической композиции для активации пируваткиназы R у субъекта при лечении наследственной несфероцитарной гемолитической анемии, врождённой анемии и наследственного сфероцитоза, к фармацевтической композиции для активации пируваткиназы R у субъекта при лечении серповидно-клеточной анемии и к фармацевтической композиции для активации пируваткиназы R у субъекта при лечении талассемии.
Изобретение относится к ветеринарной медицине, в частности к ветеринарному акушерству, и может быть использовано для лечения острого катарального послеродового эндометрита у коров. Способ включает внутрикожное введение в биологически активные точки в области крестца в дозе 0,2 мл один раз в день в течение пяти дней комплексного иммуностимулирующего препарата, состоящего из 35% гамавита, 5% АСД-2 и 0,5% тималина на растворе Дисоль, внутриматочное введение виапена в дозе 60 г 1 раз в день 3-5 дней, внутримышечное введение окситоцина 50 ЕД двукратно с интервалом 24 часа и тривита 2,5 мл двукратно с интервалом 5 дней.
Органические соединения // 2785871
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения заболевания с вовлечением одного из путей серотонина 5-HT2A, дофамина D2 и/или транспортера обратного захвата серотонина (SERT), включающей соединение формулы I:где: R1 представляет собой СH3 или CD3; R2 и R3 каждый независимо представляют собой H или D; R4 и R5 каждый независимо представляют собой H или D; при условии, что R2, R3, R4 и R5 не все представляют собой H, когда R1 представляет собой СH3, и где D представляет собой дейтерий, в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли, в комбинации или ассоциации с фармацевтически приемлемым растворителем или носителем, где композиция содержит терапевтически эффективное количество соединения формулы I от 1 до 100 мг, а также к способу лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы с вовлечением 5-HT2A рецептора, транспортера серотонина (SERT) и/или путей, включающих сигнальные системы D1/D2 дофаминовых рецепторов, включающему введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы I.
Изобретение относится к 2,8-бис-(5-метилизоксазол-3-ил или 1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1,2-дигидро-3H-пиразол-4-ил)-2,3,8,9,12с,12d-гексагидро-1H,7H-5,11-диокса-2,3а,4,6,6b,8,9а,10,12,12b-декаазадициклопента[е,l]пиренам общей формулы (1): .
Изобретение относится к применению 1-{1-метилпирроло[1,2-a]хиноксалин-5(4H)-ил}этан-1-она формулы 1 в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов. Технический результат: выраженный антибактериальный эффект в отношении грамположительных микроорганизмов.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, а также фармацевтическую композицию на их основе. В формуле I Cy представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N; L1 представляет собой простую связь, -O-, -C(=O)-, -S(O)2-, -NR6a-, -C(=O)NR6b- или -S(O)2NR6c-; R1 представляет собой H; C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, указанными в формуле изобретения; C3-7 циклоалкил, необязательно замещенный одним OH или C1-4 алкокси, октадейтериоморфолин-4-ил или 4-9-членный моноциклический, или спиробициклический, или мостиковый, или конденсированный бициклический гетероциклоалкил, содержащий один, или два, или три гетероатома, независимо выбранных из N, S и O; где гетероциклоалкил необязательно замещен одной-тремя независимо выбранными группами R11; R11 независимо представляет собой: OH, CN, галоген, -NR8aR8b, C3-7 циклоалкил, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, OH, C1-4 алкокси или R9aR9b, C1-4 алкокси, необязательно замещенный одним C1-4 алкокси, 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, -C(=O)OC1-4алкил или -NR8cC(=O)OC1-4алкил; R2 представляет собой галоген или C1-4 алкил; n равен 0 или 1; L2 представляет собой O или -NR4-; R3 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из галогена или C3-7 циклоалкила, фенил, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 4-9-членный моноциклический или спиробициклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b, или 4-10-членный моноциклический или мостиковый циклоалкил, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b; R4 представляет собой H, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из OH или C1-4 алкокси, или C3-7 циклоалкил; R5a представляет собой -CN, -SO2-C1-4 алкил или -CF3; каждый R5b независимо выбран из галогена, C1-4 алкила и C3-7 циклоалкила; каждый R7a и R7b независимо выбран из H или C1-4 алкила, необязательно замещенного одним -NR10aR10b; каждый R6a, R6b, R6c, R7c, R7d, R8a, R8b, R8c, R9a, R9b, R10a и R10b независимо выбран из H или C1-4 алкила.
Настоящее изобретение относится к способу лечения рака у пациента, нуждающегося в лечении. Способ включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения, имеющего формулу,или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством ингибитора EGFR или его фармацевтически приемлемой соли, где ингибитор EGFR представляет собой осимертиниб или его фармацевтически приемлемую соль и где рак представляет собой рак легкого.
Схемы лечения вич-инфекций и спид // 2784810
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии и инфекционным болезням, и предназначена для лечения ВИЧ. Способ лечения ВИЧ включает внутримышечное введение субъекту либо 400 мг каботегравира или его фармацевтически приемлемой соли и 600 мг рилпивирина или его фармацевтически приемлемой соли один раз в четыре недели или один раз в месяц двумя раздельными инъекциями объемом 2 мл, либо 600 мг каботегравира или его фармацевтически приемлемой соли и 900 мг рилпивирина или его фармацевтически приемлемой соли, вводимых один раз в 8 недель или один раз в два месяца двумя раздельными инъекциями объемом 3 мл.
Изобретение относится к медицине, а именно к пластической, челюстно-лицевой хирургии и оториноларингологии, и может быть использовано при лечения персистирующих отеков после ринопластики. Для этого, по меньшей мере, один раз проводят процедуру, включающую инфильтрацию отечной полости, находящейся между латеральными и/или перегородочным хрящами и поверхностной мышечно-апоневротической системой носа 0,5% раствором бетаметазона дипропионата и «Лонгидазы», разведенными 0,9% раствором хлорида натрия в соотношении 1:1:1.
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) выбирают из и , X1 выбирают из N и C(R5); каждый X2 или X3 независимо выбирают из N и СН; R4 представляет собой водород; R3 выбирают из группы, состоящей из: 1) водорода, 2) -С1-С8 алкила и 3) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного алкилом; R5 выбирают из группы, состоящей из: 1) галогена и 2) -С1-C8 алкокси; R представляет собой, где R1 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОС(О) C1-C8-алкилом, ОН, -С(O)ОН, -NHC(O)CH3 или -ОС(O)фенилом, 2) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного галогеном, гидроксилом или алкилом, 3) 5-членного гетероциклоалкила, где гетероатом представляет собой О; R2 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном или ОН, 2) галогена и 3) 5- или 6-членного гетероциклоалкила, включающего 1 или 2 гетероатома, выбранные из N и О, необязательно замещенного алкилом.
Изобретение относится к области фармацевтики и ветеринарии и представляет собой способ курсового применения лекарственного средства на основе тразодона сукцината для лечения сепарационной тревоги собак, заключающийся во введении животному, нуждающемуся в таком лечении, указанного средства в первые три дня приема - в разовой дозе 3-6 мг/кг веса, 2 раза в день с интервалом в 12 часов, в последующие дни - в разовой дозе 6-10 мг/кг веса, 2 раза в день с интервалом в 12 часов, где общая продолжительность курса определяется достижением устойчивого купирования признаков сепарационной тревоги.
Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины и касается фармацевтической композиции и лекарственного средства, проявляющих профилактическую и/или терапевтическую противовирусную активность, и их применения.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению класса 3-ароил-2-гидрокси-3а-(2-гидрокси-4,4-диметил-6-оксоциклогекс-1-ен-1-ил)пирроло[1,2-а]хиноксалин-1,4(3aH,5H)-дионов, которое может быть использовано в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии.
Группа изобретений относится к ингибированию повышения внутринейронной концентрации кальция. Раскрыто применение агента для ингибирования повышения внутринейронной концентрации кальция, где агент включает производное циклического амина формулы (I) или его фармакологически приемлемую соль, где A представляет собой группу формулы (IIa), (IIb) или (IIc):,где R1 - гидроксильная группа или атом водорода, R2 - метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, дифторметильная группа или 2,2,2-трифторэтильная группа, R3 - атом водорода, атом фтора, атом брома или атом хлора, каждый R4 независимо - метильная группа или этильная группа, n имеет значение 1 или 2, когда R1 - гидроксильная группа, углерод, отмеченный знаком *, - асимметричный атом углерода.
Изобретение относится к области ветеринарной паразитологии, а именно к комплексному противопаразитарному средству для плотоядных животных. Средство содержит полусинтетическое вещество класса мильбемицинов группы макроциклических лактонов - моксидектин, ацилированное производное пиразиноизохинолина - празиквантел, инсектицид системного действия группы спинозинов - спиносад и вспомогательные вещества.
Изобретение относится к области фармакологии и касается терапевтической композиции в виде капель для лечения среднего отита с перфорацией барабанной перепонки, которые могут быть использованы для восстановления целостности барабанной перепонки, как следствие - слуха человека.
Апоптоз-индуцирующие агенты // 2782469
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в п. 1 формулы изобретения, и фармацевтическую композицию на их основе.
Способ получения 2,3,5,6-тетраалкилпиразинов // 2782194
Изобретение относится к способу получения 2,3,5,6-тетраалкилпиразинов, представляющих интерес в качестве антитромбоцитарных и антигипергликемических препаратов, регуляторов эстрогенновых рецепторов, а также важных соединений для диагностической медицины.
Изобретение относится к соединениям формулы (II), а также фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть пригодны в качестве ингибиторов активности MAGL.
Ингибиторы трансглутаминазы 2 (tg2) // 2781370
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию на их основе, способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного трансглутаминазой 2, и применение соединений в производстве лекарственного средства.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, где n представляет собой целое число 0; R1 представляет собой C1-C10 алкил или С6 арил(C1-C4)алкил; L1 представляет собой C1-C6 алкилен; R2 представляет собой водород, C1-C10 алкил или C6 арил(C1-C4)алкил, и R4 представляет собой водород, C1-C4 алкил, C6 циклоалкил или C6-C10 арил(C1-C4)алкил, или R2 и R4 связаны с образованием 5-членного кольца; и каждый из алкила R4, арилалкила R1 и R2 независимо является незамещенным или замещенным заместителем, таким как C1-C6 алкильная группа, галогеновая группа, фенильная группа, галоген C1-C6 алкильная группа, нитрогруппа, цианогруппа, C1-C6 алкилтиогруппа или C6 арил(C1-C6)алкилтиогруппа, R2 и R4 не являются одновременно водородом.
Изобретение относится к новому соединению формулы I, или к его фармацевтически приемлемой соли, или его энантиомеру или таутомеру, где X1 и X2 независимо выбраны из связи или CRaRb; X3 представляет собой S; X4 выбран из N или CRc и Ra, Rb и Rc независимо выбраны из H, незамещенного C1-6 алкила или незамещенного C1-6 алкоксила; R1, R2, R3, R4 и R7 независимо выбраны из H, незамещенного C1-6 алкила или незамещенного C1-6 алкоксила; кольцо A выбрано из замещенного или незамещенного C5-6 арила или замещенного или незамещенного 5-6-членного гетероарила, где гетероарил содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из следующих атомов: N или S; кольцо C выбрано из замещенного или незамещенного 9-членного бициклического гетероциклила, замещенного или незамещенного C5-6 моноциклического арила, замещенного или незамещенного 5-6-членного моноциклического гетероарила или замещенного или незамещенного 9-членного бициклического гетероарила, где гетероциклил или гетероарил содержит 1-4 гетероатома, выбранных из следующих атомов: N, O или S; R5 и R6 независимо выбраны из H, -OH, галогена, циано, замещенного или незамещенного амино, замещенного или незамещенного C1-6 алкила или незамещенного C1-6 алкоксила; n представляет собой любое целое число от 0 до 3; и где термин "замещенный" относится к одному или нескольким атомам водорода в группе, замещенным заместителем, выбранным из: галогена, -OH, -NH2, -NH(незамещенный C1-6 алкил), -CN, галогенированного C1-8 алкила, незамещенного C1-8 алкоксила.
Ингибиторы протеинтирозинфосфатазы // 2780532
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы Iа или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемую соль, соединения, указанные в пп. 10, 11 формулы изобретения, фармацевтическую композицию и способ ингибирования активности SHP2 протеинтирозинфосфатазы.
Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и направлена на лечения синдрома Шегрена. Раскрывается способ предупреждения или лечения синдрома Шегрена, включающий введение фармацевтически эффективного количества малоната 2-(морфолин-4-ил)этил-2-(4-хлорбензоиламино)-3-(2-оксо-1,2-дигидрохинолин-4-ил)пропионата.
Изобретение относится к аммонийной соли 3-гидрокси-6-фторпиразин-2-карбонитрила, способу ее получения и способу получения фавипиравира из аммонийной соли 3-гидрокси-6-фторпиразин-2-карбонитрила. Технический результат: разработан новый технологичный метод синтеза фавипиравира из аммонийной соли 3-гидрокси-6-фторпиразин-2-карбонитрила, который является легко осуществимым в промышленном масштабе и не требует специальной сложной аппаратуры.
Изобретение относится к гипогликемической фармацевтической комбинации, гипогликемическому комбинированному составу с фиксированной дозой, содержащим (а) активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, (b) бигуанидное гипогликемическое лекарственное средство, представляющее собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль, где массовое отношение активатора глюкокиназы к бигуанидному гипогликемическому лекарственному средству составляет от 1:50 до 1:1, активатор глюкокиназы присутствует в дозе в диапазоне от 1 мг до 200 мг, бигуанидное гипогликемическое лекарственное средство присутствует в дозе в диапазоне от 100 мг до 1500 мг, гипогликемической фармацевтической композиции и гипогликемическому комбинированному составу с фиксированной дозой, содержащим такую комбинацию, их применению при производстве лекарственного средства для предотвращения, замедления прогрессирования, задержки или лечения одного или нескольких метаболических нарушений, выбранных из группы, состоящей из диабета I типа, диабета II типа, нарушенной толерантности к глюкозе, нарушения глюкозы в крови натощак, гипергликемии, гипергликемии после приема пищи, избыточной массы тела, ожирения, гипертонии, инсулинорезистентности и/или метаболического синдрома; или улучшения контроля уровня глюкозы в крови и/или снижения уровня глюкозы в плазме натощак, глюкозы в плазме после приема пищи и/или гликозилированного гемоглобина HbA1c, а также способу предотвращения, замедления прогрессирования, задержки или лечения одного или нескольких таких метаболических нарушений.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где член цикла A0 представляет собой NH; каждый из членов цикла A1 и A3 независимо выбран из группы, состоящей из N, CH и C(R4); каждый из членов цикла A2, A5 и A6 независимо выбран из группы, состоящей из N, CH и C(R4); член цикла A4 выбран из группы, состоящей из N, CH и C(R4); и не более двух из A3, A4, A5 и A6 представляют собой N; каждая из обозначенных пунктиром связей независимо представляет собой простую или двойную связь; R1 выбран из группы, состоящей из гетероарила, фенила, –C1-8алкилен–фенила, C3-8 циклоалкила, тетрагидропиранила, C1-8 алкила, –C(O)NR1aR1b и –CO2R1a; где гетероарильная группа представляет собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее в качестве членов цикла 1-3 гетероатома, выбранных из N и S; где R1a и R1b каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-8 алкила, C6-10 арила и –C1-6 алкилен–C6-10 арила; где R1 необязательно замещен 1-3 заместителями R5; R2a и R2e каждый независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкоксигруппы и атома галогена; R2b, R2c и R2d каждый представляет собой атом водорода; подстрочный индекс n равен 0 или 2 и две R3 группы, когда они присутствуют, объединены с образованием оксогруппы (=O); каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкоксигруппы, C1-6 гидроксиалкила, галогена, –NR4aR4b, –CONR4aR4b и –CO2R4a; каждый R4a и R4b независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-4 алкила; каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 алкоксигруппы, C1-8 галогеналкила, C1-8 галогеналкоксигруппы, C1-8 гидроксиалкила, C3-6 циклоалкила, галогена, C2-8 алкенила, –CONR5aR5b, –NR5aR5b, –C1-8 алкилен–NR5aR5b и CO2R5a; где каждый R5a и R5b представляет собой атом водорода или, когда они присоединены к одному и тому же атому азота, R5a и R5b объединены с атомом азота с образованием 5-членного кольца, содержащего 0 дополнительных гетероатомов в качестве членов цикла.
Изобретение относится к ветеринарии, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения и профилактики инфекционных и воспалительных заболеваний глаз у животных. Противовоспалительные глазные капли включают 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан, 4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан, ципрофлоксацин, спиртовую настойку корня солодки, полиэтиленгликоль 400 и фармацевтически приемлемый носитель.
Органические соединения // 2780002
Изобретение относится к способу лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы, включающему введение нуждающемуся пациенту соединения формулы I:Формула Iв которой:X представляет собой -NH-;L представляет собой O;Z представляет собой -CH(O-R1)-, -O- или -C(O)-;R1 представляет собой H;в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме; где расстройство представляет собой болевое расстройство, выбранное из невропатической боли, идиопатической боли, хронической боли, фибромиалгии, зубной боли и травматической боли; или где расстройство представляет собой болевое расстройство у пациента, также страдающего от расстройства желудочно-кишечного тракта и/или легочного расстройства, или у пациента, также страдающего от расстройства, связанного с употреблением опиоидов; или где заболевание или расстройство представляет собой опиатную передозировку или расстройство, связанное с употреблением опиоидов, а также применению указанного соединения в получении лекарственного средства для лечения или профилактики расстройств центральной нервной системы, где расстройство выбрано из вышеуказанных.
Изобретение относится к области ветеринарии, в частности к ветеринарной хирургии. Корове осуществляют однократное введение внутрицистернально во все доли вымени с помощью шприца или шприц-тюбика в дозе 10 г предварительно нагретого препарата.
