Пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой (A61K31/4985)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/4985 Пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой(137)
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; R5 и R6 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, где каждый алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов, C3-6 насыщенную карбоциклильную группу или -NRaRb; Ra и Rb независимо, и когда присутствует несколько NRaRb, каждая из групп Ra или групп Rb независимо, представляет атом водорода, C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и он может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, или, в качестве альтернативы, Ra и Rb вместе с атом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклильную группу, где азотсодержащая насыщенная гетероциклильная группа может быть необязательно замещена от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; Х представляет атом азота или -CRe-; и Re представляет атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, необязательно замещенный от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов.
Новое гетероциклическое производное // 2792163
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы 1, конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, а также фармацевтическую и косметическую композиции на их основе.
Группа изобретений относится к комбинации такого противомалярийного препарата, как 2–амино–1–(2–(4–фторфенил)–3–(4–фторфениламино)–8,8–диметил–5,6–дигидроимидазо[1,2–а]пиразин–7(8H)–ил)этанон (KAF156) или его фармацевтически приемлемая соль с другим противомалярийным лекарственным средством – люмефантрином, и способу лечения указанной комбинацией.
Изобретение относится к соединению формулы [I-a] или формулы [II] или его фармацевтически приемлемой соли, где связь в виде пунктирной линии означает ординарную связь или двойную связь, X1 означает атом углерода, атом азота или атом кислорода, X2 означает атом углерода или атом азота, R1a означает C1-4 алкил или C1-4 алкилкарбонил, R2 означает галоген, цианогруппу или C1-4 алкил, m равно 0 или 1, n равно 0, 1 или 2, если n равно 2, все R2 являются одинаковыми или разными, A1, A2, A3, A4, A5, A6 и A7 все независимо выбраны из группы, включающей атом углерода, атом азота и атом кислорода, A8 выбран из группы, включающей атом углерода и атом азота, и полное количество атомов азота и атомов кислорода, содержащихся в структурной формуле фрагмента (а), равно 0, 1, 2 или 3, t равно 0 или 1, r равно 0, 1 или 2 и сумма t и r равна 1 или 2, w равно 0 или 1, R3 и R4 все независимо означают водород или C1-4 алкил; Cy1 означает (1) (i) C4-6 циклоалкил или (ii) 4-6-членный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил, содержащий один атом азота, C4-6 циклоалкил и насыщенный или частично насыщенный гетероциклил необязательно замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, включающей C1-4 алкил и оксогруппу, или (2) (i) фенил или (ii) 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетеротома, независимо выбранных из группы, включающей атом азота и атом кислорода, фенил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, карбоксигруппу, C1-4 алкил, галоген-C1-4 алкил и C3-6 циклоалкил; Cy2 означает (1) (i) C3-6 циклоалкил или (ii) 4-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий 1 или 2 гетеротома, независимо выбранных из группы, включающей атом азота и атом кислорода, и C3-6 циклоалкил и насыщенный гетероциклил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу и C1-4 алкил, или (2) (i) фенил или (ii) 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома азота, и фенил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1-4 алкил, C1-4 алкоксигруппу и C1-4 алкилсульфонил, и v равно 0 или 1.
Органические соединения // 2785871
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения заболевания с вовлечением одного из путей серотонина 5-HT2A, дофамина D2 и/или транспортера обратного захвата серотонина (SERT), включающей соединение формулы I:где: R1 представляет собой СH3 или CD3; R2 и R3 каждый независимо представляют собой H или D; R4 и R5 каждый независимо представляют собой H или D; при условии, что R2, R3, R4 и R5 не все представляют собой H, когда R1 представляет собой СH3, и где D представляет собой дейтерий, в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли, в комбинации или ассоциации с фармацевтически приемлемым растворителем или носителем, где композиция содержит терапевтически эффективное количество соединения формулы I от 1 до 100 мг, а также к способу лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы с вовлечением 5-HT2A рецептора, транспортера серотонина (SERT) и/или путей, включающих сигнальные системы D1/D2 дофаминовых рецепторов, включающему введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы I.
Изобретение относится к 2,8-бис-(5-метилизоксазол-3-ил или 1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1,2-дигидро-3H-пиразол-4-ил)-2,3,8,9,12с,12d-гексагидро-1H,7H-5,11-диокса-2,3а,4,6,6b,8,9а,10,12,12b-декаазадициклопента[е,l]пиренам общей формулы (1): .
Изобретение относится к применению 1-{1-метилпирроло[1,2-a]хиноксалин-5(4H)-ил}этан-1-она формулы 1 в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов. Технический результат: выраженный антибактериальный эффект в отношении грамположительных микроорганизмов.
Схемы лечения вич-инфекций и спид // 2784810
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии и инфекционным болезням, и предназначена для лечения ВИЧ. Способ лечения ВИЧ включает внутримышечное введение субъекту либо 400 мг каботегравира или его фармацевтически приемлемой соли и 600 мг рилпивирина или его фармацевтически приемлемой соли один раз в четыре недели или один раз в месяц двумя раздельными инъекциями объемом 2 мл, либо 600 мг каботегравира или его фармацевтически приемлемой соли и 900 мг рилпивирина или его фармацевтически приемлемой соли, вводимых один раз в 8 недель или один раз в два месяца двумя раздельными инъекциями объемом 3 мл.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению класса 3-ароил-2-гидрокси-3а-(2-гидрокси-4,4-диметил-6-оксоциклогекс-1-ен-1-ил)пирроло[1,2-а]хиноксалин-1,4(3aH,5H)-дионов, которое может быть использовано в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии.
Изобретение относится к соединениям формулы (II), а также фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть пригодны в качестве ингибиторов активности MAGL.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, где n представляет собой целое число 0; R1 представляет собой C1-C10 алкил или С6 арил(C1-C4)алкил; L1 представляет собой C1-C6 алкилен; R2 представляет собой водород, C1-C10 алкил или C6 арил(C1-C4)алкил, и R4 представляет собой водород, C1-C4 алкил, C6 циклоалкил или C6-C10 арил(C1-C4)алкил, или R2 и R4 связаны с образованием 5-членного кольца; и каждый из алкила R4, арилалкила R1 и R2 независимо является незамещенным или замещенным заместителем, таким как C1-C6 алкильная группа, галогеновая группа, фенильная группа, галоген C1-C6 алкильная группа, нитрогруппа, цианогруппа, C1-C6 алкилтиогруппа или C6 арил(C1-C6)алкилтиогруппа, R2 и R4 не являются одновременно водородом.
Изобретение относится к новому соединению формулы I, или к его фармацевтически приемлемой соли, или его энантиомеру или таутомеру, где X1 и X2 независимо выбраны из связи или CRaRb; X3 представляет собой S; X4 выбран из N или CRc и Ra, Rb и Rc независимо выбраны из H, незамещенного C1-6 алкила или незамещенного C1-6 алкоксила; R1, R2, R3, R4 и R7 независимо выбраны из H, незамещенного C1-6 алкила или незамещенного C1-6 алкоксила; кольцо A выбрано из замещенного или незамещенного C5-6 арила или замещенного или незамещенного 5-6-членного гетероарила, где гетероарил содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из следующих атомов: N или S; кольцо C выбрано из замещенного или незамещенного 9-членного бициклического гетероциклила, замещенного или незамещенного C5-6 моноциклического арила, замещенного или незамещенного 5-6-членного моноциклического гетероарила или замещенного или незамещенного 9-членного бициклического гетероарила, где гетероциклил или гетероарил содержит 1-4 гетероатома, выбранных из следующих атомов: N, O или S; R5 и R6 независимо выбраны из H, -OH, галогена, циано, замещенного или незамещенного амино, замещенного или незамещенного C1-6 алкила или незамещенного C1-6 алкоксила; n представляет собой любое целое число от 0 до 3; и где термин "замещенный" относится к одному или нескольким атомам водорода в группе, замещенным заместителем, выбранным из: галогена, -OH, -NH2, -NH(незамещенный C1-6 алкил), -CN, галогенированного C1-8 алкила, незамещенного C1-8 алкоксила.
Ингибиторы протеинтирозинфосфатазы // 2780532
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы Iа или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемую соль, соединения, указанные в пп. 10, 11 формулы изобретения, фармацевтическую композицию и способ ингибирования активности SHP2 протеинтирозинфосфатазы.
Органические соединения // 2780002
Изобретение относится к способу лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы, включающему введение нуждающемуся пациенту соединения формулы I:Формула Iв которой:X представляет собой -NH-;L представляет собой O;Z представляет собой -CH(O-R1)-, -O- или -C(O)-;R1 представляет собой H;в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме; где расстройство представляет собой болевое расстройство, выбранное из невропатической боли, идиопатической боли, хронической боли, фибромиалгии, зубной боли и травматической боли; или где расстройство представляет собой болевое расстройство у пациента, также страдающего от расстройства желудочно-кишечного тракта и/или легочного расстройства, или у пациента, также страдающего от расстройства, связанного с употреблением опиоидов; или где заболевание или расстройство представляет собой опиатную передозировку или расстройство, связанное с употреблением опиоидов, а также применению указанного соединения в получении лекарственного средства для лечения или профилактики расстройств центральной нервной системы, где расстройство выбрано из вышеуказанных.
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.
Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой I, где способ включает стадию проведения реакции соединения, представленного формулой II', с соединением, представленным формулой IV, и стадию проведения реакции соединения, представленного формулой II, с соответствующей кислотой с получением соединения, представленного формулой II'.где R1 представляет собой CF3; Ra выбран из гидроксила, галогена или алкокси; X выбран из хлористоводородной кислоты, фосфорной кислоты и малеиновой кислоты.
Органические соединения // 2777366
Изобретение относится к соединениям формулы I в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме, а также к их фармацевтическим композициям и способам применения в лечении заболеваний. Технический результат: получены новые пролекарства замещенных гетероциклических конденсированных гамма-карболинов формулы I, которые могут быть применимы для лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы, где расстройство представляет собой расстройство, включающее серотониновый 5-HT2A, транспортер обратного захвата серотонина (SERT), дофаминовый D1 и/или D2 путь и/или μ-опиоидный рецептор.
Изобретение направлено на ингибиторы SHP2 и их применение в лечении заболеваний. Также раскрыты фармацевтические композиции, содержащие таковые.
Заявленная группа изобретений относится к области медицины, а именно к неврологии и психиатрии, и раскрывает фармацевтическую композицию для лечения расстройства центральной нервной системы, содержащую терапевтически эффективное количество соединения Формулы I, в которой: X представляет собой -NH-; L представляет собой O; Z представляет собой -O-; в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем; где указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой нарушение, связанное с употреблением веществ, или нарушение, вызванное употреблением веществ, где указанное нарушение, связанное с употреблением веществ, или нарушение, вызванное употреблением веществ, затрагивает мю-опиоидный рецептор.
Изобретение относится к соединению 3-(4-хлорбензол)спиро[фуро[3',4':2,3]пирроло[1,2-a]хиноксалин-5,3'-индолин]-1,2,2',6(7H)-тетраону и способу его получения, осуществляемому путем взаимодействия 3-(4-хлоробензоил)пирроло[1,2-а]хиноксалин-1,2,4(5H)-триона с 3-диазоиндолин-2-оном в среде растворителя с последующим выделением целевых продуктов.
Мягкие желатиновые капсулы с высокой стабильностью, содержащие гидроксипропил-бета-циклодекстрин // 2768630
Группа изобретений относится к стабильной при хранении мягкой желатиновой капсуле, фармацевтической композиции, содержащей такую капсулу, способу ее получения и способу увеличения стабильности внутреннего содержимого и/или оболочки такой капсулы.
Новые композиции и способы // 2767410
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к трансмукозальной фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения психиатрических и неврологических заболеваний, содержащей терапевтически эффективное количество 1-(4-фтор-фенил)-4-((6bR,10aS)-3-метил-2,3,6b,9,10,10a-гексагидро-1H,7H-пиридо[3′,4′:4,5]пирроло[1,2,3-de]хиноксалин-8-ил)-бутан-1-она, или 1-(4-фтор-фенил)-4-((6bR,10aS)-2,2-d2-3-метил-2,3,6b,9,10,10a-гексагидро-1H,7H-пиридо[3′,4′:4,5]пирроло[1,2,3-de]хиноксалин-8-ил)-бутан-1-она, или 1-(4-фтор-фенил)-4-((6bR,10aS)-1,1,2,2-d4-3-метил-2,3,6b,9,10,10a-гексагидро-1H,7H-пиридо[3′,4′:4,5]пирроло[1,2,3-de]хиноксалин-8-ил)-бутан-1-она в форме свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей; где композиция представляет собой быстрорастворимую таблетку или облатку, сублингвальную таблетку или облатку, быстрорастворимую пленку, сублингвальную пленку, буккальную пленку, пероральный гель или быстрорастворимый сублингвальный или буккальный гель.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтике и паразитологии. Твердый антигельминтный фармацевтический препарат (10), содержит первую фармацевтическую композицию, имеющую матриксный материал и фармацевтически активные ингредиенты, распределенные внутри матриксного материала, где первая фармацевтическая композиция содержит Празиквантел, Пирантел и Фебантел в качестве фармацевтически активных ингредиентов, при этом препарат (10) содержит вторую фармацевтическую композицию, имеющую матриксный материал и по меньшей мере один из авермектинов и мильбемицинов в качестве фармацевтически активного ингредиента, распределенного внутри матриксного материала, где препарат (10) обеспечивается в многослойной структуре, такой что первая композиция обеспечивается в первом слое (12), и вторая композиция обеспечивается во втором слое (14), где первый слой (12) и второй слой (14) разделены барьерным слоем (16), обеспеченным между первым слоем (12) и вторым слоем (14), причем матриксный материал первой фармацевтической композиции и второй фармацевтической композиции включает один или более из поливинилпирролидонов, производных поливинилпирролидона, гидроксиалкилцеллюлоз, coповидона, поливинилацетат-поливинилкапролактам-полиэтиленгликоль привитого сополимера (PVAc-PVCap-PEG), простых эфиров целлюлозы, алкилмакроглицеридов и гидроксипропилметилцеллюлозы ацетат сукцината (HPMCAS), причем барьерный слой имеет толщину в интервале от ≥ 0,1 до ≤ 5 мм, и причем матриксный материал первой фармацевтической композиции, второй фармацевтической композиции и барьерного слоя одинаковые или различные материалы.
Изобретение относится к соединению формулы (I), его стереоизомерам и их фармацевтически приемлемым солям, где X представляет собой O или S; Y выбран из O или N; Z представляет собой N; A представляет собой CR1; B представляет собой CR2; n составляет 0 или 1; R1 и R2 независимо выбраны из водорода; R3 отсутствует, когда Y является O, или, когда Y является N, выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, C3-6циклоалкила, C(O)C1-6алкила, SO2C1-6алкила, SO2C3-6циклоалкила и SO2C6арила, где SO2C6арил и SO2C1-6алкил необязательно замещены C1-6алкокси, галогеном и C6арилом; R10 и R11 взяты вместе с образованием 5-6-членного моноциклического насыщенного гетероциклического кольца, где 5-6-членное моноциклическое насыщенное гетероциклическое кольцо необязательно замещено заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, C1алкиламино и -NHC(O)CH=CHCH2N(CH3)2; R12, R13, R14 и R15 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-6алкила, R16 выбран из 9-членного бициклического гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N или S, где 9-членный бициклический гетероарил необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-6алкила, C1-6алкокси, C1-6алкил-C6арила, C2-6алкенил-C6арила, C1-6алкил-C3-5гетероциклила, где гетероциклил содержит один гетероатом, выбранный из атома азота или кислорода (оксетан, тетрагидропиран, пиперидин), C3-5гетероарила и C1-6алкил-C3-5гетероарила, где гетероарил содержит от 1 до 2 гетероатомов в кольце, выбранных из атома азота или серы (пиридин, пиримидин, пиридазин и тиазол), и где C1-6алкил, C1-6алкил-C6арил, C3-5гетероарил, C1-6алкил-C3-5гетероарил и C1-6алкил-C3-5гетероциклил необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из водорода, C1-6алкила, C1-6алкокси, C3-8циклоалкила, галогена, гидроксила, -CH2OH и -COOH.
Изобретение относится к применению (R*)-3-(4-Хлорбензоил)-2-гидрокси-3a-((R*)-2-оксоиндолин-3-ил)-5-фенилпирроло[1,2-а]хиноксалин-1,4(3aH,5H)-дионав качестве средства, обладающего противомикробной активностью.
Изобретение относится к способу лечения легочной артериальной гипертензии. Применяют комбинацию терапевтически эффективных количеств ингибитора тирозинкиназы, ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 (PDEV), выбранного из силденафила, тадалафила или варденафила, и антагониста рецептора эндотелина, представляющего собой амбризентан.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтике и паразитологии. Представлена мягкая жевательная ветеринарная композиция для лечения и/или профилактики паразитарной инфекции или инфестации у животного, включающая: a) (i) от 1% до 20% (масс./масс.) активного агента изоксазолина соединения А, (ii) по меньшей мере, один системно действующий активный агент, который активен в отношении внутренних паразитов, где системно действующий активный агент, который активен в отношении внутренних паразитов, представляет собой активный агент авермектин или милбемицин, празиквантел, фебантел, или их комбинации; и b) фармацевтически приемлемый носитель, где фармацевтически приемлемый носитель включает поверхностно-активное вещество полиэтиленгликоль гидроксистеарат.
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где Q представляет собой O, X1 и X3 представляют собой CH, X2 представляет собой CR1 или N, Y представляет собой CH или N, Z представляет собой CR2b или N, R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C6 алкильную группу, значения R2a и R2b указаны в п.1 или каждый из R2a и R2b представляет собой группу, представленную формулой (I-A), где L представляет собой одинарную связь, -(CH2)p-, -O(CH2)p-, -(CH2)pO-, -(CH2)pO(CH2)q-, -NRc(CH2)p- или -(CH2)pNRc, где каждый из двух атомов водорода (CH2)p и (CH2)q необязательно замещен атомом галогена, p равен 1 или 2, q равен 1 или 2, Rc представляет собой атом водорода или метильную группу, и кольцо B представляет собой фенил, имидазолил, триазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, оксадиазолил, пиридил или пиримидинил, соответственно, необязательно замещенный С1-С4 алкильной группой, при условии, что R2a и R2b одновременно не являются атомами водорода или, когда Z представляет собой CR2b, R2a и R2b могут образовывать -(СН2)r-, где r равен 3, 4 или 5, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или оксогруппой, и R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу или C1-C6 галогеналкильную группу, кольцо А выбирают из группы, состоящей из формул, указанных в п.1, значения n, R4, R5a, R5b, R5c, X4, R6a и R6b также указаны в п.1, или соединения (I-227).
Способы лечения кохлеарной синаптопатии // 2757276
Изобретение относится к способу лечения кохлеарной синаптопатии, способу лечения потери слуха в результате потери афферентных синапсов внутренних волосковых клеток, способу лечения тиннитуса в результате потери афферентных синапсов внутренних волосковых клеток и способу лечения потери слуха у пациента, который демонстрирует нормальный ABR порог и/или нормальную DPOAE, которые включают введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, состоящей из (S)-1-((S)-6-оксо-6,7-дигидро-5H-дибензо[b,d]азепин-7-илкарбамоил)этилового эфира (2,2,3,3,3-пентафторпропил)-карбаминовой кислоты, (2R)-2-фтор-2-метил-N-[(S)-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5H-дибензо[b,d]азепин-7-ил]-N'-(2,2,3,3,3-пентафторпропил)малонамида, , , и , или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных соединений.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к быстро распадающейся пероральной фармацевтической композиции, включающей открытую матричную ячеистую структуру, несущую один или несколько фармацевтически активных ингредиентов, где открытая матричная ячеистая структура включает 40-99% мальтодекстрина и 0,99-5% гиалуроновой кислоты или ее натриевой соли, в расчете на общую массу открытой матричной ячеистой структуры и материала, переносимого открытой матричной ячеистой структурой, также относится к быстро распадающейся пероральной фармацевтической композиции, включающей матрицу, несущую один или несколько фармацевтически активных ингредиентов, при этом матрица распадается при контакте с водной средой, указанная матрица включает 40-99% мальтодекстрина и 0,99-5% гиалуроновой кислоты или ее натриевой соли, в расчете на общую массу матрицы и материала, переносимого матрицей, также относится к способу получения быстро распадающейся пероральной фармацевтической композиции, включающему сублимацию растворителя из отвержденного жидкого препарата, включающего один или несколько фармацевтически активных ингредиентов, мальтодекстрин и гиалуроновую кислоту или ее натриевую соль в растворителе, и к способу получения быстро распадающейся пероральной фармацевтической композиции, включающему: (a) получение жидкого препарата, включающего мальтодекстрин, гиалуроновую кислоту или ее натриевую соль и один или несколько активных ингредиентов, в растворителе; (b) замораживание указанного жидкого препарата; (c) сублимацию растворителя из замороженного препарата с получением фармацевтической композиции, где фармацевтическая композиция распадается в течение 30 секунд при контакте с водной средой.
Орвепитант для лечения хронического кашля // 2746601
Настоящее изобретение относится к применению 2-(R)-(4-фтор-2-метил-фенил)-4-(S)-((8аS)-6-оксо-гексагидро-пирроло[1,2-а]-пиразин-2-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [1-(R)-(3,5-бис-трифторметил-фенил)-этил]-метиламида (орвепитанта) или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения хронического кашля.
Настоящее изобретение относится к гетероарильному производному пиперазина формулы I, где кольцо A представляет собой фенил или пиридил; Y представляет собой N или CR5; Q представляет собой N или CH; R1 выбран из группы, состоящей из С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, 3-6-членного циклоалкила, 3-6-членного гетероциклила и фенила, где каждый из С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, 3-6-членного циклоалкила, 3-6-членного гетероциклила и фенила независимо друг от друга необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-6-алкила, С1-6-алкокси и гидрокси; R2 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-6-алкила, где С1-6-алкил необязательно дополнительно замещен одним или более С1-6-алкокси; каждый из R3 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-6-алкила; каждый из R4 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила и циано; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-6-алкила; n равно 0, 1, 2 или 3 и s равно 0, 1, 2, 3 или 4.
Ингибитор fgfr и его применение // 2745035
Изобретение относится к азатрициклическому соединению формулы IФормула (I),где представляет собой двойную связь; один из X и Y выбран из N и другой из CR10; Z представляет собой N; каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбран из H, галогена, C1-8алкокси; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 5-членное замещенное C1-4алкилом или галогеном или незамещенное гетероарильное кольцо, при этом 5-членное гетероарильное кольцо содержит 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из N, O или S; R6 представляет собой C1-8алкил, фенил, пиридил, C3-8циклоалкил, C5-6 гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из N и O; R6 необязательно замещен R7; R7 представляет собой гидроксил, галоген, C1-8алкил, C1-8алкокси, C3-8циклоалкил, C3-8циклоалкил, замещенный С1-4алкилом, C5-10гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода, замещенный С1-4алкилом, C1-4алкилен-OH, -NR11R12, -оксо, -(CO)-C1-4алкилом, -(CO)-NR11R12, C1-4галогеналкилом, C3-6циклоалкилом, C3-6циклоалкил-OH, С4-6гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из азота и кислорода, или С4-6гетероциклил-С1-4алкилом, содержащим 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из N и O, C5-6гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C6гетероциклический карбонил, содержащий 1-2 гетероатома азота в цикле, замещенный С1-4алкилом, -NR11R12, -NR11-C1-8алкилен-NR11R12, -C1-4алкилен-C5-6гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C1-4алкилен-C5-6гетероциклил-С1-4алкил, содержащий 1-2 гетероатома азота в цикле, -C1-8алкокси-C5-6гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из азота и кислорода, или в случае, где R6 представляет собой фенил, R7 представляет собой незамещенное C5-6гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота в кольце, конденсированное с R6; R10 представляет собой H, амино, C1-6алкил, C3-8циклоалкил; R10 необязательно замещен R8; R8 представляет собой C1-8алкил, C4-6гетероцикло-C1-6алкокси, замещенный -(CO)-C2-8алкенилом, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из атомов азота и кислорода в цикле, фенил, замещенный -NH-(CO)-C2-4алкенилом или -NH-(CO)-C1-4алкилом, C3-8циклоалкил, C5-6гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; моно-, би- или спиро-C5-10гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; замещенный C1-4алкилом, C1-4алкил(CO)-, C2-4алкенил-C(O), C1-4алкил (CO)-NH-, C2-4алкенил-C(O)-NH-группы или -(CO)-C2-8алкенил-CN, моно-, би- или спирогетероциклил, содержащий 1-2 атома азота, -S(O2)C4-6гетероциклил-(CO)-C2-4алкенил, -NR11R12, замещенный C4-6 гетероциклил-(CO)-C2-4 алкенилом, содержащий 1-2 гетероатома азота в цикле, или -NR11R12; каждый из R11 и R12 независимо представляет собой H, C1-8алкил, которое выполняет функцию ингибитора рецепторов фактора роста фибробластов (FGFR), а также фармацевтической композиции на его основе, и применению при лечении заболеваний, опосредованных FGFR.
Изобретение относится к ингибиторам дипептидилпептидазы-4, выбранным из группы, включающей в себя саксаглиптин и ситаглиптин, для применения в местном офтальмологическом лечении и/или профилактике нейродегенеративных заболеваний сетчатки, в частности диабетической ретинопатии и связанного с ней микрососудистого нарушения.
Органические соединения // 2743513
Изобретение относится к соединению формулы I в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме, которое может найти применение в качестве модулятора серотониновых (5-НТ2А), дофаминовых (D1) и мю-опиоидных рецепторов.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I, или его стереоизомерам, или фармацевтически приемлемым солям:.Значения радикалов R1, R2, R3, R4 в формуле I такие, как определены в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединениям формулы Ie, которые выполняют функцию ингибиторов ферментативной активности киназы RET (перестраиваемой в ходе трансфекции), где каждый из НЕТ, Х1, Х2, Х3, Х4, R0, R2 и R3 определен в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I X представляет собой серу или кислород; Z1 и Z2 являются одинаковыми или различными и каждый независимо представляет собой азот или CH; R1 представляет собой NR3R4, где указанный R3 и R4 каждый независимо представляет собой H, C1-6 алкил, замещенный C1-6 алкил, C3-7 циклоалкил, замещенный C3-7 циклоалкил или гетероцикл, R2 представляет собой Н или галоген; при этом замещенный C1-6 алкил представляет собой C1-6 алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, необязательно имеющего от одного до трех фторзаместителей, амино, арила, гетероарила, гетероцикла и галогена; замещенный C3-7 циклоалкил представляет собой C3-7 циклоалкил, замещенный одним заместителем, выбранным из арила; арил представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из замещенного C1-3 алкила, необязательно имеющего от одного до трех фторзаместителей, гетероарила, гетероцикла, арила, C1-3 алкокси, необязательно имеющего от одного до трех фторзаместителей, арилокси, ацилокси, карбокси, амино, циано и галогена; гетероарил представляет собой бензоимидазолил, фуранил, имидазопиридинил, индолил, оксазолил, оксадиазолил, пиридил, пиразинил, пиримидил, тиофенил, тетразолил или тиазолил, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, выбранными из C1-3 алкила; и гетероцикл представляет собой пиперидинил, пиперазинил или морфолинил; или соединение, выбранное из группы, указанной в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединению - 4,10-ди(2-этоксиацетил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекану. Изобретение также относится к способу его получения, заключающемуся в ацилировании 2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекана хлорангидридом 2-этоксиуксусной кислоты.
Изобретение относится к химическому соединению формулы (II), а также к фармацевтическим композициям, содержащим химическое соединение формулы (II), и к способам лечения различных заболеваний и расстройств, связанных с антагонизмом NR2B, например заболеваний и расстройств ЦНС, таких как депрессия, путем введения химического соединения формулы (II).
Изобретение относится к 1-Фенил-N-фенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамидам общей формулы (1):где R может быть водородом, (С1-С4)-алкильной или бензильной группой, а также их способу получения и способу лечения расстройств, опосредованных их активностью.
Органические соединения // 2733975
Изобретение относится к дейтерированным гетероциклическим конденсированным гамма-карболинам формул I, II, III, в свободной или солевой форме, а также их фармацевтическим композициям на основе данных соединений, к способам лечения заболеваний, связанных с 5-HT2A рецептором, транспортером серотонина(SERT) и/или путями с вовлечением сигнальных систем допаминовых D1/D2 рецепторов, и/или лечения остаточных симптомов.
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где M представляет собой CR4a или N; M1 представляет собой CR5 или N; X1 представляет собой N(R9); X2 представляет собой O; R1 представляет собой H или C1-C6 алкил; где каждый атом водорода в C1-C6 алкиле независимо необязательно замещен дейтерием, галогеном, -OH, -CN, -OC1-C6 алкилом, -NH2, -NH(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)2, -NHC(O)C1-C6 алкилом, -N(C1-C6 алкил)C(O)C1-C6 алкилом, -NHC(O)NH2, -NHC(O)NHC1-C6 алкилом, -N(C1-C6 алкил)C(O)NH2, -N(C1-C6 алкил)C(O)NHC1-C6 алкилом, -NHC(O)N(C1-C6 алкил)2, -N(C1C6 алкил)C(O)N(C1-C6 алкил)2, -NHC(O)OC1-C6 алкилом, -N(C1-C6 алкил)C(O)OC1-C6 алкилом, -NHS(O)(C1-C6 алкил), -NHS(O)2(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)S(O)(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)S(O)2(C1-C6 алкил), -NHS(O)NH2, -NHS(O)2NH2, -N(C1-C6 алкил)S(O)NH2, -N(C1-C6 алкил)S(O)2NH2, -NHS(O)NH(C1-C6 алкил), -NHS(O)2NH(C1-C6 алкил), -NHS(O)N(C1-C6 алкил)2, -NHS(O)2N(C1-C6 алкил)2, -N(C1-C6 алкил)S(O)NH(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)S(O)2NH(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)S(O)N(C1-C6 алкил)2, -N(C1-C6 алкил)S(O)2N(C1-C6 алкил)2, -CO2H, -C(O)OC1-C6 алкилом, -C(O)NH2, -C(O)NH(C1-C6 алкил), или -C(O)N(C1-C6 алкил)2, -SC1-C6 алкилом, -S(O)C1-C6 алкилом, -S(O)2C1-C6 алкилом, -S(O)NH(C1-C6 алкил), -S(O)2NH(C1-C6 алкил), -S(O)N(C1-C6 алкил)2, -S(O)2N(C1-C6 алкил)2, -P(C1-C6 алкил)2, -P(O)(C1-C6 алкил)2, C3-C6 циклоалкилом или 3-7-членным гетероциклоалкилом; R2 и R3, совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют C5-C7 циклоалкил или 5-7-членный гетероциклоалкил; или R2 и R6 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-7-членный гетероциклоалкил, и R3 представляет собой Н; каждый из R4, R4a и R5 независимо представляет собой H, фтор, хлор или бром; R6 представляет собой H, или, совместно с R2 и атомами, к которым они присоединены, образует 5-7-членный гетероциклоалкил; каждый R9 представляет собой H; каждый Z1, Z4 и Z7 представляют собой N; Z2, Z3 и Z6 представляют собой СН; Z5 представляет собой –С-; n равен 1 или 2.
Изобретение относится к 4-((2-арил-2,4-дигидрокси-5-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-2,5-дигидро-1Н-пиррол-1-ил)амино)бензойным кислотам указанной ниже общей формулы, где Ar = 4-Ме-С6Н4 (а) и Ar = 4-NO2-C6H4 (в).
Противораковое средство // 2729936
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения рака. Для этого вводят комбинацию лекарственных средств, включающую (6S,9aS)-N-бензил-8-((6-(3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил)пиридин-2-ил)метил)-6-((2-фтор-4-гидроксифенил)метил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)-октагидро-1H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1-карбоксамид и анти-PD-1 антитело.
Органические соединения // 2728787
Изобретение относится к соединению формулы I:где: R1 представляет собой СH3 или CD3; R2 и R3 каждый независимо представляют собой H или D; R4 и R5 каждый независимо представляют собой H или D; при условии, что R2, R3, R4 и R5 не все представляют собой H, когда R1 представляет собой СH3, и где D представляет собой дейтерий; в свободной форме или форме соли.
Трициклические соединения и их использование // 2724100
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой СН; представляет собой L представляет собой связь; R представляет собой конденсированную циклическую группу, указанную в п.1 формулы изобретения, где каждая группа, представленная R, является независимо и необязательно замещенной одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R8; каждый R1 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br или I; R2 представляет собой C1-6 алкил или С3-6 циклоалкил; каждый R8 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br, I, -L1-C(=O)OR15, -L1-S(=O)tR16, -C(=O)N(R17)S(=O)2R16 или -C(=O)N(R17)-L3-S(=O)2OR15; каждый R15 независимо представляет собой Н, дейтерий или C1-6алкил; каждый R16 независимо представляет собой C1-6алкил; каждый R17 независимо представляет собой Н или дейтерий; каждый L1 независимо представляет собой связь или C1-6 алкилен; каждый L3 независимо представляет собой связь или С1-4 алкилен; n является 0, 1 или 2; каждый t независимо является 0, 1 или 2.
Замещенное производное 2н-пиразола // 2722363
Изобретение относится к новому замещенному производному 2Н-пиразолу, выступающему в роли селективного ингибитора CDK4/6. В частности, раскрытое изобретение представляет собой вещество с формулой (I) или его фармацевтически приемлемую соль, которая выступает в качестве селективного ингибитора CDK4/6.
Способ предупреждения возникновения или снижения частоты возникновения острой задержки мочи // 2721538
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к применению пептида с последовательностью Ile–Asp–GIn–GIn–Val–Leu–Ser–Arg–Ile–Lys–Leu–Glu–Ile–Lys–Arg–Cys–Leu для предупреждения возникновения или снижения частоты возникновения острой задержки мочи у млекопитающих, и может быть использовано в медицинской практике.
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (VI), а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, проявляющие свойства ингибиторов семейства бромодоменов (BET).
