Не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца (A61K31/506)

Отслеживание патентов класса A61K31/506
A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/506                     Не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца(420)

Анальгезирующее средство на основе замещённой 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-фенил-1н-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановой кислоты // 2676092
Изобретение относится к медицине и представляет собой анальгезирующее средство, включающее замещенную 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановую кислоту (I), выбранную из группы: Iа - 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-(4-нитрофенил)-1H-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановая кислота; Iб - 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-(4-метоксифенил)-1H-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановая кислота; Iв - 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-(4-метилфенил)-1H-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановая кислота; Iг - 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановая кислота, - в качестве активного вещества.

Ингибиторы alk-киназы // 2675850
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения являются ингибиторами протеинкиназы и обладают антипролиферативной активностью.

Сокристаллы и содержащие их фармацевтические композиции // 2675270
Изобретение относится к новому сокристаллу, содержащему соединение формулы (I) и адипиновую кислоту в качестве образователя сокристалла при молярном отношении соединения формулы I к адипиновой кислоте от примерно 2 до 1.

Стабильная кристаллическая форма типирацила гидрохлорида и способ ее кристаллизации // 2674441
Изобретение относится к новой кристаллической модификации III гидрохлорида 5-хлор-6-(2-иминопирролидин-1-ил)метил-2,4(1H,3H)пиримидиндиона.

Производные 6-[4-(1н-имидазол-2-ил)пиперидин-1-ил]пиримидин-4-амина в качестве модуляторов активности киназ // 2674261
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 представляет собой Hal, LA, O(LA), CN, CONH2; RА представляет собой H; каждый R2 представляет собой независимо Hal, OH или A; A представляет собой алкильную группу, имеющую 1 C-атом; R3 представляет собой ; R4 представляет собой C6арильное или 6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, имеющее 1 гетероатом, независимо выбранный из атомов азота, каждый из которых является моно- или дизамещенным Hal, LA; LA представляет собой неразветвленную или разветвленную насыщенную линейную углеводородную цепь, имеющую 1, 2, 3 атома C, где 3 атома H могут быть заменены на Hal; Hal представляет собой F, Cl; и n равно 1 или 2.

Замещенные производные индол-5-ола и их терапевтическое применение // 2674249
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы 1 и 2, которые обладают противоопухолевой активностью.

Аминопиримидиновые ингибиторы киназ // 2674017
Изобретение относится к соединению формулы 1, или его фармацевтически приемлемой соли, где значения X представляет собой -N(R7)2, -N(R7)(R2) или -N(H)-R3-R6; R’ представляет собой H или метил; R2 представляет собой H, -CH2OP(=O)(OH)2 или -(C=O)OCHR8O(C=O)CH3; R3 представляет собой -C(=NR)- или -(C(R)2)n-; R5 выбран из группы, состоящей из 1,4-циклогександиила и 1,4-фенилена; R6 выбран из группы, состоящей из арила, выбранного из группы состоящей из фенила и нафталенила, и гетероарила, выбранного из группы состоящей из пиримидина, пиридина, хинолина, бензофурана, пиразина и фурана, любой из которых является возможно моно- или дизамещенным и заместители, если присутствуют, независимо выбраны из группы, состоящей из алкила, фенила, гетероарила, выбранного из группы состоящей из тиофена, фурана, пиридина, бензофурана, пиразола и пиррола, алкокси, гидрокси, перфторалкила, трифторметокси, диалкиламино, перфторэтокси и галогенида, при этом возможный фенильный или гетероарильный заместитель может содержать в качестве заместителей алкил, галогенид, алкокси, перфторалкил или диоксоланил; R7 выбран из группы, состоящей из H и –CН2-пиридина, любой из которых является возможно монозамещенным, и заместитель, если присутствует, представляет собой тиофен; или два R7 и азот, с которым они связаны, вместе представляют собой морфолин; R8 представляет собой H; R представляет собой H или (C1-C4)алкил; и n равно 1, 2 или 3.

Fgfr3 гибридный ген и лекарственный препарат, нацеленный на него // 2673943
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к полипептидному биомаркеру эффективности применения ингибитора FGFR при лечении рака мочевого пузыря и рака легких, что может быть использовано в медицине.

5-гидрокси-4-(трифторметил)пиразолопиридиновое производное // 2673810
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или к его фармакологически приемлемой соли, в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения.

Твёрдые формы ингибитора киназы рецептора эпидермального фактора роста // 2673077
Изобретение относится к кристаллической форме соединения 1, которое представляет собой свободное основание и может быть сольватированным.

Производные пиримидин-2,4-диамина для лечения рака // 2672916
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает свойствами ингибитора МТН1 и может быть использовано при лечении заболеваний, опосредованных активностью МТН1, таких как рак, выбранный, например, из онкозаболеваний мягких тканей: саркомы (ангиосаркома, фибросаркома, рабдомиосаркома, липосаркома), миксомы, рабдомиомы, фибромы, липомы и тератомы; онкозаболеваний легких: бронхогенного рака (плоскоклеточный, недифференцированный мелкоклеточный, недифференцированный крупноклеточный рак, аденокарцинома), альвеолярного (бронхиолярного) рака, бронхиальной аденомы, саркомы, лимфомы, хондроматозной гамартомы, мезотелиомы и др.

Анальгезирующее и противовирусное средство на основе 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-(4-нитрофенил)-1h-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановой кислоты // 2672878
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой анальгезирующее и противовирусное в отношении штамма A/Puerto Rico/8/34 H1N1 средство, включающее 2,2′-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-(4-нитрофенил)-1Н-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановую кислоту в качестве активного вещества.

Комбинация ингибитора pi3 киназы с паклитакселом для использования при лечении или предотвращении рака головы и шеи // 2672555
Изобретение относится к фармацевтической комбинации, включающей ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K) соединение формулы (I), как определено в данном описании, или его фармацевтически приемлемую соль и паклитаксел или его фармацевтически приемлемую соль, для одновременного, раздельного или последовательного применения при лечении рака головы и шеи; фармацевтической композиции, включающей указанную комбинацию; использованию указанной комбинации для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения рака головы и шеи; способу лечения или предотвращения рака головы и шеи, включающему введение совместно терапевтически эффективного количества комбинации нуждающемуся в этом субъекту.

Композиции и способы ингибирования пути jak // 2672100
Изобретение относится к соединению формулы IA, IC или IB, или его фармацевтически приемлемой соли, где значения радикалов R1, R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R15, R20 приведены в формуле изобретения.

2-[6-метил-4-(тиетан-3-илокси)пиримидин-2-илтио]ацетогидразид малеиновой кислоты, проявляющий противомикробную активность // 2671573
Изобретение относится к новому соединению - 2-[6-метил-4-(тиетан-3-илокси)пиримидин-2-илтио]ацетогидразиду малеиновой кислоты формулы I, обладающему противомикробной активностью.

Замещенный 2-аминопиридин в качестве ингибитора протеинкиназы // 2671212
Изобретение относится к производным 2-аминопиридина Формулы (I) и Формулы (III)где A1 выбран из группы, состоящей из атома водорода и -O-(CHR1)-A4; R1 выбран из группы, состоящей из незамещенного метила и метила, имеющего в качестве заместителей 1-3 атома галогена; А4 представляет собой фенил, необязательно имеющий в качестве заместителей один или более чем один R4; R4 выбран из группы, состоящей из атома галогена, незамещенного C1-6 алкила и С1-6 алкила, замещенного атомом(ами) галогена; A2 выбран из группы, состоящей из фенила, пиридинила и пиримидинила, все из которых необязательно имеют один или более чем один заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома галогена и -OC1-6 алкила, у которого каждый атом водорода С1-6 алкильной группировки необязательно замещен гидрокси или гетероалициклилом; A5 представляет собой гетероалициклил, который необязательно имеет один или более чем один заместитель, выбранный из группы, состоящей из =O, незамещенного С1-6 алкила, гетероалициклила, где гетероалициклил необязательно дополнительно замещен заместителем(ями), выбранным из группы, состоящей из C1-6 алкила, =O, -ОН, -СООН, -CN, атома галогена, -NH(C1-6 алкила) и -N(C1-6 алкила)2, и C1-6 алкила, замещенного гетероалициклилом, А3 выбран из группы, состоящей из атома водорода, гетероарила, имеющего в качестве заместителя фенил, и гетероарилэтинила, имеющего в качестве заместителя гетероарилалкил, где каждый фенил и гетероарил необязательно имеет один или более чем один заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома галогена, С1-6 алкила, необязательно имеющего в качестве заместителей атом галогена; при условии, что A1 и А3 одновременно не являются атомами водорода и один из A1 и А3 должен представлять собой атом водорода; и когда A1 представляет собой -O-(CHR1)-A4 и R1 представляет собой метил, A2 имеет в качестве заместителей по меньшей мере один -OC1-6 алкил, где C1-6 алкильная группировка необязательно замещена водородом или гетероалициклилом; и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы.

Способ получения ароматического гетероциклического соединения, применяемого в качестве селективного ингибитора киназ jak3 и/или jak1, и применение ароматического гетероциклического соединения // 2671195
Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут быть использованы для лечения заболеваний, связанных с аномальной активностью киназ JAK3 и/или JAK1, выбранных из аутоиммунных заболеваний, воспалительных заболеваний, раковых заболеваний, миелопролиферативных заболеваний, заболеваний резорбции костной ткани или заболеваний "трансплантат против хозяина".Такими заболеваниями могут быть например, заболевания, выбранные из ревматоидного артрита, псориаза, болезни Крона, системной красной волчанки, рассеянного склероза, диабета I типа, аллергических заболеваний, хронической обструктивной болезни легких, астмы, лейкемии и лимфомы, раковых заболеваний, миелопролиферативных заболеваний, заболеваний резорбции костной ткани и заболеваний "трансплантат против хозяина”.

Производные 6-(пиримидиноаминопиридин)бензоимидазола, полезные для лечения рака // 2670762
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 6-(пиримидиноаминопиридин)бензоимидазола формулы (I') или его стереоизомеру, где A1 и A2 независимо выбраны из азота; R1 выбран из C1-6алкила; R2 выбран из C1-6алкила; R3 и R5 независимо выбраны из галогена; R4 выбран из азотсодержащего 5-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 5-6-членный гетероциклил представляет собой азотсодержащий 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; азотсодержащего 7-9-членного мостикового гетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 7-9-членный мостиковый гетероциклил представляет собой азотсодержащий 7-9-членный мостиковый гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; 6-10-членного конденсированного гетероциклила, который содержит 1, 2 или 3 одинаковых или различных гетероатома и необязательно замещен Q2, где гетероатомы выбраны из атома азота и атома кислорода, и содержат по меньшей мере один атом азота; азотсодержащего 7-11-членного спирогетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 7-11-членный спирогетероциклил представляет собой азотсодержащий 7-11-членный спирогетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; Q2 выбран из амино или ди-C1-6алкиламино; или из C1-6алкила, 3-8-членного циклоалкила, оксациклобутанила, азотсодержащего 5-6-членного гетероциклила или азотсодержащего 8-членного мостикового гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен заместителем, где заместитель выбран из C1-6алкила и 3-8-членного циклоалкила; n выбран из 0, 1.

Пероральная фармацевтическая композиция, подходящая для повышения эффективности лечения двигательных нарушений // 2670272
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения двигательного нарушения, содержащую компонент матрицы, содержащий активный фармацевтический ингредиент, являющийся агонистом двух или более рецепторов 5-НТ1В, 5-HT1D и 5-HT1F, представляющим собой золмитриптан или его фармацевтически приемлемую соль, где указанный компонент матрицы обеспечивает длительное высвобождение указанного активного фармацевтического ингредиента, и компонент, содержащий активный фармацевтический ингредиент, являющийся агонистом рецептора 5-НТ1А, представляющим собой буспирон или его фармацевтически приемлемую соль, указанный компонент обеспечивает немедленное высвобождение указанного активного фармацевтического ингредиента.

Соединение, обладающее агонистической активностью в отношении gpr119, способ его получения и фармацевтическая композиция, содержащая его в качестве эффективного компонента // 2670197
Изобретение относится к новому соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой солигде А представляет собой оксадиазол, дигидрооксазол, тиазол или тиадиазол, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из водорода, галогена, прямоцепочечного или разветвленного С1-С6 алкила и С1-С6 спирта, где прямоцепочечная или разветвленная С1-С6 алкильная или С1-С6 спиртовая группа возможно замещена водородом, галогеном или С1-С6 алкоксигруппой; В представляет собой пиридин, пиримидин, пиразин или оксадиазол, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из водорода, галогена, прямоцепочечной или разветвленной С1-С6 алкильной, С1-С6 спиртовой, С1-С6 алкокси и оксадиазольной групп, где прямоцепочечная или разветвленная С1-С6 алкильная, С1-С6 спиртовая, С1-С6 алкокси или оксадиазольная группа возможно замещена водородом, галогеном, С1-С6 алкильной группой или С1-С6 алкоксигруппой; и X независимо представляет собой F, Cl, Br или I, обладающему агонистической активностью в отношении GPR119.

Новое пирролидиновое соединение и его применение в качестве агониста рецептора меланокортина // 2669938
Изобретение относится к пирролидиновому производному формулы [1], где цикл А представляет собой необязательно замещенную арильную группу и т.п.; R1 представляет собой необязательно замещенную алкильную группу и т.п.; R2 представляет собой атом галогена и т.п.; R3 представляет собой алкильную группу, замещенную необязательно замещенной арильной группой, и т.п., и R4 представляет собой атом водорода и т.п.

Замещенные пиридиновые и пиразиновые соединения в качестве ингибиторов pde4 // 2668073
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где Z - СН или N; i) где если Z - СН, то R1 выбран из -Н и -C1-3алкила; Y представляет собой -C(Ra)2-, где каждый Ra независимо выбран из -Н, -F, -СН3, -ОН и -N(Rb)2; R2 выбран из A) фенила, незамещенного или замещенного одним заместителем Rc, где Rc выбран из галогена, -CN, -CO2Rb, -CONH2, -SO2CH3, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CH2CO2C1-3алкила, -NHCONH2, -NHCONH-оксетана, -CONH-оксетана, и ; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CN, -ОН, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -C(Rb)2CN, -C(Rb)2CONH2, -OCH2CONH2, -OC1-3алкила, -OCH2C(Rb)2OH, -ОСН2циклопропила, -OC1-3галогеналкила, -СО2Н, -CON(Rb)2, -N(Rb)2, -NHCH2CF3, -NHCH(CH3)2, -NHCH2CH2N(CH3)2, -NHCH2CH2OH, -NHциклопропила, -NHCOCH3, морфолинила, пирролидин-3-ола и азетидин-3-ола; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два, три или четыре атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -C(Rb)2OH, -N(Rb)2, -NO2, -CN, -CH2CN, -OC1-3алкила, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CO2C1-3алкила, -CO2H, -CONH2, -NHCOCH3 и циклопропила; и D) пяти- или шестичленного кольца, выбранного из: 1,2-дигидропиридин-2-она, тиазола или 1,2-оксазола, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -СН3 и -NH2; R3 представляет собой фенил или пиридин, каждый из которых замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -галогена, -C1-3алкила, -OC1-3алкила, -Оциклопропила, -О-оксетана, -C1-3галогеналкила, -C1-3Огалогеналкила, -CN, -СН2ОН, -SO2CH3 и -N(CH3)2; R4 выбран из -C1-3алкила и -C1-3галогеналкила; и каждый Rb представляет собой -Н или -СН3; ii) где если Z - N, то R1 представляет собой Н; Y представляет собой -СН2-; R2 выбран из A) фенила, замещенного одним заместителем Rd, где Rd выбран из -CN, -CONH2 и -СО2С1-3алкила; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного заместителем, выбранным из -CN, -OC1-3алкила, -CONH2, -NHCH2CH2OH, -N(Rb)2 и -NH-циклопропила; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два или три атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых выбран из -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CH2ORb, -N(Rb)2, -NO2, -CO2CH3, -CO2N(Rb)2 и циклопропила; и D) 1,2-оксазола, необязательно замещенного одним или двумя Rb; R3 представляет собой фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из -Cl, -OC1-3алкила и -OC1-3галогеналкила; R4 представляет собой -C1-3алкил; и каждый Rb независимо выбран из -Н и -СН3.

Ингибирующее trk соединение // 2667907
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), в которой цикл Cy1 представляет собой фенил, циклогексил, пиридинил, пиразолил, триазолил, тиенил, тетрагидрофуранил; цикл Cy2 представляет собой пиридиновый цикл, пиримидиновый цикл, пиразолопиримидиновый цикл, имидазопиридиновый цикл, имидазопиридиновый цикл, пирролопиридиновый цикл, имидазопиразиновый цикл или пиразолопиридиновый цикл; R1 представляет собой галоген; C1-6-алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (i) галогена и (ii) гидроксигруппы или С2-6алкинильной группы; фенил, необязательно замещенный одной или двумя группами R5 или инданил; 5-6-членный моноциклический гетероцикл, необязательно замещенный одной или двумя группами R5 или дигидробензофуран; -S(O)m1-R6; -SO2NR7R8; -OR14; R5 представляет собой галоген; цианогруппу; или C1-3-алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (i) галогена, (ii) гидроксигруппы и (iii) оксогруппы; когда присутствуют две группы R5, группы R5 независимо могут быть одинаковыми или различными; R6, R7, R8, R14 или R20 соответственно и независимо представляют собой (1) атом водорода или (2) C1-6-алкильную группу, необязательно замещенную (ii) гидроксигруппой; R2 представляет собой галоген; C1-6-алкильную группу, необязательно замещенную (i) галогеном или (ii) гидроксигруппой; C3-6-циклоалкильную группу; C1-6-алкоксигруппу; -NR28R29; пирролидинил, азетидинил; или -O-(оксетанил); R28 и R29 соответственно и независимо представляют собой атом водорода или C1-6-алкильную группу, необязательно замещенную (ii) гидроксигруппой; A1 и A2 соответственно и независимо представляют собой =CR3- или =N-; A3, A4, A5 и A6 соответственно и независимо представляют собой =CR4-; R3 и R4 соответственно и независимо представляют собой атом водорода; m1 представляет собой целое число от 0 до 2; p представляет собой целое число от 0 до 4; q представляет собой целое число от 0 до 2; r представляет 0; при условии, что когда p, q и r соответственно представляют собой целое число 2 или более, группы R1, R2 и R3 соответственно и независимо могут являться одинаковыми или различными, или к его фармацевтически приемлемой соли.

Производное сульфонамида и его применение в медицине // 2667520
Изобретение относится к новому производному сульфонамида общей формулы (1) и его фармацевтически приемлемой соли.

Производные пиридазинон-амидов // 2666899
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1, Ra, Rb и Z имеют значение, приведенное в п.

Ингибитор вируса гепатита в (вгв) // 2666727
Настоящее изобретение относится к новым ингибиторам вируса гепатита В (ВГВ, HBV) в качестве химиотерапевтических средств для лечения ВГВ.

Замещенные пирролы, активные в качестве ингибиторов киназ // 2666538
Изобретение относится к замещенным соединениям пиррола формулы (Ia), (Ib) или (Id), которые модулируют активность протеинкиназ и, следовательно, являются пригодными в лечении заболеваний, вызванных разрегулированной активностью протеинкиназ, в частности, киназ семейства JAK.

Соединения и способы модулирования киназы и показания к их применению // 2666146
Изобретение относится к соединениям, имеющим формулу (IVa-2), или к их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам или дейтерированным аналогам.

Офтальмологические составы для доставки лекарственных средств к заднему сегменту глаза // 2665953
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой глазной состав в виде суспензии для наружного применения для лечения заболевания заднего сегмента глаза, причем состав содержит активный агент формулы II или его фармацевтически приемлемую соль и одно или более фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где активный агент или фармацевтически приемлемая соль присутствует в количестве от 0,1% до 5,0% масс./об.

Агонисты рецептора окситоцина для лечения заболеваний центральной нервной системы // 2664705
Группа изобретений включает новые производные бензолсульфонамида, фармацевтические композиции заявленных соединений и применение соединения формулы (I) в качестве агониста рецептора окситоцина и их применение для производства лекарственного средства с активностью агониста рецептора окситоцина.

Бициклические соединения мочевины, тиомочевины, гуанидина и цианогуанидина, пригодные для лечения боли // 2664541
Изобретение относится к соединениям формулы I или их стереоизомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, в которых кольцо А, кольцо С и X являются такими, как определено в формуле изобретения.

Производное дигидропиридазин-3,5-диона // 2662832
Настоящее изобретение предлагает производное дигидропиридазин-3,5-диона или его фармацевтически приемлемую соль, профилактическое и/или терапевтическое средство при гиперфосфатемии, вторичном гиперпаратиреозе и хронической почечной недостаточности, включающие соединение в качестве активного ингредиента.

Соли дасатиниба в кристаллической форме // 2662805
Изобретение относится к кристаллической соли дасатиниба, содержащей катион соединения формулы 1, известного также как дасатиниб, и анион сахарина.

Твердые дозированные формы (s)-этил 2-амино-3-(4-(2-амино-6((r)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1н-пиразол-1-ил)фенил)-2,2,2-трифторэтокси)пиримидин-4-ил)фенил)пропаноата // 2661402
Изобретение относится к медицине, в частности к таблетке для лечения заболеваний и расстройств, связанных с аномальными уровнями серотонина.

Производные 2-фениламинопиримидина в качестве модуляторов богатой лейцином повторной киназы 2 (lrrk2) для лечения болезни паркинсона // 2661197
Изобретение относится к новым соединениям формулы I и формулы II или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора лейцин повторной киназы 2 (LRRK2 т.е."Leucine Rich Repeat Kinase").

Применение буспирона для лечения функционального головокружения // 2660583
Группа изобретений относится к медицине, фармакологии. Предложено применение буспирона или его фармацевтически приемлемой соли для лечения функционального головокружения, в частности персистирующего постурального перцептивного головокружения (PPPD), постуральной фобической неустойчивости (PPV), хронического субъективного головокружения (CSD), и фармацевтическая композиция того же назначения, включающая буспирон или указанную соль.

5-[[4-[[морфолин-2-ил]метиламино]-5-(трифторметил)-2-пиридил]амино]пиразин-2-карбонитрил, его терапевтические применения // 2659786
Изобретение относится в целом к соединению следующей формулы, а также к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и к применению таких соединений для ингибирования киназной функции СНK1 и для лечения опосредованных CHK1 заболеваний и состояний.

Способы лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний с помощью соединений 2,4-пиримидиндиамина // 2659777
Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы (I).Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться в лечении аутоиммунных заболеваний.

Амидное производное пиразола // 2658827
Настоящее изобретение касается нового соединения, формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает способностью подавлять активность RORγ.

Противоопухолевый агент, включающий гидрат гидрохлорида иринотекана // 2657604
Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии, а именно к способам лечения солидных раков, в которых использована комбинация лекарственных средств трифлуридин/типирацила гидрохлорид в комбинации с гидратом гидрохлорида иринотекана.

Модуляторы протеин-тирозинкиназы и способы их применения // 2656591
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые ингибируют киназную активность рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) или его мутантных форм, выбранных из (i) L858R, (ii) Т790М, (iii) как L858R, таги Т790М, (iv) delE746_A750 или (v) как delE746_A750, так и Т790М, или активность ALK.

Соединения дигидропиримидина и их применение в фармацевтических препаратах // 2655914
Изобретение относится к новым изомерным формам производного дигидропиримидина, соответствующего формуле (I) или (Ia), или его фармацевтически приемлемой соли.

Соли дасатиниба в аморфной форме // 2655435
Настоящее изобретение относится к солям дасатиниба в аморфной форме. Соль дасатиниба содержит катион соединения формулы 1, известного как дасатиниб, и анион второго соединения, выбранного из группы, состоящей из сахарина, глутаровой кислоты и никотиновой кислоты.

Многокомпонентная кристаллическая система, содержащая нилотиниб и выбранные сокристаллообразователи // 2652121
Изобретение относится к новому кристаллическому материалу в одной кристаллической фазе, представляющему собой многокомпонентный сокристалл (a) гидрохлорида нилотиниба и (b) компонента, выбранного из фумаровой кислоты, малеиновой кислоты, янтарной кислоты, гентизиновой кислоты, метилового эфира галловой кислоты и изоникотинамида, или (a) нилотиниба, гидрохлорида нилотиниба или смеси нилотиниба и гидрохлорида нилотиниба и (b) компонента, выбранного из 1,5-нафталиндисульфоновой кислоты.

Производные аминопиримидина в качестве модуляторов богатой лейцином повторной киназы 2 (lrrk2) // 2651544
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора LRRK2 и могут быть использованы для профилактики или лечения болезни Паркинсона.
Производное 6-оксо-1,6-дигидропиридазина для применения в лечении гепатоцеллюлярной карциномы (гцк) // 2650679
Изобретение относится к применению 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)-пиримидин-2-ил]-бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-бензонитрила или его фармацевтически приемлемой соли и/или сольвата для изготовления лекарственного средства для лечения гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК).

Многокомпонентные кристаллы, содержащие дазатиниб и определенные сокристаллобразователи // 2650524
Изобретение относится к многокомпонентной кристаллической системе (сокристаллу), содержащей соединение формулы 1 и второе соединение, выбранное из метил-4-гидроксибензоата, или никотинамида, или этилгаллата, или метилгаллата, или этилмальтола, или ванилина, или (1R,2S,5R)-(-)-ментола.

Агонист рецептора gpr40, способы его получения и фармацевтические композиции, содержащие его в качестве активного ингредиента // 2650506
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или изомеру.

Ингибиторы серин/треониновых киназ // 2650501
Изобретение относится к соединению, выбранному из Формулы I:Iв которой Х1 выбирают из СН и N; X2 выбирают из CR5 и N; Y1 выбирают из CR6 и N; Y2 выбирают из CR7 и N; R1 выбирают из: (а) C1-С6 алкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, ORa, NRbRc, С3-С6 циклоалкила и 3-7-членного гетероцикла, содержащего один гетероатом, выбранный из О, (b) С3-С7 циклоалкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена и ORa, (c) фенила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена и С1-С3 алкила, (d) 4-6-членного насыщенного гетероцикла, содержащего один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S и N, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, оксо и С1-С3 алкила, необязательно замещенного одной или несколькими ORd, (e) 5-6-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N и O, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, ORe, оксида, CN, С3-С6 циклоалкила и С1-С3 алкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, оксо и ORd, и (f) 7-10-членного бициклического насыщенного или частично ненасыщенного гетероцикла, содержащего один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O и N, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из оксо и С1-С3 алкила; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Производные бензимидазол-2-пиперазина, полезные в качестве ингибитора поли(адф-рибоза)-полимеразы (parp) // 2649002
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному бензмидазол-2-пиперазин общей формулой (I), где R - фтор; один из X, Y, Z - азот, а два других - углеводороды, либо же X, Y, Z -углеводороды; R1 - водород, метоксил, трифторметил, галоген, циан, CONR2R3 и NR2R3; R2 - водород, C1-С6-алкил; R3 - водород, C1-С6-алкил, или NR2R3 вместе образуют цикл морфолина, пирролидина.
 
.
Наверх